Способ получения 1-фенил-з-пиразолидона

 

Класс 12р,,8з;

5ib, 13о!

Де 12Що9

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

H. И. Симонова

СПОСОБ ПОЛУЧЕИИЯ 1-ФЕИИЛ-3-ПИРАЗОЛИДОИА

Заявлено 26 августа 1969 г. за М 637383, 23 и 1,оз(итет по лелаги изобретений и открытий ири Совете il (иистр5ов СССР

Опубликовано в «Бюллетене .изобретен. й» X 13 за 1960 г, 1-фенил-3-пиразслидс((яВляется Весы(а ценным ïpoÿÂ (5IIO(öit t Веществом, применяемым при обработке галоидоссребряны., фотографических слоев.

Существующий метод синтеза 1-фсннл-3-пиразолидона, исходя из

1з-йодпропионовой к>(слоты и анилипа, связан с примене:шем амальгамы алюминия, металлического натрия и абсолютного спирта, что делает этот технологический(процесс сложным н О -пень Tp> дсемким.

Найден новый, свободный от указаннык недостатков способ получения 1-фенил-3-пиразолидона из метилового эфира Х-нитрозо-в-ai(H, ппtoпропионовой кислоты, заключающийся в том, что, с целью упрощен;(я реакции, восстановление метилового =-фира Х-нптрозо-8-яннлинопропионсвсй KHc.ioTbi Вед .T c Boil!Oil(bio цинксвс(! I!bi aii B 98, -i!oil мкс,.снс(! ки;. лоте, а циклизацшс образующегося .,(етн:oBOIO эфира р-(u-фснилгидразино) -пропионовой кислоты до 1-фснил-3-пиразолх(она проводят разбавлснием реакционной смеси водой.

Пример. 4б г полученного по одному нз известнык спососсв Х-и!(трозо+янилинопрспионсвогс эфира ря -во1.5((от в 70 л(л 98 :о-ной уксус1(0((KHc IoTbI. Раствор скла>кдaioT о 0 . В Ок",a5I((cI(I(III(расТВор .;(ел icHно при энергичном перс teilii(Ba(IHI вносят з0 г цинковои пыли. Тл(псратура реакционной смеси не долж((a прсвышать 5 После добавления цинка реакционную смесь вь(держпвяют при комнатной температуре в течение ночи. Рсакционную смесь, содержа:цую tcT(lловый эфир (ст-фенилгидразинс) -iipo(IHOI!QBQI(кислоты, разб;!Вля!От 400 л! Bogbi li .НН5 .тят в течение 3 час, после чего удал(пот избыток цинка. По оы((жденин из фильтрата Выделя(от к1)истяллы 1-фе:(ил-о-liHpa30лпдона В количестве б,7 г. Из маточного раствора хлороформом извлекя(от еще 5,7 г. Выксд

1-фенил-3-пиразолидона (считая на апплин) 30,о, Температура плавления после перекристаллизацнн нз спирта 121. № 129659

Предмст изобретения

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Редактор Н. И. Мосин Гр. 51, 235

Поди. к печ. ЗУ.-бО г.

Тираж 550 Цена 23 коп.

Информационно-издательский отдел.

Объем 0,17 п. л. Зак. 4042

Гипография Комитета по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Петровка, 14.

Способ получения 1-фенил-3-пиразолидона из метилового эфира

Х-нитрозо+анилинопропионовой кислоты, отличающийся тем, что, сцелью упрощения реакции,,восстановление метилового эфира Х-нитрозо-Р анплинопропионовой кислоты ведут с помощью цинковой пыли в

98%-пой уксусной кислоте, а циклизацию образующегося метилового эфира 1з- (и-фенилгидразино) -пропионовой кислоты до 1-фенил-3-пиразолидона проводят разбавлением реакционной смеси водой.

Способ получения 1-фенил-з-пиразолидона Способ получения 1-фенил-з-пиразолидона 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4 йодпиразолона-5 (йодантипирина), обладающего антипиретическим антиневрологическим действием, входящего в состав антиасматических препаратов, таких как Felsol, Vastylu, а также проявившего высокую активность против клещевого энцефалита

Изобретение относится к 2-[(дигидро)пиразолил-3'-оксиметилен] анилидам формулы I в которой означает простую либо двойную связь, а индексы и заместители имеют следующее значение: n означает 0, 1 или 2; m означает 0, 1 или 2, причем заместители R2 могут быть различными, если m больше 1; X означает прямую связь, О или NRa; Ra означает водород; R1 означает галоген или C1-С4алкил, или в случае, если n означает 2, представляет собой дополнительно связанный с двумя смежными атомами кольца углеводородный мостик, включающий 3 или 4 атома углерода; R2 означает нитро, галоген, С1-С4алкил, С1-С4галогеналкил, или С1-С4алкоксикарбонил; R3 означает необязательно замещенный алкил, необязательно замещенный насыщенный цикл или необязательно замещенный одно- либо двухядерный ароматический радикал, который наряду с атомами углерода может содержать в качестве членов цикла от одного до четырех атомов азота; R4 означает водород, необязательно замещенный алкил; R5 означает алкил или в случае, если X означает NRa, дополнительно представляет собой водород

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4-йодпиразолона-5 (йодантипирина), являющегося лекарственным препаратом

Изобретение относится к 4-(ариламинометилен)-2,4-дигидропиразол-3-онам общей формулы I, где R1 обозначает бензил, алкоксибензил с 1-3 С-атомами в алкильной части, незамещенный или замещенный однократно - трехкратно амино, ацилом, галогеном, нитро, CN, АО-, карбоксилом, карбамоилом, N-алкилкарбамоилом, N, N-диалкилкарбамоилом (с 1-6 С-атомами в алкильной части), A-CO-NH-, А-О-СО-NH-, А-О-СО-NA-, SO2NR4R5 (R4 и R5 могут обозначать Н или алкил с 1-6 С-атомами или NR4R5 представляет 5- или 6-членное кольцо, на выбор с другими гетероатомами, как N, или О, которое может быть замещено А), А-СО-NH-SO2-, A-CO-NA-SO2-, (А-SO2-)2N-, тетразолилом фенил; или пиридил; R2 обозначает алкил с 1-5 С-атомами, этоксикарбонилметил, гидроксикарбонилметил; R3 обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-5 С-атомами, неразветвленный или разветвленный алкокси с 1-5 С-атомами или СF3 А обозначает неразветвленный или разветвленный алкил с 1-6 С-атомами или СF3, а также к их солям

Изобретение относится к области синтеза биологически активных соединений, а именно к способам получения N-ацилпроизводных 4-аминоантипирина, обладающих болеутоляющим и противовоспалительным действием

Изобретение относится к производным пиразола формулы I-A где R1 означает (С1-С12 )алкил, который необязательно может быть замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора, хлора и брома, (С3-С8 )циклоалкил, фенил, пиридил или (С1-С4)алкил, замещенный фенилом; R2' означает необязательно замещенный фенил, где фенил может быть замещен 1-2 заместителями, выбранными из (С1-С4)алкила, (С1 -С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и нитрогруппы; R3 означает (С1-С12 )алкил или (С1-С4)алкокси-(С 1-С4)алкил; А' означает (С1-С 4)алкил, замещенный необязательно замещенным фенилом или необязательно замещенным 4-пиридилом, где фенил или 4-пиридил могут быть замещены 1-2 заместителями, выбранными из (С1 -С4)алкила, (С1-С4)алкоксила, гидроксила, фтора, хлора, брома, циангруппы и NRR', где R и R' независимо друг от друга означают водород или (С 1-С4)алкил, или А' означает группу формулы СН2-U-гетероциклил, где U представляет O, S или NR'', где R'' означает водород или (С1-С4 )алкил и где гетероциклил означает пиридил или пиримидинил, который необязательно замещен 1-2 заместителями, выбранными из (С 1-С4)алкила, фтора, хлора, брома, циангруппы, нитрогруппы и NRR', где R и R' независимо друг от друга означают водород или (С1-С4)алкил, или А' означает группу формулы СН(ОН)фенил, или А' означает группу CH=CHW, где W означает фенил; Х означает S или О, и их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 1-фенил-2,3-диметил-4-иодпиразолона-5 (иодантипирина), являющегося лекарственным препаратом

Изобретение относится к способу получения 5-гидрокси-4-тиометилпиразольного соединения, согласно которому пиразольное соединение, представленное общей формулой (1), вводят в реакцию с сернистым соединением, представленным общей формулой (2), в присутствии основания и формальдегида, в результате чего получают 5-гидрокси-4-тиометилпиразольное соединение, представленное общей формулой (3), где радикалы и символы в указанных формулах имеют значения, определенные в формуле изобретения
Наверх