Конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы (A61K31/4184)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/4184                     Конденсированные с карбоциклическими кольцами, например бензимидазолы(375)

Способ лечения и профилактики стронгилятозов лошадей // 2792802
Изобретение относится к области ветеринарии, а именно к способу лечения стронгилятозов лошадей. Способ лечения стронгилятозов лошадей, включающий применение антгельминтного средства, отличающийся тем, что в качестве антгельминтного средства используют композицию, содержащую действующие вещества оксибендазол и ивермектин, в качестве гепатопротектора метионин, а также полиэтиленоксид-400, полиэтиленоксид-1500, бензиловый спирт, глицерол и дополнительно поливинилпирролидон и сахарозу при следующих соотношениях компонентов, масс.

Способ определения снижения радиационно-индуцированной миграции клеток рака молочной железы человека линии mcf-7 // 2789099
Предложенная группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для определения снижения радиационно-индуцированной миграции клеток рака молочной железы человека линии MCF-7.

Производные бензимидазолов в качестве модуляторов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма (rorγ) и их фармацевтические применения // 2789059
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает производные бензимидазола формулы (I), способы их получения, промежуточные соединения формул (IA), (IC), (ID), фармацевтическую композицию, способ ингибирования и применение.

Средство для лечения гельминтозов диких свиней // 2786792
Изобретение относится к ветеринарии, а именно к средству для лечения гельминтозов диких свиней. Средство для лечения гельминтозов диких свиней включает фенбендазол (5-фенил-тио-2-бензимидазол карбамат), а также содержит измельченные лекарственные травы полынь горькую (Artemisia absinthium) и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) при определённом соотношении ингредиентов.

N-(1-н-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамид, обладающий анальгетической активностью // 2786673
Изобретение относится к области органической химии, а именно к N-(1H-бензо[d]имидазол-2-ил)-2-(2-(дифенилметилен)гидразинил)-5,5-диметил-4-оксогекс-2-енамиду формулы 1, обладающему выраженной анальгетической активностью при низкой токсичности.

Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.

Противопаразитная композиция для маралов-рогачей и способ ее применения // 2786095
Группа изобретений относится к области ветеринарии, а именно к ветеринарной паразитологии, и предназначено для лечения гельминтозов маралов-рогачей. Противопаразитарная композиция включает антигельминтный препарат «Гельмицид», мел и соль кормовую.

Способы улучшения памяти и когнитивной функции и лечения расстройств памяти и когнитивных расстройств // 2785125
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к лечению когнитивных функций у субъекта. Раскрывается способ лечения для улучшения памяти и/или когнитивной функции у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества антагониста кальциевых каналов Т-типа, где антагонист кальциевых каналов Т-типа представляет собой МК-8998 или его фармацевтически приемлемую соль, где лечение применяется к состоянию, выбранному из группы, состоящей из агнозии, амнезии, синдрома Ангельмана, синдрома Аспергера, аутизма, церебральной амилоидной ангиопатии, когнитивного нарушения, вызванного алкоголем или лекарствами, дегенеративной деменции, деменции, связанной с внутричерепными опухолями, болезни телец Леви, мультиинфарктной деменции, синдрома Драве, синдрома Прадера - Вилли, трисомии (включая трисомию 21 (синдром Дауна)) и синдрома Вернике - Корсакова.

Имидазопиридиновые соединения в качестве ингибиторов pad // 2782743
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии и направлена на лечение нарушений, опосредованных PAD4. Раскрыты гетероциклические соединения формулы (I), где X выбран из О или S; Z представляет собой N; А представляет собой CR1; В представляет собой CR2; D представляет собой CR3; R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода, C1-6алкила, С3-6циклоалкила или С6арила, где С1-6алкил необязательно замещен С1-6алкокси; R11 и R12 могут быть взяты вместе с образованием 5-10-членного моноциклического или бициклического насыщенного гетероциклического кольца, необязательно с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, S или О, где 5-10-членное моноциклическое или бициклическое насыщенное гетероциклическое кольцо необязательно замещено заместителями, выбранными из амино или -NH(СО)СН=СН-СН2-N(СН3)2; и R13 выбран из 6-членного моноциклического арила и 5-10-членного моноциклического или бициклического гетероарила с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, S или О, где 6-членный моноциклический арил и 5-10-членный моноциклический или бициклический гетероарил необязательно замещены 1-5 заместителями, выбранными из галогена, С1-6алкила, С1-6алкокси или С6арила, где С1-6алкил и С6арил необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-6алкила, C1-6галогеналкила, C1-6алкокси, С3-6циклоалкила, С6арила, 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома, выбранные из N, S и О, 5-6-членного гетероциклила, содержащего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N, S и О, оксо, галогена и гидроксила, где С6арил, гетероарил и гетероциклил необязательно замещены одной или несколькими группами, выбранными из C1-6алкила, C1-6алкокси, оксо, галогена, -CH2OH и циано.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения заболеваний // 2782375
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.

Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.

Бензимидазольные производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2781429
Изобретение относится к бензимидазольным производным, фармацевтическому препарату, содержащему указанные производные, который предназначен для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, опосредованных активностью аденозинового рецептора A2A или аденозиновых рецепторов A2A и A2B, например, таких как гиперпролиферативные или инфекционные заболевания и нарушения.

Состав фенфлурамина, совместимый с кетогенной диетой // 2778848
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к неврологии, и предназначена для применения при лечении эпилептической энцефалопатии. Состав для повышения соблюдения кетогенной диеты пациентом, у которого диагностирована рефрактерная эпилепсия, содержит фенфлурамина гидрохлорид, метилпарабен натрия, этилпарабен натрия, сукралозу, гидроксиэтилцеллюлозу, ароматизатор, калия цитрата моногидрат, лимонной кислоты моногидрат и воду.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Способ групповой профилактики и лечения ассоциированных трематодозов, цестодозов и нематодозов крупного рогатого скота // 2778233
Изобретение относится к ветеринарной медицине, в частности к области ветеринарной паразитологии. Предлагаемый способ групповой профилактики и лечения ассоциированных трематодозов, цестодозов и нематодозов крупного рогатого скота заключается в скармливании групповым методом однократно, г/гол (со средней живой массой 400 кг): панакур гранулят 22,2% в дозе 17,0 г на голову, фаскоцид гранулы в дозе 50,0 г, альбендазол 10% гранулят в дозе 50,0 г на голову, мультипорошок Ирлит-7 размером частиц 20-50 микрон - 312,5 г, Вегетан порошок - 2,0 г, Поливит - 6,0 г (измельченные таблетки) и йодированную соль - 70 г с комбикормом - 1000 г на голову.

Композиции для модулирования сигнальной трансдукции pd-1 // 2776107
Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии и нацелена на лечения заболеваний посредством повышения активности T-клеток, особенно рака и инфекционных заболеваний. Предложен способ индуцирования или ускорения активации T-клетки у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение указанному субъекту фармацевтической композиции, содержащей эффективное количество одного или более соединений, модулирующих PD-1, выбранных из группы, состоящей из 5,5'-дифенил-2,2',3,3'-тетрагидро-2,2'-бибензо[d]оксазола; 2'-((6-оксо-5,6-дигидрофенантридин-3-ил)карбамоил)-[1,1'-бифенил]-2-карбоновой кислоты; 2'-((6-оксо-6H-бензо[c]хромен-2-ил)карбамоил)-[1,1'-бифенил]-2-карбоновой кислоты; 3-(4-хлор-6-фенокси-1,3,5-триазин-2-ил)-1-фенил-1H-индола; 2-нитро-4-((6-нитрохинолин-4-ил)амино)-N-(4-(пиридин-4-ламино)фенил)бензамида; 1,2-бис(4-изопропил-6-(трифторметил)пиримидин-2-ил)гидразина; или фармацевтически приемлемой соли, для увеличения антиген-специфической пролиферации T-клеток, увеличения или усиления выработки цитокинов T-клетками, стимуляции дифференцировки и эффекторных функций T-клеток и/или улучшения выживания T-клеток, или преодоления исчерпания и/или анергии T-клеток, где эффективное количество соединения составляет от 0,001 до 10 мг/кг массы тела субъекта.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Способ подавления индуцирующего действия высокомолекулярной гиалуроновой кислоты на стволовые клетки рака молочной железы // 2774031
Изобретение относится к медицине, а именно к экспериментальной медицине, онкологии и может быть использовано для подавления индуцирующего действия высокомолекулярной гиалуроновой кислоты на стволовые клетки рака молочной железы.

Гетероциклические ингибиторы мст4 // 2771875
Изобретение относится к соединениям формулы VII, где значения W, Y, L, n определены в формуле изобретения. Соединения пригодны в лечении опосредованных МСТ4 заболеваний, таких как пролиферативные и воспалительные заболевания.
Средство для коррекции повышенной метео- и магниточувствительности у пациентов с артериальной гипертензией // 2769686
Изобретение относится к применению фабомотизола в суточной дозе 50 мг в течение трех дней до изменения погодных условий для коррекции повышенной метео- и магниточувствительности у пациентов с артериальной гипертензией на фоне стандартной антигипертензивной терапии.

Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза c-подобного белка 2 // 2768888
Изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активирующей лантионин C-подобный белок 2 (LANCL2) активностью, содержащей эффективное количество соединения формулы или его фармацевтически приемлемой соли, где Q представляет собой пиперазин-1,4-диил; каждый из A1 и A1ʽ независимо представляет собой N или CR6; каждый из A2 и A2ʽ представляет собой CR7; A3 представляет собой NR8; A3ʽ представляет собой NR8 или O; каждый из A4 и A4ʽ представляет собой N; каждый из A5 и A5ʽпредставляет собой CR10; каждый из A6 и A6ʽпредставляет собой CR11; и каждый из R1, R1ʽ, R2, R2ʽ, R3, R3ʽ, R4, R4ʽ, R6, R7, R8, R10 и R11 представляет собой водород; и носитель.

Усилитель противоопухолевого эффекта с применением нового соединения бифенила // 2765153
Изобретение относится к применению соединения бифенила, представленного формулой (I), или его соли для производства состава для профилактики и/или лечения LSD1–связанной злокачественной опухоли у пациента с раком, где пациенту с раком вводят один или более других противоопухолевых агентов, где кольцо A является моноциклической, мостиковой циклической или спироциклической 5–10–членной азотсодержащей насыщенной гетероциклической группой, имеющей 1–2 атома азота в качестве гетероатомов; кольцо B является моноциклическим или бициклическим 6–10–членным ненасыщенным углеводородом или моноциклической или бициклической 5–10–членной ненасыщенной гетероциклической группой, которые могут быть замещены оксо, которая имеет 1–3 атома азота, 0–2 атома кислорода в качестве гетероатомов и которая имеет, по меньшей мере, один гетероатом, выбранный из азота и кислорода; R1 является нитро или циано, R2 является галогеном, R3 является амино, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино, (C3–C7 циклоалкил)амино или C1–C6 алкилом и R4 является галогеном, нитро, циано, замещенным или незамещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом, незамещенным C1–C6 алкокси, замещенным или незамещенным C3–C7 циклоалкилом, моно– или ди(C1–C6 алкил)амино или незамещенным карбамоилом; где если, по меньшей мере, один R4 является замещенным C1–C8 алкилом, замещенным C2–C3 алкенилом или замещенным C3–C7 циклоалкилом, заместителем является галоген, гидрокси и амино; R5 и R6 могут быть одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом; R5 и R6 также вместе могут образовывать оксо; если R5 и R6 являются одинаковыми или разными и каждый является водородом или C1–C6 алкилом, по меньшей мере, один из R5 и R6 являются водородом; l является целым числом от 0 до 2, m является целым числом от 0 до 2 и n является целым числом от 0 до 3, где если l равен 2, два R2 могут быть одинаковыми или разными; если m равно 2, два R3 могут быть одинаковыми или разными; если n равно 2–3, от двух до трех R4 могут быть одинаковыми или разными, и где одним или более другими противоопухолевыми агентами являются, по меньшей мере, один, выбранный из цитарабина, азацитидина, децитабина, гуадецитабина, даунорубицина, третиноина (ATRA), RG7388, карбоплатина, цисплатина, паклитаксела, иринотекана (SN–38) и этопозида.

Соединения, ингибирующие металлоферменты // 2764666
Изобретение относится к соединению, выбранному из: Также предложены способ ингибирования и способ модуляции активности металлофермента альдостеронсинтазы (CYP11B2), способы лечения заболеваний или нарушений, вызванных таким металлоферментом, и фармацевтическая композиция.

Производные бензимидазола в качестве модуляторов ror-гамма // 2760366
Изобретение относится к области органической химии, а именно к циклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой –C(O)NH- или –NHC(O)-; R1 выбран из (C1–C4)алкила, галоген(C1–C4)алкила, циклобутила, тетрагидрофуранила, (C1–C4)алкокси, -N((C1–C3)алкил)2, -(C1–C3)алкил-O-(C1–C2)алкила, -C(O)O(C1–C2)алкила и циклопропила, причем каждый из указанных циклобутила и циклопропила необязательно замещен C(=O)OMe, -CN или 1 галогеном; L2 представляет собой CH2 или CHMe; Cy1 выбран из фенила, пиридила и пиперидинила, каждый из которых необязательно замещен 1-2 группами, которые независимо выбирают из R5; Cy2 выбран из гетероциклических структур, указанных в п.

Комбинированная терапия с применением липосомального иринотекана и ингибитора parp для лечения рака // 2760185
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначена для лечения пациента с солидной опухолью. Способ лечения пациента с солидной опухолью включает i) систематическое введение пациенту липосомального иринотекана один раз каждые две недели и ii) введение ингибитора поли(АДФ-рибоза)полимеразы (PARP) ежесуточно в течение от 3 до 10 суток между последовательными введениями липосомального иринотекана.

Фармацевтические комбинации // 2759669
Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения BRAF-ассоциированного рака, при этом включает введение нуждающемуся в этом пациенту комбинированной терапии, независимо включающей терапевтически эффективные количества: (a) ингибитора BRAF, которым является метил-N-[(2S)-1-({4-[3-(5-хлор-2-фтор-3-метансульфонамидофенил)-1-(пропан-2-ил)-1H-пиразол-4-ил]пиримидин-2-ил}амино)пропан-2-ил]карбамат (СОЕДИНЕНИЕ A), (b) ингибитора MEK (СОЕДИНЕНИЯ B), который является (2-гидроксиэтокси)амидом 6-(4-бром-2-фторфениламино)-7-фтор-3-метил-3H-бензоимидазол-5-карбоновой кислоты, и (c) антитела против EGFR (СОЕДИНЕНИЯ C), которое является цетуксимабом.
Способ лечения алопеций с сопутствующими психосоматическими расстройствами // 2756002
Изобретение относится к области медицины, а именно к дерматовенерологии и психодерматологии. Способ лечения алопеций с сопутствующими психосоматическими расстройствами включает комплексное одномоментное применение дерматотропной и психокорригирующей терапии на больного.

Противоинфекционные соединения // 2753403
Настоящее изобретение относится к соединению с общей формулой I где А - фрагмент, выбранный из группы, состоящей из:имеющему ингибирующую активность в отношении роста бактерий, предпочтительно роста М.

Антинематодозная композиция для ветеринарии и способ ее получения // 2750798
Изобретение относится к антинематодозной композиции и способу ее получения. Антинематодозная композиция содержит 5,7-динитро-4,6-бис(3-нитрофениламино)бензофуроксан, н-гексадецилтрифенилфосфоний бромид, глюкозу, 4,6-бис(4-гидроксифениламино)-5,7-динитробензофуроксан, активированный уголь, поливинилпирролидон и полиэтиленгликоль 1500, при следующем соотношении компонентов, вес.

Ингибиторы рецептора колониестимулирующего фактора-1 (csf-1r) // 2748884
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру формулы (VII), или к его фармацевтически приемлемой соли, где пунктирные линии представляют необязательные двойные связи и p равняется 1; n равняется 1; X2 представляет собой N; каждый из X3, X4 и X5 независимо выбран из CR7, где каждый R7 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C3-C5)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу с 4-7 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3-5 атомов кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, (C2-C5)гетероарила, в котором от 1 до 3 гетероатомов выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, (C1-C10)алкил-C(O)O-, (C1-C10)алкокси-, (C1-C10)алкокси-(C2-C9)гетероциклоалкила, R8-(C1-C10)алкила-, R8-(C3-C4)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу с 4-6 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3-4 атома кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота, моноциклического R8-(C2-C9)гетероарила, в котором 1-3 гетероатома выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, R8-(C2-C10)алкинила, R8-C(O)-, R8-(C1-C10)алкокси-, (C3)гетероциклоалкил-O-, что означает неароматическую группу с 4 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3 атома кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из кислорода, R8-(C2-C9)гетероциклоалкил-O-, что означает неароматическую группу с 4 атомами, которые образуют одно кольцо, где 3 атома кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, галогена, циано, H2N-, (CH3)HN-, (CH3)2N-, F3C-, F2HC-, CH3F2C-, FH2C-, CH3FHC-, (CH3)2FC-; где каждый R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C5)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу из 4-6 атомов, которые образуют одно кольцо, где 3-5 атомов кольца являются атомами углерода, а остальные атомы кольца выбраны из атомов азота, (C1-C10)алкил-C(O)O-, (C1-C10)алкокси-, HO-, галогена, (CH3)2N- и H2N-; где каждый (C2-C9)гетероарил или (C2-C9)гетероциклоалкил дополнительно необязательно замещен одной-двумя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, HO-, галогена или H2N-; каждый из T1, T2 и T3 независимо выбран из CR10, где каждый R10 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, HO-, галогена; где каждый (C1-C10)алкил и (C3-C10)циклоалкил дополнительно необязательно замещен одной-двумя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкокси-, HO-, галогена или H2N-; Y1 представляет собой O; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C1-C10)алкокси- и HO-; R5 отсутствует или выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила и (C3-C10)циклоалкила, при этом когда пунктирные линии на Y1 представляют собой двойную связь, то R5 отсутствует; и R6 выбран из группы, состоящей из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, R14-(C3-C10)циклоалкила, R14-(C6)арила, R14-(C3-C7)гетероарила, в котором от 1 до 2 гетероатомов выбраны из группы, состоящей из атомов азота, серы и кислорода, и R14-(C1-C10)алкиламина; где каждый R14 независимо выбран из группы, состоящей из H, (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила, (C6)гетероциклоалкила, что означает неароматическую группу с 6 атомами, которые образуют одно кольцо, в котором 4 атома кольца представляют собой атомы углерода, а остальные из атомы кольца выбраны из группы, состоящей из атомов азота и кислорода, (C1-C10)алкиламина, ((C1-C10)алкил)2амина, (C1-C10)алкокси-, F2HC-O-, галогена, (CH3)2N-, F3C-C(O)-, F3C- и F2HC-; где каждый (C1-C10)алкил, (C6)арил или (C3-C10)циклоалкил дополнительно необязательно замещен одной-двумя группами, выбранными из (C1-C10)алкила, (C3-C10)циклоалкила или галогена; и каждый из Z1 независимо выбран из H, галогена и (C1-C10)алкила; Y2 представляет собой O, S, NR17 или CR17R18, где R17 отсутствует или каждый из R17 и R18 независимо выбран из H или (C1-C10)алкила.

Способ получения фармацевтических лекарственных форм на основе сополимеров метилметакрилата // 2747401
Изобретение относится к области фармацевтической промышленности, а именно к способу получения фармацевтической лекарственной формы на основе сополимеров метилметакрилата путем диспергирования активного вещества.

Замещенные трициклические соединения и способ применения // 2744766
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли: где R1 представляет собой H; X характеризуется формулой (a) или формулой (b):где каждый из R2A, R2B, R2C и R2D независимо представляет собой водород или галоген; каждый из R3, R4, R6 и R7 независимо представляет собой водород или галоген; R5, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C3алкил; X1A представляет собой O или CH2; X1B представляет собой O или CH2; Y представляет собой -G1 или Y характеризуется формулой (c), (d), (e), (f) или (g): где G1 представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N, каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rp-группами; при этом каждая Rp независимо представляет собой C1-C6алкил, галоген, C1-C6галогеналкил, G2, -C(O)NRARB или -NRARB; причем RA, в каждом случае, независимо представляет собой водород; RB, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 -OH; и G2 представляет собой фенил, 4-8-членный гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N и O, или 5-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; каждый из которых необязательно замещен 1, 2 или 3 независимо выбранными Rq-группами; X2 представляет собой O или N(R2x), при этом R2x представляет собой водород; X3 представляет собой N или CH; X4-X5 представляет собой N=C, C(R4x)=C или C(R4x)2-C(R5x), при этом каждый из R4x и R5x, в каждом случае, независимо представляет собой водород; R8-группы представляют собой необязательные заместители при бензольном кольце и каждая независимо представляет собой галоген, C1-C3алкокси или C1-C3галогеналкокси; m равняется 0, 1 или 2; G3 представляет собой -(C1-C3алкиленил)-ORg, -(C1-C3алкиленил)-GB, фенил, циклоалкил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-4 атома N, или 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из S и N; при этом каждый из фенила, циклоалкила, 5-6-членного моноциклического гетероцикла и моноциклического гетероарила необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rs-группами; GB представляет собой пиридазин, необязательно замещенный 1 независимо выбранной Rs-группой; R9 представляет собой C1-C3алкил или фенил; n равняется 1; R10 представляет собой C1-C6алкил, замещенный 1, 2 или 3 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из OH и 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила; или R10 представляет собой фенил, при этом фенил необязательно замещен 1 независимо выбранной Rv-группой; R11 представляет собой галоген, C1-C3алкил или G4, при этом G4 представляет собой C3-C6циклоалкил или фенил; при этом каждый G4 необязательно замещен 1 независимо выбранной Rw-группой; R12 представляет собой необязательные заместители бензольного кольца и каждый независимо представляет собой галоген; p равняется 0 или 1; R13 представляет собой водород или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, 2,2-диметил-1,3-диоксолан-4-ила, -OR13a и -O-бензила, при этом R13a, в каждом случае, независимо представляет собой водород; каждый из R14 и R15 независимо представляет собой C1-C3алкил или R14 и R15, взятые вместе с атомом углерода, к которому они прикреплены, образуют C3-C6циклоалкил или 4-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий один гетероатом, выбранный из группы, состоящей из атома кислорода; R16 представляет собой -OH или C1-C6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -O-бензила; Rq представляет собой галоген, C1-C6галогеналкил, -CN, -ORx, -OC(O)Ry, -S(O)2Rx, -S(O)2N(Rx)2, -C(O)ORx, -C(O)N(Rx)2, -C(O)N(Rx)S(O)2Ry, G2A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -CN, -ORx и G2A; Rx, в каждом случае, независимо представляет собой водород, C1-C6алкил или G2A; Ry, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил; G2A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или C3-C6циклоалкил; каждый из которых необязательно замещен 1 Rz-группой; Rs, в каждом случае, независимо представляет собой C2-C6алкенил, галоген, оксо, -ORh, -C(O)Rj, -C(O)ORj, -C(O)O(бензил), -C(O)N(Rj)2, -C(O)N(Rm)(Rn), -N(Rj)C(O)O(Rk), G3A или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -N(Rj)2 и G3A; G3A, в каждом случае, независимо представляет собой фенил или 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N; при этом каждый G3A необязательно замещен 1 или 2 Rc-группами; Rg представляет собой водород или бензил или Rg представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rh представляет собой бензил или Rh представляет собой C2-C6алкил, который замещен 1 или 2 -ORj; Rm представляет собой G3B или C1-C6алкил, который замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj, -S(O)2Rj, -C(O)N(Rj)2 и G3B; Rn представляет собой водород, C1-C6алкил, бензил или -(C2-C6алкиленил)-ORj; или Rm и Rn, взятые вместе с атомом азота, к которому они прикреплены, образуют 4-7-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из O и N, при этом 4-7-членный моноциклический гетероцикл необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; G3B, в каждом случае, независимо представляет собой фенил, 5-6-членный моноциклический гетероцикл, содержащий 1 гетероатом, выбранный из группы, состоящей из S и N, или 4-9-членный циклоалкил, каждый из которых необязательно замещен 1 или 2 независимо выбранными Rc-группами; каждый из Rc, Ru, Rv, Rw и Rz, в каждом случае, независимо представляет собой галоген, оксо, -ORj, -S(O)2N(Rj)2, -C(O)Rj, -C(O)ORj или C1-C6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из -ORj; Rj, в каждом случае, независимо представляет собой водород или C1-C6алкил; и Rk, в каждом случае, независимо представляет собой C1-C6алкил.

Гетероарильные соединения в качестве ингибиторов irak и их применение // 2743716
Настоящее изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: является пирролидиноном, оксазолидиноном, имидазолидиноном, дигидротриазолоном, пиперидиноном, тетрагидропиримидиноном, морфолиноном, оксазинаноном, пиперазиноном, тиоморфолиноном, тиазинан-диоксидом, пиридиноном, пиридазиноном, оксазепаноном, диазепаноном, диазабицикло[3.1.1]гептаноном, диазабицикло[3.2.1]октаноном, диазабицикло[3.2.2]нонаноном или оксаазабицикло[3.2.1]октаноном, где каждое кольцо, представленное , содержит альфа карбонил по отношению к атому азота, который соединяет кольцо с остовом с образованием циклического амида; кольцо X является фенилом, 5-6-членным моноциклическим гетероарильным кольцом, содержащим 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, конденсированным 9-10-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, или конденсированным 9-10-членным гетероарильным кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы; Z является N или CН; значения Ra, R1, R2, R3, R4 и p такие, как определены в формуле изобретения.

Гетероарильные соединения в качестве ингибиторов irak и их применение // 2743360
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: представляет собой 3-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота или кислорода; каждый Ra независимо представляет собой C1-C3 алкил, -(CH2)-циклоалкил или -C(O)C1-C3 алкил; Rb представляет собой -ОН или C1-C3 алкил; или Rb отсутствует; кольцо X представляет собой фенил; R1 представляет собой галогеналкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой C1-C6 алкил или C2-C6 алкенил, каждый необязательно и независимо замещен 1-3 группами, независимо выбранными из -OH и галогена; R4 представляет собой водород; и p равно 0, 1, 2 или 3.

Производные бензимидазола как ингибиторы тирозинкиназ erbb для лечения рака // 2741914
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли, где L1-L2 представляет собой , где R1 представляет собой заместитель у азота; Z представляет собой -NH-; R1выбирают из: и ; R2 представляет собой метилпиридинил или трифторметилпиридинил; R4 представляет собой водород; R5, R6 и R7 выбирают из водорода, галогена и -OR1a, при условии, что один из R5, R6 и R7 представляет собой -OR1a; и R1a выбирают из трифторметила, Также изобретение относится к конкретным соединениям формул D1 и D8, фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу лечения, предупреждения или облегчения указанных заболеваний.

Соединение мочевины, способ его получения и его медицинское применение // 2741596
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, где группа выбрана из следующей структуры:, каждый из R51 и R52 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; W и Z - каждый независимо выбран из N и C-BR1; при отсутствии R1, В являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С6 алкила, причем указанный С1-С6 алкил возможно дополнительно замещен одной или более группами Q; в присутствии R1, В являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из -О- и -NR4-; и R1 являются одинаковыми или разными и каждый независимо выбран из группы, состоящей из водорода, С1-С6 алкила, гетероарила, который представляет собой гетероароматическую систему, содержащую от 1 до 2 гетероатомов, от 5 до 6 кольцевых атомов, где гетероатом выбран из серы и азота, -RuORx, -RuC(О)ORx, -RuN(Ry)(Rz), -C(O)N(Ry)(Rz); указанные алкил и гетероарил возможно дополнительно замещены одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, гидрокси, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, С1-С6 гидроксиалкокси, -C(O)NHCH3, гетероциклила, который представляет собой насыщенную моноциклическую углеводородную группу, содержащую от 4 до 6 кольцевых атомов, 1 или 2 из которых могут быть заменены кислородом и/или азотом, галофенила, С3-С6 циклоалкил-тетразолила; R4 выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, или R4 и R1 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пиперазинил, который дополнительно замещен одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-С6 алкила; R2 представляет собой водород, G выбран из группы:, которая возможно дополнительно замещена одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из С1-С6 алкила, амино, -С(O)-СН=СН2, С3-С6 циклоалкила, фенила и пиридинила; причем указанные С1-С6 алкил или фенил могут быть дополнительно замещены одной или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидрокси, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, С1-С6 галоалкила, -С(О)ОС2Н5; R3 выбран из группы Q; Ru выбран из связи или С1-С6 алкилена; Rx выбран из С1-С6 алкила; Ry и Rz каждый независимо выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила; или Ry и Rz вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклильную группу, содержащую от 6 до 7 кольцевых атомов, которая дополнительно содержит 1 гетероатом, выбранный из азота или кислорода, и гетероциклильная группа возможно дополнительно замещена одной группой, выбранной из группы, состоящей из С1-С6 алкила; Q выбран из группы, состоящей из водорода и галогена.

Лекарственные средства на основе лантионинсинтетаза c-подобного белка 2 // 2741576
Изобретение относится к соединению формулы:или к его фармацевтически приемлемой соли, где Q представляет собой пиперазин-1,4-диил; каждый из A1 и A1' независимо представляет собой N или CR6; каждый из A2 и A2' представляет собой CR7; A3 представляет собой NR8; A3' представляет собой NR8 или O; каждый из A4 и A4' представляет собой N; каждый из A5 и A5'представляет собой CR10; каждый из A6 и A6'представляет собой CR11; и каждый из R1, R1', R2, R2', R3, R3', R4, R4', R6, R7, R8, R9, R10 и R11 представляет собой водород, при условии, что соединение не представляет собой или его фармацевтически приемлемую соль.

Производные пирролидина // 2740019
Изобретение относится к соединениям формулы I, где R1 и R2 указаны в формуле изобретения, их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения. Данные соединения и содержащие их фармацевтические композиции могут применяться для лечения или профилактики mGluR5-опосредованных нарушений, таких как острые и/или хронические неврологические нарушения, когнитивные нарушения и ухудшение памяти, а также острая и хроническая боль.

Новые гетероциклические соединения как ингибиторы cdk8/19 // 2739489
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I.1:или его стереоизомеру, где радикалы определены в формуле изобретения. Также предложен способ ингибирования биологической активности циклинзависимых протеинкиназ CDK8/19, фармацевтическая композиция, способ лечения заболевания или нарушения, применение соединения для лечения заболевания или нарушения.

Производные бензимидазолсульфонамидов в качестве обратных агонистов связанного с ретиноидами орфанного рецептора гамма ror gamma (т) // 2738843
Изобретение относится к производным бензимидазолсульфонамидов формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям присоединения, их гидратам и/или их сольватам, где L представляет собой простую связь; X представляет собой следующий циклический радикал: ; один из элементов Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 соответствует атому азота, а другие элементы соответствуют группе -CR2, или каждый из элементов Y1, Y2, Y3, Y4 и Y5 соответствует группе -CR2; каждый из элементов Q1, Q2 и Q3 соответствует группе -CR2a; R1 представляет собой линейный или разветвленный C3-C5алкильный радикал или C3-C5циклоалкильный радикал; R2 представляет собой атом водорода, линейный или разветвленный C1-C5алкильный радикал или C1-C4алкоксирадикал; R2a представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом водорода или группу (CHR6)n-(Z)o-(CHR'6)p-R7; n, o и p, которые могут быть идентичными или различными, представляют собой ноль или 1; Z представляет собой метиленовую группу -CH2-; R6 и R'6 представляют собой атом водорода; R7 представляет собой некатионный гетероциклоалкильный радикал, выбранный из тетрагидропирана, оксабицикло[3.1.0]гексила, оксетана, 2-оксо[1,3]диоксолана, 2-оксазолидинона, пиперидина и 1,1-диоксо-тетрагидро-2H-тиопирана, необязательно замещенный одним атомом галогена, одной линейной или разветвленной C1-C3алкильной группой, одной группой S(=O)2R7a; где R7a представляет собой линейный или разветвленный C1-C3алкильный радикал; или R7 представляет собой некатионный незамещенный гетероароматический радикал, выбранный из пиридина или пиридазина; R5 представляет собой атом водорода или линейный или разветвленный C1-C3алкильный радикал.

Фармацевтический комбинированный состав // 2736942
Изобретение относится к области фармацевтики и касается таблетки, содержащей кандесартан или кандесартана цилексетил и амлодипин или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активных ингредиентов.

Фармацевтическая композиция, обладающая противоязвенной активностью, и способ ее получения // 2736184
Группа изобретений относится к медицине, к химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармацевтической композиции, обладающей противоязвенной активностью в виде твердой дозированной формы. Композиция состоит из ядра, содержащего в качестве активного соединения динитрат 9-диэтиламиноэтил-2-фенил-имидазо[1,2-а]бензимидазола и в качестве вспомогательных инертных веществ кальция фосфат двузамещенный, поливинилпирролидон К 30, соли стеариновой кислоты, покрытого полимерной оболочкой на основе простого эфира целлюлозы и диоксида титана, отличающаяся тем, что в качестве вспомогательных инертных веществ ядро дополнительно содержит лактозу моногидрат, крахмал кукурузный, в качестве соли стеариновой кислоты - стеарат кальция, а полимерная оболочка дополнительно содержит полиэтиленгликоль 6000, триацетин и лактозы моногидрат.

Спироиндолиновые соединения для лечения и профилактики респираторно-синцитиального вируса (rsv) // 2734248
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединениям бензодиазола, выбранным из: 1'-{[5-(аминометил)-1-(4,4,4-трифторбутил)-1H-1,3-бензодиазол-2-ил]метил}-6'-фтор-1',2'-дигидроспиро[циклопропан-1,3'-индол]-2'-она; 1'-((5-(аминометил)-1-(тетрагидро-2H-пиран-4-ил)-1H-бензо[d]имидазол-2-ил)метил)-6'-фторспиро[циклопропан-1,3'-индолин]-2'-она и их фармацевтически приемлемым солям.
Способ получения нанокапсул диакамфа // 2734238
Изобретение относится в области нанотехнологии, медицины, фармакологии. Технической задачей изобретения является упрощение и ускорение процесса получения нанокапсул в ксантановой камеди и увеличение выхода по массе.

Композиции бендамустина и циклополисахарида // 2734236
Настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, включающим (а) бендамустин и (б) заряженный циклополисахарид. Такие композиции обладают неожиданно высокой необходимой стабильностью в реактивной окружающей среде, такой как плазма, в сочетании с нужной противораковой активностью.

Производные карбоксизамещенных (гетеро)ароматических колец, способ их получения и применение // 2733750
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), U представляет собой фенил; каждый из R1 и R2 независимо представляет собой Н, D, ОН или C1-6-галогеналкил; Т представляет собой NO2, CN или CF3; X представляет собой CR4 или N; R4 представляет собой Н; каждый из Y и Z независимо представляет собой С, СН или N; представляет собой одинарную или двойную связь; Q представляет собой фенил, С4-7 карбоцикл, 5-членный гетероцикл, включающий 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N, или 5-6-членное гетероароматическое кольцо, включающее 1-2 гетероатома, которые независимо выбраны из O, S или N; каждый R3 независимо представляет собой Н, D, галоген, C1-6-алкил, C1-6-галогеналкил или 3-8-членный циклоалкил; m равно 0 или 1; и n равно 0, 1, 2 или 3; а также к их сложным эфирам и фармацевтически приемлемым солям.

Соединения для лечения рака // 2733393
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой II, где Q представляет собой NH; Z представляет собой CH или N; A представляет собой фенил, индолил или индазолил, каждый из которых необязательно замещен по меньшей мере одним из следующего: C1-C5 линейный или разветвленный алкил или их комбинация; R1 независимо представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, галоген(C1-C5)алкил, -O(CH2)jOCH3, -O(CH2)jNHCH3, -O(CH2)jNH2, -O-(CH2)jN(CH3)2, - OC(O)CF3, -OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph, -O(CH2)jN-фталимид или их комбинацию; R2 представляет собой водород, O-(C1-C5)алкил, O-галоген(C1-C5)алкил, F, Cl, Br, I, галоген(C1-C5)алкил, CN, NO2, -CH2CN, NH2, гидроксил, COOH, C(O)H, NHCO-(C1-C5)алкил, -O(CH2)kOCH3, -O(CH2)kOH, -O(CH2)kNHCH3, -O(CH2)kNH2, -O-(CH2)kN(CH3)2, -OC(O)CF3, - OC(O)CH2Cl, -OCH2Ph или -O(CH2)kN-фталимид; j и k независимо представляют собой целые числа от 1 до 5; n представляет собой целое число от 1 до 4; или его гидрату, фармацевтически приемлемой соли или их комбинации.

Новое гетероциклическое соединение, способ его получения и содержащая его фармацевтическая композиция // 2733384
Настоящее изобретение относится к гетероциклическому соединению, представленному химической формулой 1, или его фармацевтически приемлемой соли:[Химическая формула 1].В химической формуле 1: n равно 1 или 2, L представляет собой -CH2CH2-, -CH=C(R')- или -C≡C-, где R' представляет собой водород, C1-4 алкил или галоген, X1 представляет собой CR1R2, NR1 или -CO-, X2 представляет собой CR3R4 или NR3, где R1-R4, каждый независимо, представляют собой водород, C1-4 алкил, C1-4 гидроксиалкил, гидрокси, амино, карбокси, -COO(C1-4 алкил), -CONH2, -CONH(C1-4 алкил), -CON (C1-4 алкил)2, или пиразолил, незамещенный или замещенный C1-4 галогеналкилом; или R1 и R3 вместе друг с другом связывают X1 и X2 посредством двойной связи, и А представляет собой бензольное, пиридиновое, пиримидиновое или пиримидиндионовое кольцо, где А является незамещенным или замещен одним-тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из заместителя кольцевого типа, выбранного из группы, состоящей из фуранила, имидазолила, изоксазолила, фенила, пиразолила, пиридинонила, пиридинила, пирролила, тиазолила и тиофенила; C1-4 алкила; C1-4 алкокси; C1-4 галогеналкила; C1-4 галогеналкокси; галогена; ди(C1-4 алкил)амино; нитро; -COO(C1-4 алкил); дигидропиранила; морфолино; пиперидинила; и пирролидинила; и где заместитель кольцевого типа является незамещенным или замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из C1-5 алкила, C1-4 галогеналкила, C3-6 циклоалкила, -COO(C1-4 алкил), галогена, циано, тиазолила и (1,3-диоксолан-2-ил)метила.

Производные 2-амино-бензимидазола и их использование в качестве ингибиторов 5-липоксигеназы и/или простагландин е-синтазы // 2732416
Изобретение относится к новым гетероциклическим соединениям, а именно производным бензоимидазола, имеющим общую формулу II, где n равно 0 или 1; X1 представляет собой CR5 или N; Y представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен одной или двумя группами С1-С3 алкила; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R23 выбран из группы, состоящей из гидроксила, OR11, -NR7R8, C1-С6 алкила, C1 галогеналкила, -C(O)NHR11, фенила, пиридинила и оксетанила, где каждый из указанных фенила, пиридинила и оксетанила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R24 выбран из группы, состоящей из водорода, C1-С6 алкила, гетероарила, выбранного из пиразолила, тиазолила, оксазолила, оксадиазолила и пиридинила, и гетероциклила, выбранного из оксетанила, тиетанила, тиетанилоксида и азетидинила, где каждый из указанных алкила, гетероарила и гетероциклила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R25 выбран из группы, состоящей из -(V)pR26 и -(V)p-OR14; при этом р равно 1, V представляет собой C1-С6 алкилен, где алкилен необязательно замещен 1-3 группами C1-С3 алкила; R14 выбран из группы, состоящей из водорода и фенила, где фенил необязательно замещен одной или двумя группами галогена или группами C1 галогеналкокси; R26 выбран из группы, состоящей из водорода, С5 циклоалкила, -ОН, -C(O)NH2, -C(O)OR18, -CN, C1 галогеналкила, и групп формулы IIa, где А2 представляет собой -О-; А3 представляет собой -О-, -CH2O-, -ОСН2-, -C(O)NH-, -C(O)N(R7)-, -N(CH3)- или -NH-; В выбран из группы, состоящей из фенила, гетероарила, выбранного из пиридила, пиримидинила, пиразинила, пиридазинила, оксазолила, бензимидазолила, хинолинила, бензоксазолила, хиноксалинила, хиназолинила, имидазопиридинила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной или двумя группами Ra; R7 и R8 независимо представляют собой C1-С6 алкил; R11 представляет собой фенил, замещенный одной группой Ra; R18 представляет собой водород или C1-С6 алкил; R20 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, C1-С6 алкила и C1-С6 алкокси; R21 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6 алкила; R22 выбран из группы, состоящей из арила, представляющего собой фенил, и гетероарила, представляющего собой пиридинил, где указанный арил необязательно замещен одной группой Ra; Ra независимо, в каждом случае, выбран из группы, состоящей из галогена, C1-С3 алкила, С3-С6 циклоалкила, C1 алкокси, C1 галогеналкила, C1 галогеналкокси, -CH2ORc, -OCH2Rc, -ORc, -CN, -NRbRc, -C(O)NRbRc, -C(O)ORc, гетероарила, выбранного из имидазолила, и арила, представляющего собой фенил, где каждый из указанных алкила, арила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой C1-С3 алкила, галогена; Rb и Rc независимо, в каждом случае, выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-С10 алкила, С3 и С5 циклоалкила, фенила, гетероарила, выбранного из пиридила и бензоксазолила, где каждый из указанных фенила и гетероарила необязательно и независимо замещен одной группой галогена, C1 галогеналкокси.

Супрамолекулярный антигельминтный комплекс для лечения и профилактики животных при основных гельминтозах // 2732293
Настоящее изобретение относится к области ветеринарной фармакологии, а именно к супрамолекулярному антигельминтному комплексу для лечения и профилактики животных при основных гельминтозах, включающему нерастворимые в воде субстанции албендазола и триклабендазола с водорастворимыми полимерами - низкомолекулярным поливинилпирралидоном-17 и арабиногалактаном из лиственницы сибирской Larix sibirica, который представляет собой водорастворимый супрамолекулярный комплекс в виде твердодисперсного порошка с размером частиц 1-10 микрон, при следующем соотношении в масс.
 
.
Наверх