Патенты принадлежащие БАЙЕР ФАРМА АКЦИЕНГЕЗЕЛЬШАФТ (DE)

Изобретение относится к 5-({6-амино-2-[4-(5-хлор-2-цианофенил)-5-метокси-2-оксопиридин-1(2H)-ил]-3-метилгексаноил}амино)пиразоло[1,5-а]пиридин-3-карбоксамиду формулы (I) или к одной из его солей. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве ингибитора разрушающей активности калликреина плазмы для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности сердечнососудистых заболеваний, предпочтительно тромботических или тромбоэмболических нарушений и отеков, а также офтальмологических нарушений.

Изобретение относится к способу получения бензотиофен-2-илбороната формулы (VI). Способ включает следующие стадии: стадия 5, где соединение формулы (VII) подвергают реакции путем растворения соединения формулы (VII) в инертном растворителе, таком как ТГФ, и добавления металлоорганического основания, такого как раствор н-бутиллития, и триалкилбората, такого как триизо-пропилборат, необязательно в растворителе, таком как ТГФ, получая таким образом соединение формулы (VI).

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I) в кристаллической форме модификации А, которое представляет собой моногидрат с 2.0-2.5 мас.% этанола и диаграмма рентгеновской порошковой дифрактометрии соединения показывает максимум пика угла 2 тета при 7.6°, 9.1°, 11.1°, 11.3°, 11.9° и 12.3°.

Группа изобретений относится к области химии и фармацевтики. 1 и 2 объекты представляют собой жидкую фармацевтическую композицию, обладающую свойствами антикоагулянта, содержащую анти-FXIa антитело BAY1213790 при концентрации 10-40 мг/мл, 10 мM гистидина и 130 мМ глицина, где композиция имеет значение рН 6, в частности, анти-FXIa антитело BAY1213790 при концентрации 25 мг/мл и дополнительно 5% мас/об дигидрата трегалозы в качестве стабилизатора и 0,05% мас/об полисорбата 80 в качестве смачивающего агента.

Изобретение относится к новым конъюгатам связующего и активного вещества (АDС) с улучшенными свойствами, активным метаболитам этих ADC, а также к способу их получения. Кроме того, настоящее изобретение относится к применению этих конъюгатов для лечения и/или профилактики заболеваний, а также к применению этих конъюгатов для приготовления лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности гиперпролиферативных и/или ангиогенных заболеваний, таких как, например, рак.

Изобретение относится к области биотехнологии, в частности к моноклональному антителу или его антигенсвязывающему фрагменту, которое специфически связывает человеческий Фактор XI и человеческий Фактор Xia, способу его получения, а также к содержащей указанное антитело или его фрагмент композиции и набору.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) в которой R1 представляет собой атом водорода, R2 представляет собой, независимо друг от друга, группу, выбранную из: C1-С6-алкила, С3-С6-циклоалкила, (C1-С3-алкокси)-(С2-С4-алкила)-, 2-(2-метоксиэтокси)этила, 2-(2-этоксиэтокси)этила и фенила, где указанная C1-С6-алкильная группа необязательно замещена, одинаково или по-разному, фенильной группой.

Изобретение относится к конъюгатам связующего с молекулами лекарственного средства. Конъюгат имеет формулу где СВЯЗУЮЩЕЕ представляет собой анти-HER2 антитело, анти-EGFR антитело, анти-TWEAKR антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, L представляет собой линкер, в котором аминокислоты находятся в природной L-конфигурации, n представляет собой число от 1 до 20 и KSP представляет собой ингибитор кинезина веретена (лекарственное средство), где эта формула имеет указанные в п.1 структуры.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения соединения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-кар-боксамида формулы (I), отличающийся тем, что рацемическое соединение формулы (XIII) разделяют на соответствующие энантиомеры, причем соединение формулы (XIII) получают путем взаимодействия соединения формулы (XVIII) со сложным ортоэфиром формулы (XX), в которой R означает водород или метил, при кислотном катализе и температуре 100-120°С.

Изобретение относится к применению соединения формулы (I) или его диастереомера, энантиомера, соли, сольвата или сольвата солей, где R1 представляет собой C1-C6-алкил, где C1-C6-алкильная группа является незамещенной или моно- или полизамещенной одинаково или по-разному посредством галогена, гидроксила, незамещенного или моно- или поли-галоген-замещенного С3-С6-циклоалкила, или группы R6, R7SO2, R7 SO или R8O, или группу, выбранную из: , R2 и R3 всегда имеют одно и то же определение и оба представляют собой или водород, или C1-С6-алкил; R4 представляет собой галоген, циано, незамещенный или однократно или многократно одинаково или по-разному замещенный C1-С6-алкил или незамещенный или однократно или многократно одинаково или по-разному замещенный С3-С6-циклоалкил, и заместители выбраны из группы галогена и гидроксила; R5 представляет собой водород, галоген или незамещенный или моно- или поли-галоген-замещенный C1-С6-алкил; R6 представляет собой незамещенный или моно- или ди-метил-замещенный моноциклический насыщенный гетероцикл с 4-6 кольцевыми атомами, который содержит гетероатом или гетерогруппу из группы О, S, SO и SO2; R7 представляет собой С1-С6-алкил, где С1-С6-алкильная группа является незамещенной или моно- или полизамещенной одинаково или по-разному посредством галогена, гидроксила или С3-С6-циклоалкила; или R7 представляет собой С3-С6-циклоалкил; R8 представляет собой С1-С6-алкил, где С1-С6-алкильная группа является незамещенной или моно- или полизамещенной одинаково или по-разному посредством галогена.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (I), включающему стадии [С] и [D], причем [С] соединение общей формулы (XI), в которой R2 означает алкил с 1-4 атомами углерода, подвергают взаимодействию один за другим на первой стадии [С-1] в присутствии основания с хлорангидридом кислоты общей формулы (XII), где PG означает защитную группу, и полученный при этом промежуточный продукт затем на следующей стадии [С-2] в присутствии основания подвергают взаимодействию с фенилгидразинным соединением общей формулы (XIII), причем R1A и R1B независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, фтора, хлора, метила, моно-фторметила, дифторметила, трифторметила, этила, метокси, дифторметокси и трифторметокси, с получением 1,2,4-триазолильного соединения общей формулы (XIV), в котором остатки PG, R1A и R1B имеют вышеуказанные значения, и его на следующей стадии [D] посредством удаления защитной группы PG превращают в соединение общей формулы (I).

Изобретение относится к области биотехнологии. Предложено антитело или его антигенсвязывающий фрагмент, специфически связывающие СЕАСАМ6 человека и Масаса fascicularis.

Изобретение относится к области медицины и фармацевтики, а именно к способу получения лиофилизированных пеллет, содержащих фактор VIII, причем способ включает стадии: a) образования капель раствора, содержащего фактор VIII, и их замораживания с образованием пеллет, причем капли образуются посредством образования капель раствора, содержащего фактор VIII, в башне для охлаждения, которая имеет внутреннюю поверхность стенок с контролируемой температурой и внутреннюю температуру ниже температуры замерзания раствора; b) лиофилизации пеллет во вращающемся приемнике, который находится внутри вакуумной камеры.

Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения (4S)-4-(4-циано-2-метоксифенил)-5-этокси-2,8-диметил-1,4-дигидро-1,6-нафтиридин-3-карбоксамида формулы (I), который включает взаимодействие соединения формулы (XIV) или (XIVa) с диметилсульфатом с получением соединения формулы (XV) или (XVa), которые без выделения направляют на восстановление с помощью 1.21 экв.

Изобретение относится к способу получения соединения формул (I) и ent-(I) путем электрохимического восстановления соединения формул (XVII), или M1a(S), или M1b(R), или смеси M1a(S) и M1b(R). Также изобретение относится к способам получения соединений формул (XVII), M1a(S) и M1b(R).

Настоящее изобретение относится к новым замещенным пиперидинилпиразолопиримидинонам, имеющим структурную формулу (I-А), в которой радикалы и символы имеют определения, приведенные в формуле изобретения, к способам их получения, лекарственным средствам на их основе, их применению в способе лечения и/или профилактики заболеваний.

Изобретение относится к конъюгатам связующее-активное соединение (ADC), где молекула активного соединения представляет собой ингибитор кинезинового белка веретена, присоединенный к связующему через линкер, причем связующее представляет собой антитело или его антигенсвязывающий фрагмент.

Изобретение относится к медицинской технике, а именно к устройствам для инъекции лекарственного препарата. Устройство включает основной корпус, имеющий крышку, основание и отверстие для втягивания и выпуска инъекционной иглы; узел крепления шприца для лекарственного препарата, предоставленный внутри основного корпуса для крепления в нем шприца для лекарственного препарата, причем узел крепления шприца для лекарственного препарата является подвижным вперед и назад между положением, в котором инъекционная игла шприца для лекарственного препарата находится внутри основного корпуса, и положением, в котором инъекционная игла проходит через отверстие для втягивания и выпуска инъекционной иглы; приводной механизм для приведения в действие узла крепления шприца для лекарственного препарата вперед и назад; поршень, являющийся подвижным относительно узла крепления шприца для лекарственного препарата; контроллер, электрически соединенный с приводным механизмом; и средство фиксации крышки, когда она закрыта, посредством передвижения узла крепления шприца для лекарственного препарата из положения, в котором инъекционная игла шприца для лекарственного препарата находится внутри основного корпуса, в положение, в котором инъекционная игла проходит через отверстие для втягивания и выпуска инъекционной иглы.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) в которой R1 означает где * указывает место присоединения этой группы к остальной части молекулы; R2 означает где * указывает место присоединения этой группы к остальной части молекулы; R3 означает атом водорода; R4 означает атом водорода; R5 означает атом водорода; R5a означает группу, выбираемую из (С1-С4)-алкокси-, галоид-(С1-С4)-алкокси-группы; R5b означает группу, выбираемую из -C(=O)N(H)R8, -C(=O)NR8R7, -N(R7)C(=O)OR8, R7-S(=O)2-; R6 означает где * указывает место присоединения этой группы к остальной части молекулы; R7 означает (С1-С3)-алкильную группу; R8 означает атом водорода или (С1-С6)-алкильную группу, причем эта (С1-С6)-алкильная группа при необходимости замещена однократно или многократно атомом галоида; или R7 и R8 вместе с фрагментом молекулы, к которому они присоединены, представляют собой 4-6-членное гетероциклическое кольцо, которое при необходимости замещено однократно или многократно, одинаково или различно атомом галоида; R9 означает группу, выбираемую из (С1-С3)-алкильной, гидрокси-(С1-С3)-алкильной группы, -N(H)R8; и Q означает СН.

Изобретение относится к дипептидному пролекарству общей формулы (I),которое можно применять для лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. 3 н.п.

Изобретение относится к области биохимии, в частности к антителам к С4.4а и их антигенсвязывающим фрагментам. Антитела специфически связываются с доменом S1 С4.4а, являются кросс-реактивными по отношению к С4.4а грызунов и интернализуются после связывания с клетками, экспрессирующими С4.4а.
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности
Наверх