Способ подавления развития трихинеллезной инвазии
Способ подавления развития трихинеллезной инвазии.; Изобретение относится к ветеринарии и может использоваться для подавления трихинеллезной инвазии с помощью Ы-,7-дибромбензо-2,1,3-тиадиазолил-4 )-2(4-;хлорфенилсульфонил)амино -5- бромбёнзамида; задаваемого per os в дозе 100 мг/кг массы лабораторных мышей. Эффективность препарата выше, чем мёбенвета, 1 табл.
СОЮЗ СОВЕТСКИХ
СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ
РЕСПУБЛИК (я)з А6
ГОСУДАРСТВЕН4Ок ПАТЕНТНОЕ
ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ,В
C1 SO,NH Ь соин в
/1
В1
К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ (21) 4947663115 (22) 15.06.91 (46) 07.06.93. Бюл. М 21 (75) Ф.С.Михайлицын, H.0.Êîçûpåâà, Н.Л,Веретенникова, М.Н.Лебедева, Э.ВЛереверзева и Н.Д.Лычко (56) Червяков Д.К. и др. Лекарственные средства в ветеринарии. Справочник. M.:
Колос, 1977, с. 345 — 369, . Демидов Н.В. Гельминтозы животных.
М.: Агропромиздат, 1987, t. 80 — 82.
Изобретение отйосится к ветеринарии и касается нового способа гюдавления трихинеллезной инвазии с помощью химического агента, конкретно с помощью
N-(g.7-диб ромбензо-2;1,3-тиадиазолил-4)-2((4-хлорфенилсульфонил)амино).5-бромбензамида, имеющегр формулу
Предлагаемый новый способ подавления трихинеллезной инвазии имеет то преимущество. что используется .более дешевый химический агент (соединение O.ae при этом достигается более высокий эффект подавления инвазии, Следующие примеры поясняют изобретение.
Пример 1. Получение й-(бензо2.1,3тиадиазолил-4)-2- ((4-хлорфенилсульфонил)амино)-5-бромбензамид (А).
„„Я „„1819614 А1 (54) СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ РАЗВИТИЯ
ТРИХИНЕЛЛЕЗНОЙ ИНВАЗИИ (57) Способ подавления развития трихинеллезной иквазии.: Изобретение относится к ветеринарии и может использоваться для подавления трихинеллезной инвазии с помощью й-(5,7-дибрембензо-2,1,3-тиадиазолил-4)-2-f(4- õnîðôåíènñóëьфойил)а мино)-5бромбензамида, задаваемого per os в дозе
100 мг/кг массы лабораторных мышей. Эффективность препарата выше, чем мебенвета. 1 табл.
7,2 г (0,02 моль) 2 -(4-хлорфенилсульфониламино)-5-бромбензойной кислоты и 16 .. мл хлористого тионила нагревают при кипении в течение 1 ч до образования раствора, затем хлористый тионил-полностью удаляют в вакууме, образовавшийся хлорангидрид растворяют в 50 мл дихлоррвтана, добавляют:
3,6 r (0,024 моль) 4-аминофензо-2,1,3-тиади-. азола и 4 мл триэтиламина и оставляют на ночь; Дихлорэтан отгоняют в вакууме, остаток обрабатывают 10 мл уксусной кислоты, отфильтровывают образовавшийся осадок, промывают водой — 5,9 г -(56®) — порошок кремового цвета, т. пл. 215-217 С (спирт).
Найдено,g: С43,2; Н 2,4; Br 15,1; CI 6,7;
N 10,5; $12,1.
С19Н12ВГС! Й403$2
Вычислено,ф С 43,6; Н 2,3; 8r 15,3; Ct
6,8; N 10,7; S 12,2.
N$5,7-Дибромбензо-2,1,3- тиадиазолил.
-4)-2-f(4-хлорфенилсульфонил)амино) -5бромбензамид.
К 5,2 г (0,01 моль) соединения А в ðàñтворе 15 мл ледяной уксусной кислоты и 5 мл диметилформамида прикапывают 2 мл
1819614
Составитель Ф,Миxaйлицын
Техред M.Moðãåíòàë Корректор О.Густи
Редактор Т,Иванова
Заказ 1993 . Тираж Подписное
ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР
113035, Москва, Ж-35, Раушская наб., 4/5
Производственно-издательский комбинат "Патент", г. Ужгород, ул.Гагарина, 101 брома в 6 мл ледяной уксусной кислоты, при этом температура реакционной массы повышается до 40 С, продолжают перемешивать при 40-50 С в. течение 30 мин.
Реакционную массу охлаждают до комнатной температуры, осадок отфильтровывают, промывают уксусной кислотой и водой — 6,5 г (967",) — порошок кремового цвета, т, пл.
272-274 С (ацетон + диметилформамид).
Найдено,7;: С 33,4; Н 1,3; Br 34,6; CI 5,1;
N8,2; $9,2.
СиНюВгзС! Й40з$2
Вычислено, (: С 33.5: Н 1.5; Вг 35,2; Cl
5,2; N 8,2; $ 9,4. П р и м е.р 2. Исследование острой. токсичности N-(5,7-дибромбензо-2,1,3 -тиадиа зол ил-4)-2-((4-хло рфенилсул ьфонил) амино)-5-бромбензамида.
Исследование острой токсичности целевого соединения проводили на белых мышах массой 12-15. г. Соединение вводили внутрь в виде взвеси в крахмальном клейстере.
Найдено, что животные переносят соединение в дозе 4,0 r/êã. т.е. соединение малотоксично, МПД мебендазола составляет 1,6 г/кг, т.е. соединение по заявке — ме- . нее токсично.
Пример 3; Изучение трихинеллоцидной активности целевого соединения.
Для изучения исгользовали нелинейных белых мышей обоего пола массой 16-18 г, зараженных декапсулированными личинками трихинелл. Доза заражения составля- . ла 80 личинок на мышь, т.е, 5 личинок.на 1 г массы. Лечение подопытных животных проводили на мышечной стадии развития инвазии, т.е, с 25 rio 30-й день после заражения.
В среднем на каждый опыт брали 10-12 мышей. Контролем служила группа живо5 тных, не получавших препарат. Препарат вводили подопытным животным в желудок в крахмальном клейстере. Вскрытие животных проводили через 35 дней после заражения.
10 Результаты подавления развития трихинеллезной инвазии у мышей с использова. нием целевого соединения и мебендазола (мебенвет) приведено в таблице.
Как видно из таблицы. соединение по
15 заявке подавляет развитие. трихинеллезной инвазии в большей степени, чем известный препарат мебендазол, Формула изобретения
Способ подавления развития трихинел20 лезной инвазии, включающий введение лабораторным мышам препарата гетероциклической структуры,. отл ич а ю щи йс я тем, что, с целью повышения эффективности способа, в качестве препарата гетероциклической
25 культуры используют N-5,7-дибромбензо2,1,3-тиадиа зол ил-4)-2-((4-хлорфе н ил сул ьфонил)амино)-5-бромбензамид формулы
35 который задают животному в дозе 100 мг/кг.
