Патент ссср 196870

Авторы патента:


 

ОЛЙСАН Й Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союз Советских

Социалистически((Рес публии (Я (,. 1. ?явисимое от явг. свилетельствя . Ф

Кл. 12р, 9

Зялглеио 30.V.1966 (№ 1080 >34(23-4) с присоединением заявки №

11!? 1(Ц1? и.(с (1(от((кто(оо 1(с."з"

М111 ; С 07d зсорстсиии и 1 и, .:. ори Сове(с Мис?" сссг

01I ",v;(HIIo?B3Ho 31,V.196?7. Бюллетень Ж 12,"Д1х 517.785.5.07 (088.8) Дата опубликования описания ЗЛ 11.1967

Авторы изобретения

Н. С, Козлов и М. И. 1 овп(те((н

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АЛКИЛ(АРИЛ) ЬЕНЗИМИДАЗОЛОВ

Предмет пзооретения

Известен способ получе(:ил производных оеиз((мидязо..ш, заключающийся в том, что о-нитРоапи IHH ooP363Tb(BBIGT GPI 3 HI !eGI Hми кислотят(и 13 присутствии цинка при темпера".уре "-100 С с последующим фильтроваш(ем

H оо(?яооткой фильт1?(1Т(1 GcpoB(?. Iopo!I,GAI, фильтрованием и обработкой фцльтратя бикарбонатом и 1TpH;(.

С целью упрощешги технологического процесса, предложен способ получения производHblx бензимидазо(3, например 2-алкил(арил)беизимидазолов, заключающийся в том, что смесь о-иитроянилипя с 3лифатическими или яромати-(ескими спиртами в паровой фазе пропускают няд нагретым (о 320 С гетерогепи "и к;1 т а л и 3 я т о р о м, H ci H p H >i(o p и а и (1 д и е в ь(м и (и - едью на окиси а3(oi! I((«I». Процесс проьодят 1"?и температуре 320 С.

Hр и !I ср 1. РеакпHGHH) массу, состояшую из 6,9 г о-нитроанилина и 13,2 г н-амилового спирта (молекулярное соотношение

1: 3), пропускают над нагретым до 320 С катализатором со скоростью 0,2 г71(ан.

В качестве катализаторов можно использовать промыш;(сш(ый ванядиевый катализатор

В-3 и медь на окиси а;помннил с содержанием меди 30, 50 и 75%.

Кятализат подвсргснот следующей обработке. Из катализата отгоняют фракцию: I, кипящую до 80 С, и Il, кипящую прн 80 — 140 С.

В (!Op Ho(I 11? р я кц!1и соде1? житсл а м и,.l vli, Bo второй — 38,5 7 „валерианового яльдегидя и непрореагировавший амиловый спирт. Остявшу(ос 1 часть кятализата разгоняют в вакууме, Выделившийся продуKT кристяллизуют из

50% cllllpT;l. Выход 2-б) гилбеизими,изог(11 с т. ил. 147- — 148"C 62 6", о.

В конденсацию с о-нитрояиилином можно вводить и,(руп(е алифатические спирты — — от метилового до децилового, а также ароматические спирты, например бензиловый.

Пример 2. В аналогичных условиях B реякцшо вводят смесь, состоящую из 6,9 г о-иитроанилина и 21,6 г бепзилового спирта (молекулярное соотношение 1: 4). После обработки катализата по мстоду, описанному выше, получают 2-фенилбензимидазол с т. пл. 290 С, выход 54,7", ;,, и бензальдеп(д с выходом гю

1. Способ получения 2-алкил (арил) бензимидазолов на основе о-нитроанилина в присутствии катализатора при повышенной темпсратуре, отлича10щийся тем, что, с целью упрощешгл технологического lipîöñññ3, смесь о-нитроанилина с алифатическими или аромаЗЮ тическими спиртами в паровой фазе пропус196870

Составитель Н. Филиппова

Редактор Л. Г. Герасимова Техред Т. П. Курилко Корректоры: С. М. Белугина и О. Б, Тюрина

Заказ 1934/10 Тираж 535 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по деляги изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Центр, пр, Серова, д. 4

Типография, пр. Сапунова, 2 кают над ванадиевым катализатором или медью на окиси алюминия.

2. Способ по п. 1, отличающийся тем, что процесс ведут при температуре 320 С.

Патент ссср 196870 Патент ссср 196870 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым химическим веществам, обладающим ценными фармакологическими свойствами, в частности к производным бензимидазола общей формулы I где R1 - алкил с 1 -3 атомами углерода, R2 - оксазол-4-ил, тиазол-4-ил, незамещенные или замещенные в положении 2 алкилом с 1-6 атомами углерода или фенилом, имидазол-4-ил незамещенный или замещенный в положении 2 алкилом с 1-6 атомами углерода или фенилом, причем имидазол-4-ил в положении 1 замещен алкилом с 1-7 атомами углерода, который в положении 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 7 может быть замещен алкоксикарбонилом или аминокарбонилом, алкилом с 2-4 атомами углерода, который в положении 2, 3 или 4 замещен гидроксилом, алкоксилом, алкоксиалкоксилом, диалкиламино, пирролидино, пиперидино или морфолино, R3 - алкил с 2-4 атомами углерода, алкоксил и алкилтио, каждый с 2 или 3 атомами углерода в алкильной части, циклопропил или циклобутил и R4 - переводимая in vivo в карбоксил группа, карбоксил, циано, 1H-тетразолил, 1-трифенилметил-тетразолил или 2-трифенилметил-тетразолил, их солям, в частности для фармацевтического применения их физиологически переносимым солям с неорганическими или органическими кислотами или основаниями, а также их гидратам

Изобретение относится к медицине, касается новых дийодбромидов 1,2,3-замещенных бензимидазолия и их водорастворимой композиции формулы I, где R1, R3 - Alk; ArAlk; CH2COOAlk; R2 - H, Alk; ArAlk

Изобретение относится к энантиомерам или диастереомерам или их соответствующим смесям

Изобретение относится к новым производным бензимидазола, представленным следующей формулой (I), или к его соли где R1 представляет низшую алкильную группу, R2 представляет ароматическую низшую алкильную группу, которая может быть замещена одной или более группами, выбранными из атома галогена, алкильной группы, гало-низшей алкильной группы, нитро группы, ароматической группы, ароматической низшей алкилокси группы, низший циклоалкилокси-низшей алкильной группы, ароматической низшей алкильной группы, ароматической низшей алкенильной группы, ароматической низшей алкинильной группы, ароматической окси низшей алкильной группы, низший циклоалкил-низшей алкилокси группы, алкенильной группы, низшей алкокси группы, низшей алкилтио группы и низшей алкан-сульфонилкарбамоильной группы; r3 представляет алкильную группу, гидрокси низшую алкильную группу, алкенильную группу, ароматическую группу, галогенированную ароматическую группу, низший алкил ароматическую группу, низший алкенил ароматическую группу или ароматическую низшую алкенильную группу; и -Х- представляет сшивающую группу, представленную любой одной из следующих формул (II)-(V): Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, обладающим активностью снижения уровня сахара в крови, на основе этого соединения

Изобретение относится к новым сложноэфирным соединениям, представленным формулой (1) в которой значения для R1 , R2, А, X, R3, R 4, Alk1, Alk2 , l, m, D, R8 и R9 определены в формуле изобретения

Изобретение относится к медицине, касается новых дийодбромидов 1,2,3-замещенных бензимидазолия и их водорастворимой композиции формулы I, где R1, R3 - Alk; ArAlk; CH2COOAlk; R2 - H, Alk; ArAlk

Изобретение относится к энантиомерам или диастереомерам или их соответствующим смесям

Изобретение относится к области медицины и органической химии и касается терапевтического средства против гепатита С, содержащего соединения формулы I, фармкомпозиции, содержащей указанные соединения, и ингибитора полимеразы вируса гепатита С
Изобретение относится к способу получения 5(6)-амино-2-(4'-аминофенил)-бензимидазола (ДАБИ) путем ацилирования 2,4-динитроанилина 4-нитробензоилхлоридом в присутствии в качестве катализатора хлорного железа в среде растворителя из ряда хлорбензол, параксилол, техническая смесь ксилолов, толуол или этилбензол, при кипении реакционной смеси и кристаллизации после охлаждения реакционной смеси с последующим восстановлением полученного 2,4',4-тринитробензанилида порошкообразным железом в водном растворе диметилацетамида или диметилформамида при температуре 96-101°С и циклодегидратацией полученного 2',4',4-триаминобензанилида водным раствором серной кислоты в присутствии водного раствора аммиака при температуре 100-101°С с последующими выделением образовавшегося 5(6)-амино-2(4'-аминофенил)бензимидазола в виде кристаллогидрата моносернокислой соли и его нейтрализацией аммиаком

Изобретение относится к модуляторам эстрогенного рецептора формулы (II), имеющим структуру гдеR1 означает алкенил из 2-7 атомов углерода, где группа алкенил необязательно замещена -CN или галогеном; R2 и R 2а, каждый независимо, означают водород или галоген; R 3 и R3а, каждый независимо, означают водород или галоген; Х означает О; или их фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к области органической химии и касается способа получения 5(6)-амино-2-(4-аминофенил)бензимидазола (ДАФБИ), являющегося мономером для производства термостойких и высоко прочных волокон

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям где R1 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные C1-С6алкил, низшую алкоксигруппу, (низшую)алкокси(низший)алкил, циклоалкилокси(низший)алкил, низший тиоалкил, (низшую)алкилтио(низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R2 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (низший)алкил, циклоалкил, циклоалкил(низший)алкил; R3 выбирают из группы, включающей галоген, цианогруппу, необязательно замещенные (низший алкил, низший тиоалкил, арил, арил(низший)алкил, низший алкенил, низший алкинил); R4 выбирают из группы, включающей водород, галоген, цианогруппу, гидроксильную группу, необязательно замещенные (низший алкил, низшую алкоксигруппу, арил, пиридил, арил(низший)алкил, гетероарил, который является ароматическим моно- или бициклическим углеводородом, содержащим от 5 до 9 кольцевых атомов, из которых один или более является гетероатомом, выбранным из О, N или S, и аминогруппу) и группу, имеющую формулу R8-Z-(CH2 )n-; где Z обозначает простую связь или выбран из группы, состоящей из О, NH, CH2, CO, SO, SO2 или S; где R8 выбирают из группы, включающей необязательно замещенные (арил, пиридил); и где n=0, 1 или 2; R5 обозначает водород; R6 выбирают из группы, включающей галоген, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; R7 представляет собой один или более заместителей, независимо выбранных из группы, включающей водород, необязательно замещенную низшую алкоксигруппу; причем необязательный заместитель или заместители при R1-R8 независимо выбирают из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, моно- или ди(низший)алкиламиногруппу, аминокарбонил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, моно- или ди(низший)алкиламинокарбонил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, С 3-С12циклоалкил, (низший)алкилкарбонил, (низший)алкоксикарбонил, нитрил, арил; все из которых, за исключением галогена, независимо необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, гидроксильную группу, низший алкил, сульфинил, сульфонил, сульфанил, аминогруппу, карбоксильную группу, низшую алкоксигруппу, карбамоил

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): ,где: R1 выбирают из группы, включающей -OR7 и -NR8R9; где R7 означает водород; R8 и R9 независимо выбирают из группы, включающей водород, арил, замещенный арил, содержащий от одного до трех заместителей, предпочтительно от одного до двух заместителей, независимо выбранных из группы, включающей алкенил, замещенный алкенил, содержащий от одного до трех, предпочтительно от одного до двух заместителей, независимо выбранных из группы, включающей карбоксил и сложные эфиры карбоксила; R2 и R12 независимо выбирают из группы, включающей водород, алкил и алкил, замещенный 5-гидрокси-индолильной группой; или R2 и R12 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклоалкильную группу; R3 означает водород; каждый R4 независимо означает галоген; Q означает кислород; Х означает кислород; R 5 означает алкилен; R6 выбирают из группы, состоящей из замещенного арила, содержащего от одного до трех, предпочтительно от одного до двух заместителей, независимо выбранных из группы, состоящей из ациламино, арила, замещенного арила, содержащего от одного до трех, предпочтительно от одного до двух заместителей, выбранных из галогена; и n равно от 0 до 3; или к его фармацевтически приемлемым солям

Изобретение относится к новым соединениям формулы I где: n означает 0 или 1; Z означает N, CR8, где R8 означает Н, С1-С 6алкил; R1, R2, R4 и R 5 независимо означают Н, галоген, ОН, -XNR9R 10, где X означает химическую связь, a R9 и R10 означают Н; R3 означает -NR11 S(O)2R12, -NR11C(O)R12 , -C(O)OR11, -NR11R12, S(O) 2NR11R12 и -C(O)NR11R 12, где R11 и R12 независимо означают H, С1-С6алкил; R6 означает галоген, С1-С6алкил; R7 означает фенил, замещенный 1 или 2 группами, независимо выбранными из фтора и С1-С6алкила, и его фармацевтически приемлемым солям
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-06T01:28:53
Наверх