Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин (A61K31/4178)

Отслеживание патентов класса A61K31/4178
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4178                     Не конденсированные и содержащие дополнительно гетероциклические кольца, например пилокарпин, нитрофурантоин(185)

Производные 2,3-дигидро-изоиндол-1-она и способы их применения в качестве ингибиторов тирозинкиназы брутона // 2671847
Изобретение относится к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям, содержащим соединение в качестве активного ингредиента; и способу лечения, облегчения или предотвращения заболеваний с применением соединения.

Применение солифенацина и стимуляторов слюноотделения в лечении гиперактивного мочевого пузыря // 2671575
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для облегчения побочного эффекта лечения солифенацином у пациента.

Имидазолкарбоксамиды и их применение в качестве ингибиторов гидролазы амидов жирных кислот // 2671404
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям указанных ниже структур и к их фармацевтически приемлемым солям.

Ингибирующие hcv химические соединения, их фармацевтические композиции и применения // 2671194
Изобретение относится к соединениям, ингибирующим HCV, их стереоизомерам, таутомерам и фармацевтически приемлемым солям, их фармацевтическим композициям и применению смеси одной или нескольких из этих композиций для получения ингибирующих HCV лекарственных средств.

Производные оксоазетидина, способ их получения и их применения в медицине и косметологии // 2671189
Изобретение относится к области органической химии, а именно к конкретным производным оксоазетедина, полезным для модуляции рецепторов меланокортина (MCR).

Пан-геномные ингибиторы белка ns5a вируса гепатита с, фармацевтические композиции, промежуточные продукты для синтеза ингибиторов и способы их получения и применения // 2669919
Изобретение относится к новому соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру.

Аморфный аллисартан изопроксил, способ его получения и фармацевтическая композиция, содержащая аморфный аллисартан изопроксил // 2668267
Изобретение относится к аморфному аллисартан изопроксилу, имеющему спектр XRD (порошковая рентгеновская дифракция), как показано на Фиг.

Замещенные пиридиновые и пиразиновые соединения в качестве ингибиторов pde4 // 2668073
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где Z - СН или N; i) где если Z - СН, то R1 выбран из -Н и -C1-3алкила; Y представляет собой -C(Ra)2-, где каждый Ra независимо выбран из -Н, -F, -СН3, -ОН и -N(Rb)2; R2 выбран из A) фенила, незамещенного или замещенного одним заместителем Rc, где Rc выбран из галогена, -CN, -CO2Rb, -CONH2, -SO2CH3, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CH2CO2C1-3алкила, -NHCONH2, -NHCONH-оксетана, -CONH-оксетана, и ; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CN, -ОН, -C(Rb)2OH, -CH2NH2, -C(Rb)2CN, -C(Rb)2CONH2, -OCH2CONH2, -OC1-3алкила, -OCH2C(Rb)2OH, -ОСН2циклопропила, -OC1-3галогеналкила, -СО2Н, -CON(Rb)2, -N(Rb)2, -NHCH2CF3, -NHCH(CH3)2, -NHCH2CH2N(CH3)2, -NHCH2CH2OH, -NHциклопропила, -NHCOCH3, морфолинила, пирролидин-3-ола и азетидин-3-ола; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два, три или четыре атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -C(Rb)2OH, -N(Rb)2, -NO2, -CN, -CH2CN, -OC1-3алкила, -CH2OCH3, -CH2CH2OH, -CH2NH2, -CH2CONH2, -CO2C1-3алкила, -CO2H, -CONH2, -NHCOCH3 и циклопропила; и D) пяти- или шестичленного кольца, выбранного из: 1,2-дигидропиридин-2-она, тиазола или 1,2-оксазола, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -СН3 и -NH2; R3 представляет собой фенил или пиридин, каждый из которых замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из -галогена, -C1-3алкила, -OC1-3алкила, -Оциклопропила, -О-оксетана, -C1-3галогеналкила, -C1-3Огалогеналкила, -CN, -СН2ОН, -SO2CH3 и -N(CH3)2; R4 выбран из -C1-3алкила и -C1-3галогеналкила; и каждый Rb представляет собой -Н или -СН3; ii) где если Z - N, то R1 представляет собой Н; Y представляет собой -СН2-; R2 выбран из A) фенила, замещенного одним заместителем Rd, где Rd выбран из -CN, -CONH2 и -СО2С1-3алкила; B) шестичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего один или два атома азота, незамещенного или замещенного заместителем, выбранным из -CN, -OC1-3алкила, -CONH2, -NHCH2CH2OH, -N(Rb)2 и -NH-циклопропила; C) пятичленного моноциклического гетероароматического кольца, содержащего два или три атома азота, незамещенного или замещенного одним или двумя заместителями, каждый из которых выбран из -C1-3алкила, -C1-3галогеналкила, -CH2ORb, -N(Rb)2, -NO2, -CO2CH3, -CO2N(Rb)2 и циклопропила; и D) 1,2-оксазола, необязательно замещенного одним или двумя Rb; R3 представляет собой фенил, замещенный одним заместителем, выбранным из -Cl, -OC1-3алкила и -OC1-3галогеналкила; R4 представляет собой -C1-3алкил; и каждый Rb независимо выбран из -Н и -СН3.

Производное циклического амина и его фармацевтическое применение // 2667062
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному циклического амина или к его фармакологически приемлемой соли общей формулы (I), где атом углерода, отмеченный значком *, является асимметрическим атомом углерода, и А обозначает группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где R1 представляет собой метильную группу или этильную группу, необязательно замещенную атомом галогена, R2 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую от 2 до 5 атомов углерода, каждый R3 независимо представляет собой метильную группу или этильную группу, и n представляет собой 1 или 2.

Диазольные лактамы // 2666730
Описаны соединения формулы I, где n представляет собой целое число от 0 до 3; каждый A независимо выбран из группы, состоящей из N и CH; A1 представляет собой N или C(R5); A2 представляет собой N или C(R7); R1 и R2 каждый независимо выбраны из группы, состоящей из H, галогена и -ORa; R3 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H, C1-8 алкила, C3-8 циклоалкила, C2-8 алкенила, C1-8 галогеналкила, -ORa, -NRaRb, фенила и 5- или 6-членного гетероарила; R4 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; R5, R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из группы, состоящей из H, галогена, C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C1-8 гидроксиалкила и 5- или 6-членного гетероарила; R9 является представителем, выбранным из группы, состоящей из H и C1-8 алкила; и каждый Ra и Rb независимо выбраны из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила; где каждый гетероарил имеет от одного до пяти гетероатомов, выбранных из группы, состоящей из N, O и S, или их фармацевтически приемлемые соли.

Производные бисамидов дикарбоновых кислот, их применение, фармацевтическая композиция на их основе, способы их получения // 2665688
Настоящее изобретение относится к новым биологически активным соединениям, производным бисамидов дикарбоновых кислот общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой 5-членную ненасыщенную гетероциклическую группу, содержащую 2 гетероатома, выбранных из N и/или S, необязательно конденсированную с 6-членной ненасыщенной циклической группой; R2 представляет собой группу -С(О)-R3-C(O)-, где R3 представляет собой группу -(CH2)n-, необязательно замещенную одним или двумя С1-С6 алкилами, или фенил, n представляет собой целое число от 0 до 4.

Кристаллический аллисартана изопроксил, способ его получения и фармацевтическая композиция // 2662816
Изобретение относится к кристаллической форме аллисартана изопроксила, которая имеет дифракционные пики при углах дифракции (2θ±0,2°) 6,9, 8,0, 13,8, 20,1, 21,1, 22,2, 24.0 и 27,7 на спектрах пРСА.

4-алкинилимидазольное производное и лекарственное средство, включающее такое производное в качестве активного ингредиента // 2662806
Изобретение относится к 4-алкинилимидазольному производному, представленному общей формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли.

Комбинированный фармацевтический препарат, содержащий блокатор рецептора ангиотензина-ii и ингибитор гмг-коа редуктазы // 2662565
Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения стабильного комбинированного фармацевтического препарата и сам этот препарат, содержащий блокатор рецепторов ангиотензина II кандесартан; ингибитор HMG-CoA редуктазы розувастатин; фармацевтически приемлемый подщелачивающий агент карбонат кальция и смазывающее вещество, которое представляет собой полиэтиленгликоль.

Ангиотензин в лечении состояний головного мозга // 2661109
Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к способу лечения инсульта или травматического повреждения головного мозга, и может быть использовано в медицине.

Фармацевтический комбинированный состав, содержащий амлодипин, лозартан и розувастатин // 2660586
Описан фармацевтический комбинированный состав для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Состав включает первую отдельную часть, содержащую амлодипин, розувастатин, гидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу в качестве добавок, и вторую отдельную часть, содержащую лозартан.

Способ лечения коров с послеродовым гнойно-катаральным эндометритом // 2660579
Изобретение относится к области ветеринарии и представляет собой способ лечения коров с послеродовым гнойно-катаральным эндометритом, включающий введение бактерицидного препарата на основе активированной щелочной воды, обогащенной частицами коллоидного серебра, отличающийся тем, что насыщение ионами серебра ведут до концентрации ионов серебра 8-10 мг на 100 мл католита, который затем озонируют в течение 25-30 минут до концентрации озона 8-10 мг на 100 мл католита и вводят внутриматочно с помощью прибора для осеменения свиней - ПОС-5, по 100 мл через день до закрытия шейки матки, предварительно, перед введением, наружные половые органы животного промывают теплым водным раствором фурацилина в соотношении 5000:1 соответственно.

Местное гемостатическое порошкообразное средство // 2659139
Изобретение относится к медицине, в частности к местному гемостатическому средству, изготовленному на основе синтетического цеолита CaC-CO, имеющему химическую формулу CaO⋅Al2O3⋅2SiO2⋅H2O и содержащему дополнительно антисептик фурадонин.

Новые производные имидазолидин-2,4-дионов // 2650678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному имидазолидин-2,4-диона формулы (I), где R1 представляет собой -CN, -SO2(C1-C6)алкил, R2 представляет собой -CF3 или атом галогена, R3 представляет собой (C1-C6)алкил, Х представляет собой СН или N, Y1 представляет собой атом углерода, сульфонильную или карбонильную группу, Y2 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода может быть необязательно замещен -ОН группой, Y3 представляет собой атом углерода, атом азота, Y4 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода и атом азота может быть необязательно замещен одной или более (C1-C6)алкильной группой, R4 представляет собой Н, галоген, -CN или -SO2(C1-C6)алкильную группу, R5 представляет собой Н, -CF3, (C1-C6)алкильную группу или атом галогена, каждая из независимо представляет собой одинарную связь или двойную связь.

Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы // 2647585
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН; при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N; X3 представляет собой C(R) или N; и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил.

Бисамидное производное дикарбоновой кислоты в качестве средства, стимулирующего регенерацию тканей и восстановление сниженных функций тканей // 2647438
Изобретение относится к области медицины, а именно к фармацевтической композиции для стимуляции регенерации эпителиальных и/или соединительных тканей, включающей эффективное количество соединения формулы (I) (Треамида):или его фармацевтически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый носитель.

Производные 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины в качестве модуляторов формилпептидного рецептора 1 (fprl-1) // 2645673
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному 2,5-диоксоимидазолидин-1-ил-3-фенилмочевины формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру или фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой галоген или водород; R2 представляет собой галоген, С1-8 алкил, OR9, CN или SR15; R3 представляет собой водород или С6-10 арил; R4 представляет собой С1-8 алкил, , , , , , С3-8 циклоалкил или вместе с R5 образует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; R5 представляет собой С1-8 алкил, необязательно замещенный фенилом, который необязательно замещен Cl, F, ОН, F и ОН, -(СООМе) или -СООН; фураном, метилфураном, тиофеном, пиридином, индолом или ОН; С3-8 циклоалкил, этилиндол или вместе с R4 образует спиро-моноциклическое или бициклическое карбоциклическое насыщенное или частично ненасыщенное 5-10-членное кольцо; R6 представляет собой галоген или водород; R7 представляет собой водород; R8 представляет собой галоген или водород; R9 представляет собой С1-8 алкил; R15 представляет собой С1-8 алкил; R17 представляет собой водород, С6-10 арил или С1-8 алкил, необязательно замещенный метоксифенилом; R18 представляет собой водород или С1-8 алкил, замещенный ОН, CO2t-Bu, СООН или CONH2; R19 представляет собой С1-8 алкил, замещенный ОН; каждый R20 независимо выбран из водорода или С1-8 алкила; R21 представляет собой водород; n равен 1 или 2; m равен 1 или 2; и включая следующие соединения: и ;при условии, что соединение формулы I не имеет структуры, указанные в п.1 формулы.

Производные 1-(4,5-дигидроимидазол)-изохромана или 1-(4,5-дигидро)-изотиохромана, полезные в качестве агонистов альфа2 адренорецепторов // 2642065
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой O или S; R1 представляет собой гидрокси, галоген, (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил, (C2-C6)алкенил, (C2-C6)алкинил, цикло(C3-C6)алкил, (C1-C6)алкокси, галоген(C1-C6)алкокси, гидрокси(C1-C6)алкил, циано, (R6)2N-(C=O)-, (C1-C6)алкил-S-, или фуранил; R2 представляет собой H или (C1-C6)алкил; R3 представляет собой H, (C1-C6)алкил, галоген(C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси(C1-C6)алкил; R4 представляет собой H или (C1-C2)алкил; R5 представляет собой H, гидрокси, галоген, (C1-C6)алкил или (C1-C6)алкокси; R6 представляет собой H; или R1 и R2 образуют вместе с атомами углерода кольца, к которым они присоединены, конденсированное 6- или 7-членное насыщенное или ненасыщенное карбоциклическое кольцо.

Полициклические соединения и способы их применения // 2641648
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (IVa):или его фармацевтически приемлемая соль, или стереоизомер.

Производные оксотиоимидазолидина, способы их получения и их применение в медицине в качестве ингибиторов андрогенного рецептора // 2639145
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному оксотиоимидазолина формулы (I) или к его мезомеру, рацемату, энантиомеру, диастереомеру, или их смеси, где А представляет собой -CR' или N; R' представляет собой водород или галоген; Z1 и Z2 каждый независимо представляет собой метил; R1 и R2 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из S или О; R3 выбирают из группы, состоящей из C1-С3-алкила, гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; С6-арила и -S(O)mR6; когда R3 выбирают из гетероциклила, выбранного из тетрагидрофурана, тетрагидропирана, пиперидина, диоксо-тетрагидротиопирана, азетидина, пирролидина, оксетана; или С6-арила, каждый из гетероциклила и арила необязательно замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из C1-алкила, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)R6; когда R3 представляет собой C1-С3-алкил, алкил замещен одной или более группой, выбранной из группы, состоящей из галогена, циано, амино, С3-циклоалкила, тетрагидрофурана, -OR6, -C(O)NR7R8, -S(O)mR6 и -C(O)OR6, при этом циклоалкил необязательно замещен одной группой, выбранной из циано, амино, -OR6, -C(O)NR7R8 и -C(O)OR6; R4 и R5 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из циано, C1-алкила, галогена и -CF3; R6 представляет собой водород, C1-алкил или -CF3; R7 и R8 каждый независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и C1-алкила, и m представляет собой 2.

Диарилгидантоины // 2638833
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому гетероциклическому соединению [RD93], которая может быть полезно для лечения невосприимчивого к гормонам рака простаты, доброкачественной гиперплазии простаты, рака молочной железы и рака яичников.

Производное циклического амина и его фармацевтическое применение // 2638549
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным циклического амина формулы (I), где A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa), (IIb) или (IIc), где, когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIa) или (IIb), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, R3 представляет собой атом водорода или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R4 представляет собой атом водорода или алкилкарбонильную группу, содержащую 2 атома углерода, или алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и необязательно замещенную алкилкарбониламиногруппой, содержащей 2 атома углерода, и n обозначает 1 или 2, в которой, когда R3 и R4, каждый, независимо, представляют собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода, R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 или 2 атома углерода и замещенную гидроксильной группой, аминогруппой или карбоксильной группой; и когда A представляет собой группу, представленную общей формулой (IIc), R1 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода и замещенную карбоксильной группой, R2 представляет собой атом водорода, X представляет собой CH2, O или -NR5 и R5 представляет собой алкильную группу, содержащую 1 атом углерода.

Новые глазные капли для консервативного лечения и профилактики возрастной катаракты ядерного вида // 2637875
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и предназначено для профилактики и лечения возрастной катаракты ядерного вида.

Лекарственные средства и способы лечения пресбиопии, умеренной гиперметропии и неправильного астигматизма // 2630968
Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологии, и предназначено для лечения пресбиопии у субъекта.

Четвертичные аммонийные производные 2-аминотиофен-3-карбоксилатов, обладающие противотуберкулезной активностью // 2629369
Изобретение относится к новым четвертичным аммонийным солям производных 2-аминотиофен-3-карбоновых кислот, обладающих противотуберкулезной активностью, общей формулы I и формулы II:где X отсутствует или представляет собой -СН2-, -(СН2)2-, СН3СН-, -N(R4)-; R1 представляет собой CN, C(O)OR5, C(O)NHR6; R4 представляет собой алифатические насыщенные, неразветвленные или разветвленные С1-С5 углеводороды, бензил; R5 представляет собой алифатические насыщенные, неразветвленные или разветвленные C1-С5 углеводороды; R6 представляет собой Н, алифатические насыщенные, неразветвленные или разветвленные C1-С5 углеводороды, циклические углеводороды С3-С7.

Производные оксазетидина, способ для их получения и их применение в медицине и косметике // 2624011
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) и к его энантиомеру, где R1 представляет собой циклопропилметильную группу, и R2 представляет собой метильную группу; или R1 представляет собой 4-гидроксибутильную группу, и R2 представляет собой атом водорода.

Способы лечения посттравматического стрессового расстройства // 2623209
Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения посттравматического стрессового расстройства.

Кристаллическое вещество и содержащий его фармацевтический препарат // 2622644
Изобретение относится к комплексу кристаллического луликоназола и спирта с короткой цепью, имеющего от 1 до 4 атомов углерода, где содержание спирта с короткой цепью составляет от 262 до 7029 м.д.

Производные азолов // 2622639
Изобретение относится к производному азола формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; R2 представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; R3 представляет собой фенил или пиридил (где фенил или пиридил необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из С1-5 алкокси, атомов галогена и трифторметила); каждый из R4 и R5, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет собой атом водорода или С1-5 алкил (где С1-5 алкил необязательно замещен одним фрагментом, выбранным из группы, состоящей из гидрокси и С1-5 алкокси), или R4 и R5 вместе с соединяющим их атомом азота образуют 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл, необязательно содержащий один циклический атом азота, кислорода или серы, помимо указанного выше соединяющего атома азота (где 4-7-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из гидрокси, С1-5 алкила (где С1-5 алкил необязательно замещен одной или двумя гидроксильными группами), C1-5 алкокси, атомов галогена, циано, С2-5 алканоила, аминокарбонила, моно-C1-5 алкиламинокарбонила, ди-C1-5 алкиламинокарбонила, трифторметила, амино, моно-C1-5 алкиламино, ди-С1-5 алкиламино и С2-5 алканоиламино, причем в указанном 4-7-членном насыщенном или ненасыщенном гетероцикле необязательно имеется С1-5 алкиленовый фрагмент, соединяющий два различных циклических атома углерода), или образуют 2-окса-6-азаспиро[3.3]гепт-6-ил или 7-окса-2-азаспиро[3.5]нон-2-ил; азольный цикл, представленный формулой (α), имеет любую из структур формулы группы (II), приведенных в формуле изобретения, и где Ry представляет собой атом водорода или С1-5 алкил; X1 и X2 являются такими, что: (i) если X1 означает простую связь или фрагмент -СО-, X2 означает -С1-5 алкилен- или -О-С1-5 алкилен-; и (ii) если X1 означает фрагмент -CONRx1-, X2 означает простую связь; Rx1 представляет собой атом водорода или C1-5 алкил; и цикл А представляет собой бензольный цикл, пиридиновый цикл (где бензольный цикл необязательно замещен одним или двумя фрагментами, выбранными из группы, состоящей из атомов галогена и С1-5 алкокси), 5-6-членный насыщенный или частично ненасыщенный гетероцикл, содержащий один или два атома азота (где 5-6-членный насыщенный или ненасыщенный гетероцикл необязательно замещен одной оксо группой) или С3-7 циклоалкан.

Фармацевтическая композиция, содержащая луликоназол // 2621615
В изобретении предложены средства регулирования количества амидной формы, образующейся в фармацевтической композиции, содержащей луликоназол.

Пиразольное соединение и его применение в фармацевтике // 2617678
Изобретение относится к соединению общей формулы [Ib] или к его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) Cy представляет собой фенил, С3-8 циклоалкил или С3-8 циклоалкенил, Cyа является гетероциклической группой, имеющей структуры, приведенные в формуле изобретения, R1a и R2b являются группами, определенными в формуле изобретения.

Фармацевтическая композиция, содержащая олмесартана медоксомил и розувастатин или его соль // 2616516
Настоящее изобретение предлагает фармацевтическую композицию, представляющую собой дозированную на один прием лекарственную форму, включающую компартмент, содержащий олмесартана медоксомил и компартмент, содержащий розувастатин или его соль, в которой указанные компартменты выполнены в изолированной форме.

Амидное производное и его применение в качестве критерия стабильности фармацевтической композиции луликоназола // 2612557
Изобретение относится к амидному производному луликоназола, представленному химической формулой (1):Изобретение также относится к способу оценки стабильности фармацевтической композиции луликоназола, способу выбора компонента фармацевтического состава для фармацевтической композиции луликоназола, способу изготовления фармацевтической композиции, содержащей луликоназол, способу приготовления фармацевтической композиции луликоназола.

Фармацевтические композиции // 2612022
Изобретение относится к области фармацевтики. Описана фармацевтическая композиция для увеличения слюноотделения, содержащая множество гранул.

Производное глутаримидов, его применение, фармацевтическая композиция на его основе, способ его получения // 2610274
Изобретение относится к новому гетероциклическому соединению – 1-(2-(1Н-имидазол-4-ил)этил)-пиперидин-2,6-диону, лекарственному средству и фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного средства и способу лечения заболеваний верхних дыхательных путей.

Соединения для лечения рака // 2609018
Изобретение относится к соединению, представленному структурой формулы XI, где X является NH; Q является NH или S; и А является замещенным или незамещенным фуранилом, индолилом, фенилом, бифенилом, трифенилом, дифенилметаном, тиофенилом, адамантанилом или флуоренилом; где указанное кольцо А необязательно замещено 1-5 заместителями, которые независимо являются О-алкилом, О-галоалкилом, F, Cl, Br, I, галоалкилом, CF3, CN, -CH2CN, NH2, гидроксилом, -(CH2)iNHCH3, -(CH2)iNH2, -(CH2)iN(CH3)2, -OC(O)CF3, C1-C5 линейным или разветвленным алкилом, галоалкилом, алкиламино, аминоалкилом, -OCH2Ph, -NHCO-алкилом, СООН, -C(O)Ph, С(O)O-алкилом, С(O)Н, -C(O)NH2 или NO2; и i является целым числом от 0 до 5.

Применение сигма лигандов при боли, связанной с диабетом 2 типа // 2608943
Изобретение относится к применению сигма лиганда, представляющего собой 4-{2-[5-метил-1-(нафталин-2-ил)-1Н-пиразол-3-илокси]этил}морфолин или его фармацевтически приемлемую соль, для предотвращения и/или лечения боли, ассоциированной с диабетом 2 типа, и связанных с этим симптомов.

Антагонисты серотониновых 5-нт3-рецепторов для применения при лечении вестибулярных нарушений с повреждениями // 2608458
Изобретение относится к медицине и заключается в применении антагониста серотонинового 5-НТ3-рецептора для лечения повреждений при вестибулярных расстройствах, причём указанные повреждения характеризуются поражением клеток внутреннего уха и/или вестибулярного нерва, при этом антагонист серотонинового 5-НТ3-рецептора выбирается из группы, включающей ондансетрон, палоносетрон, трописетрон, лерисетрон, алосетрон, гранисетрон, доласетрон, бернесетрон, рамосетрон, азасетрон, итасетрон, закоприд и цилансетрон; и указанный антагонист серотонинового 5-НТ3-рецептора вводится пациенту, по крайней мере, в течение 5 дней.

Соединения пирролидинилмочевины и пирролидинилтиомочевины как ингибиторы киназы trka // 2606131
Изобретение относится к соединениям формулы I, приведенной ниже, или к их стереомерам, таутомерам или фармацевтически приемлемым солям.

Кристалл, обладающий кристаллическими габитусами, и фармацевтическая композиция, полученная обработкой данного кристалла // 2603963
Изобретение относится к кристаллу луликоназола, представленному следующей формулой, в котором кристалл обладает таким кристаллическим габитусом, что (021) плоскость является его характеристической плоскостью роста кристалла, в котором I(021) по отношению к общей сумме I(001), I(100), I(10-1), I(011), I(110), I(11-1), I(10-2), I(11-2), I(020), I(021), I(20-2), I(121), I(013), I(11-3) и I(221) не меньше, чем 1/3, при условии, что по отношению к дифракционным пикам, обнаруженным в диапазоне 2θ=5-35° в порошковой рентгеновской дифрактометрии с использованием CuKα излучения, интегральные интенсивности дифракционных пиков, которые соответствуют (001), (100), (10-1), (011), (110), (11-1), (10-2), (11 -2), (020), (021), (20-2), (121), (013), (11-3) и (221) плоскостям, обозначены как I(001), I(100), I(10-1), I(011), I(110), I(11-1), I(10-2), I(11-2), I(020), I(021), I(20-2), I(121), I(013), I(11-3) и I(221) соответственно: Задачей изобретения является обеспечение средства для улучшения растворимости луликоназола.

Средство профилактики острой лучевой болезни // 2599844
Изобретение относится к области медицинской радиологии и может быть использовано для профилактики острой лучевой болезни, вызываемой внешним облучением.

Способ активации регуляторных т-клеток агонистами альфа-2в адренергических рецепторов // 2599495
Группа изобретений относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использована для лечения болезни сухого глаза.

Производные тиогидантоина, полезные в качестве антагонистов рецептора андрогена // 2598854
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тиогидантоина общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, где Z выбирают из CF3, С1-С3 алкокси и галогена; Y выбирают из галогена; W означает кислород; R3 и R4 независимо выбирают из С1-С4 алкила, или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, образуют 3-6-членное циклоалкильное кольцо; A1 представляет собой фенил или пиридил, необязательно замещенные одним галогеном; А2 является (СН2)mY1(СН2)nQ, где m и n являются целыми числами, независимо выбранными из 0-2, и где, по крайней мере, один из m или n не равен нулю; Q выбирают из C(O)NHR″, C(RxRy)C(O)NR″R1″, циано, С(О)OR″, C(O)NR″R1″ и 5-членного гетероарила, содержащего 2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и серы; и Y1 выбирают из прямой связи и -О-; R″ и R1″ независимо выбирают из водорода, С1-С6 алкила, или NR″R1″ вместе образуют 4-6-членное гетероциклическое кольцо, дополнительно содержащее 0-1 атомов кислорода, где один атом углерода может быть необязательно замещен одним гидроксилом; Rx и Ry независимо выбирают из водорода или метила; или C(RxRy) вместе образуют 3-5-членное циклическое алкильное кольцо.

Модуляторы рецепторов меланокортина, способ их получения и их применение в лекарственных и косметических препаратах для человека // 2589056
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), а также к его фармацевтически приемлемой соли и энантиомеру, где R1 представляет собой атом водорода, фенил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-5 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 5-6 атомов углерода, или линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3 атома углерода; R2 представляет собой атом водорода, гидроксил, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую от 1 до 5 атомов углерода, линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную циклоалкильной группой, включающей 3-7 атомов углерода, атом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, атом кислорода, замещенный карбонилом, замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1-4 атомов углерода, или циклоалкилом, содержащим 6 атомов углерода, карбонил, замещенный атомом кислорода, замещенный линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода, карбонил, замещенный моноалкиламино, алкил которого представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, карбоксильную группу, цианогруппу или аминогруппу, дизамещенную фенилом или линейной углеводородной цепью, содержащей от 1-4 атомов углерода; R3 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1 атом углерода, замещенную фенилом, возможно, замещенным одной или двумя группами, выбранными из галогена и кислорода, замещенного линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R4 представляет собой линейную насыщенную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода, замещенную имидазолом, незамещенным или замещенным линейной насыщенной углеводородной цепью, содержащей 1 атом углерода; R5 представляет собой атом водорода или линейную углеводородную цепь, содержащую 1-4 атомов углерода; X представляет собой атом кислорода или атом серы; n, m равны 1 или 2.
Лекарственная форма на основе бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола // 2585400
Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и описывает жидкую лекарственную форму на основе бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазола.
 
.
Наверх