Связанные непосредственно (C07D413/04)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D413/04                     Связанные непосредственно(264)

Производные 1-(4-изоксазол-5-ил)-1н-пиразол-1-ил)-2-метилпропан-2-ола и родственные соединения в качестве ингибироров ил-17 и ифн-гамма для лечения аутоиммунных заболеваний и хронического воспаления // 2785342
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I) и его применение для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или медицинского состояния, при котором ингибирование интерлейкина-17 (ИЛ-17) и/или интерферона-γ (ИФН-γ) является предпочтительным.

Полициклические антагонисты tlr7/8 и их применение в лечении иммунных расстройств // 2783748
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения заболеваний // 2782375
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.

Замещенное производное пиримидинилформилоксима, способ его получения, его гербицидная композиция и применение // 2777594
Группа изобретений относится к области пестицидов и включает соединение формулы I, способ его получения, гербицидную композицию на его основе, способ борьбы и применение. В формуле I R1 и R2 независимо представляют собой H, галоген, циано, нитро, C1-C8 алкил, галоген C1-C8 алкил, C2-C8 алкенил, C3-C8 циклоалкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, незамещенный или замещенный фенил, незамещенный или замещенный нафтил, бензил, фенокси, фенилтио или группу, представленную формулой -COR5, R5 является таким, как определено в формуле изобретения, X представляет собой C1-C8 алкил, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, галоген, C2-C8 алкенил или C2-C8 алкинил; Y представляет собой нитро или NR3R4, где R3 представляет собой H, C1-C8 алкил, -COR12, нитро, OR13, SO2R14, NR15R16, N=CR17R18, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; R4 представляет собой H, C1-C8 алкил или -COR12, где C1-C8 алкил необязательно замещен одной или двумя группами R11; или NR3R4 представляет собой N=CR21NR22R23 или 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое кольцо, которое необязательно дополнительно содержит атом кислорода; R11-18, R21-23 являются такими, как определено в формуле изобретения, A представляет собой галоген или амино; B представляет собой водород, галоген, C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино или ди C1-C8 алкиламино, где C1-C8 алкокси, C1-C8 алкилтио, C1-C8 алкиламино и ди C1-C8 алкиламино независимо являются незамещенными или замещены галогеном; C представляет собой галоген или галоген C1-C8 алкил.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Хинолиновые производные для лечения инфекций, вызванных гельминтами // 2774960
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.

Модуляторы кальпаина и их терапевтическое применение // 2773288
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.

Пиридоны и содержащие их сельскохозяйственные и садовые фунгициды в качестве активных ингредиентов // 2765748
Группа изобретений относится к сельскохозяйственным химикатам и включает соединение формулы (1), соединение формулы (2), являющееся промежуточным для получения соединения формулы (1), сельскохозяйственной фунгицидной композиции и способам предупреждения или лечения грибковой болезни растения.

Производные 1,3,4-оксадиазола, как ингибитор гистондезацетилазы 6 и содержащая их фармацевтическая композиция // 2763936
Настоящее изобретение относится к производным 1,3,4-оксадиазола, описывающимся формулой I, их оптическим изомерам или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I: X, Y и Z все независимо означают CR3; L означает -(C1-C6 алкилен)-, -(C2-C6 алкенилен)-, -(C=O)-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)O-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)NH-(C1-C4 алкилен)-, -O(C=O)-(C1-C4 алкилен)- или ординарную связь, где по меньшей мере один H группы -(C1-C6 алкилен)-, -(C2-C6 алкенилен)-, -(C=O)-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)O-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)NH-(C1-C4 алкилен)- и -O(C=O)-(C1-C4 алкилен)- может быть замещен фенилом; R1 означает водород, -C1-C6 алкил, -C2-C6 алкенил, -C3-C8 циклоалкил, гетероциклоалкил, бензил, арил, гетероарил или -NR4R5, где по меньшей мере один H арила или гетероарила может быть замещен группой -C1-C6 алкил, -C2-C6 алкенил, -C1-C6 галогеналкил, -C1-C6 алкоксигруппа, галоген, нитрогруппа, -CF2H, -CF3 или -S(=O)2-R9; R2 означает -CF2H или -CF3; R3 означает водород; R4 и R5 все независимо означают H или -C1-C6 алкил; и R9 означает H или -C1-C6 алкил.

Ингибитор lsd1, а также способ его получения и его применение // 2763898
Настоящее изобретение относится к классу циклопропиламиновых соединений, а именно к соединению формулы (I), его фармацевтически приемлемой соли или его таутомеру,где значения f, r, е, р, m, n, R1, R2, R3, R4 и R6 такие, как определены в формуле изобретения.

Способ получения 6-арил-5-(3-оксо-4-фенил-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,3-дигидро-4н-1,3-оксазин-4-онов // 2763022
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 6-арил-5-(3-оксо-4-фенил-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,3-дигидро-4H-1,3-оксазин-4-она (3) (Ar=Ph, R+R=-СН2СН2ОСН2СН2- (a), Ar=С6Н4ОМе-4, R+R=-СН2СН2ОСН2СН2- (b), Ar=Ph, R=Me (c)).

6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета // 2762968
Изобретение относится к новым соединениям 6-гетероциклил-4-морфолин-4-ил-пиридин-2-она формулы (I), фармацевтическим композициям, применению таких соединений при лечении заболеваний, включая рак, диабет, воспалительное заболевание, нейродегенеративные нарушения, сердечно-сосудистые нарушения и вирусные инфекции.

3-(3-нитропиразол-5-ил)-4-нитрофуразан и способ его получения // 2762560
Изобретение относится к новому соединению - 3-(3-нитропиразол-5-ил)-4-нитрофуразану формулыТакже предложен способ получения 3-(3-нитропиразол-5-ил)-4-нитрофуразана. Предложенное соединение является плавким термостойким взрывчатым веществом и может найти применение во взрывчатых составах, изготавливаемых методом литья, а также как компонент твердых ракетных топлив и энергоемких составов различного назначения, эксплуатируемых при повышенных температурах.

Соединения для лечения рака // 2762111
Изобретение относится к новым соединениям, обладающим противораковым действием, и их применению для лечения рака и лекарственно-устойчивых опухолей, таких как меланома, метастатическая меланома, лекарственно-устойчивая меланома, рак простаты и лекарственно-устойчивый рак простаты.

Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.

Замещенные гетероарилом пиридины и способы применения // 2756743
Настоящее изобретение относится к замещенным пиридиновым соединениям, которые являются модуляторами белка-регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), пригодными при лечении заболеваний и состояний, опосредованных и модулируемых CFTR.

Кумарины, замещенные вторичными аминами, и их применение в качестве флуоресцентных меток // 2756272
Изобретение относится к соединению Формулы (I) или к его соли, где X представляет собой O, S или NRn, где Rn представляет собой H; каждый из R и R1 независимо представляет собой H; каждый из R2 и R4 независимо представляет собой H или -SO3H; R3 представляет собой C2-6алкил, замещенный -CO2H; каждый R5 независимо представляет собой галоген или -SO3H; и m составляет 0 или 1.

Замещенные 5-(4-пиридинил)-4,5-дигидро-1,2-оксазолы // 2755982
Изобретение относится к химии гетероциклических соединений, а именно к замещенным 5-(4-пиридинил)-4,5-дигидро-1,2-оксазолам общей формулы I, где R означает атом брома. Технический результат заключается в получении соединений, эффективных против вредоносных грибов.

Агонист s1p1 и его применение // 2754845
Изобретение относится к классу трициклических соединений и их применению в качестве агониста сфингозин 1-фосфатного рецептора типа 1 (S1P1). В частности, настоящее изобретение относится к новому соединению, представленному формулой (II), его таутомеру и фармацевтически приемлемой соли, где значения X, A, B, D, R1-R3 определены в формуле изобретения.

6-арил-4-морфолин-1-илпиридоны, пригодные для лечения рака или диабета // 2754664
Изобретение относится к соединению формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, таутомерам и стереоизомерам, где R1 представляет собой фенил или гетероарил, который является моно- или бициклической 5-10-членной ароматической группой, включающей один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода или серы, причем указанные фенил или гетероарил возможно замещены одним или двумя из R5, R6, R7 и R8; R2, R3 и R4 независимо выбраны из водорода и С1-С3алкила; R5, R6, R7 и R8 независимо выбраны из галогена, C1-С6алкила, С1-С6галоалкила, -NHSO2R9, фенила и 5-6-членного моноциклического гетероарила, включающего один или два атома азота; R9 представляет собой С1-С3алкил.

Органический светоизлучающий диод // 2752951
Настоящее изобретение относится к производным 2,1,3-бензохалькогенадиазолов общей формулыгде X=О или S, в качестве органических красителей для использования в светоизлучающем слое органического светоизлучающего диода.

Соединения, композиции и способы для модуляции cftr // 2752567
Изобретение относится к конкретным соединениям, имеющим указанные ниже структуры. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений и способу увеличения активности регулятора трансмембранной проводимости при кистозном фиброзе (CFTR).

Композиции для лечения гипертензии и/или фиброза // 2752088
Изобретение относится к соединениям общих формул, указанных ниже, их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции на их основе, их применению и способу терапевтического лечения гипертензии, или прегипертензии, и/или фиброза миокарда и их применению в профилактическом и/или терапевтическом лечении гипертензии и/или фиброза, включающему введение эффективного количества соединения по п.

Бициклические гидроксамовые кислоты, полезные в качестве ингибиторов активности деацетилазы гистонов млекопитающих // 2747431
Изобретение относится к соединению формулы (Iа) или (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (Iа) или (Ib) R1 представляет собой (i) где каждый R2 независимо выбран из С1-С6алкила, С3-С6циклоалкила, галогена, циано, R3Y1-Q2, R4R5N-Q3, R6S(O)2-Q4 и и два R2, присоединенные к соседним атомам кольца A1, вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать кольцо, выбранное из колец формулы где указанное кольцо возможно замещено одной или более чем одной группировкой, выбранной из С1-С6алкокси; кольцо A1 и кольцо А2 независимо выбраны из фенила, пиридинила, тиофенила, фуранила, пиразолила, изоксазолила, пирролила, имидазолила и пиримидинила; Q1 выбран из простой связи, С1-С3алкилена, С2-С4алкенилена и Q13-Y2-Q14; (ii) R26R27N-Q19, где R26 и R27 независимо выбраны из Н, С1-С6алкила и С3-С8циклоалкила; или R26 и R27, вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 6-членное кольцо, возможно замещенное одной или более чем одной группировкой R28; Q19 представляет собой простую связь или С1-С3алкилен; или (iv) гидрокси-С1-С6алкил; B1 представляет собой О или S; В2 представляет собой N или CR34; W представляет собой N или CR35; X представляет собой CR36; Z представляет собой N или CR37; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Конденсированное гетероциклическое соединение, содержащее оксимную группу, или его соль, сельскохозяйственный и садоводческий инсектицид, включающий указанное соединение или его соль, и способ применения инсектицида // 2745412
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению, содержащему оксимную группу, представленному общей формулой (1), или его соли; сельскохозяйственному и садоводческому инсектициду, включающему указанное соединение или его соль в качестве активного ингредиента; способу применения инсектицида.

Гетероарильные соединения в качестве ингибиторов irak и их применение // 2743716
Настоящее изобретение относится к соединению формулы Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: является пирролидиноном, оксазолидиноном, имидазолидиноном, дигидротриазолоном, пиперидиноном, тетрагидропиримидиноном, морфолиноном, оксазинаноном, пиперазиноном, тиоморфолиноном, тиазинан-диоксидом, пиридиноном, пиридазиноном, оксазепаноном, диазепаноном, диазабицикло[3.1.1]гептаноном, диазабицикло[3.2.1]октаноном, диазабицикло[3.2.2]нонаноном или оксаазабицикло[3.2.1]октаноном, где каждое кольцо, представленное , содержит альфа карбонил по отношению к атому азота, который соединяет кольцо с остовом с образованием циклического амида; кольцо X является фенилом, 5-6-членным моноциклическим гетероарильным кольцом, содержащим 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, конденсированным 9-10-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода, или конденсированным 9-10-членным гетероарильным кольцом, содержащим 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота и серы; Z является N или CН; значения Ra, R1, R2, R3, R4 и p такие, как определены в формуле изобретения.

Гетероарильные соединения в качестве ингибиторов irak и их применение // 2743360
Настоящее изобретение относится к соединению формулы I:Iили его фармацевтически приемлемой соли. В формуле I: представляет собой 3-7-членное гетероциклическое кольцо, имеющее 1-3 гетероатома, независимо выбранных из азота или кислорода; каждый Ra независимо представляет собой C1-C3 алкил, -(CH2)-циклоалкил или -C(O)C1-C3 алкил; Rb представляет собой -ОН или C1-C3 алкил; или Rb отсутствует; кольцо X представляет собой фенил; R1 представляет собой галогеналкил; R2 представляет собой водород; R3 представляет собой C1-C6 алкил или C2-C6 алкенил, каждый необязательно и независимо замещен 1-3 группами, независимо выбранными из -OH и галогена; R4 представляет собой водород; и p равно 0, 1, 2 или 3.

Азолиновые соединения, замещенные конденсированной кольцевой системой // 2742767
Изобретение относится к азолиновым соединениям формулы I, где X1 представляет собой О; А представляет собой группу А2; где А2 представляет собой группу -C(R7a)(R7b)-N(R52)-C(=O)-R62; В1, В2, В3, В4 и В5 независимо представляют собой CR2; Rg1 и Rg2 вместе образуют мостиковую группу, выбранную из группы, состоящей из -CH2CH2O-, -ОСН2СН2-, -СН2ОСН2-, -OCH2O-, -CH2CH2S(O)p-, -S(O)pCH2CH2-, -CH2S(O)pCH2-, -ОСН2СН2СН2- и -CH2CH2CH2O-; где р представляет собой 0, 1 или 2; R1 представляет собой C1-галоалкил; каждый R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С2-галоалкила; R3a и R3b представляют собой водород; R7a и R7b представляют собой водород; R52 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-С3-алкила и С1-С6-алкоксиметила; R62 выбирают из группы, состоящей из C1-С6-алкила, С1-С6-галоалкила, C1-С6-алкила, замещенного одним или двумя радикалами R82, C1-С6-галоалкила, который несет один радикал R82, С2-С6-алкинила, С3-С6-циклоалкила, который необязательно несет CN заместитель, С3-С6-галоциклоалкила, -CH=NOR92 и гетероциклического кольца, выбранного из группы, состоящей из колец формул Е-43 - Е-63 (см.

Соединение, имеющее действие ингибирования агрегации тромбоцитов, и его соль, и содержащая такие соединения композиция для предупреждения или лечения тромботических заболеваний // 2739915
Изобретение относится к соединению, представленному приведенными далее формулами (I) или (II), или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые обладают свойством ингибирования агрегации тромбоцитов.

Гризеофульвиновое соединение // 2736208
Изобретение относится к соединению общей формулы (1) или к его фармакологически приемлемой соли, где R1: C1-C6 алкильная группа или гидроксиC1-C6 алкильная группа, R2: C1-C6 алкильная группа, A: 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий 2-3 атома, выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, или атом кислорода, и R3: когда A представляет собой 5-членный ароматический гетероцикл, содержащий 2-3 атома, выбранных из группы, состоящей из атома азота и атома кислорода, тогда R3 представляет собой C1-C6 алкильную группу или гидроксиC1-C6 алкильную группу; и когда A представляет собой атом кислорода, тогда R3 представляет собой гидроксиC1-C6 алкильную группу или C1-C6 алкоксиC1-C6 алкильную группу.

Производные анилинпиримидина и их применения // 2734849
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X выбран из группы, состоящей из NR6 и О; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4 алкила; R3 представляет собой С1-4 алкокси; R4 выбран из группы, состоящей из [2-(диметиламино)этил](метил)амино и (2-гидроксиэтил)(метил)амино; R5 выбран из группы, состоящей из водорода и C1-3 алкоксиС1-3 алкила; R6 выбран из группы, состоящей из водорода и С1-4 алкила.

Необязательно конденсированные гетероциклилзамещенные производные пиримидина, пригодные для лечения воспалительных, метаболических, онкологических и аутоиммунных заболеваний // 2734261
Изобретение относится к соединению формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, или стереоизомеру, где Y представляет собой NR; R представляет собой водород или С1-4алкил; R1 представляет собой водород, С1-4алкил или С1-4алкил, замещенный галогеном; R2 представляет собой галоген; или R и R2 объединены с образованием конденсированного 5-членного гетероарильного кольца, содержащего 1 гетероатом азота; R3 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-4алкила, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкокси, С1-4алкокси, замещенного галогеном, и оксо; R4a выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, -ОН, -CN, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного -C(=O)NR8R9, С1-6алкила, замещенного галогеном, C1-С6алкокси, C1-С6алкокси, замещенного галогеном, и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-3 гетероатома азота; R4b выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, оксо, -ОН, С1-4алкила, замещенного галогеном, С1-4алкила, С1-4алкокси и С1-4алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой -(CR8R9)p-CR13R14R15; n, m и р представляют собой целые числа, независимо выбранные из группы, состоящей из 0, 1 и 2; R6a выбран из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом; R6b представляет собой водород; каждый R7 независимо представляет собой водород или С1-6алкил; R8 и R9 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, С1-6алкила и С1-6алкила, замещенного гидроксилом, группой ди-С1-6алкиламино, -СООН, NH2, С1-6алкокси или галогеном; R13 отсутствует или выбран из группы, состоящей из водорода, -ОН, -CN, галогена, С1-6алкила, С1-6алкила, замещенного гидроксилом, галогеном, С1-6алкокси или -NR8SO2R7, С1-6алкокси, -(CR8R9)p-C(=O)OR7, -(CR8R9)p-SO2R7 и -(CR8R9)p-C(=O)NR8R9; R14 и R15 объединены с образованием кольцевой системы, выбранной из группы, состоящей из замещенного или незамещенного С3-8циклоалкила, замещенного или незамещенного С3-7гетероалициклила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из группы, состоящей из кислорода, азота и необязательно окисленной серы, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-4 гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; где, когда кольцевая система является замещенной, заместитель присутствует один или два раза и представляет собой -(CH2)q(R5a), где R5a независимо выбран из группы, состоящей из -CH2COOR20, -COOR20, -CH2CONR21R22, -CN, -CH2-CN, C1-6алкила, -С(=O)-С1-6алкила, -OR20, -ОН, -COR20, морфолинила, -С(=O)-морфолинила, -ОСН2-тетрагидрофурила, пиперазинонила, пиперидинил-СONR21R22, -CONR21R22, -СН2-триазолила, -CF3, имидазолил-2,4-диона, метилзамещенного имидазолил-2,4-диона, тетразолила, СН2-тетразолила, пипередил-CH2OR20, возможно метилзамещенного пирролидонила, -NR21SO2R20, -CH2OR20, -SO3R20, -SO2R20, -СН2-SO2R20, -CH2C(CH3)2(OR20), -CH2CH(CH3)(OR20), -CH(OR20)CH3, -SO2NR21R22, -CH2-SO2NR21R22, -NR21SO2R20, возможно метилзамещенного С3-6циклоалкила и галогена, и q представляет собой целое число, выбранное из 0, 1 и 2; R20, R21 и R22 независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С1-6алкила, замещенного одним-тремя галогенами или С1-6алкокси, -CN, и С3-6циклоалкила; В представляет собой кольцевую систему, выбранную из группы, состоящей из фенила, нафтила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 атома азота; С представляет собой кольцевую систему, выбранную из С3-5гетероалициклила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего дополнительный гетероатом азота или кислорода, и 5-членного гетероарила, содержащего гетероатом азота и необязательно содержащего 1-2 дополнительных гетероатома, независимо выбранных из азота и кислорода; где В присоединен к атому углерода, смежному с атомом N кольцевой системы С.

Аминопиразиновые соединения со свойствами антагониста a2a // 2727805
Изобретение относится к соединению или его фармацевтически приемлемой соли, имеющему структуру формулы A, где "Het" представляет собой группу формулы (приведены в формуле изобретения), где "Ra1" и "Ra2", каждый независимо, представляет собой: (a) -H или (b) низший алкил, который необязательно замещен 1-3 группами, представляющими собой: (i) галоген или (ii) низший алкокси; (А) один из R1 или R2 представляет собой низший алкил или -H, а другой представляет собой (а) линейную, разветвленную, моноциклическую или бициклическую алкильную группу с вплоть до 7 атомами углерода, которая необязательно замещена 1-3 заместителями; (b) 9- или 10-членный гетероарилциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота; (c) 6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен; (d) 9- или 10-членный гетероциклоалкиларильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и O, который необязательно замещен -OH или галогеном; (е) 9- или 10-членный гетероарилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, который необязательно замещен -OH или галогеном;(f) 9- или 10-членный арилциклоалкильный конденсированный фрагмент, который необязательно замещен; (B) R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу формулы -[(CRB1RB2)2)n]-, где "n" равен целому числу от 3 до 5, и "RB1" и "RB2", каждый независимо, представляет собой: (a) водород, (b) фенил или (c) галоген; образуя, таким образом, с атомом азота, с которым они связаны, гетероциклоалкильную группу; или (С) R1 и R2, взятые вместе, образуют 10-членный арилгетероциклоалкильный конденсированный фрагмент, содержащий 1 гетероатом азота, или 6-N-связанный 6,7-дигидро-5H-пирроло[3,4-d]пиримидин; и "R3" представляет собой: (a) -CN; (b) галоген, предпочтительно -Cl; (c) низший алкил, который необязательно замещен одной или двумя группами, представляющими собой: (i) -OH или (ii) галоген; где низший алкил представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода; и низший алкокси представляет собой R-O-, где R представляет собой линейный, разветвленный или циклоалкильный фрагмент, содержащий до 6 атомов углерода.

Терапевтические средства, нацеленные на укороченные белки аденоматозного полипоза толстого кишечника (арс) // 2727516
Изобретение относится к соединению формулы I-b:(Формула I-b) ,где L представляет собой SO2, каждый R1 и R2 независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-4 алкила; R3 выбран из группы, состоящей из C1-3 алкила, необязательно замещенного R21; кольцо выбрано из группы, состоящей из , , , , , , , , , , и ;каждый R4, R5, R7 и R8 независимо выбран из группы, состоящей из H, F, Cl, Br, C1-4 алкила, N3, NH2, CF3, OCHF2, OCF3, OC1-4 алкила, бензоила, —OCH2C≡CH, CN, и NO2; R6 выбран из группы, состоящей из H, Br и R17; R9 представляет собой H; R10 представляет собой H или Br; каждый R11, R12 и R13 независимо представляет собой H, F, Cl или Br; каждый R14, R15 и R16 независимо представляет собой H, метил или этил; R17 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, состоящей NO2 и — NR18CO—(C1-4алкил); каждый R18 независимо представляет собой H; каждый R21 независимо выбран из группы, состоящей из H, CN и OR22; каждый R22 независимо представляет собой H; и к соединениям сходной структуры, представленным конкретными химическими формулами, а также к фармацевтической композиции для лечения рака толстого кишечника, включающей терапевтически эффективное количество таких соединений, и к способу лечения рака толстого кишечника.

Новое дизамещенное 1,2,4-триазиновое соединение // 2726410
Изобретение относится к способу лечения различных заболеваний и/или патологических состояний, вызванных повышением уровня альдостерона и/или чрезмерной выработкой альдостерона, где заболевания и/или патологические состояния представляют собой сердечную недостаточность, нефропатию и синдром апноэ во сне, при условии, что гипертензия исключается, который включает введение терапевтически эффективного количества соединения, имеющего формулу [I], значения радикалов в которой указаны в формуле изобретения.

Производные изоксазола, обладающие антиагрегационной активностью // 2726127
Изобретение относится к области биоорганической и медицинской химии и фармакологии и может быть использовано для разработки новых противоагрегационных лекарственных средств. Раскрыто применение соединений общей формулы (значения заместителей указаны в п.

Содержащее оксимную группу конденсированное гетероциклическое соединение или его соль, сельскохозяйственный и садовый инсектицид, содержащий данное соединение, и способ применения данного инсектицида // 2721119
Изобретение относится к конденсированному гетероциклическому соединению, представленному общей формулой (1) и к его применимой в сельском хозяйстве соли. В общей формуле (1) R1 представляет собой (C1-C6) алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода, (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкильную группу, аминогруппу, цианогруппу, (C1-C6) алкоксикарбонильную группу, аминокарбонильную группу, моно-(C1-C6) алкиламинокарбонильную группу или ди-(C1-C6) алкиламинокарбонильную группу; R3 представляет собой атом водорода, (C1-C6) алкильную группу, (C2-C6) алкенильную группу, (C2-C6) алкинильную группу, (C3-C6) циклоалкильную группу, (C3-C6) циклоалкил (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкокси (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкильную группу, галоген (C2-C6) алкенильную группу, фенильную группу, фенил (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкилкарбонильную группу, (C3-C6) циклоалкилкарбонильную группу, цианоалкильную группу, (C1-C6) алкилтио (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкилсульфинил (C1-C6) алкильную группу, (C1-C6) алкилсульфонил (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкилтио (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкилсульфинил (C1-C6) алкильную группу или галоген (C1-C6) алкилсульфонил (C1-C6) алкильную группу; R4 представляет собой галоген (C1-C6) алкильную группу, галоген (C1-C6) алкоксигруппу, (C1-C6) алкилтиогруппу, (C1-C6) алкилсульфинильную группу, (C1-C6) алкилсульфонильную группу, галоген (C1-C6) алкилтиогруппу, галоген (C1-C6) алкилсульфинильную группу или галоген (C1-C6) алкилсульфонильную группу; A представляет собой атом азота, конденсированный гетероциклический кольцевой фрагмент, представленный следующей формулой (1C):представлен следующими формулами (1c1), (1c2), (1c3), (1c4), (1c5) или (1c6):где R5 представляет собой (C1-C6) алкильную группу, m представляет собой 0, 1 или 2 и n представляет собой 1.

Азотсодержащее гетероциклическое соединение // 2720205
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению общей формулой [1] или к его соли, где R1 представляет собой метильную или этильную группу; R2 представляет собой атом водорода; R3 представляет собой атом хлора, метил, этил, изопропил, бутил, циклопропилэтил, метилпропил, гидроксибутил, трифторметил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, гидроксициклогексил, оксоциклогексил, циклогексенил, диметиламиногруппу или необязательно замещенную гетероциклическую группу, где гетероциклическая группа выбрана из группы, включающей азетидинил, октагидроизохинолинил, морфолинил, пиперидинил, тетрагидропиранил и тетрагидропиридинил, и заместитель выбран из группы, включающей метил, этил, гидроксиэтил, метоксиэтил, трифторэтил, цианометил, ацетил, метилпропаноил, трет-бутоксикарбонил, бензоил, метилсульфонил, и гидрокси группы; Z1, Z2 и Z3 представляют собой CН; X1 представляет собой (1) группу, представленную общей формулой C(=O)N(R6), где атом углерода связан с кольцом A и R6 представляет собой атом водорода или метил; (2) группу, представленную общей формулой N(R7)C(=O), где атом азота связан с кольцом A и R7 представляет собой метил; или R7 представляет собой, вместе с одним заместителем R4 на кольце A, этиленовую или пропиленовую группу, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; (3) двухвалентную циклическую углеводородную группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в бензоле; или (4) необязательно замещенную 1-3 заместителями двухвалентную гетероциклическую группу, образующуюся в результате удаления одного атома водорода от каждого из двух смежных атомов в имидазоле, дигидроимидазоле, пиразоле, дигидропиразоле, триазолидине, триазоле, пирролидине, пиридине, пиразолидине или пиразине, где группа заместителя выбрана из группы включающей: метил, этил, изопропил, бутил, гидроксиэтил, метоксиэтил, диметиламиноэтил, пиперидинилэтил, морфолинилэтил, бензил и оксо группу; кольцо А представляет собой фенил, нафтил, тиенил, пирролил, пиридил, индолил, индолинил, изоиндолинил, замещенный оксо, хинолил, изохинолил или хиноксалил; каждая из m числа групп R4, которые являются одинаковыми или отличными друг от друга, представляет собой атом фтора, атом хлора, циано группу, метил, этил, пропил, изопропил, трет-бутил, трифторметил, карбоксиметил, гидроксиэтил, метоксиэтил, циклопропилэтил, циклопропилвинил, гидроксибутенил, циклопропил, циклогексил, циклогексенил, фенил, метокси, этокси, трифторметокси, гидроксипропокси, (диметиламино)пропокси, этиламино, бутиламинокарбонил, диметиламино, метил(пропил)амино, диэтиламино, фениламино, метилкарбамоил, диметилкарбамоил, изопропилкарбамоил, (гидроксиэтил) карбамоил, фенилкарбамоил, сульфамоил, метилсульфонил, метилтетрагидропиридил, пиперидил, метилпиперидил, тетразолил, амино, ацетиламино, (метилсульфонил)амино, гидроксиэтиламино, ((диметиламино)этил)амино группу, гидроксильную группу, карбоксильную, метоксикарбонильную, трет-бутоксикарбонильную группу, C3-5 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе двумя смежными R4, C2 алкиленовую группу, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, или группу, представленную общей формулой NН-Y3, образованную взятыми вместе одним R4 и R7, где атом азота связан с кольцом A, Y3 представляет собой оксо замещенную этиленовую группу; и m представляет собой целое число от 0 до 3.

Фармацевтическое соединение // 2719446
Изобретение относится к конкретным соединениям, указанным в п.1 формулы изобретения, а также к соединению, имеющему общую формулу, приведенную ниже, где R4 выбран из водорода, галогена и C1-C6 алкила; и Y представляет собой группу, имеющую формулу, приведенную ниже, где L отсутствует, каждый R313 независимо выбран из H, галогена и C1-C6 алкила и R'' выбран из H и C1-C6 алкила или к их фармацевтически приемлемым солям.

Антагонисты рецептора flt3 // 2710928
Изобретение относится к новому соединению формулы (2) и его вариантам, которые являются антагонистами рецептора FLT3 и могут быть использованы для лечения болевых расстройств. Болевые расстройства выбраны из нейропатической боли, ятрогенной боли, включая раковую боль, инфекционной боли, включая герпетическую боль, центральной боли, ноцицептивной боли, включая послеоперационную боль, и боли в спине и ротолицевой области.

Соединение бензоксазола или его соль, сельскохозяйственный и садовый инсектицид, содержащий соединение, и способ применения инсектицида // 2709615
Изобретение относится к соединению бензоксазола, представленному общей формулой (1). Технический результат: получено новое соединение, которое может применяться в качестве сельскохозяйственного и садового инсектицида.

1,3,4-оксадиазольные производные соединения в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и фармацевтическая композиция, содержащая их // 2709207
Изобретение относится к 1,3,4-оксадиазольному производному соединению, представленному следующей формулой I, его стереоизомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где L1, L2 или L3 каждый независимо представляют собой связь или -(C1-C2 алкилен)-; R1 представляет собой -CX2H или -CX3; R2 представляет собой -NRARB, -ORC, структуру (а) или структуру (b), где по меньшей мере один Н, входящий в состав структуры (а) или (b), может быть замещен -X, -OH, -NRDRE или -(C1-C4 алкил); R3 представляет собой -(C1-C4 алкил), -(C3-C7 циклоалкил), -фенил, -пиридил, -пиримидинил, -тиофенил, -тиазолил, -тиадиазолил, -адамантил, структуру (с) или структуру (d), которые могут быть замещены; Y1, Y2 и Y4 каждый независимо представляют собой -CH2-, -NRF-, -O-, -C(=O)- или -S(=O)2-; Y3 представляет собой -CH2- или -N-; Z1-Z4 каждый независимо представляют собой N или CRZ, где три или четыре из Z1-Z4 каждый независимо представляют собой CRZ, и RZ представляет собой -H, -X или -O(C1-C4 алкил); Z5 и Z6 каждый независимо представляют собой -CH2- или -O-; Z7 и Z8 каждый независимо представляют собой =CH- или =N-; Z9 представляет собой -NRG- или -S-; представляет собой одинарную связь или двойную связь, при условии, что представляет собой двойную связь, Y1 представляет собой =CH-; a-e каждый независимо представляют собой целое число 0, 1, 2, 3 или 4, при условии, что a и b не могут быть одновременно равны 0, и c и d не могут быть одновременно равны 0; и X представляет собой F, Cl, Br или I.

Трициклическое спиро-соединение // 2707073
Изобретение относится к антагонисту рецептора EP4, представляющему собой трициклическое спиро-соединение, представленное общей формулой (I), или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции, содержащей такое соединение в качестве активного ингредиента, то есть имеющего антагонистическую активность против рецептора EP4, для профилактики и/или лечения заболеваний, вызванных активацией рецептора EP4.

Карбоксамидные производные изоксазолина, способ их получения и применения для лечения воспалительных заболеваний // 2704967
Изобретение относится к карбоксамидным производным изоксазолинового ряда общей формулы 1, обладающим свойствами, позволяющими ему дезактивировать рецепторы PAR-2 (рецепторы, активируемых протеазами), а также к способу дезактивации рецептора PAR-2, а также к активному компоненту формулы 1, обладающему противовоспалительным действием.

Соединения гетероарила в качестве ингибиторов btk и их применение // 2703301
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению, выбранному из указанных соединений или его фармацевтически приемлемой соли. Также раскрываются фармацевтическая композиция для ингибирования активности BTK или ее мутанта, способ ингибирования активности BTK или ее мутанта, способ лечения опосредованного BTK расстройства, способ лечения волчанки и применение указанных соединений для производства лекарственного средства для профилактического или терапевтического лечения опосредованного BTK расстройства.

Соединение на основе оксазолидина и содержащий его селективный агонист андрогенового рецептора // 2702001
Изобретение относится к соединению следующей химической формулы 1, его энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой заместитель следующей ниже химической формулы 2 или химической формулы 3; R2 представляет собой водород, оксо или C1-С6алкил; R3 и R4 каждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода и C1-С6алкила; R5 и R6 каждый независимо представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, галогена и C1-С6алкила; R7 представляет собой циано или нитро, и когда R7 представляет собой циано и R2 представляет собой Н, тогда R1 представляет собой X(CH2)nR8 при условии, что если n равен 0 и X представляет собой О, то R8 не представляет собой Н; C1-С6алкил в качестве значения R3 и R6 содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси и галогена; химическая формула 2 представляет -X(CH2)nR8, где X представляет собой О, N(H), S или S(O)2, R8 представляет собой водород, пиперидин, фенил или пиридин, которые могут быть замещены (заместители приведены в формуле изобретения), n равен 0 или 1; химическая формула 3 представляет структуру (а), где Y представляет собой СН или N, m представляет собой целое число 0, 1 или 2, R9 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из водорода, оксо, С1-С6алкила, циано, C(O)R12, C(O)OR12, C(O)NR12R13, S(O)2R12, NHC(O)R13, NR12R13 и NHC(O)OR12, R12 и R13 приведены в формуле изобретения, и C1-С6алкил содержит один или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогена и циано.

Гетероциклические модуляторы активности hif для лечения заболеваний // 2698197
Изобретение относится к соединению структурной Формулы II или его фармацевтически приемлемой соли. В Формуле II два из Х2, Х4 и Х5 представляют собой N; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; или один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой N; один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой О; и один из Х2, Х4 и Х5 представляет собой СН; Z1 и Z2 независимо выбраны из группы, состоящей из N, NR1, С=O и CR1; по меньшей мере один из Z1 и Z2 представляет собой CR1; Z3 выбран из группы, состоящей из N, и CR12; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Процессы приготовления производных соединений дигидропиримидина и их промежуточных продуктов // 2697707
Изобретение относится к вариантам нового способа получения дигидропиримидинового производного формулы (I-2) или его таутомера формулы (Ia-2). Изобретение также относится к новому промежуточному продукту формулы (V-2) для получения соединения формулы (I-2) или его таутомера формулы (Ia-2).

Производное резорцина в качестве ингибитора hsp90 // 2697703
Изобретение относится к производному резорцина формулы (I) в качестве ингибитора HSP90 и к его фармацевтически приемлемым солям, способу его получения, фармацевтической композиции на его основе, его применению для получения лекарственного препарата лечения пролиферативных заболеваний, таких как рак, и нейродегенеративных заболеваний, опосредованных активностью белка теплового шока HSP90.

Производные оксадиазоламина в качестве ингибитора гистондеацетилазы 6 и содержащая их фармацевтическая композиция // 2695133
Настоящее изобретение относится к соединению производного оксадиазоламина, представленному формулой I, где R1 представляет собой -CF2H или -CF3; L1 и L2 отсутствуют; Z1-Z4, каждый независимо, представляет собой N или CRZ {где три или более Z1-Z4 не могут одновременно представлять собой N}, где RZ представляет собой -H; R2 представляет собой -H; Y1 представляет собой -CH2-, -NRc-, где RC представляет собой -H, -C(=O)-O(C1-C4алкил)фенил; a и b, каждый независимо, равен целому числу 0, 1, 2, 3 или 4 {где a и b, все не могут быть равны 0}; L3 представляет собой -(C1-C2алкил)-, -(C1-C2алкил)-SO2- или отсутствует; кольцо В представляет собой -фенил, -гетероарил (выбранный из тиофена и пиридина), структуру (а), где Z5 и Z6, каждый независимо, представляет собой -O-; и R4-R6, каждый независимо, представляет собой -H, -F, -Cl, -OH, -O(C1-C4алкил), -(C1-C4алкил), -CF3, -OCF3, гетероциклоалкил, выбранный из пиперидина и морфолина {где гетероциклоалкил может быть незамещенным или замещен C1-C4алкилом}, структуру (b), где Y2 представляет собой -O-, Y3-Y5, каждый независимо, представляет собой -CH- или -N-, c-f, каждый независимо, равен целому числу 0, 1, 2 {где c и e, все не могут быть равны 0, и d и f, все не могут быть равны 0}.
 
.
Наверх