Орто-конденсированные системы (C07D487/04)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07D487/04                     Орто-конденсированные системы (карбапенамы, например тиенамицины C07D477)(965)

Триазолпиримидиновые соединения и их применение в лечении рака // 2793249
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, селективно ингибирующим MCT4 (транспортер монокарбоксилата 4), фармацевтическим композициям на их основе, их применение для получения лекарственного средства и способу лечения рака, опосредованного MCT4.

Соединения и способы лечения паразитарных заболеваний // 2793122
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру, соответствующую формуле (I), или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя F, или пиридинил; R2 представляет собой С1-С6 алкокси или С3-С6 циклоалкокси; R3 представляет собой водород или –CH2–X; R4 и R5 независимо представляют собой водород, –OH, –OR, –N(R)(R), –CH2OH, – CH2OR или –CH2N(R)(R), или R4 и R5 вместе могут формировать диоксин и по меньшей мере один из R4 и R5 не является водородом; R6 и R7 независимо представляют собой водород; и z1–z8 независимо представляют собой CH; где –X в каждом случае независимо выбирают из –OH или –N(R)(R); и R в каждом случае независимо представляет собой необязательно замещенный C1–C12 алкил.

2,3-дигидро-1h-пирролизин-7-формамидное производное и его применение // 2792726
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.

Производное 6,7-дигидропиразоло[1,5-a]пиразинона и его применение в медицине // 2792694
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (1): R1 и R2 независимо представляют атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы и C1-4 алкокси, или, в качестве альтернативы, R1 и R2 вместе с атом углерода, к которому они присоединены, образуют циклопропановое кольцо или циклобутановое кольцо; кольцо А представляет С6-10 ароматическую карбоциклильную группу, 4-10-членную насыщенную гетероциклильную группу или 5-10-членную ароматическую гетероциклильную группу, где гетероциклильная группа включает одинаковые или разные гетероатомы, выбранные из группы, состоящей из атома кислорода, атома азота и атома серы; R3 и R4 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-4 алкокси или C2-4 алкенил, где алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; R5 и R6 независимо представляют атом водорода, атом галогена, C1-6 алкил, C1-6 алкокси, где каждый алкил и алкокси являются независимыми и они могут быть необязательно замещены от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов, C3-6 насыщенную карбоциклильную группу или -NRaRb; Ra и Rb независимо, и когда присутствует несколько NRaRb, каждая из групп Ra или групп Rb независимо, представляет атом водорода, C1-4 алкил, где каждый алкил является независимым и он может быть необязательно замещен от 1 до 5 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из атома галогена, или, в качестве альтернативы, Ra и Rb вместе с атом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 4-6-членную азотсодержащую насыщенную гетероциклильную группу, где азотсодержащая насыщенная гетероциклильная группа может быть необязательно замещена от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов; Х представляет атом азота или -CRe-; и Re представляет атом водорода, атом галогена или C1-4 алкил, необязательно замещенный от 1 до 5 одинаковыми или разными атомами галогенов.

Кристаллическая форма ингибитора parp-1 и способ ее получения // 2792620
Изобретение относится к способу получения кристаллической формы A соединения формулы I, где на порошковой рентгеновской дифрактограмме, полученной с применением Cu-Kα-излучения, представлены характеристические пики при значениях угла дифракции 2θ 9,58, 15,25, 17,09, 18,63, 21,11, 22,79, 23,99, 24,23, 27,26, 28,97, который включает: (a) добавление 4-[[3-[[2-(трифторметил)-5,6,7,8-тетрагидро-[1,2,4]триазоло[1,5-α]пиразин-7-ил]карбонил]-4-фторфенил]метил-1(2H)-фталазинона (формулы I) в растворитель (I), растворение, фильтрование, концентрирование до сухого состояния, где растворитель (I) представляет собой бутанон; (b) добавление растворителя (II), растворение вышеуказанного твердого вещества путем перемешивания или нагревания и перемешивание с кристаллизацией или добавление растворителя (II), нагревание с обратным холодильником со взбиванием, перемешивание и охлаждение; (c) фильтрование с получением кристаллов соединения формулы I; при этом растворитель (II) выбран из бутанона, тетрагидрофурана, ацетона, метанола, этанола, тетрагидрофурана/воды, ацетона/воды, ацетонитрила, ацетонитрила/воды, этилацетата и бутанона/воды.

Новый способ синтеза аманитинов // 2792210
Изобретение относится к новым способам синтеза производных аманитина, имеющих гидроксигруппу, присоединенную к центральному триптофановому фрагменту, а также к гидрокси-замещенному производному 2-карбокси-3а-гидрокси-1,2,3,3а,8,8а-гексагидропирроло [2,3-b]индола в соответствии с формулой Iв которой R1 выбран из C1-2-алкила; P1 представляет собой водород или защитную группу; Р2 представляет собой водород или защитную группу и R2 выбран из ОН, OR1 и полипептидной цепи, состоящей из 1-7 аминокислотных остатков, причем защитная группа при наличии независимо выбрана из Boc, PhCH2OCO-, СН2=CHCH2O-СО- и тритила.

Новое гетероциклическое производное // 2792163
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы 1, конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, а также фармацевтическую и косметическую композиции на их основе.

Химические соединения в качестве ингибиторов активности интерлейкина-1 // 2792143
Изобретение относится к соединению формулы (Ib) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или таутомеру, где X1 представляет собой О; R1 выбран из группы, состоящей из кольцевых структур (а), где представляет собой одинарную связь; каждый А независимо представляет собой CR5a или N; каждый А2 независимо представляет собой C(R5a)2, NR5a или О и по меньшей мере один А2 представляет собой NR5a или О; R2 представляет собой структуры, выбранные из (b), X2 представляет собой N или CR5b; R3 и R4 представляют собой Н; каждый R5a независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, SR6, -OR6, -NHR6, -NR6R7, C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил или -СН2-С3-С8циклоалкил; где C1-С6алкил, С2-С6алкенил, С2-С6алкинил, С3-С8циклоалкил, моноциклический гетероциклил и -СН2-С3-С8циклоалкил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(C1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два R5a вместе с атомами, к которым они присоединены, могут образовывать С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил; при этом моноциклический гетероциклил содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; где С3-С8циклоалкил или моноциклический гетероциклил необязательно замещен галогеном, C1-С6алкилом, -OR6, -NH2, NH(С1-С6алкил) или N(С1-С6алкил)2; или два геминальных R5a могут образовывать оксогруппу; каждый R5b независимо представляет собой Н, галоген, -ОН, -CN, -SR6, -OR6, NHR6, -NR6R7 или C1-С6алкил; где C1-С6алкил необязательно замещен галогеном, -OR6, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(С1-С6алкил)2; R6 и R7 независимо в каждом случае представляют собой Н, С1-С8алкил, С2-С8алкенил или С2-С8алкинил; где C1-С6алкил, С2-С8алкенил и С2-С6алкинил необязательно замещены галогеном, C1-С6алкилом, -ОН, -O-C1-С6алкилом, -NH2, -NH(С1-С6алкил) или -N(C1-С6алкил)2; или R6 и R7 вместе с атомом, к которому они присоединены, могут образовывать моноциклический гетероциклил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, S, Р и О; и n представляет собой целое число от 0 до 5.

Сельскохозяйственный или садовый инсектицид или средство для борьбы с эктопаразитами или эндопаразитами животных, каждое из которых включает имидазопиридазиновое соединение, содержащее замещенную циклопропан-оксадиазольную группу, или его соль в качестве активного ингредиента, и способ применения указанного инсектицида или средства для борьбы // 2791959
Изобретение относится к сельскому хозяйству, садоводству и средствам борьбы с насекомыми-вредителями. Имидазопиридазиновое соединение, содержащее замещенную циклопропан-оксадиазольную группу, представленное общей формулой (1):где R1 представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу; (a4) галоген (C1-C6) алкильную группу; или (a5) фенильную группу, R2a и R2b представляют собой (a1) атомы водорода, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу, или где R1 и R2a представляют собой (a1) атомы водорода, R2b представляет собой (a3) (C1-C6) алкильную группу, и R3 представляет собой (b1) галоген (C1-C6) алкильную группу; или его соль является активным в отношении насекомых вредителей.

Дейтрированные гетероциклические соединения и их применение в качестве средств визуализации // 2791900
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы, где X является бромом или гидрокси, а также способ получения соединения формулы (III). Способ осуществляют путем получения бромпроизводного соединения 10, которое далее подвергают 18-F фторированию.

Диметил 7-метил-2-n-толил-4-фенилпирроло[2,1-f] [2,1,4]триазин-5,6-дикарбоксилат, обладающий антикоагулянтным действием // 2790375
Изобретение относится к новому диметил 7-метил-2-(n-толил)-4-фенилпирроло[2,1-ƒ][1,2,4]триазин-5,6-дикарбоксилату .Технический результат: получено новое соединение, обладающее антикоагулянтным действием, которое может быть использовано для предотвращения тромботических состояний при тяжелых формах вирусной инфекции.

Способ получения бензотиофен-2-илбороната // 2790014
Изобретение относится к способу получения бензотиофен-2-илбороната формулы (VI). Способ включает следующие стадии: стадия 5, где соединение формулы (VII) подвергают реакции путем растворения соединения формулы (VII) в инертном растворителе, таком как ТГФ, и добавления металлоорганического основания, такого как раствор н-бутиллития, и триалкилбората, такого как триизо-пропилборат, необязательно в растворителе, таком как ТГФ, получая таким образом соединение формулы (VI).

Производные 2-аминопиридина или 2-аминопиримидина в качестве циклинзависимых ингибиторов киназы // 2790006
Группа изобретений относится к области органической химии и фармакологии, а именно к соединениям, обладающим ингибирующей активностью циклинзависимых киназ (CDKs). Раскрываются соединения формулы (IX) или его фармацевтически приемлемая соль, в которой: R1 представляет собой H, F, Cl, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R2 представляет собой H, C1-C5алкил, C1-C5фторалкил, C3-C8циклоалкил, оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил, в котором каждый указанный C1-C5алкил и C1-C5фторалкил необязательно замещен R20 и каждый указанный C3-C8циклоалкил и оксетан-3-ил, азетидин-3-ил или оксолан-3-ил необязательно замещен R21; R4 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно замещен R20; R6 представляет собой H, F, Cl, CN, CH3, CH2F, CHF2 или CF3; R7 и R8 представляют собой независимо H, F, Cl, CN, C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси или C1-C2фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C2алкил, C1-C2фторалкил, C1-C2алкокси и C1-C2фторалкокси необязательно замещен R20; R9 представляет собой H, OH или N(CH3)2; каждый R10 представляет собой независимо F, CN, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил, в котором каждый указанный C1-C2алкил и C1-C2фторалкил необязательно замещен R20; R11 представляет собой H, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, SO2R14, SO2NR15R16, COR17, COOR17 или CONR18R19; R14 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил; каждый R15 и R16 представляет собой независимо H или CH3; R17 представляет собой C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R18 и R19 представляет собой независимо H, C1-C4алкил или C1-C4фторалкил, в котором каждый указанный C1-C4алкил и C1-C4фторалкил необязательно замещен R20; каждый R20 представляет собой независимо ОН, C1-C2алкокси, C1-C2фторалкокси, CN или NR22R23; каждый R21 представляет собой независимо F, OH, CN, NR22R23, C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси или C1-C4фторалкокси, в котором каждый указанный C1-C4алкил, C1-C4фторалкил, C1-C4алкокси и C1-C4фторалкокси необязательно дополнительно замещен ОН, NH2, NHCH3 или N(CH3)2; каждый R22 и R23 представляет собой независимо H, C1-C2алкил или C1-C2фторалкил или R22 и R23 могут быть взяты вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидинильного кольца, которое необязательно замещено F или OH; и n равно 0, 1, 2, 3 или 4.

Азотсодержащий гетероциклический амид и его применение для медицинских целей // 2789670
Изобретение относится к соединению формулы [I-a] или формулы [II] или его фармацевтически приемлемой соли, где связь в виде пунктирной линии означает ординарную связь или двойную связь, X1 означает атом углерода, атом азота или атом кислорода, X2 означает атом углерода или атом азота, R1a означает C1-4 алкил или C1-4 алкилкарбонил, R2 означает галоген, цианогруппу или C1-4 алкил, m равно 0 или 1, n равно 0, 1 или 2, если n равно 2, все R2 являются одинаковыми или разными, A1, A2, A3, A4, A5, A6 и A7 все независимо выбраны из группы, включающей атом углерода, атом азота и атом кислорода, A8 выбран из группы, включающей атом углерода и атом азота, и полное количество атомов азота и атомов кислорода, содержащихся в структурной формуле фрагмента (а), равно 0, 1, 2 или 3, t равно 0 или 1, r равно 0, 1 или 2 и сумма t и r равна 1 или 2, w равно 0 или 1, R3 и R4 все независимо означают водород или C1-4 алкил; Cy1 означает (1) (i) C4-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный или частично насыщенный гетероциклил, содержащий один атом азота, C4-6 циклоалкил и насыщенный или частично насыщенный гетероциклил необязательно замещен одним заместителем, независимо выбранным из группы, включающей C1-4 алкил и оксогруппу, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2 или 3 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, карбоксигруппу, C1-4 алкил, галоген-C1-4 алкил и C3-6 циклоалкил; Cy2 означает (1) (i) C3-6 циклоалкил или (ii) 4-6-членный насыщенный гетероциклил, содержащий 1 или 2 гетеротома, независимо выбранных из группы, включающей атом азота и атом кислорода, и C3-6 циклоалкил и насыщенный гетероциклил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, гидроксигруппу и C1-4 алкил, или (2) (i) фенил или (ii) 5- или 6-членный гетероарил, содержащий 1, 2, 3 или 4 атома азота, и фенил и гетероарил необязательно замещены 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галоген, цианогруппу, C1-4 алкил, C1-4 алкоксигруппу и C1-4 алкилсульфонил, и v равно 0 или 1.

Способ получения (6r,7s,7as)-6-((r)-1-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этокси)-7-(4-фторфенил)гексагидро-3н-пирролизин-3-она // 2789599
Изобретение относится к способу получения (6R,7S,7aS)-6-((R)-1-(3,5-бис (трифторметил)фенил)этокси)-7-(4-фторфенил)гексагидро-3Н-пирролизин-3-она (соединение I). Способ осуществляют согласно последовательности стадий: 1) конденсация метилового эфира 4-нитромасляной кислоты и 4-фторбензальдегида при кипячении в органическом растворителе в присутствии в качестве катализатора первичного амина с образованием метил (E)-5-(4-фторфенил)-4-нитропент-4-еноата (нитроалкен II), 2) циклоприсоединение нитроалкена II с (7)-2-(((1S,2R)-2-фенилциклогексил)окси)винилкарбоксилатом (виниловый эфир III) в присутствии тетрахлорида олова при пониженной температуре в среде апротонного растворителя с образованием циклического 4-(4-фторфенил)-3-(3-метокси-3-оксопропил)-6-((2-фенилциклогексил)окси)-5-(ацилокси)-5,6-дигидро-4Н-1,2-оксазин-2-оксида (циклический нитронат IV); 3) гидролиз сложноэфирной группы в полученном циклическом нитронате IV в основных условиях с образованием циклического 4-(4-фторфенил)-5-гидрокси-3-(3-метокси-3-оксопропил)-6-((2-фенилциклогексил)окси)-5,6-дигидро-4Н-1,2-оксазин-2-оксида (циклический нитронат V); 4) восстановительная рециклизация полученного циклического нитроната V в процессе гидрирования при повышенных температуре и давлении водорода в присутствии платинового катализатора в среде протонного растворителя с образованием 7-(4-фторфенил)-6-гидрогексагидро-3Н-пирролизин-3-он (пирролизидинон VI); 5) алкилирование полученного пирролизидинона VI с помощью 1-(3,5-бис(трифторметил)фенил)этил 2,2,2-трихлорацетимидата (имидат VII) при пониженной температуре в апротонном растворителе в присутствии сильной протонной кислоты с последующим выделением целевого продукта.

Ингибиторы p14kiii бета // 2789127
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения риновирусной инфекции или нарушения, вызываемого или усугубляемого риновирусной инфекцией. Представлено соединение (S)-N-(1-гидроксипропан-2-ил)-5-(5-(2-гидроксипропан-2-ил)-2-метил-7-((3-(1-метил-1Н-имидазол-2-ил)бензил)амино)пиразоло[1,5-а]пиримидин-3-ил)-N,2-диметилбензамид.

Соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к pde9a, и их фармацевтическое применение // 2788148
Изобретение относится к соединению, представленному химической формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где A1 представляет собой NH или N-C1-2-алкил, A2 представляет собой H, линейный или разветвленный C1-5-алкил или фенил, X представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из -H, атома галогена, -SR1, линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, линейной или разветвленной C1-10-алкоксигруппы, незамещенной или замещенной одним или двумя атомами галогена, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, Y представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10-алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, C3-10-циклоалкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, 6-10-членного гетероциклоалкила, содержащего гетероатом O или S, и C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, R1 представляет собой заместитель, выбранный из группы, состоящей из линейного или разветвленного C1-10 алкила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, и C1-2-алкил-C6-10-арила, незамещенного или замещенного одним или двумя атомами галогена, или линейным или разветвленным C1-10 алкилом, при условии, что соединение не является N-(5-метил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)-2-((4-оксо-1-фенил-4,5-дигидро-1H-пиразол[3,4-d]пиримидин-6-ил)тио)ацетамидом.

Соединения, обладающие ингибирующей активностью по отношению к pde9a, и их фармацевтическое применение // 2788147
Группа изобретений относится к области фармацевтической химии и включает соединение формулы 1 или его фармацевтически приемлемую соль и фармацевтическую композицию на их основе. В формуле 1 A представляет собой фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, 3-6-членный циклоалкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или 3-6-членный гетероциклоалкил, содержащий азот, кислород или серу в качестве гетероатома, каждый из R1 и R2 независимо представляет собой -H, атом галогена, -NO2, -CF3, фенил, линейный или разветвленный C1-5 алкил, незамещенный или замещенный одним или двумя атомами галогена, или линейную или разветвленную C1-5 алкоксигруппу, незамещенную или замещенную одним или двумя атомами галогена.

Пиримидиновое соединение или его соль // 2787992
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает пиримидиновое производное формулы (I), его стереоизомер или фармацевтически приемлемую соль, фармацевтическую композицию, противоопухолевое средство, применение и способ лечения.

Кристалл производного бензоксазола // 2787767
Изобретение относится к кристаллам 1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ола, охарактеризованного формулой (1). Кристалл типа I 1-((2-(3,6-диазабицикло[3.1.1]гептан-3-ил)-7-(тиазол-2-ил)бензо[d]оксазол-4-ил)окси)-1,1-дифтор-2-метилпропан-2-ола обладает на порошковой рентгенограмме характеристическими пиками при углах дифракции (2Ɵ±0,2°), равных 7,7°, 14,5°, 17,0°, 18,9°, 19,4°, 23,3° и 25,7°.

Антипролиферативные средства для лечения pah // 2786588
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где A представляет собой CH или N; R1 представляет собой C1-C2 алкил; R2 представляет собой C1-C4 алкил; R3 представляет собой 5-7-членный гетероциклил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из азота или кислорода, C3-C8 циклоалкил, где каждый из 5-7-членного гетероциклила необязательно замещен 1 R5, где каждый из C3-C8 циклоалкила необязательно замещен 1 R5 и дополнительно необязательно замещен 1 -N(R6)2; R4 представляет собой фрагмент, имеющий структуру каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из -F, -OH, C1-C4 алкила, C1-C4 фторалкила, C1-C4 алкокси-C1-C4 алкил-; каждый R6 независимо выбран из группы, состоящей из H и C1-C2 алкила; каждый R7 независимо представляет собой H или C1-C2 алкил; и каждый R8 независимо представляет собой H.

Ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа, высвобождающий оксид азота // 2785776
Изобретение относится к соединению формулы (I) или (II) или его стереоизомеру или фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой остаток молекулы, высвобождающей оксид азота, имеющий следующую формулу: -C(O)-(O-CH2)y(CH2)m-[O-(CH2)n]p-(CH-ONO2)q-CH2-ONO2, где y равен 1 или 0; р равен 1 или 0; q равен 1 или 0; m равен целому числу от 1 до 10; n равен целому числу от 1 до 6; R2 представляет собой этил или н-пропил; R3 представляет собой метил или этил; при условии что, когда в формуле (I) R2 представляет собой этил, тогда R3 представляет собой метил, или когда R2 представляет собой н-пропил, тогда R3 представляет собой этил.

Диарил-замещенные 5,5 сопряженные циклические соединения как ингибиторы c5ar // 2785549
Изобретение относится к соединениям формулы (I), а также к фармацевтическим композициям и способу лечения заболеваний или нарушений, включающих патологическую активацию C5a. Технический результат: получены новые соединения, которые представляют собой модуляторы C5a рецептора и могут быть применимы для лечения опосредованных такой активностью заболеваний.

Применение 1-{ 1-метилпирроло[1,2-a]хиноксалин-5(4h)-ил} этан-1-она в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов // 2785140
Изобретение относится к применению 1-{1-метилпирроло[1,2-a]хиноксалин-5(4H)-ил}этан-1-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: выраженный антибактериальный эффект в отношении грамположительных микроорганизмов.

Применение 8-хлор-1-метил-4,5-дигидро-6h-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепин-6-она в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов // 2784521
Изобретение относится к применению 8-хлор-1-метил-4,5-дигидро-6H-пирроло[1,2-a][1,4]бензодиазепин-6-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов. Технический результат: выраженная антибактериальная активность в отношении грамположительных микроорганизмов, проявляемая соединением формулы 1.

Применение 5-изопропил-7-метил-2,3-дигидро-1h-пирроло[1,2-d][1,4]диазепин-4(5h)-она в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов // 2784439
Изобретение относится к применению 5-изопропил-7-метил-2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-d][1,4]диазепин-4(5H)-она формулы 1 в качестве антибактериального средства в отношении грамположительных микроорганизмов.

Полициклические антагонисты tlr7/8 и их применение в лечении иммунных расстройств // 2783748
Изобретение относится к соединению формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение относится к фармацевтической композиции, ингибирующей активность TLR7/8, включающей эффективное количество соединения по изобретению, или его фармацевтически приемлемой соли, и фармацевтически приемлемый адъювант, носитель или наполнитель.

Гетероциклическое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы // 2783723
Изобретение относится к новому соединению, представленному нижеследующей формулой 1, его стереоизомеру или их фармацевтически приемлемой соли, где значения радикалов приведены в формуле изобретения. Также предложены фармацевтическая композиция, применение соединения, его стереоизомера или их фармацевтически приемлемой соли для приготовления лекарственного средства для лечения заболевания, связанного с активностью протеинкиназы JAK, и способ ингибирования JAK.

3-(4-хлорбензоил)-2-гидрокси-3a-(2-гидрокси-4,4-диметил-6-оксоциклогекс-1-ен-1-ил)пирроло[1,2-a]хиноксалин-1,4(3ah,5h)-дион, обладающий противомикробной активностью и способ его получения // 2783264
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению класса 3-ароил-2-гидрокси-3а-(2-гидрокси-4,4-диметил-6-оксоциклогекс-1-ен-1-ил)пирроло[1,2-а]хиноксалин-1,4(3aH,5H)-дионов, которое может быть использовано в качестве исходных продуктов для синтеза новых гетероциклических систем и в фармакологии.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения заболеваний // 2782375
Изобретение относится к соединениям, соответствующим формуле I, которые обладают способностью ингибировать соль-индуцибельные киназы (SIK-киназы). В формуле I X представляет собой N или CR4; один из Y1, Y2 и Y3 представляет собой N, а два других представляют собой C; Z представляет собой -NR5aR5b, -NR5c-, где атом N и R3b вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют конденсированный 5-6-членный гетероциклоалкенил, включающий одну двойную связь и включающий, кроме того, ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, или N-связанный 4-7-членный гетероциклоалкил, кроме того включающий ноль, один или два дополнительных гетероатома, независимо выбранных из N, O и S, необязательно замещенный с помощью одной, двух или трех групп R6; R1 представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-4 алкокси, необязательно замещенный с помощью C1-4 алкокси, фенила, -CN, -C(=O)OH или -C(=O)-C1-4 алкокси; R2 представляет собой имидазолил, пиразолил, триазолил, оксазолил, изоксазолил, оксадиазолил, пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, каждый из которых необязательно замещен с помощью одной или более независимо выбранных групп R7; R3a и R3b независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, C1-4 алкокси, необязательно замещенного с помощью одного или более выбранных галогена, -OH или C1-4 алкокси, -NR8aR8b и -OH; R4 представляет собой H; R5a представляет собой H или C1-4 алкил; R5b выбирают из C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R9, C3-7 циклоалкила, необязательно замещенного с помощью одной или более выбранных R10, и т.д.; R5c выбирают из C3-7 циклоалкила и C1-6 алкила, необязательно замещенного с помощью одного или более независимо выбранного галогена; каждый R6 независимо выбирают из оксо, галогена, -CN, -OH, -NR11aR11b, фенила и т.д.; каждый R7 выбирают из галогена, -CN, C1-6 алкила и т.д.; каждый R8a и R8b независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R9 независимо выбирают из галогена, -CN, -NR11eR11f, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R10 независимо выбирают из галогена, C1-4 алкила, -OH и т.д.; каждый R11a, R11b, R11c, R11d, R11e, R11f, R11g и R11h независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R12 представляет собой -NR14aR14b, где каждый R14a и R14b независимо выбирают из H, C1-4 алкила, -OH, C1-4 алкокси и т.д.; каждый R13a, R13b, R13c и R13d независимо выбирают из H и C1-4 алкила; каждый R15a и R15b независимо выбирают из H и C1-4 алкила.

Спироциклические соединения и способы их получения и применения // 2781639
Изобретение относится к соединениям формулы (II), а также фармацевтическим композициям на их основе. Технический результат: получены новые соединения, которые могут быть пригодны в качестве ингибиторов активности MAGL.

Замещенные (2-азабицикло[3.1.0]гексан-2-ил)пиразоло[1.5-a]пиримидиновые и имидазо[1.2-b]пиридазиновые соединения как ингибиторы киназ trk // 2781618
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где: если X представляет собой N, Y представляет собой С, получали соединение формулы (Ia), если X представляет собой С, Y представляет собой N, получали соединение формулы (Ib).

Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.

Новое соединение и содержащая его фармацевтическая композиция для повышения противораковой активности // 2781282
Изобретение относится к соединению, представленному формулой 1, или к его фармацевтически приемлемой соли, где n представляет собой целое число 0; R1 представляет собой C1-C10 алкил или С6 арил(C1-C4)алкил; L1 представляет собой C1-C6 алкилен; R2 представляет собой водород, C1-C10 алкил или C6 арил(C1-C4)алкил, и R4 представляет собой водород, C1-C4 алкил, C6 циклоалкил или C6-C10 арил(C1-C4)алкил, или R2 и R4 связаны с образованием 5-членного кольца; и каждый из алкила R4, арилалкила R1 и R2 независимо является незамещенным или замещенным заместителем, таким как C1-C6 алкильная группа, галогеновая группа, фенильная группа, галоген C1-C6 алкильная группа, нитрогруппа, цианогруппа, C1-C6 алкилтиогруппа или C6 арил(C1-C6)алкилтиогруппа, R2 и R4 не являются одновременно водородом.

Соединения со спиро- и ароматическими кольцами и их применение // 2781100
Изобретение относится к новому соединению формулы I, или к его фармацевтически приемлемой соли, или его энантиомеру или таутомеру, где X1 и X2 независимо выбраны из связи или CRaRb; X3 представляет собой S; X4 выбран из N или CRc и Ra, Rb и Rc независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; R1, R2, R3, R4 и R7 независимо выбраны из H, незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; кольцо A выбрано из замещенного или незамещенного C5-6 арила или замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, где гетероарил содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N или S; кольцо C выбрано из замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероциклила, замещенного или незамещенного C5-6 моноциклического арила, замещенного или незамещенного 5-6-членного моноциклического гетероарила или замещенного или незамещенного 9-членного бициклического гетероарила, где гетероциклил или гетероарил содержит 1-4 гетероатома, выбранных из следующих атомов: N, O или S; R5 и R6 независимо выбраны из H, -OH, галогена, циано, замещенного или незамещенного амино, замещенного или незамещенного C1-6 алкила или незамещенного C1-6 алкоксила; n представляет собой любое целое число от 0 до 3; и где термин "замещенный" относится к одному или нескольким атомам водорода в группе, замещенным заместителем, выбранным из: галогена, -OH, -NH2, -NH(незамещенный C1-6 алкил), -CN, галогенированного C1-8 алкила, незамещенного C1-8 алкоксила.

Способ получения и промежуточные продукты для получения пирроло[2,3-d]пиримидина и его применение // 2780482
Изобретение относится к промежуточному продукту указанной ниже формулы или его соли, где R1 представляет собой водород, используемый в способе получения N-((1S,3S)-3-(метил(7H-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)амино)циклобутил)пропан-1-сульфонамида.

6-5 конденсированные кольца как ингибиторы с5а // 2780338
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где член цикла A0 представляет собой NH; каждый из членов цикла A1 и A3 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); каждый из членов цикла A2, A5 и A6 независимо выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); член цикла A4 выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); и не более двух из A3, A4, A5 и A6 представляют собой N; каждая из обозначенных пунктиром связей независимо представляет собой простую или двойную связь; R1 выбран из группы, состоящей из гетероарила, фенила, –C1-8алкилен–фенила, C3-8 циклоалкила, тетрагидропиранила, C1-8 алкила, –C(O)NR1aR1b и –CO2R1a; где гетероарильная группа представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов цикла 1-3 гетероатома, выбранных из N и S; где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода, C1-8 алкила, C6-10 арила и –C1-6 алкилен–C6-10 арила; где R1 необязательно замещен 1-3 заместителями R5; R2a и R2e каждый независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы и атома галогена; R2b, R2c и R2d каждый представляет собой атом водорода; подстрочный индекс n равен 0 или 2 и две R3 группы, когда они присутствуют, объединены с образованием оксогруппы (=O); каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы, C1-6 гидроксиалкила, галогена, –NR4aR4b, –CONR4aR4b и –CO2R4a; каждый R4a и R4b независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-4 алкила; каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 алкоксигруппы, C1-8 галогеналкила, C1-8 галогеналкоксигруппы, C1-8 гидроксиалкила, C3-6 циклоалкила, галогена, C2-8 алкенила, –CONR5aR5b, –NR5aR5b, –C1-8 алкилен–NR5aR5b и CO2R5a; где каждый R5a и R5b представляет собой атом водорода или, когда они присоединены к одному и тому же атому азота, R5a и R5b объединены с атомом азота с образованием 5-членного кольца, содержащего 0 дополнительных гетероатомов в качестве членов цикла.

5-5 конденсированные кольца как ингибиторы с5а // 2780322
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где член цикла A1 выбран из группы, состоящей из N и СН; член цикла A2 выбран из группы, состоящей из N, CH и C(R4); каждый из членов цикла A3, A4, A5 и A6 независимо выбран из группы, состоящей из CH и C(R4); каждая из пунктирных линий независимо означает простую или двойную связь; R1 выбран из группы, состоящей из -C1-8 алкилен-гетероарила, -C1 алкилен-C6 арила, C1-8 алкила, -C(O)-C1-8 алкила, -C(O)-C6 арила, -C(O)-гетероарила, -C(O)-C3-6 циклоалкила, -C(O)NR1aR1b, SO2-C6 арила, -C(O)-C1 алкилен-O-C6 арила, -C(O)-C1-3 алкилен-C3-6 циклоалкила и -CO2R1a; гетероарильная группа представляет собой 5-6-членное ароматическое кольцо, содержащее в качестве членов цикла 1-2 гетероатома, выбранных из N и O; где R1a и R1b каждый независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8 алкила; где R1 необязательно замещен 1-2 заместителями R5; R2a и R2e каждый представляет собой C1-6 алкил; R2b, R2c и R2d каждый представляет собой атом водорода; каждый R3 представляет собой C1-6 алкил; каждый R4 независимо выбран из группы, состоящей из C1-6 алкила, C1-6 алкоксигруппы, C1-6 гидроксиалкила, галогена, цианогруппы, и -CO2R4a; каждый R4a представляет собой атом водорода; каждый R5 независимо выбран из группы, состоящей из C1-8 алкила, C1-8 галогеналкила, C1-8 гидроксиалкила, C3-6 циклоалкила, галогена, OH, -NR5aR5b, -NR5aC(O)2R5b и CO2R5a; где каждый R5a и R5b независимо выбран из группы, состоящей из атома водорода и C1-8 алкила; и подстрочный индекс n равен 0, 1 или 2.

Производное пирролопиримидина и его применение // 2780254
Изобретение относится к соединению или к его таутомеру или стереоизомеру, представленному формулой I, где R1 и R2 каждый независимо выбран из -Н или -СН3 при условии, что R1 и R2 одновременно не представляют собой -Н; или R1 и R2 одновременно не представляют собой -СН3.

Противовирусные средства для лечения и профилактики вич инфекции // 2780103
Изобретение относится к комбинации для лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний, включающей терапевтически эффективное количество соединения формулы I и, по меньшей мере, одно соединение, выбранное из группы, включающей ингибиторы протеазы ВИЧ, нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы, антагонисты CCR5 и ингибиторы вирусного проникновения в клетку, а также к способу лечения или профилактики ВИЧ-опосредованных заболеваний.

Противовирусные средства для лечения и профилактики вич-инфекции // 2780101
Изобретение относится к производным пиримидина, обладающим свойствами ингибирования репликации ВИЧ формулы I, а также фармацевтическим композициям и применению указанных соединений для лечения или профилактики ВИЧ.

Производные бензимидазола, способы их получения и применения // 2779534
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), его энантиомеры или фармацевтически приемлемые соли, 4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)-N-(5-(4-метилпиперазин-1-ил)пиридин-2-ил)пиримидин-2-амин, N-(5-((4-этилпиперазин-1-ил)метил)пиридин-2-ил)-5-фтор-4-(6-фтор-1-метил-1,2,3,4-тетрагидробензо[4,5]имидазо[1,2-a]пиридин-8-ил)пиримидин-2-амин, фармацевтическую композицию на их основе и ее применение, а также способ лечения заболевания, опосредованного CDK4 и/или CDK6 у субъекта.

Гетероциклические модуляторы синтеза липидов // 2779069
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическим соединениям формулы (III), (IIIb), (II), (I), (VI), где значения радикалов R21, R22, R24, R25, L, Ar, L3, n, m, R3 имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Бензолактамы в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2779018
Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой ингибиторы киназ ERK1/2 и подходят для лечения ERK1/2-опосредуемых патологических состояний. Соответственно, описанные соединения можно применять в терапии, в частности для лечения рака.

Производные конденсированной циклической мочевины в антагонист crhr2 // 2778641
Изобретение относится к производным конденсированной циклической мочевины, которые обладают антагонистической активностью в отношении CRHR1 и/или CRHR2 и которые полезны при лечении или профилактике нарушений и заболеваний, при которых CRHR1 и/или CRHR2 участвуют.

Бициклические производные дигидропиримидинкарбоксамида в качестве ингибиторов rho-киназы // 2778478
Изобретение относится к соединению формулы (Ia) в виде отдельного энантиомера, диастереоизомера или их смеси в любой пропорции, а также его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующей активностью в отношении изоформ ROCK-I и ROCK-II суперспиральной Rho-ассоциированной протеинкиназы (ROCK) и могут найти применение при профилактике и/или лечении легочных заболеваний.

Бензотиазольные соединения и способы их применения для лечения нейродегенеративных расстройств // 2778370
Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой циклопропил, где R1 замещен одной или двумя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, C1-C3 гидроксиалкила и C1-C3 галогеналкила, R2 и R3 независимо представляют собой -H или галоген, R4 представляет собой фенил или гетероарил, который представляет собой моноциклическую или бициклическую группу с 4-8 кольцевыми атомами углерода и, в дополнение к кольцевым атомам углерода, с от 1 до 3 гетероатомами, выбранными из N и S, где R4 необязательно замещен одной, двумя или тремя группами, выбранными из группы, состоящей из галогена, гидроксила, C1-C3 алкила, C2-C3 алкенила, C2-C3 алкинила, C1-C3 галогеналкила, C1-C3 гидроксиалкила, -NRaRb, -NRaC(=O)Rb, -NRaC(=O)ORb, -ORa, -CN, -C(=O)Ra, -OC(=O)NRaRb, пирролила, пиразолила, имидазолила, тиазолила, тетрагидропиранила, и Ra и Rb независимо представляют собой -H или C1-C3 алкил.

Имидазодиазепиновое соединение // 2777915
Изобретение относится к кристаллической форме 4-фтор-3-(2-оксо-2-{2-[4-(трифторметил)фенил]-6,7-дигидро-5H-имидазо[1,2-a][1,4]диазепин-8(9H)-ил}этил)-1,3-бензоксазол-2(3H)-она, имеющей характеристические пики при углах 2θ(°) 7,0, 9,4, 12,3, 15,8, 17,4, 18,9, 19,6, 21,3, 23,8, 25,0.

Способ получения ингибитора parp и его промежуточного соединения // 2777597
Изобретение относится к способу получения соединения, представленного формулой I, где способ включает стадию проведения реакции соединения, представленного формулой II', с соединением, представленным формулой IV, и стадию проведения реакции соединения, представленного формулой II, с соответствующей кислотой с получением соединения, представленного формулой II'.где R1 представляет собой CF3; Ra выбран из гидроксила, галогена или алкокси; X выбран из хлористоводородной кислоты, фосфорной кислоты и малеиновой кислоты.

Бициклические соединения в качестве аллостерических ингибиторов shp2 // 2776846
Изобретение направлено на ингибиторы SHP2 и их применение в лечении заболеваний. Также раскрыты фармацевтические композиции, содержащие таковые.
 
.
Наверх