Спироконденсированные (A61K31/4747)
A61 Медицина и ветеринария; гигиена(132510)
A61K Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)
(51170)
A61K31/4747 Спироконденсированные(8)
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному хинолинпирролидин-2-она формулы (I), его изомеру или фармацевтически приемлемой соли, где E выбран из -N(R5)-, -O- и -C(R6)(R7)-; R1 выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; R2 представляет собой H; R3 выбран из H, F, Cl; R4 выбран из C1-6 алкила и N(Rc)(Rd); R5 выбран из H, C1-6 алкила, C3-6 циклоалкила, C1-6 алкил-C=O-, C1-6 алкил-O-C=O- и C3-6 циклоалкил-C=O-, где указанный C1-6 алкил необязательно замещен 1, 2 или 3 Re; каждый из R6 и R7 независимо выбран из H, F, OH, C1-6 алкила и C1-6 алкокси; L1 выбран из одинарной связи и -(CH2)m-O-; m выбран из 1, 2 и 3; кольцо B представляет собой 5-6-членный гетероарил; каждый из Rc и Rd независимо выбран из C1-3 алкила и C3-6 циклоалкила; или Rc и Rd совместно с атомом N, к которому они присоединены, образуют 5-6-членный гетероциклоалкил, необязательно замещенный 1 R; Re представляет собой F; R представляет собой F; и каждый из указанных 5-6-членного гетероарила и 5-6-членного гетероциклоалкила независимо содержит 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из -NH- и N.
Группа изобретений относится к области медицины и фармакологии, а именно к лечению двигательных расстройств, таких как синдром Туретта. Более конкретно описано применение (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли для лечения гиперкинетического двигательного расстройства, где лечение включает определение приблизительной массы субъекта, и: (i) когда субъект имеет массу 30-50 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 2 мг до 7,5 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; (ii) когда субъект имеет массу 50-75 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 5 мг до 10 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; (iii) когда субъект имеет массу 75-95 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 7,5 мг до 15 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; или (iv) когда субъект имеет массу больше 95 кг, введение максимального суточного количества (+)-α-дигидротетрабеназина или его фармацевтически приемлемой соли, соответствующего от 15 мг до 20 мг свободного основания (+)-α-дигидротетрабеназина; количество (+)-α-дигидротетрабеназина, вводимого за сутки, составляет от 15 мг до 20 мг.
Группа изобретений относится к области медицины, а именно нейропсихологии, и предназначена для применения терапевтически эффективного количества комбинации (+)-α-дигидротетрабеназина и (-)-α-дигидротетрабеназина или их фармацевтически приемлемых солей, где (+)-α-дигидротетрабеназин и (-)-α-дигидротетрабеназин, которые взяты в соотношении от 0,5:1 до 20:1, в лечении гиперкинетического двигательного расстройства.
Изобретение относится к соединению формулы I, или его фармацевтически приемлемым солям:где R1 представляет собой С6-С10 арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, циано, С1-С6 алкила и С1-С6 галогеналкила, бензил, необязательно замещенный 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С1-С6 галогеналкила, или адамант-1-ил, необязательно замещенный 1-4 атомами галогена; X выбран из -N(R14)-C(=O)-, или -N(R14)-S(=O)k-, или -CH2-N(R14)-C(=O)-, или -CH2-N(R14)-S(=O)k-, или -C(=O)-N(R14), и -CH2-C(=O)-N(R14); k выбран из 1 и 2; и R14 представляет собой или ;каждый из R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 и R10 независимо, представляет собой водород, C1-6 алкил или C1-6 галогеналкил; каждый из R12 и R13 независимо представляет собой водород, фтор, C1-6 алкил или C1-6 галогеналкил; R11 и либо R12, либо R13, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 3-, 4-, 5-, 6- или 7-членную циклоалкильную группу, которые ингибируют кальциевые каналы Т-типа человека и дифференциально модулируют другие ключевые ионные каналы для контроля возбудимости клеток и анормальной активности нейронов, в частности, участвующих в развитии и поддержании стойких или хронических болей и/или неврологических расстройств.
Изобретение может быть применено в медицине и относится к 2'-Амино-2,5'-диоксо-5-фенил-1,2,5',6',7',8'-гексагидро-1'H-спиро[пиррол-3,4'-хинолинам] общей формулы:где R1 = COOEt, R2 = Bn, R3 = Me, R4 = C6H4OMe-4 (a); R1 = COOEt, R2 = C6H4Me-4, R3 = Me, R4 = C6H4OMe-4 (б).
Изобретение относится к соединению формулы IIили его фармацевтически приемлемым солям, где R1 представляет собой H; фрагмент М-1 формулы IM-1 представляет собой фрагмент формулы M-1a, M-1b или M-1c:, , каждый из R2A и R2C независимо представляет собой -NR3S(=O)2R4, -NR3C(=O)R4; R5 или -OR5; R2B выбран из группы, включающей [4-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил]метил, циклопентилкарбонил)(метил)амино-, (трет-бутилсульфонил)(метил)амино-, (2,2-диметилпропанoил)(метил)амино-, 4-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил-, 4-фтор-1H-пиразол-1-ил-, 3-цианoфенил-, 6-(трифторметил)пиридин-2-ил-, 5-фторпиридин-2-ил-, 4-(дифторметил)-1H-пиразол-1-ил-, 4-трет-бутил-1H-пиразол-1-ил-, 4-хлор-1H-пиразол-1-ил-, 4-циклопропил-1H-пиразол-1-ил-, 4-метил-1H-пиразол-1-ил-, 2-фторфенил-, 4-цианo-3-фторфенил-, 3-цианo-4-фторфенил-, 5-цианo-2-фторфенил-, 4-цианoфенил-, 2,6-дифторфенил-, 2,4-дифторфенил-, 4-фторфенил-, 4-(дифторметил)пиридин-2-ил-, 6-(дифторметил)пиридин-3-ил-, 5-цианoпиридин-2-ил-, 5-(дифторметил)пиридин-2-ил-, 5-(трифторметил)пиридин-2-ил-, пиридин-2-ил-, 3-трет-бутил-1H-пиразол-1-ил-, 3-(трифторметил)-1H-пиразол-1-ил-, 3,4-диметил-1H-пиразол-1-ил-, {[(3,3-дифторциклобутил)метил]сульфонил}(метил)амино-, [(3,3-дифторциклобутил)карбонил](метил)амино-, 1H-индазол-1-ил-, 3-цианo-2-фторфенил-, и 4-цианo-2-фторфенил-; каждый R3 независимо представляет собой C1-3 алкил; каждый R4 независимо выбран из C1-6 алкила, C3-7 циклоалкила, (C3-7 циклоалкила)-C1-2 алкила-, (фенил)-C1-2 алкила- и фенила, где каждый из выбранных вариантов замещен 0, 1, 2 или 3 галогенами; и каждый R5 представляет собой фенил или 5- или 6-членный гетероарил, при этом каждый фенил или 5- или 6-членный гетероарил замещен 0, 1, 2 или 3 заместителями (см.
Изобретение относится к фармацевтической композиции, а именно к капсуле для лечения нарушений, ассоциированных с инфекцией Helicobacter pylori (H. pylori).
Группа изобретений относится к лечению двигательных расстройств. Предложено применение композиции, содержащей золмитриптан или его фармацевтически приемлемую соль и агонист 5-HT-рецепторов буспирон или его фармацевтически приемлемую соль, для лечения, профилактики или облегчения двигательных расстройств и применение набора, содержащего фармацевтическую композицию золмитриптана или его соли и фармацевтическую композицию агониста 5-HT-рецепторов буспирона или его соли, по тому же назначению.
Изобретение относится к медицине и заключается в применении антагониста серотонинового 5-НТ3-рецептора для лечения повреждений при вестибулярных расстройствах, причём указанные повреждения характеризуются поражением клеток внутреннего уха и/или вестибулярного нерва, при этом антагонист серотонинового 5-НТ3-рецептора выбирается из группы, включающей ондансетрон, палоносетрон, трописетрон, лерисетрон, алосетрон, гранисетрон, доласетрон, бернесетрон, рамосетрон, азасетрон, итасетрон, закоприд и цилансетрон; и указанный антагонист серотонинового 5-НТ3-рецептора вводится пациенту, по крайней мере, в течение 5 дней.
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где R1 представляет собой фенил, имидазо[2,1-b][1,3]тиазолил, пиридинил, пиразоло[1,5-a]пиридинил, 4,5,6,7-тетрагидропиразоло[1,5-а]пиридинил, имидазо[2,1-b][1,3,4]тиадиазолил, 1H-индазолил, пиридазинил, имидазо[1,2-b][1,2,4]триазинил, 1H-пиразоло[3,4-b]пиридинил, имидазо[1,2-b]пиридазинил, 2,3-дигидро[1,4]диоксино[2,3-b]пиридинил, оксадиазолил или имидазо[1,2-а]пиридинил; каждый из которых возможно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из метила, метокси, циано, циклопропила, -C(O)NH2 и -NHC(O)CH3; Ra в каждом случае представляет собой водород; каждый из Z, Z1 и Z2 независимо представляет собой CH; L представляет собой прямую связь; и R2 представляет собой водород, фенил, фенокси, пиримидинил, имидазолил, триазолил, тетразолил, тиазолил, тиадиазолил, пиридинил, оксазолил, оксадиазолил, пиразолил, пиридазинил, триазинил или пиразинил, каждый из которых возможно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из метила, трифторметила, этила, метокси, циано или -C(O)NH2; или его фармацевтически приемлемым солям, которые действуют как антагонисты или обратные агонисты грелина.
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новым индивидуальным соединениям класса спиро{индено[1,2-b]хинолин-6,3'-пирролов} и к способу их получения, которые могут быть использованы в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем.
Изобретение относится к области органической химии. .
Изобретение относится к новым производным пиридонкарбоновой кислоты, противоопухолевым средствам, содержащим их в качестве эффективных ингредиентов, к способам получения новых производных пиридонкарбоновой кислоты и т.
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям, в частности к получению производных тетрациклического спирогидантиона, обладающих способностью ингибировать альдозоредуктазу, и может быть использовано при лечении осложнений, вызванных хроническим диабетом.
