Способ получения средства для лечения заболеваний желудочно- кишечного тракта

 

Использование: в медицине, в частности в технологии лекарственных средств. Сущность: в полученный экстракт после фильтрации добавляют аскорбиновую кислоту и 9-21 г пектина яблочного на исходный объем, при этом экстракцию ведут при соотношении сырье - вода 1:30. Положительный эффект: способ позволяет повысить выход целевого продукта и кроме того, целевой продукт обладает антидотными и радионуклидсвязывающими свойствами. 1 ил., 2 табл.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (я)ю А 61 К 35/78 ГОСУДАРСТВЕННОЕ ПАТЕНТНОЕ

1 ВЕДОМСТВО СССР (ГОСПАТЕНТ СССР) !

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЙ ! ! К ПАТЕНТУ

) (21) 492?811/14 (22) 16.04.91 (46) 23.08.93. Бюл. М 31 (71) Киевский государственный институт усовершенствования врачей (75) Н.П.Максютина, Л.Б.Пилипчук, П.Х.Любенко и Т.Г,Волкова (73) Н.П.Максютина, Л,Б.Пилипчук, П.Х.Любенко и Т.Г.Волкова (56) ГФ СССР XI, 1990, с.147. (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА ДЛЯ ,.ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛ Е ВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО1 КИШЕЧНОГО ТРАКТА

Изобретение относится к медицине, в частности к технологии лекарственных

1средств.

Целью изобретения является повыше ние стабильности целевого продукта и при! дания ему антидотных и радионуклидсвязывающих свойств.

Указанная цель достигается тем, что используют 9-21 г пектина яблочного, который вводят в отвар листа подорожника, приготовленного в соотношении 10:300, причем отвар листа подорожника предвари,тельно стабилизируют аскорбиновой кислоI Tîé 0,25 г.

Способ осуществляют следующим обра; зом.

Для экстракции биологически активных

I веществ из листьев подорожника большого используют кипящую воду. В нагретую до кипения воду помещают измельченные лис! тья подорожника большого и кипятят 25-30 ,мин при небольшом нагревании, Затем от„„ Ц„„1836095 АЗ (57) Использование: в медицине, в частности в технологии лекарственных средств.

Сущность: в полученный экстракт после фильтрации добавляют аскорбиновую кислоту и 9-21 г пектина яблочного на исходный объем, при этом экстракцию ведут при соотношении сырье — вода 1:30. Положительный эффект: способ позволяет повысить выход целевого продукта и кроме того, целевой продукт обладает антидотными и радионуклидсвязывающими свойствами. 1 ил., 2 табл. вар охлаждают 20 — 30 мин и фильтруют. Остаток сырья отжимают. Объем отвара доводят водой до заданной величины.

Затем осуществляют стабилизацию отвара. В полученном отваре растворяют аскорбиновую кислоту, а затем в стабилизированном отваре растворяют пектин яблочный.

Примером конкретного осуществления поставленной цели может явиться исследование трех вариантов состава средства (табл.1).

Биологически активные вещества, извлекаемые из листьев подорожника: пектин, флавоноиды, иридоиды, сапонины и др. Пектин, сапонины, флавоноиды и оксикоричные кислоты способствуют уменьшению содержания холестерина в крови и обладают ранозаживляющим и гипохолестеринемическим действием. Иридоидные гликозиды аукубин, катальпол и др„а также оксикоричные кисло1836095 ты оказывают выра>кенное противавоспалительное действие (2,3), С целью стабилизации иридаидных гликозидов vi оксикоричных кислот, относящихся к числу крайне нестабильных соединений, в состав заявленного средства нами включена аскорбиновая кислота.

Однако известно, что сама аскорбиновая кислота устойчива только в сухом состоянии (кристаллическая форма), в растворе же она легко окисляется.

Реакци о окисления аскорбиновой кислоты в растворах ингибируют этилендиаминтетрауксусная кислота, тиоацетали, некоторые N-гетероциклические соединения и др.

Нами для стабилизации аскорбиновой кислоты, входящей в состав заявленного средства и достижения его стойкости при хранении, использован дополнительно пектин яблочный.

На чертеже показано влияние пектина на стабильность аскорбиновой кислоты в водных растворах.

На черте>ке даны следующие обозначенля; — 5% раствора пектина яблочного, приготовленного на отваре листа подоро>кника (за я влен нов средство);

2 3% раствора пектина яблачнага, приготовленного на отваре листа подорожника;

3 — 2 % раствора пектина яблочного, приготовленного на отваре листа подорожника; 35

4 — 5% раствора пектина яблочного;

5 — 1% раствора пектина яблочного;

6 — вода.

Как свидетельству от данные, представленные на чертеже, наибольшая стабиль- 40 ность аскорбиновой кислоты достигнута в за я вл ен нам .средстве (састав ¹ 2), где набл одали ее постоянну о концентрацию на протяжении 12 мес. Концентрацию аскорбиновой кислоты контролировали на оптической плотности при л. = 265 нм. Этот вариант профилактического средства оптимальный также для промышленного изготовления, Состав 3 — менее удобен из-за высокой вязкости раствора, 50

Авторами для подтвер>кдения полезности заявленного технического решения дополнительно проведены клиника-экспериментальные исследования, подтверждающие заявленные свойства средства. Исследовано длительное воздействие его на организм неполовозрелых крыс.

Прл постановке и проведении э, <спери...;ен1а нами соблюдены требования в соответствии с "Методическими указаниями по исследованию канцерогенных свойств химических веществ и биологических продуктов в хронических опытах на н<ивотных".

М,-Л., 1981 г., а так>ке "Методическими указаниями по экспериментальному и клиническому изучению новых антибактериальных препаратов и антибиотиков", M„1970 r, Изыскание методов и подходов не должно быть стандартным, поскольку изучаемое средства содержит различные биологические, химические или физические соединения, обладающие различным действием на организм.

Поэтому при постановке длительного эксперимента с заявленным веществом f1 . обратили особое внимание на изучение возможности его действия на функцию печени, почек, желудочно-кишечного тракта, окислительно-воcстановительные реакции и другие показатели, В опыт брали неполовозрелых молодых особей (крысят-отъемышей}, организм которых с еще не восстановившейся иммунной и нервной системой и легко подвергающийся воздействлю экзо- и энзофакторов. 1-я группа — контрольные животные содержались на общепринятом рационе вивариума, И-я группа животных ежедневно получала перорально заявленное средство из расчета

120 мг/кг массы тела. Длительность эксперимента 1 мес.

Исследованля показали, па из физиологических показателей наиболее характерными явились данные по коэффициенту эффективности белка (КЭБ), характеризующему степень обменных процессов в орга-. низме, т.е. рост и развитие молодого организма, наиболее остро реагирующего на воздействие возможных отрицательных факторов (табл.2), Приведенные данные табл,2 свидетельствуют о том, что подопытные животные II é группы, получавшие заявленное средства, росли и развивались довольно интенсивно, Прирост массы тела имел тенденцию к повышению. Животные имели хороший аппетит, быструю реакцию на внешние раздра>кители. Шерстный покров гладкий, блестящий. Этот объясняется довольно интенсивными обменными процессами на стадии физиологической и половой зрелости, что подтверждается высоким обменным индексом белк- (КЭБ).

Дополнительно было изучено действие заявленного средства на организм пациентов, проживающих в зонах, загрязненных радионуклидами и контактирующих с продуктами микробиологического и химическоо синтеза.

1836095

Таблица 1

Таблица 2

Заявленное средство назначалось до

6ды по 50 мл 2-3 раза в день на протяжении

1 8-20 дн. Повторное обследование пациентов позволило выявить. что динамикэ клиических проявлений была положительной (м. акт апробации).

Таким образом, результаты экспериентальных и клинических исследований, роведенные на кафедре фармацевтичес ой химии, позволили рекомендовать заяв.ленное средство для профилактических целей и как продукт лечебного питания при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, и оявлять антидотные и радионуклидсвяз вающие свойства, причем средство стабильно при хранении, сохраняя при этом целебные и профилактические свойства.

Формула изобретения

Способ получения средства для лечения

5 заболеваний желудочно-кишечного тракта путем водной экстракции листа подорожника и фильтрации его о тл и ч а ю щий с я тем. что, с целью повышения стабильности целевого продукта и придания ему антидот10 ных и радионуклидсвязывающих свойств, экстракцию осуществляют при соотношении сырье: вода = 1:30, после фильтрации экстракт стабилизируют аскорбиновой кислотой, затем добавляют в него 9 — 21 г яблоч- ...

15 ного пектина на исходный объем.

1836095

Продолжение табл, 2 а (1ß тви(44 б Час И) Составитель Л.Пилипчук

Техред М.Моргентал Корректор Л.Пилипенко

Редактор

Производственно-издательский комбинат "Патент", r, Ужгород, ул.Гагарина, 101

Заказ 2991 Тираж Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ. СССР

113035, Москва, Ж-35. Раушская наб., 4/5