Содержащие только атомы кислорода в сочетании с атомами серы, селена или теллура или без них в качестве гетероатомов (C07F9/655)

C07   Органическая химия (такие соединения как оксиды, сульфиды или оксисульфиды углерода, циан, фосген, цианистоводородная кислота или ее соли C01; продукты, полученные из слоистых катионо-обменных силикатов путем ионного обмена с органическими соединениями такими, как аммонийные, фосфониевые или сульфониевые соединения, или путем внедрения органических соединений C01B33/44; высокомолекулярные соединения C08; красители C09; продукты ферментации C12; бродильные или ферментативные способы синтеза химических соединений или композиций или разделение рацемической смеси на оптические изомеры C12P; получение органических соединений электролитическим способом или способом электрофореза C25B3,C25B7) (61593)
C07F9/655                     Содержащие только атомы кислорода в сочетании с атомами серы, селена или теллура или без них в качестве гетероатомов(37)

Хиральные реагенты для получения гомогенных олигомеров // 2791532
Настоящее изобретение относится к способу получения по существу диастереомерно чистого фосфородиамидатного морфолино-олигомера, содержащего хиральные фосфорные связи, который используют для получения стереохимически чистого олигонуклеотида.
Способ фосфорилирования сложного спирта // 2788623
Изобретение относится к эффективному способу фосфорилирования сложного спирта, а именно вторичных или третичных спиртов, Р4О10 при высоких температурах. Способ фосфорилирования сложного спирта включает следующие этапы: (a) смешивание сложного спирта с Р4О10 в условиях, при которых начинается экзотермическая реакция, а тепло, выделяемое экзотермической реакцией, вызывает повышение температуры реакционной смеси без внешнего нагрева; (b) поддерживание реакции реакционной смеси из этапа (а) до ее завершения без внешнего нагрева до тех пор, пока температура реакционной смеси не начнет падать; (c) нагрев или охлаждение реакционной смеси из этапа (b) до по меньшей мере 80°С; и (d) гидролиз реакционной смеси из этапа (с), причем гидролиз проводят в течение от 30 до 90 мин; при этом сложный спирт представляет собой циклический сложный спирт, который является карбоциклическим, гетероциклическим, моноциклическим или полициклическим, или сложный спирт представляет собой хроманол.

N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.

Арильные, гетероарильные и гетероциклические фармацевтические соединия для лечения медицинских нарушений // 2773030
Изобретение относится к ароматическим соединениям. Предложено соединение формулы (II) или его фармацевтически приемлемая соль, где A представляет собой; B представляет собой или ; С5 выбран из ; L представляет собой ; R12 выбран из; L3 представляет собой -C(O)-; R25, R26, R27 и R28 независимо выбраны из галогена, C1-C6алкила, необязательно замещенного галогеном, и C1-C6алкокси, замещенного галогеном; R5 представляет собой водород или C1-C6алкил; R6 представляет собой -C2-C6алканоил, необязательно замещенный галогеном; R8 и R8’ представляют собой водород; X11 представляет собой CR11; X12 представляет собой CR12; X13 представляет собой CR13; X14 представляет собой CR14; R13 представляет собой водород или галоген; R11 представляет собой водород и R14 представляет собой водород или C1-C6алкил.

Водорастворимые производные 3,5-дифенилдиазольных соединений // 2764131
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному одной из следующих изомерных структур Ia и Ib, которое используется для лечения или профилактики заболеваний, связанных с агрегацией белка, к фармацевтической композиции на его основе, к способу лечения или профилактики заболеваний, связанных с агрегацией белка, с использованием заявленного соединения, а также к применению заявленного соединения или композиции на его основе для производства лекарственного средства:, где Y представляет собой N, и Z представляет собой -CH-; где либо X представляет собой , и Hal представляет собой галоген, выбранный из хлора или брома, либо X представляет собой , и Hal представляет собой бром; где каждый R независимо представляет собой водород или катион, выбранный из натрия, лития, калия, аммония или протонированной формы этаноламина, холина, лизина, меглумина, пиперазина и трометамина.

Пиридинон- и пиримидинон-фосфаты и боронаты, полезные в качестве антибактериальных агентов // 2754177
Изобретение относится к соединению формулы (2a), которое может найти применение в качестве пролекарства для ингибирования деацетилазы УДФ(уридин-5'-дифосфат)-3-О-(R-3-гидроксимиристоил)-N-ацетилглюкозамина (LpxC).

Системы доставки для контролируемого высвобождения лекарственного средства // 2748992
Изобретение относится к соединению Формулы (I)или его фармацевтически приемлемой соли, диастереомеру или стереоизомеру, где Cредство выбирают из группы, состоящей из цитостатического средства, цитотоксического средства и производного любого из вышеприведенных, Спейсер отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из и , n равен 0, X представляет собой незамещенный 6-членный арил, Y отсутствует или его выбирают из группы, состоящей из незамещенного C1-C6 алкилена, -NH-C(O)-, -C(O)-NH-, C(O)-O- и -O-C(O)-, R1 отсутствует или представляет собой незамещенный C1-C18 алкилен или R1 имеет следующую формулу:R2 выбирают из группы, состоящей из -H и незамещенного C1-C12 алкила, каждый из Z1, Z2, Z3 и Z4 независимо представляет собой -H, галоген или -NO2, PBG представляет собой незамещенную малеимидную группу, при этом, когда Спейсер отсутствует, Средство связано с азотом, примыкающим к Спейсеру посредством двойной связи, и где по меньшей мере один из Z1, Z2, Z3 и Z4 не является Н.

Биарильные монобактамные соединения и способы их применения для лечения бактериальных инфекций // 2746129
Изобретение относится к биарильным монобактамным соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям, где W представляет собой связь или O; Rx и Rz независимо представляют собой водород, C1-C3алкил; X представляет собой N или CR1; R1 представляет собой водород, C1-C3алкил или галоген; в каждом случае Ra независимо представляет собой водород, галоген, C1-C3алкил или -ORe; Z представляет собой C1-C3алкилен, необязательно замещенный 1-3 Rb; в каждом случае Rb независимо представляет собой -C1-C8алкил, -C3-C7циклоалкил, -C(O)ORe, -C(O)NRcRd, тетразолил или -P(O)(Re)p, где указанный -C1-C8алкил и указанный -C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-3 Ra; AryA представляет собой 5-6-членное моноциклическое ароматическое кольцо с 0, 1, 2 или 3 кольцевыми атомами, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли, необязательно замещенное 1-4 R4; Y представляет собой O; R2 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; A1 представляет собой AryA; A2 представляет собой группы пиразола, имидазола и пиридина (приведены в формуле изобретения), где * указывает на присоединение к Q и ** указывает на присоединение к M; в каждом случае R4 представляет собой галоген; HetB представляет собой 3-6-членное насыщенное или мононенасыщенное моноциклическое кольцо с 1, 2 или 3 гетероатомами в кольце, независимо выбранными из N, N в виде четвертичной соли и O, необязательно замещенное 1-3 Ra; Q представляет собой связь, CH2, O, S, -(CH2)nNR3- или -NR3(CH2)n-, где каждый CH2 является незамещенным, или замещен 1-2 заместителями, выбранными из галогена, -C1-C6алкила, ORe и -(CH2)nNRcRd; R3 представляет собой водород или -C1-C3алкил, где указанный -C1-C3алкил необязательно замещен 1-3 Ra; M представляет собой -(CH2)nR5 или R5; R5 представляет собой H, C2-C10алкил, C3-C7циклоалкил, HetB или -NH(C1-C6алкил), где указанный C2-C10алкил и указанный C3-C7циклоалкил необязательно замещены 1-4 R6; в каждом случае R6 независимо выбран из группы, состоящей из галогена, -ORe, -NRcRd, -(CH2)nNRcRd и HetB; в каждом случае Rc и Rd независимо представляют собой водород, -C1-C10алкил или -C1-C10алкилен-HetB и где каждый Rc и Rd необязательно замещен 1-3 Rf; в каждом случае Re независимо представляет собой водород, -C1-C10алкил, -OH или -OC1-C4алкил, где каждый Re необязательно замещен 1-3 Rh; в каждом случае Rf независимо представляет собой галоген, -C1-C10алкил, -OH, -OC1-C4алкил или NH2, где указанный -C1-C10алкил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из -OH, галогена, циано и -S(O)2CH3; каждый n независимо равен 0, 1, 2, 3 или 4; каждый m независимо равен 0, 1 или 2 и каждый p независимо равен 1 или 2.

Конъюгированные бисфосфонаты для диагностики и терапии заболеваний костей // 2742660
Группа изобретений относится к области медицины и фармацевтики, а именно к соединению формулы II для комплексообразования изотопов металлов: где X обозначает хелатообразователь, выбранный из ДОТК (1,4,7,10-тетраазациклододекан-1,4,7,10-тетрауксусная кислота), ДОТКГК (додека-1-глутаровая кислота-1,4,7,10-тетрааминтриуксусная кислота), ДОТКМ (1,4,7,10-тетракис-(карбамоилметил)-1,4,7,10-тетраазациклододекан) и других производных ДОТК, НОТК (нона-1,4,7-триаминтриуксусная кислота) и ее производных, таких как НОТКГК (1,4,7-триазациклононан,1-(глутаровая кислота),4,7-уксусная кислота), ААЗТК (6-амино-6-метилпергидро-1,4-диазепин-N,N,N',N'-тетрауксусная кислота), и R3 обозначает ; а также к фармацевтическим средствам, состоящим из соединения формулы II и образующих с ним комплекс изотопов металлов, к способу получения указанного средства и к его применению в диагностических способах, в способах лечения костных заболеваний и в качестве добавок в искусственном костном веществе, в костном цементе или в костных имплантатах.

Пролекарственные средства ингибиторов обратной транскриптазы вич // 2693622
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения обладают свойствами ингибитора обратной транскриптазы ВИЧ-1 и могут найти применение для лечения или профилактики инфекции ВИЧ или лечения, профилактики или задержки начала СПИДа.

Аминопиримидиновые ингибиторы киназ // 2674017
Изобретение относится к соединению формулы 1, или его фармацевтически приемлемой соли, где значения X представляет собой -N(R7)2, -N(R7)(R2) или -N(H)-R3-R6; R’ представляет собой H или метил; R2 представляет собой H, -CH2OP(=O)(OH)2 или -(C=O)OCHR8O(C=O)CH3; R3 представляет собой -C(=NR)- или -(C(R)2)n-; R5 выбран из группы, состоящей из 1,4-циклогександиила и 1,4-фенилена; R6 выбран из группы, состоящей из арила, выбранного из группы состоящей из фенила и нафталенила, и гетероарила, выбранного из группы состоящей из пиримидина, пиридина, хинолина, бензофурана, пиразина и фурана, любой из которых является возможно моно- или дизамещенным и заместители, если присутствуют, независимо выбраны из группы, состоящей из алкила, фенила, гетероарила, выбранного из группы состоящей из тиофена, фурана, пиридина, бензофурана, пиразола и пиррола, алкокси, гидрокси, перфторалкила, трифторметокси, диалкиламино, перфторэтокси и галогенида, при этом возможный фенильный или гетероарильный заместитель может содержать в качестве заместителей алкил, галогенид, алкокси, перфторалкил или диоксоланил; R7 выбран из группы, состоящей из H и –CН2-пиридина, любой из которых является возможно монозамещенным, и заместитель, если присутствует, представляет собой тиофен; или два R7 и азот, с которым они связаны, вместе представляют собой морфолин; R8 представляет собой H; R представляет собой H или (C1-C4)алкил; и n равно 1, 2 или 3.

Замещенные хроман-6-илоксициклоалканы, их применение в качестве лекарственных средств // 2666350
Изобретение относится к соединению формулы I в любой из его стереоизомерных форм или смеси стереоизомерных форм в любом соотношении, или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойством ингибирования натрий-кальциевого обмена (NCX).

Комбинированный лекарственный препарат для терапии вирусных инфекций // 2662160
Изобретение относится к новому комбинированному лекарственному препарату, для использования в виде твердой пероральной лекарственной формы, содержащему в качестве одного из трех активных компонентов элсульфавирин натрия.

Оксазолидиноны и способ их очистки // 2659792
Изобретение относится к соединениям, которые могут быть использованы в фармацевтической промышленности для получения биологических веществ формул 1 и 2: 1и 2где R1a и R1b, R1a и R1b выбраны из Н и F, при условии, что как минимум одно из R1a и R1b и одно из R1a и R1b представляет собой F, R2 выбран из бензила и С1-С6 алкила, Het представляет собой 2-метил-тетразол-5-ил, Y выбран из ZnCl, BF3, и BR3R4, причем R3 и R4 независимо друг от друга выбирают из группы, состоящей из ОН, С1-С6 моно- и двухатомных спиртов, и причем R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо.

8-(1-{ 4-{ (5-хлор-4-{ (2-(диметилфосфорил)фенил)амино} пиримидин-2-ил)амино)-3-метоксифенил} пиперидин-4-ил)-1-метил-1,8-диазаспиро(4.5)декан-2-он и его фармацевтически приемлемые соли в качестве модулятора alk и eger, предназначенные для лечения рака // 2654695
Изобретение относится к новым 8-(1-{4-{(5-хлор-4-{(2-(диметилфосфорил)фенил)амино}пиримидин-2-ил)амино)-3-метоксифенил}пиперидин-4-ил)-1-метил-1,8-диазаспиро(4.5)декан-2-ону формулы 1, указанной ниже, и его фармацевтически приемлемым солям.

Способ получения фосфорсодержащих огнезащитных веществ // 2639161
Изобретение относится к эффективному огнезащитному средству 2,4,6-трис(9,10-дигидро-9-окса-10-оксо-10-фосфафенантрен-10-иламино)-1,3,5-триазину и способу получения огнезащитных соединений формулы (I) где остаток R1 выбирается из -NH2, -NH2-zAz, а также одновалентных алкиловых и ариловых остатков, остатки A независимо друг от друга выбираются из фосфориловых остатков DOPO-, DPhPO- и DPhOPO-, а индексы x, y и z независимо друг от друга означают 0 или 1, где хотя бы один из индексов не равен 0, причем на первой стадии меламин или, где R1 является алкиловым или ариловым остатком, соответствующий алкиловый или ариловый гуанамин взаимодействует с одним или несколькими соответствующими фосфинилхлоридами DOP-Cl, DPhP-Cl и DPhOP-Cl, чтобы связать один или несколько фосфиниловых остатков с аминогруппой (или группами) меламина или гуанамина, а на второй стадии фосфиниловый остаток или остатки путем взаимодействия с окислителем окисляются до соответствующего фосфорилового остатка или остатков.

Фосфороамидатные производные 5-фтор-2'-дезоксиуридина для применения для лечения рака // 2614406
Изобретение относится к применимым в онкологии соединениям формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям и композициям на их основе:где Ar представляет собой фенил или нафтил и необязательно замещен -NO2; R3 выбран из бензила, метила, этила, н-пропила, н-бутила, н-пентила, н-гексила, изопропила, циклогексила, 2-инданила, 3,3-диметил-1-бутила, циклобутила, циклопропилметила, циклопентила, тетрагидропиранила и 2,2-диметилпропила; R4 представляет собой атом Н; R1 и R2 выбраны из атома H и C1-C16алкила, необязательно замещенного фенилом, или один из R1 и R2 содержит C3-алкиленовую цепь, присоединенную к атому N так, что общее количество кольцевых атомов, включая N и атом C, составляет 5 атомов, атом Н, соединенный с атомом N, отсутствует и один из R1 и R2 содержит атом Н или C1-C16алкил; или фармацевтически приемлемая соль соединения Формулы I, при условии, что данное соединение не является соединением, содержащим, в комбинации, незамещенный фенил в качестве Ar, CH3 в качестве R3, H в качестве R4, H в качестве одного из R1 и R2 и CH3 в качестве одного из R1 и R2.

Пиримидиновые ингибиторы гиразы и топоизомеразы iv // 2609259
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибиторов гиразы MIC и топоизомеразы IV и могут быть использованы для лечения бактериальных инфекций, опосредованных одной или несколькими бактериями из Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Clostridium difficile, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Mycobacterium avium комплекс, Mycobacterium abscessus, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium ulcerans, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes или β-гемолитических стрептококков.

Содержащие фосфор соединения в качестве ингибиторов протеинкина3 // 2598849
Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) и композиции на их основе, применимым в медицине при ненормальном клеточном росте , где Y представляет собой N или CR6; L1 и L2 независимо выбраны из связи, -R6NR7-, -R6OR7-, -R6SR7-, алкила, C5-6-карбоцикла и 5-6-членного гетероцикла, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота; где L1 и L2 могут присоединяться к любому положению; W1 выбран из C6-12-арила, необязательно замещенного 1-3 галогенами, в случае, когда C6-12-арил замещен только двумя заместителями, эти два заместителя находятся не в параположениях; W2 выбран из C6-12-арила и 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, выбранных из азота, необязательно замещенного галогеном, -OR6, -SR6, -N(R6)R7, алкилом или алкилом, замещенным галогеном; R1 выбран из группы, состоящей из водорода и галогена; R2 и R3 выбраны из водорода, галогена и алкила; и R4 и R5 независимо выбраны из -OR6 и алкила; где R6 и R7 выбраны из водорода, галогена и C1-12-алкила.

Гидрид-карбонильный полифосфитный комплекс родия со смешанными фосфорорганическими лигандами для катализа процесса гидроформилирования олефинов // 2584952
Изобретение относится к гидрид-карбонильному полифосфитному комплексу родия со смешанными фосфорорганическими лигандами. Комплекс имеет общую формулу HRh(CO)(A)(B), где А - полифосфитный лиганд общей формулы: , в которой k+m=2, причем возможно k=0 или m=0; Х - углеводородный радикал, включающий от 1 до 50 углеродных атома углерода; Z - одинаковые или различающиеся во фрагментах m углеводородные радикалы, включающие от 2 до 30 углеродных атомов; Y - одинаковые или различающиеся углеводородные радикалы, включающие от 1 до 30 углеродных атомов; В - фосфорорганический лиганд, выбранный из органофосфина общей формулы (R1)(R2)(R3)P или органофосфинита общей формулы (R1)(R2)P(OR3), где R1, R2, R3 - углеводородные радикалы, включающие от 6 до 30 углеродных атомов.

Синтез и противораковая активность производных арил и гетероарилхинолинов // 2584688
Изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям , где R представляет собой водород, РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2; W представляет собой 2-галогенофенил, 3-галогенофенил или 4-галогенофенил; R5 представляет собой (С1-С6)алкокси, гидроксил или OR8; R6 представляет собой гидроксил или (С1-С6)алкокси; R7 представляет собой водород, гидроксил или O-(С1-С6)алкиленфенил; R8 представляет собой РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2, и М представляет собой моновалентный ион металла; или где R представляет собой водород, РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2; W представляет собой 2-галогенофенил, 3-галогенофенил или 4-галогенофенил; R5 представляет собой водород, (С1-С6)алкокси, гидроксил или OR8; R6 представляет собой (С1-С6)алкокси; R7 представляет собой гидроксил или O-(С1-С6)алкиленфенил; R8 представляет собой РО(ОН)2, Р(=O)(O-(С1-С6)алкиленфенил)2 или Р(=O)(ОМ)2, и М представляет собой моновалентный ион металла.

Нуклеозидные ингибиторы рнк-полимеразы hcv ns5b, способы их получения и применения // 2567854
Изобретение относится к С3алкиловым эфирам (S)-2-{[(2R,3R,5R)-5-(4-амино-2-оксо-2Н-пиримидин-1-ил)-4,4-дифтор-3-гидрокси-тетрагидрофуран-2-илметокси]фенокси-фосфориламино}-пропионовой кислоты общей формулы 1 и их фармацевтически приемлемым солям.

Способы получения оксазолидинонов и содержащих их композиций // 2556234
Изобретение относится к способу получения соединений формулы где R1a и R1b выбирают из Н и F и один из R1a и R1b представляет собой F, Het представляет собой тетразолил, необязательно замещенный метилом, R2 выбирают из бензила и C1-С6 алкила, необязательно замещенных галогеном или С1-С4 алкилокси.

Замещенные (2r,3r,5r)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидаты // 2553996
Данное изобретение относится к новому (2R,3R,5R)-3-гидрокси-(5-пиримидин-1-ил)тетрагидрофуран-2-илметил арил фосфорамидату общей формулы 1 или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами нуклеозидных ингибиторов РНК-полимеразы NS5B вируса гепатита С.

Замещенное фосфорсодержащей группой хинолиноподобное соединение, способ его получения, лекарственная композиция, содержащая это соединение, и его применение // 2551274
Изобретение относится к замещенным фосфорсодержащей группой хинолинам формулы (I), которые могут использоваться в медицине , где Ζ представляет собой , V1 и V2 независимо выбраны из водорода или галогена; один из R и R` представляет собой фосфорсодержащий заместитель Q, другой выбран из водорода или метоксила; где фосфорсодержащий заместитель Q представляет собой , А представляет собой О; L представляет собой С1-6алкил; J представляет собой NH или С3-6гетероциклоалкил и J возможно замещен G3; X отсутствует или представляет собой -С(=O)-; Υ отсутствует или представляет собой C1-6алкил; каждый из R1 и R2 независимо выбран из С1-6алкила или С1-6алкокси; G3 представляет собой С1-6алкил, R3S(=O)m-, R5C(=O)- или R3R4NC(=O)-; R3, R4 и R5 независимо выбраны из Η или С1-6алкила; m равен 0-2.

Производные 6-аминохиназолина или 3-цианохинолина, способы их получения и их применение в качестве ингибитора рецепторных тирозинкиназ egfr или her-2 // 2536102
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его рацемату, энантиомеру, диастереоизомеру и их смеси, а также к их фармацевтически приемлемой соли, где A выбран из группы, состоящей из атома углерода или атома азота; когда A представляет собой атом углерода, R1 представляет собой C1-C6-алкоксил; R2 представляет собой циано; когда A представляет собой атом азота, R1 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкоксил; где указанный C1-C6-алкоксил необязательно дополнительно замещен одной группой C1-C6-алкоксил; R2 отсутствует; R3 представляет собой радикал, имеющий приведенную ниже формулу: или ; где D представляет собой фенил, где фенил необязательно дополнительно замещен одним или двумя атомами галогена; T представляет собой -O(CH2)r-; L представляет собой пиридил; R4 и R5 каждый представляет собой атом водорода; В представляет собой атом углерода; R6 и R7 каждый независимо выбран из атома водорода или гидроксила; R8 представляет собой атом водорода; R9 представляет собой атом водорода или C1-C6-алкил; r равно 1 и n равно 2 или 3.

Алкил 2-{ [(2r,3s,5r)-5-(4-амино-2-оксо-2н-пиримидин-1-ил)- -гидрокси-тетрагидро-фуран-2-илметокси]-фенокси-фосфориламино} -пропионаты, нуклеозидные ингибиторы рнк-полимеразы hcv ns5b, способы их получения и применения // 2534613
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора РНК полимеразы HCV NS5B, и к способам их получения.

Производные фосфоновой кислоты и их применение в качестве антагонистов рецептора p2y12 // 2483072
Изобретение относится к производным формулы I CE и их применению при лечении заболеваний, ассоциируемых с агрегацией тромбоцитов где P(O)R5R8 выбран из R1 выбран из фенила; W выбран из связи, -O-, -NR3-; R2 выбран из алкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, циклоалкила, фенила, гетероциклила или гетероарила, алкоксикарбонилалкила, карбоксиалкила или фенилалкила; R3 выбран из водорода или алкила; или R2 и R3 образуют вместе с атомом азота кольцо; R a выбран из водорода или метила; R4 выбран из алкокси; n от 0 до 3; m от 0 до 1; V выбран из связи и фенила; R5 и R8 выбраны из гидрокси, фенилокси, бензилокси, -O-(CHR6)-O-C(=O)-R7, -O-(CHR 6)-O-C(=O)-O-R7, -O-(CHR6)-C(=O)-O-R 9, -NH-(CHR10)-C(=O)-O-R9, -NH-С(СН 3)2-С(=O)-O-R9; q равен 2; R 6 выбран из водорода и алкила; R7 выбран из алкила или циклоалкила; R9 выбран из алкила; R 10 выбран из водорода, алкила, фенила или бензила; и R 11 выбран из водорода, алкила или алкокси.

Аминосоединение и его фармацевтическое применение // 2453532
Изобретение относится к аминосоединению формулы (I), его фармацевтически приемлемым аддитивным солям, гидратам или сольватам, обладающим иммунодепрессивным действием где R - Н или Р(=O)(ОН)2; Х - О или S; Y представляет собой -СН2СН2 - или -СН=СН-; Z представляет собой C1-5-алкилен, С2-5-алкенилен или C2-5-алкинилен; R 1 представляет собой СF3, R2 представляет собой С1-4алкил, замещенный ОН или галогеном; R 3 и R4 независимо представляют собой Н или C 1-4-алкил; А представляет собой необязательно замещенные С6-10-арил, гетероарил, содержащий 5-10 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N, О и S, С3-7-циклоалкил, необязательно конденсированный с необязательно замещенным бензолом, или гетероциклоалкил, содержащий 5-7 атомов в кольце, где 1 или 2 атома выбраны из N и О, где указанные заместители выбирают из С1-4-алкилтио, С1-4-алкилсульфинила, С1-4-алкидсульфонила, С2-5-алкилкарбонила, галогена, циано, нитро, С3-7-циклоалкила, С6-10 -арила, С7-14-аралкилокси, С6-10-арилокси, необязательно замещенных оксо или галогеном С2-3-алкиленокси, С3-4-алкилена или С1-2-алкилендиокси, необязательно замещенных галогеном C1-4-алкила или C1-4 -алкокси.

Производные фосфонооксихиназолина и их фармацевтическое применение // 2357971
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям. .

Производные аминоспиртов или производные фосфорных кислот и фармацевтические композиции, содержащие указанные производные // 2330839
Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I): гдеR1 и R 2 означают Н;R3 означает Н; R4 означает низший алкил;n равно 1-6;X означает О; группу формулы =N-D (где D означает Н, низший алкил);Y означает этиленовую группу, этиниленовую группу, группу формулы -Е-СН2- (где Е означает карбонил, группу формулы -СН(ОН)-), С6-С 10арилен С6-С10 ариленовую группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из Группы (а) заместителей;Z означает одинарную связь, С 1-С10алкиленовую группу или С 1-С10алкиленовую группу, содержащую атом кислорода в указанной углеродной цепи или на конце указанной углеродной цепи;R5 означает H, С 3-С10циклоалкильную группу, С 6-С10арил, С6 -С10арильную группу, замещенную 1-3 заместителями, выбранными из группы, состоящей из Группы (а) заместителей; R6 и R7 являются одинаковыми или разными и представляют собой каждый Н, низший алкил;Группа (а) заместителей представляет собой группу, состоящую из галогена, низшей алкильной группы, галогенированной низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы, низшей алкилтиогруппы; при условии, что когда R5 представляет собой Н, то Z представляет собой разветвленную С 1-С10алкиленовую группу или С 1-С10алкиленовую группу, содержащую атом кислорода в указанной углеродной цепи или на конце указанной углеродной цепи,или его фармакологически приемлемая соль.

Бисамидатные фосфонатные соединения, являющиеся ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы // 2273642
Изобретение относится к новым бисамидатным фосфонатным соединениям, являющимся ингибиторами фруктозо-1,6-бисфосфатазы. .

Ахиральные p,n-бидентатные лиганды и способ их получения // 2239639
Изобретение относится к новым P,N-бидентатным лигандам формулы (I): где А представляет S или NR,где R представляет C1-C4 алкил,R1 и R 2 представляют водород, C1-C4 алкил или R1 и R2 могут быть замкнуты в бензольное кольцо,R3 и R4 представляют C 1-C4 алкил или фенил,R5 и R6 представляют C1-C4 алкил.

Гетероарил-арилдифосфины и способ их получения // 2223965
Изобретение относится к новым гетероарил-арилдифосфинам формул (I) и (II), где для соединений формулы (I) A=S, если В=С; А=N, если B=N, R1 - водород или C1-C4 алкил, R2-R5-фенил, R6 и R7 - водород, n=0 или 1, R8-R11 - водород; для соединений ф-лы (II) A=N, если В=С, R1=С1-С4алкил, А=С, если B= N, R1 - водород; A=N, если В=Н, R1=0; А=О, если В=С, R1=0, R2-R5 - фенил, R8-R11 - водород или C1-C4 алкил.

Фурилфосфины, металлоорганические комплексы на их основе, способы их получения и катализаторы // 2198891
Изобретение относится к новым фурилфосфинам формулы I где n обозначает целое число 1 или 2; R1 обозначает гидрофильную группу, выбранную из следующих групп: -SO2M, -SО3М, -СО2М, -PO3M, где М обозначает неорганический или органический катионный остаток, выбираемый из протона, катионов, щелочных или щелочноземельных металлов, аммониевых катионов -N(R)4, где R обозначает водород или C1-С14 алкил, а другие катионы имеют в основе металлы, соли которых с кислотами: фурилсульфиновыми, фурилкарбоновыми, фурилсульфоновыми или фурилфосфоновыми растворимы в воде; m обозначает целое число 1; R2 обозначает гидрофильную группу -SO2M, -SO3M, -СО2M, -РО3M, где M обозначает водород или щелочной металл, соль которого с кислотой фурилсульфиновой, фурилкарбоновой, фурилсульфоновой или фурилфосфоновой растворима в воде, р обозначает целое число от 0 до 2.

Амиды фосфиновых кислот и способ предупреждения или лечения заболевания, связанного с нежелательной активностью металлопротеазы // 2170232
Изобретение относится к амидам фосфиновых кислот ф-лы (I), где R1 - водород, алкил, фенилалкил, пиридинил, пиридинилалкил, алкоксиалкил, фенилалкоксиалкил; R2 - водород, алкил, фенилалкил, индолил, фенилалкоксиалкил, алкилтиоалкил, алкиламиноалкил; R3 - алкил или фенил; R4 - алкил, фенил или замещенный фенил, пиридил, тиенил или фурил, к их оптическим изомерам, диастереомерам, энантиомерам, фармацевтически приемлемым солям или биогидролизуемым сложным эфирам, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов матриксной металлопротеазы при лечении состояний, характеризуемых чрезмерной активностью указанных ферментов.
 
.
Наверх