Способ получения противогерпетического средства

 

Изобретение относится к медицине и фармацевтической технологии. Цель - упрощение технологического процесса. Сущность изобретения: а-силур растворяют в водном растворе N-метилглюкамина в соотношении 1:(0,5-1,0) с последующим смешением с водной дисперсией редхосшитого акрилового сополимера до содержания 1- а-дезокси-О-рибофуранозида-5 триметилсилилурацила в составе 1,0-5,0 мас.%. 2 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (я) s А 61 К 9/06

ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4911859/14 (22) 13.02.91 (46) 07.04.93. Бюл, ¹ 13 (71) Всесоюзный научно-исследовательский институт биотехнологии (72) К.В.Алексеев, Д.Д.Саилова, О.Н,Кутькова, Л.M.Ìåëèêÿíö и Л.В.Алексеева (56) Авторское свидетельство СССР № 1425900, кл. А 61 К 9/06, 1985, (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОГЕРПЕТИЧЕСКОГО СРЕДСТВА Изобретение относится к медицине и фармацевтической технологии и может быть использовано для получения препарата для лечения герпеса, Цель изобретения — упрощение процесса.

Указанная цель достигается тем, что в качестве активного ингредиента используют а-силур, который растворяют в водном растворе N-метилглюкамина в соотношении

1:(0,5 — 1,0) с последующим смешением с водной дисперсией редкосшитого акрилового сополимера до получения бесцветной прозрачной гелеобразной консистенции, содержащей а -силура 1,0 — 5,0 мас,%, Заявляемое техническое решение иллюстрируется примером получения составов с минимальным, средним и максимальным содержанием ингредиентов, мас. : а-Силур 1,0 — 5,0 й-Метилглюкамина 0,5 — 5.0

Редкосшитый акриловый сопол имер 0,5-3,0

Вода дистиллированная До ЫО,О. Ж „, 1806737 Al (57) Изобретение относится к медицине и фармацевтической технологии. Цель — упрощение технологического процесса, Сущность изобретения: а -силур растворяют в водном растворе N-метилглюкамина в соотношении 1;(0,5 — 1,0) с последующим смешением с водной дисперсией редкосшитого акрилового сополимера до содержания 1а-дезокси-D-рибофуранозида-5 триметилсилилурэцила в составе 1,0 — 5,0 мас.%. 2 табл.

1,0 г редкосшитого акрилового сополимера с аллиловым эфиром пентаэритрита диспергируют в 50 мл дистиллированной воды с помощью мешалки любого типа в течение 30 мин до получения дисперсии полимера со значением рН 3 0.

В 47,5 мл дистиллированной воды растворяют 0,5 r N-метилглюкамина. К получен- Я ному раствору прибавляют 1,0 г а-силура при постоянном перемешивании до полного растворения. Значения рН полученного раствора составляют 11 «0,5. ОО

Раствор а --силура вводят в дисперсию ( полимера при постоянном перемешивании. 0», При этом образуется прозрачная мазь гелеобразной консистенции с физиологически приемлемыми значениями рН 5,0 — 7,0.

Аналогично получают мазь, содержащую а-силур в концентрации 1 и 5%.

Проведены испытания Специфической противовирусной активности мазей, пол- а ученных по предлагаемому способу и способу-прототипу на модели герпеса гениталий (HV-2) у морских свинок массой 300 r (по 5 в каждой группе), Лечение начинали через 1 ч после заражения, нанося мазь на заражен180б737

Таблица1

Сравнительные исследования мазей а-силура, приготовленной по предлагаемому способу и способу-прототипу ную область дважды в день в течение 4 суток. В течение эксперимента по балльной системе оценивали площадь, интенсивность поражения, кровоточивость и наличие яэв. Результаты исследований представлены в табл.1. В опытах использовали 3 Д-ную мазь а -силура, полученную по предлагаемому способу и способу-прототипу, Анализ представленных в табл.1 данных свидетельствует о том, что 3, -ная мазь а -силура, полученная по предлагаемому способу, превосходит по лечебному эффекту мазь, приготовленную по способу-прототипу. Эффективность лекарственного средства определяется временем контакта последнего с пораженным вирусом герпеса участком слизистой глаза, при этом время контакта зависит от содержания полимера.

Оценку времени контакта 3 Д -ной мази силура проводили на слизистой оболочке глаза кролика. Кроликов (по 5 в каждой группе) иммобилиэировали с помощью аминазин-седуксенового коктейля. За нижнее веко кролика закапывали 50 мкл 3 -ного раствора а-силура, либо закладывали 50 мг

3 ф,-ной мази с --силура на вазелиновой ос. нове (авт. св. М 671287) или 50 мкг 3 Д -ной мази а -силура, приготовленной по предла- 30 гаемому способу, содержащей 0,23, 0,5, 1,0, .

2,0, и 3"-,ь редкосшитого акрилового сополимера. В качестве метчика, позволяющего регистрировать время контакта лекарственной формы со слизистой глаза, служил флу- 35 оресцеин натрия, Каждые 5 мин регистрировали наличие флуоресцеина натрия в слезе по его флуоресценции, индуцируемой УФ-облучением глаза кролика, вплоть до исчезновения свечения. Результаты исследований представлены в табл.2.

Анализ результатов эксперимента показывает, что предлагаемый способ позволяет значительно пролонгировать время контакта лекарственного вещества с пораженной вирусом тканью, Положительный эффект заключается в том, что заявляемый способ получения противогерпетической мази позволяет значительно сократить трудоемкость процесса, время получения состава уменьшается на 31 ч. В заявляемом способе не используются органические пожароопасные растворители. Кроме того, в способе исключается введение нейтрал изующего агента (триэтаноламина), т,к. эту роль выполняет

М-метилклюкамин..Формула изобретения

Способ получения противогерпетического средства путем введения активного вещества в гелевую основу, о т л и ч а ю щ ий с я тем, что, с целью упрощения процесса, активное вещество 1- а -дезокси-0-рибофуранозид - 5- метилсилилурацил предварительно растворяют в водном растворе й-метилглюкамина при соотношении активного вещества к N-метилглюкамину 1:05—

1,0, полученный раствор смешивают с

05 3,0/-ной водной дисперсией редкосшитого акрилового сополимера до содержания активного вещества в основе 1,0 — 5,0 мас, /.:

1806737

Таблица2

Сравнительная оценка времени контакта 3 -ной мази а-силура, полученной по предлагаемому способу и способу-прототипу со слизистой оболочкой глаза кролика

Составитель .А.Терехов

Техред М,Моргентал Корректор С,Лисина

Редактор

Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101

Заказ 1ЯЗ Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5