Содержащие три или более гетероциклических кольца (C07D413/14)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D413/14                     Содержащие три или более гетероциклических кольца(449)

Гомофталимидные производные 1,3,4-оксадиазола как ингибитор гистондезацетилазы 6 и содержащая их фармацевтическая композиция // 2793331
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.

Новый ингибитор киназы pan-raf и его применение // 2792626
Изобретение относится к ингибитору киназы pan-RAF, представляющему собой соединение формулы (Ia) или его фармацевтически приемлемую соль, а также к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат: обеспечение нового селективного ингибитора киназы pan-RAF, который можно применять для лечения заболеваний, опосредованных киназами RAF и/или RAS.

Производное циклического амина в качестве средства стимулирования действия адвиллина и новое производное циклического амина и его применение в фармацевтике // 2792056
Группа изобретений относится к фармацевтике, а именно к применению средства, включающего производное циклического амина или его фармакологически приемлемую соль, для стимулирования действия адвиллина, производному циклического амина и лекарственному средству для уменьшения аномалии при регуляции оборота актиновых филаментов.

Хиноксалиновые производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2791168
Изобретение относится к хиноксалиновым производным, а именно к группе индивидуальных соединений, таких как указаны в формуле изобретения. Также предложены фармацевтический препарат и способ его приготовления, лекарственное средство.

Гетероциклическое соединение // 2786587
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где кольцо A представляет собой бензольное кольцо; кольцо В представляет собой бензольное кольцо; кольцо C представляет собой имидазольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное C1-6 алкильной группой; L представляет собой связь или метиленовую группу; R1 представляет собой (1) атом водорода, (2) атом галогена, (3) ди-C1-6 алкиламиногруппу, (4) пирролил, или (5) пиперидил, пиперазинил, необязательно замещенный одной C1-6 алкильной группой, или морфолинил; и кольцо D представляет собой (1) бензольное кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 заместителями, выбранными из (a) атома галогена, (b) гидроксигруппы, (c) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкоксигруппой, (d) C1-6 алкоксигруппы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (i) карбоксигруппы, (ii) C1-6 алкоксикарбонильной группы, (iii) бензилоксикарбонильной группы, (iv) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из (I) C1-6 алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 заместителями, выбранными из (A) циклопропила, (B) фенила, (C) фениламино, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, (D) пиридила, (E) тетрагидропиранила, и (F) карбамоильной группы, необязательно моно- или дизамещенной заместителем(ями), выбранным из C1-6 алкильной группы и 2-фенилэтила, (II) C2-6 алкенильной группы, необязательно замещенной одним фенилом, (III) C3-10 циклоалкильной группы, необязательно замещенной 1 C1-6 алкильной группой, (IV) фенильной группы, необязательно замещенной 1 заместителем, выбранным из (A) атома галогена, и (B) C1-6 алкильной группы, (V) бензила, (VI) пиридила, и (VII) тетрагидропиранила или 1,1-диоксидигидробензотиенила, и (v) пирролидинилкарбонила, морфолинилкарбонила, 1,1-диоксидотиазолидинилкарбонила или пиперидилкарбонила, необязательно замещенного 1 или 2 заместителями, выбранными из (I) гидроксигруппы и (II) C1-6 алкильной группы, и (е) бензилокси, (2) циклогексановое кольцо, (3) пиридиновое кольцо, (4) изоксазольное кольцо, (5) тиофеновое кольцо, (6) пиперидиновое кольцо, необязательно дополнительно замещенное 1-3 C1-6 алкоксикарбонильными группами, или (7) тетрагидропирановое кольцо.

Производные 1-(4-изоксазол-5-ил)-1н-пиразол-1-ил)-2-метилпропан-2-ола и родственные соединения в качестве ингибироров ил-17 и ифн-гамма для лечения аутоиммунных заболеваний и хронического воспаления // 2785342
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I) и его применение для изготовления лекарственного средства для лечения заболевания или медицинского состояния, при котором ингибирование интерлейкина-17 (ИЛ-17) и/или интерферона-γ (ИФН-γ) является предпочтительным.

Способы улучшения памяти и когнитивной функции и лечения расстройств памяти и когнитивных расстройств // 2785125
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к лечению когнитивных функций у субъекта. Раскрывается способ лечения для улучшения памяти и/или когнитивной функции у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества антагониста кальциевых каналов Т-типа, где антагонист кальциевых каналов Т-типа представляет собой МК-8998 или его фармацевтически приемлемую соль, где лечение применяется к состоянию, выбранному из группы, состоящей из агнозии, амнезии, синдрома Ангельмана, синдрома Аспергера, аутизма, церебральной амилоидной ангиопатии, когнитивного нарушения, вызванного алкоголем или лекарствами, дегенеративной деменции, деменции, связанной с внутричерепными опухолями, болезни телец Леви, мультиинфарктной деменции, синдрома Драве, синдрома Прадера - Вилли, трисомии (включая трисомию 21 (синдром Дауна)) и синдрома Вернике - Корсакова.

N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.

Полициклические антагонисты tlr7/8 и их применение в лечении иммунных расстройств // 2783748
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.

Ингибиторы регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 и способы их получения // 2783647
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.

Соединения и способы для улучшенного расщепления белков-мишеней // 2782063
Изобретение относится к области органической химии, а именно к бифункциональному соединению, имеющему химическую структуру ULM-L-PTM, где (a) PTM представляет собой фрагмент, направленно воздействующий на белок, который является малой молекулой, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью; (b) L представляет собой химическую линкерную группу, соединяющую ULM и указанный PTM, где химическая линкерная группа представлена химической структурой -A1-…-Aq-, где q представляет собой целое число от 1 до 20; каждый A независимо выбран из CRL1RL2, O, NRL3, CO, C3-11циклоалкила, необязательно замещенного 1-6 RL1 группами, C3-11гетероциклилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, 6-членным арилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами, и 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 1-6 RL1 группами; и RL1, RL2, RL3 каждый независимо, представляет собой H, галоген, C1-8алкил, OC1-8алкил, NHC1-8алкил, N(C1-8алкил)2, OH, NH2, CN или CF3; (с) ULM является связывающим фрагментом E3 убиквитинлигазы (ULM) фон Гиппеля-Линдау (VHL), имеющим химическую структуру где E является C=O; G является С=О; M является каждый R9 и R10 независимо является H, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным С1-6 гидроксиалкилом или С1-6 галогеналкилом; R11 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или или каждый R18 независимо является галогеном, C1-6 алкокси, циано или необязательно замещенным C1-6 алкилом; и p из ULM означает 0, 1, 2, 3 или 4; R12 является H или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R13 является Н, необязательно замещенным С1-6 алкилом, необязательно замещенным ацетилом или необязательно замещенным С1-6 алкилкарбонилом, каждый R14 независимо является H, С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом, где один R14 является С1-6 галогеналкилом или необязательно замещенным С1-6 алкилом; R15 является необязательно замещенным 5- или 6-членным гетероарилом, необязательно замещенным 6-членным арилом или каждый R16 независимо является галогеном, необязательно замещенным C1-6 алкилом, необязательно замещенным C1-6 галогеналкилом, CN или необязательно замещенным С1-6галогеналкокси; o из ULM равно 0, 1, 2, 3 или 4; каждый гетероарил и гетероциклил имеет 1-3 гетероатома, независимо выбранных из O, N и S; и необязательно замещенный относится к необязательным замещениям посредством одного или более членов, независимо выбранных из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкокси, =О, амино, амида, С3-7 гетероцикла, 6-членного арила, CN, галогена, COOH, гидроксила, C1-6 сложного эфира, C1-6 ацила и фенила, или его фармацевтически приемлемая соль, где (i) белок-мишень выбирают из группы, состоящей из Ras, Raf, MEК, ERK пути, рецептора эстрогена и рецептора андрогена; или (ii) PTM представляет собой соединение, которое нацелено на человеческие BET бромодомен-содержащие белки, cоединение, нацеленное на RAF, соединение, нацеленное на рецептор эстрогена, соединение, нацеленное на рецептор андрогена, или соединение, которое нацелено на рецептор эпидермального фактора роста.

Производное тиофена и его применение // 2781643
Изобретение относится к производным тиофена, соответствующим следующей формуле (I):,где каждый символ является таким, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемая соль, которые обладают активностью подавления продуцирования TNF-α и активностью ингибирования пролиферации гематологических злокачественных клеток, и является пригодным для лечения ревматоидного артрита, болезни Крона, язвенного колита и, кроме того, гематологической злокачественной опухоли.

Соединения и способы усиления деградации белков-мишеней и других полипептидов с помощью e3 убиквитин лигазы // 2781452
Изобретение относится к бифункциональным соединениям, представленным химической структурой: PTM-L-ULM, где PTM представляет собой небольшую молекулу нацеливающего на белок фрагмента, которая связывается с внутриклеточным белком-мишенью, выбранным из группы, состоящей из киназы фокальной адгезии, тирозинкиназы, рецептора эстрогена, андрогенного рецептора, белка BET, содержащего бромодомен, Ras, Raf и рецептора эпидермального фактора роста; L представляет собой химическую линкерную группу, связывающую ULM с PTM; и ULM представляет собой небольшую молекулу связывающего фрагмента убиквитин лигазы E3 Von Hippel Lindau (VHL).

Бензимидазольные производные в качестве антагонистов аденозиновых рецепторов // 2781429
Изобретение относится к бензимидазольным производным, фармацевтическому препарату, содержащему указанные производные, который предназначен для лечения и/или профилактики физиологических и/или патофизиологических состояний, опосредованных активностью аденозинового рецептора A2A или аденозиновых рецепторов A2A и A2B, например, таких как гиперпролиферативные или инфекционные заболевания и нарушения.

Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2779069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы (III), (IIIb), (II), (I), (VI), где значения радикалов R21, R22, R24, R25, L, Ar, L3, n, m, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Фармацевтические соединения // 2776482
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I), где значения радикалов R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, W, X, Y, Z указаны в формуле изобретения; или соединение .

Лактамное соединение в качестве агониста рецептора fxr // 2776052
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (I), его оптическому изомеру или его фармацевтически приемлемой соли, где m выбрано из 0 или 1; L1 выбран из одинарной связи и -СН2-; R1 выбран из -СООН или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1 или 2 R: фенил, 5-9-членный гетероарил, С3-6циклоалкил или С6циклоалкенил; R2 выбран из Н или выбран из С1-3алкила; R3 выбран из Н или выбран из С1-3алкила или R2 и R3 связаны вместе с образованием 3-5-членного циклоалкила; R4 выбран из фенила и 6-членного гетероарила, которые возможно замещены 1 или 2 R; R5 представляет собой С3-6циклоалкил; структурная единица представляет собой каждый R независимо выбран из F, Cl, Br, I, ОН, CN, СООН или CONH2 или выбран из следующих групп, которые возможно замещены 1, 2 или 3 R': С1-6алкил или С1-6гетероалкил; каждый R' независимо выбран из галогена или СООН; "гетеро" в 5-9-членном гетероариле, 6-членном гетероариле и С1-6гетероалкиле относится к гетероатому или гетероатомной группе, выбранным из -О-, -S-, -N- или -С(=O)O-; в любой из вышеуказанных ситуаций количество гетероатомов или гетероатомных групп соответствующим образом независимо выбрано из 1 или 2.

Способы лечения посттравматического стрессового расстройства // 2775783
Изобретение относится к способу лечения пациента с периодическим взрывным расстройством, включающему введение указанному пациенту соединения формулы или фармацевтически приемлемой соли любого из указанных соединений.

Новое соединение бензимидазола и его медицинское применение // 2775673
Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) значение радикалов такое, как указано в формуле изобретения.

Изохинолин-3-иловые карбоксамиды и их получение и применение // 2775505
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям, имеющим структуры , , или к их фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения, указанного выше, и способу лечения злокачественной опухоли.

Хинолиновые производные для лечения инфекций, вызванных гельминтами // 2774960
Настоящее изобретение охватывает хинолиновые соединения общей формулы (I):(I),в которой A, R1, R2, R3, R4, R5, R6 и Q имеют значения, как определено в настоящей заявке, способы получения указанных соединений, промежуточные соединения, применяемые для получения указанных соединений, фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения, и применение указанных соединений для получения фармацевтической композиции для лечения, контроля и/или профилактики заболеваний, в частности гельминтных инфекций.

Соединения и способы для таргетной деградации андрогенового рецептора // 2774863
Изобретение относится к бифункциональным соединениям, которые могут применяться для деградации (и ингибирования) андрогенового рецептора. В частности, настоящее изобретение относится к соединениям, которые на одном конце содержат лиганд VHL, который связывает убиквитин-лигазу, а на другом конце содержат фрагмент, который связывает андрогеновый рецептор, в результате чего андрогеновый рецептор оказывается в непосредственной близости от убиквитин-лигазы, что приводит к деградации (и ингибированию) андрогенового рецептора.

Фармацевтические соединения // 2773444
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производным бензимидазола формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли указанного соединения, где: R1 представляет собой -(CH2)m-R4 или ; R2 представляет собой галоген; R3 представляет собой F; R4 представляет собой -NH-(CH2)2-(NH)r-R5, -NH-(CHR5R6) или группу следующей формулы (A): (A); W представляет собой -(CH2)m-, -CH2-O-CH2-, -(CH2)r-S(O)2-CH2- или -(CH2)r-NR5-CH2-; m представляет собой целое число от 1 до 3; n равно 1; р равно 0 и V представляет собой N; q равно 0 или 1; r равно 0 или 1; R5 представляет собой -SO2Me, -SO2Et или- CONH2; R6 представляет собой C1-C6 алкил; и R7 представляет собой -SO2Me.

Модуляторы кальпаина и их терапевтическое применение // 2773288
Изобретение относится к соединениям, имеющим структуру, выбранную из формул I-a, I-b, I-f, I-g и I-h, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении кальпаинов CAPN1, CAPN2 и CAPN9.

Новые эфирные производные изоксазола в качестве позитивных аллостерических модуляторов рецептора гамк а альфа 5 // 2772862
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где X выбран из N и СН; Y выбран из N и CR10; Z выбран из N и CR11; R1 выбран из i) С1-6-алкила, ii) гало-С1-6-алкила, iii) С1-6-алкокси, iv) гало-С1-6-алкокси, v) гидрокси-С1-6-алкила, vi) С3-8-циклоалкил, vii) галогена и viii) амино, замещенного по атому азота одним или двумя заместителями, независимо выбранными из Н, С1-6-алкила и С3-8-циклоалкила; R2 выбран из H и галогена; R3 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С3-8-циклоалкила, iv) гидрокси-С1-6-алкила и v) гало-С1-6-алкила; R4 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С1-6-алкокси, iv) С3-8-циклоалкила и v) галогена; R5 представляет собой Н; R6 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С3-8-циклоалкила, замещенного R7, R8 и R9, iv) С3-8-циклоалкил-С1-6-алкила, замещенного R7, R8 и R9, v) С1-6-алкилсульфонил-С1-6-алкила, vi) циано-С1-6-алкила, vii) гидрокси-С1-6-алкила, viii) дигидрокси-С1-6-алкила, ix) гало-С1-6-алкила, x) гетероциклоалкила, замещенного R7, R8 и R9, где гетероциклоалкил выбран из оксетанила, тетрагидрофуранила, тетрагидропиранила, тиоланила, оксаспиро-[3.3]-гептанила, тетрагидротиопиранила, 7-оксабицикло[2.2.1]гептанила и оксепанила, и xi) гетероциклоалкил-С1-6-алкила, замещенного R7, R8 и R9, где гетероциклоалкил представляет собой оксетанил; R10 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) C1-6-алкокси, iv) С3-8-циклоалкила и v) галогена; R11 выбран из i) Н, ii) С1-6-алкила, iii) С1-6-алкокси, iv) С3-8-циклоалкила и v) галогена; или R5 и R10 вместе образуют -(СН2)n-; или R5 и R11 вместе образуют -(СН2)n-; или R5 и R6 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил, замещенный R7, R8 и R9, где гетероциклоалкил представляет собой азетидинил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, окса-6-азаспиро[3.3]гептанил, 2-тиа-6-азаспиро[3.3]гептанил, 3-окса-6-азабицикло[3.1.1]гептанил, тиоморфолинил или азаспиро[3.3]гептанил; n выбран из 1 и 2; или фармацевтически приемлемым солям.

Новые имидные производные и их использование в качестве лекарственного средства // 2772429
Изобретение относится к области органической химии, а именно к имидному производному формулы (I) или к его фармакологически приемлемой соли, где А представляет собой 5-членный гетероарилен, содержащий 1 атом серы, или фенилен, где фенилен необязательно замещен одним или одинаковыми или различными 2 заместителями, выбранными из атома галогена; гидроксильной группы и C1-C6 алкила, правая связь связана с карбонилом, а левая связь связана с четвертичным углеродом, связанным с R2; R1a, R1b и R1c являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой атом водорода; гидроксильную группу; циано; C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним заместителем, выбранным из C1-C6 алкокси; или два из R1a, R1b и R1c объединяются с образованием C3-C6 циклоалкила; R2 представляет собой C1-C6 алкил, необязательно замещенный одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена и C1-C6 алкокси; C3-C6 циклоалкил, необязательно замещенный C1-C6 алкокси; насыщенную неароматическую гетероциклическую группу, содержащую 1 атом кислорода и имеющую 6 составляющих кольцо атомов; или C6-C10 арил; R3 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; W представляет собой -N(Rx)-, где Rx представляет собой атом водорода или C1-C6 алкил; m+n равно 0, 1 или 2; X представляет собой атом углерода или атом азота; V представляет собой связь; карбонил; атом кислорода; или -N(RY)-, где RY представляет собой атом водорода и Y представляет собой 6-членную кольцевую группу, 5-членную кольцевую группу, замещенную 6-членной кольцевой группой, или конденсированную кольцевую группу 5-членного кольца и 6-членного кольца, где 5-членное кольцо и 5-членная кольцевая группа содержит 1-4 атома, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, а остальное состоит из атома углерода, 6-членное кольцо и 6-членная кольцевая группа содержит 0-2 атома азота, а остальное состоит из атома углерода, и эти кольцевые группы необязательно замещены одним или одинаковыми или разными 2 или 3 заместителями, выбранными из атома галогена; C1-C6 алкила, необязательно замещенного 3 атомами галогена; и С3-С6 циклоалкила.

Гетероароматические модуляторы ретинол-связанного орфанного рецептора гамма // 2771280
Изобретение относится к соединению, соответствующему общей формуле (I), где Х представляет собой N, СН; R1 выбран из группы, включающей -CN, (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, (5-членный)гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, (3-7-членный)гетероциклоалкил, (5-членный)гетероарил необязательно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из R6; R2 выбран из группы, включающей галоген, (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, где указанный (C1-C4)алкил и (C3-C7)циклоалкил, необязательно, замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из галогена; R3 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R4 выбран из группы, включающей (C1-C4)алкил; R5 выбран из группы, включающей (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa, где указанный (C1-C6)алкил, (C3-C7)циклоалкил, фенил и -ORa необязательно замещен одним или большим числом заместителей, независимо выбранных из R7; R6 представляет собой группу, включающую -OH, -CN, галоген, =O, -S(O)2Rb, -NRcRd, -C(O)Rb, (C1-C4)алкил, гидрокси(C1-C4)алкил, ORb, (С3-С6)циклоалкил; R7 представляет собой группу, включающую галоген, (C1-C4)алкил; Ra представляет собой (C1-C6)алкил; Rb представляет собой (C1-C6)алкил; каждый Rc и Rd независимо представляет собой H, (C1-C6)алкил; или его фармацевтически приемлемым солям.

Агонисты рецептора glp-1 и их применение // 2769715
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где R означает F; p равно 0 или 1; кольцо A представляет собой фенил или пиридинил; m равно 0, 1, 2 или 3; каждый R1 независимо выбран из группы, включающей галоген, -CN, -C1-3алкил или -OC1-3алкил, где алкил C1-3алкила и OC1-3алкила замещен 0-3 атомами F; R2 означает H или -C1-3алкил, где указанный алкил замещен с помощью от 0 до 1 OH; X-L означает N-CH2 или циклопропил; Y означает CH или N; R4 означает -C1-3алкил, -C0-3алкилен-C3-6циклоалкил, -C0-3алкилен-R5 или -C1-3алкилен-R6, где указанный алкил может быть замещен, насколько допускает валентность, 0-3 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей 0-3 атома F, и 0-1 заместителем, выбранным из группы, включающей -C0-1алкилен-ORO, -SO2-N(RN)2, -C(O)-N(RN)2, -N(C=O)(RN) и -N(RN)2; R5 означает 4-6-членный гетероциклоалкил, выбранный из оксетанила, тетрагидрофуранила, морфолинила, 1,3-оксазолидинила и пирролидинила, где указанный гетероциклоалкил может быть замещен 0-2 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей 0-1 оксогруппу (=O); R6 означает 5-6-членный гетероарил, выбранный из оксазолила, имидазолила, пиридинила, пиразолила и триазолила, где указанный гетероарил может быть замещен 0-2 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей: 0-2 -C1-3алкила, где алкил может быть замещен 0-3 заместителями, насколько допускает валентность, независимо выбранными из группы, включающей 0-1 -ORO; каждый RO независимо означает H или -C1-3алкил, где C1-3алкил может быть замещен 0-3 атомами F; каждый RN независимо означает H или -C1-3алкил; Z1, Z2 и Z3 все означают -CRZ или один из Z1, Z2 и Z3 означает N и два других означают -CRZ; и каждый RZ независимо означает H, F, Cl или -CH3; или 2-({4-[2-(4-хлор-2-фторфенил)-2-метил-1,3-бензодиоксол-4-ил]пиперидин-1-ил}метил)-1-{2-[метил(метилсульфонил)амино]этил}-1H-бензимидазол-6-карбоновой кислоте или ее фармацевтически приемлемой соли.

N-ацил-n'-(пиридин-2-ил) карбамиды и их аналоги, проявляющие противораковую и антипролиферативную активность // 2769607
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле I А выбрано из группы, состоящей из С1-С6-алкила, дейтеро-С1-С6-алкила, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, разветвленного С3-С8-алкила, С3-С8-карбоциклила, С6-С12-спиробициклоалкила, адамантила, бицикло[2.2.1]гептанила, бицикло[2.2.2]октила или 4-8-членного неароматического гетероциклила, где по крайней мере один из кольцевых атомов неароматического гетероциклила представляет собой О, и каждый фрагмент А может быть дополнительно замещен одним, двумя или тремя фрагментами R3; W выбрано из группы, состоящей из пиразолила, имидазолила, изоксазолила, оксазолила, тиазолила, триазолила, пиридинила, фенила, причем каждый W необязательно замещен одним, двумя или тремя R5; каждый X1, Х2 и Х3 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород или С1-С6-алкил; Z1 представляет собой СХ3; Z2 представляет собой СХ1 или N; Z3 представляет собой СН; каждый R1 и R2 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н или С1-С6-алкил; R3 индивидуальным и независимым образом представляет собой Н, галоген, С1-С6-алкил, фтор-С1-C6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С8-алкил, С3-С8-циклоалкил, С1-С6-алкокси, фтор-С1-С6-алкокси, где алкильная цепь частично или полностью фторирована, разветвленный С3-С6-алкокси, гидроксильную группу или цианогруппу; R4 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил или разветвленный С3-С8-алкил; R5 индивидуальным и независимым образом представляет собой водород, С1-С6-алкил, дейтеро-С1-С6-алкил, где алкильная цепь частично или полностью дейтерирована, или -(CH2)m-CN, причем каждый алкил или алкилен необязательно замещен одним или двумя С1-С6-алкилами; каждый из m, n и q индивидуальным и независимым образом равен 0, 1, 2 или 3.

Производное биарила, метод его получения и его фармацевтическое применение // 2768830
Изобретение относится к соединению формулы (III), его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, которые могут найти применение для профилактики и/или лечения заболевания, опосредованного сигнальным путем PD-1/PD-L1.

Соединения, композиции и способы для повышения активности cftr // 2767460
Изобретение относится к соединению, представленному формулой III или IV, и к его фармацевтически приемлемой соли, где X1 представляет собой N; X3 представляет собой S; pp представляет собой 1; R11 независимо для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R31 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; L1 представляет собой C3-6 циклоалкилен или C3-6циклоалкилен-C1-4алкилен; R44 представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий один, два или три гетероатома, каждый из которых выбран из O, N и S; причем гетероарил может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из Rgg; Rgg для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, циано, гетероцикла, выбранного из азетидинила, оксетанила и диоксидотиетанила, C1-6 алкила, причем C1-6 алкил может быть необязательно замещены одним заместителем, выбранным из Rjj; и гетероцикл необязательно замещен одним заместителем, выбранным из Rll; Rjj для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из гидроксила, C1-6 алкокси (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из Rkk), C3-6 циклоалкокси и -S(O)w-C1-3 алкила, где w равен 2; Rkk для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из галогена, C3-6 циклоалкила, оксетанила и азетидинила (необязательно замещенного C1-6 алкилом); Rll для каждого случая, когда он присутствует, выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила (необязательно замещенного одним, двумя или тремя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена и C3-6 циклоалкила) и пиперидинила (необязательно замещенного одним заместителем, выбранным из C1-6 алкила).

Лечение неврологических расстройств // 2765868
Настоящее изобретение относится к применению соединения формулы (I) где X1, X2 и X3 независимо друг от друга представляют собой N или CH, при условии, что по меньшей мере два из X1, X2 и X3 представляют собой N; Y представляет собой N или CH; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой (i) морфолинил формулы (II)где стрелка обозначает связь в формуле (I); и где R3 и R4 независимо друг от друга представляют собой H, C1-C3алкил, необязательно замещенный одним или двумя OH, C1фторалкил, C1-C2алкокси, C1-C2алкоксиC1-C3алкил или CN; или R3 и R4 вместе образуют двухвалентный остаток -R5R6-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1-2 F, -CH2-O-CH2-, -CH2-NH-CH2- или любой из структур:где стрелки обозначают связи в формуле (II); или (ii) насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо Z, выбранное из тиоморфолинила и пиперазинила, необязательно замещенное 1-3 R7; где R7 в каждом случае независимо представляет собой C1-C3алкил, необязательно замещенный одним или двумя ОН, C1-C2фторалкил, C1-C2алкоксиC1-C3алкил, C3-C6циклоалкил; или два заместителя R7 вместе образуют двухвалентный остаток -R8R9-, выбранный из C1-C3алкилена, необязательно замещенного 1-4 F, -CH2-O-CH2- или -O-CH2CH2-O-; при условии, что по меньшей мере один из R1 и R2 представляет собой морфолинил формулы II, или пролекарства, сольвата или фармацевтически приемлемой соли указанного соединения для предупреждения или лечения неврологического расстройства у субъекта, где неврологическое расстройство выбрано из эпилепсии и нейродегенеративного заболевания.

Производное n-(азаарил)циклолактам-1-карбоксамида, метод его получения и его применение // 2765785
Группа изобретений относится к области органической химии и фармацевтики и предназначена для использования в лечении ассоциированного с активностью рецептора колониестимулирующего фактора 1 (CSF-1R) расстройства.

Агонисты glp-1 рецептора и их применение // 2765721
Изобретение относится к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают агонистической активностью в отношении GLP-1 рецептора и могут найти применение при лечении связанных с ним заболеваний.

Производные 1,3,4-оксадиазола, как ингибитор гистондезацетилазы 6 и содержащая их фармацевтическая композиция // 2763936
Настоящее изобретение относится к производным 1,3,4-оксадиазола, описывающимся формулой I, их оптическим изомерам или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле I: X, Y и Z все независимо означают CR3; L означает -(C1-C6 алкилен)-, -(C2-C6 алкенилен)-, -(C=O)-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)O-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)NH-(C1-C4 алкилен)-, -O(C=O)-(C1-C4 алкилен)- или ординарную связь, где по меньшей мере один H группы -(C1-C6 алкилен)-, -(C2-C6 алкенилен)-, -(C=O)-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)O-(C1-C4 алкилен)-, -(C=O)NH-(C1-C4 алкилен)- и -O(C=O)-(C1-C4 алкилен)- может быть замещен фенилом; R1 означает водород, -C1-C6 алкил, -C2-C6 алкенил, -C3-C8 циклоалкил, гетероциклоалкил, бензил, арил, гетероарил или -NR4R5, где по меньшей мере один H арила или гетероарила может быть замещен группой -C1-C6 алкил, -C2-C6 алкенил, -C1-C6 галогеналкил, -C1-C6 алкоксигруппа, галоген, нитрогруппа, -CF2H, -CF3 или -S(=O)2-R9; R2 означает -CF2H или -CF3; R3 означает водород; R4 и R5 все независимо означают H или -C1-C6 алкил; и R9 означает H или -C1-C6 алкил.

Способ получения 6-арил-5-(3-оксо-4-фенил-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,3-дигидро-4н-1,3-оксазин-4-онов // 2763022
Изобретение относится к области органической химии, а именно к способу получения производных 6-арил-5-(3-оксо-4-фенил-3,4-дигидрохиноксалин-2-ил)-2,3-дигидро-4H-1,3-оксазин-4-она (3) (Ar=Ph, R+R=-СН2СН2ОСН2СН2- (a), Ar=С6Н4ОМе-4, R+R=-СН2СН2ОСН2СН2- (b), Ar=Ph, R=Me (c)).

6-гетероциклил-4-морфолин-4-илпиридин-2-оны, пригодные для лечения рака и диабета // 2762968
Изобретение относится к новым соединениям 6-гетероциклил-4-морфолин-4-ил-пиридин-2-она формулы (I), фармацевтическим композициям, применению таких соединений при лечении заболеваний, включая рак, диабет, воспалительное заболевание, нейродегенеративные нарушения, сердечно-сосудистые нарушения и вирусные инфекции.

Производные хинолина для лечения воспалительных заболеваний // 2760686
Изобретение относится к применению соединения формулы (I), где Z и V представляют собой C или N, означает ароматическое кольцо, где V представляет собой C или N и, когда V представляет собой N, V находится в мета- или пара- положении относительно Z, т. е.

Биарильное производное и содержащее его лекарственное средство // 2760373
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармакологически приемлемой соли, где Q представляет собой O, X1 и X3 представляют собой CH, X2 представляет собой CR1 или N, Y представляет собой CH или N, Z представляет собой CR2b или N, R1 представляет собой атом водорода, атом галогена или C1-C6 алкильную группу, значения R2a и R2b указаны в п.1 или каждый из R2a и R2b представляет собой группу, представленную формулой (I-A), где L представляет собой одинарную связь, -(CH2)p-, -O(CH2)p-, -(CH2)pO-, -(CH2)pO(CH2)q-, -NRc(CH2)p- или -(CH2)pNRc, где каждый из двух атомов водорода (CH2)p и (CH2)q необязательно замещен атомом галогена, p равен 1 или 2, q равен 1 или 2, Rc представляет собой атом водорода или метильную группу, и кольцо B представляет собой фенил, имидазолил, триазолил, пиразолил, оксазолил, изоксазолил, тиазолил, оксадиазолил, пиридил или пиримидинил, соответственно, необязательно замещенный С1-С4 алкильной группой, при условии, что R2a и R2b одновременно не являются атомами водорода или, когда Z представляет собой CR2b, R2a и R2b могут образовывать -(СН2)r-, где r равен 3, 4 или 5, необязательно замещенный атомом галогена, гидроксильной группой или оксогруппой, и R3 представляет собой атом водорода, атом галогена, C1-C6 алкильную группу или C1-C6 галогеналкильную группу, кольцо А выбирают из группы, состоящей из формул, указанных в п.1, значения n, R4, R5a, R5b, R5c, X4, R6a и R6b также указаны в п.1, или соединения (I-227).

Однореакторный способ получения полупродукта для синтеза линезолида // 2760198
Изобретение относится к способу получения субстанции (S)-2-((3-(4-морфолинил-3-фторфенил)-2-оксазолидин-5-ил)метил)изоиндолин-1,3-диона формулы I. Технический результат: разработан новый однореакторный способ получения (S)-2-((3-(4-морфолинил-3-фторфенил)-2-оксазолидин-5-ил)метил)изоиндолин-1,3-диона формулы I, который является полупродуктом для синтеза антибиотика Линезолид.

Антагонисты tlr7/8 и их применение // 2758686
Изобретение относится к соединениям формулы I, к их фармацевтически приемлемым композициям, пригодным в качестве антагонистов TLR7/8. 4 н.

Соединение формулы (i), фармацевтическая композиция, применение соединения формулы (i) для лечения гематологических и/или пролиферативных нарушений // 2758259
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, которые разрушают, ингибируют или предотвращают рост или распространение в окружающие ткани клеток, в особенности злокачественных клеток, участвующих в различных заболеваниях человека и животных.

Производные пиридазина в качестве модуляторов rorc // 2757571
Настоящее изобретение относится к соединениям, которые модулируют функцию родственного ретиноидным рецепторам орфанного рецептора RORc (RORy), а именно к конкретным соединениям, как они представлены в формуле изобретения.

Замещенные гетероарилом пиридины и способы применения // 2756743
Настоящее изобретение относится к замещенным пиридиновым соединениям, которые являются модуляторами белка-регулятора трансмембранной проводимости при муковисцидозе (CFTR), пригодными при лечении заболеваний и состояний, опосредованных и модулируемых CFTR.

Замещенные [(3,4-динитро-1h-пиразол-1-ил)-nno-азокси]фуразаны и способ их получения // 2756321
Изобретение относится к замещенным [(3,4-динитро-1H-пиразол-1-ил)-NNO-азокси]фуразанам общей формулы I, где R=NH2(Ia), NO2 (I6), структуры (Iв) или (Iг) и способу их получения. Техническим результатом настоящего изобретения является создание соединений нового типа [(3,4-динитро-1H-пиразол-1-ил)-NNO-азокси]фуразанов общей формулы I, полезные в качестве окислителей и энергоемких наполнителей смесевых твердых ракетных топлив.

Гетероциклические соединения и их применение // 2756055
Изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы (I), где R1 и R2 независимо представляют собой Н, NH2 или C1-6 алкил или R1 и R2 вместе с двумя атомами углерода, с которыми они связаны, представляют собой фенил или гетероарил, выбранный из тиенила, имидазолила и пиридила; каждый из R3 и R4 независимо представляет собой или , которые являются такими, как раскрыто в формуле изобретения; R5 представляет собой H; R6 отсутствует или представляет собой H; R7 представляет собой C3-10 циклоалкил.

Производные хинолин-2-она в качестве ингибиторов киназы c-kit // 2754858
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы I или к его фармацевтически приемлемой соли и/или стереоизомеру, включая их смеси во всех соотношениях, где X1, X2, X3, X4 - каждый независимо друг от друга означает СН или N, Y означает N или СН, Q означает Н или СН3, R1 означает Н, F, Cl, Br, CN, СН3, CF3 или ОСН3, R2 означает Н, F или Cl, R3 означает фенил, пиридил, пиримидинил, индолил, индазолил, тиофенил, дигидроизоиндолил или бензимидазолил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным Hal, A, (CR4)nOR4, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nS(O)mR4, (CR4)nCON(R4)2, (CR4)nCOHet, (CR4)nSO2Het, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet, O(CR4)nCOHet, (CR4)nO(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nHet, (CR4)nCON(R4)(CR4)nN(R4)2, (CR4)nN(R4)COA, (CR4)nN(R4)COHet', (CR4)nOCyc и/или (CR4)nCOOR4, R4 означает H или A', А означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-8 С-атомами, где два смежных атома углерода могут образовывать двойную связь и/или одна или две несмежные СН- и/или СН2-группы могут быть заменены N- и/или О-, и где Н-атом может быть заменен ОН, А' означает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 атомами С, где одна СН2-группа может быть заменена О-, Cyc означает циклопентил, который является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Het означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, пиперазинил, [1,4]-диазепанил, оксазолидинил, гексагидро-пирроло[3,4-с]пирролил, 2-окса-6-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2,5-диокса-8-аза-спиро[3.5]нонанил, оксетанил, 2-окса-5-аза-спиро[3.4]октанил, 2-окса-6-аза-спиро[3.3]гептанил, 3-аза-бицикло[3.1.0]гексанил, 2-окса-7-аза-спиро[3.5]нонанил, 2-окса-7-азаспиро[4.4]нонанил, 2-окса-5-азаспиро[3.5]нонанил, изоксазолидинил, азетидинил, 2,6-диаза-спиро[3.4]октанил, гексагидро-пирроло[3,4-b]пирролил, тетрагидрофуранил или изотиазолидинил, каждый из которых является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным А, Hal, OR4, ОСОА, СОА, (CR4)nN(R4)2, (CR4)nHet', (CR4)nO(CR4)nHet', CON(R4)2, COHet', (CR4)nS(O)mR4 и/или =O, Het' означает пирролидинил, морфолинил, пиперидинил, оксетанил, тетрагидрофуранил, тетрагидропиранил, пиридил, пиразолил или пиперазинил, каждый из которых является незамещенным или моно- или дизамещенным А или OR4, Hal означает F, Cl, Br или I, n означает 0, 1, 2 или 3, m означает 2, при условии, что только один или два из X1, X2, X3, X4 может означать N.
 
.
Наверх