Патент ссср 157462

 

Pk I 11 2

Класс А 611<; 30", 1

A 611 ; ЗО", 2oi

СССР

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

" 1 : . и .:и !

Подписная группа ЛБ 189,1, 1

Л. M. Котляров, А. Ф. Волков и Б. А. Емец

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ДИЙОДФЛУОРЕСЦЕИНА, МЕЧЕНОГО 3 з

Заявлено 15 июня 1952 г. за ЛЪ 782818/31-16 в Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Опубликовано в «Бюллетене изобретений и товарных знаков» М 18 за 1933 г.

Известны способы получения препарата дийодфлуоресцеина, меченого 11з, применяемого для диагностики злокачественных опухолей ro,IoBHoIo мозга. Препарат получают путем йодирования флуоресцеина.

Известно также получение радиоактивных препаратов способом изотопного обмена, но дийодфлуоресцеин, меченый .1 ", до настоящего времени практически не получался.

По предлагаемому способу, с целью улучшения качества препарата и упрощения технологии производства, реакцию изотопного обмена проводят между дийодфлуоресцеином ооычного состава и Йодом-131 в уксуснокислой водной среде при рН порядка 5,0 в присутствии перекиси водорода в течение около одного часа.

Для получения дийодфлуоресцеина, меченого J ", в соответствии с предлагаемым способом в ампулу помещают дийодфлуоресцеин обычного состава, небольшое количество перекиси водорода и ледяной уксусной кислоты и водный раствор йода-131 (в виде солей щелочных металлов). Ампулу запаивают и нагревают около часа на водяной бане при температуре 95 — 100 С. После охлаждения ампулу вскрывают и очищают полученный препарат от йода-131, не вошедшего в реакцию изотопного обмена. Стерилизуют препарат в автоклаве при давлении 1 ати и температуре 120 C в течение 30 .нин. При этом происходит некоторое увеличение количества свободного йода-131 (на 1 — 57о ) .

Пример. В ампулу емкостью 30 ли1 помещают 150 — 200 лг дийодфлуоресцеина обычного состава, 2 — 3 капли (0,1 ль1) пергидроля, 3 — 4 капли (0,2 ил) ледяной уксусной кислоты и 20 л1.1 водного раствора йода-131 без носителя (в виде соли щелочного металла) общей активностью от 50 до 500 нн. Ампулу запаивают и нагревают на водяной баПредмет изооретения

Способ получения препарата дийодфлуоресцеина, меченого У", путем изотопного обмена в стеклянной запаянной ампуле при температуре порядка 100 С, отличающийся тем, что, с целью улучшения качества препарата и упрощения технологии производства, реакцию проводят между дийодфлуоресцеином обычного состава и йодом-131 в уксуснокислой водной среде при рН порядка 5,0 в присутствии перекиси водорода в течение около одного часа.

Составители В. А. таратута

Рt ëàêòñð Ь. А. Шнейдерман

I(oppeктор Г. Е, Опарина

Формат бум. 70X108 /,6

T: ра>к 400

Подп. к печ. 80/X III 1083 г. ,,аказ 2521

Объем 0,18 нзд. л.

Цена 4 коп, ЦИНИПИ Гоеудареввенного комитета по делам изобретений н открьггий СССР

Москва, Центр, пр Серова, д, 4, 1-н тнп. ХОВУ Чо: —,ореовнархоз;; 11оеква, 1(узнецкий моет, 21/о, не при температуре 95 — 100 С в течение 1 час, время от времени перемешивая ее содержимое. Затем ампулу охлаждают, вскрывают и подвергают очистке от йода-131, не вошедшего в реакцию. Для этого к раствору добавляют 5 ил 5%-ного водного йодистого натрия и осаждаюг дийодфлуоресцеин 1-н. раствором соляной кислоты. промывая осадок снача.та подкисленной, а затем чистой дистиллированной водой. Для более полной очистки осадок вновь растворяют в 1-н. растворе аммиака повторно осаждают соляной кислотой. Очищенный препарат растворяют в 2%-ном водном растворе бикарбоната натрия, получая краснооранжевый прозрачный раствор с примесью несвязанного йода-131 в ко, 0ÿåñòâå 5 — 10%. Выход дийодфлуоресцеина составляет 80 — 90 /о.

Предлагаемый способ позволяет упростить технологический процесс, сократить продолжительность синтеза, увеличить выход дийодфлуоресцеина, снизить содержание в целевом продукте несвязанного йода-131. Кроме того, он не требует сложного аппаратурного оформления.