Способ получения дихлорида ni, n4-ди-(p-xлopэtил)-n2, nз- диcпиpotpипипepaзиhия (спиразидина)

Авторы патента:


 

ОПИСАН И Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЪСТВУ

Союз Советскиз

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Кл. 12р, 6

39с, 15

Заявлено 18. II. 1961 (¹699270j31-16) с присоединением заявки №

Приоритет

МПК С 07d

С 08g

УДК 615. 45: 547. 863 (088.8) Комитет по делам изобретений н открытий при Совете Министров

СССР

Опубликовано 29Л 11.1967. Бюллетень № 16

Дата опубликования описания 12.IX.1967

Авторы изобретения М, И. Дорохова, В. А. Михалев, Н. Е. Смолина и О. Я. Ти

4 т!

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИХЛОРИДА N>, N<-ДИ-(I)-ХЛОРЭТИЛ)-N-, N3-ДИСПИРОТРИПИПЕРАЗИНИЯ (СПИРАЗИДИНА) 15

Предмет изобретения

Известные способы получения дихлорида N>, К4-ди- (P-хлорэтил) -¹, N -диспиротрипиперазиния (спиразидина), применяемого в качестве противоопухолевого препарата, технологически весьма сложны и предусматривают использование в качестве исходного продукта токсичного 1,4-ди- (P-хлорэтил) -пиперазина.

По предлагаемому способу соль N2, Яз-дис. пиротрипиперазиния подвергают взаимодействию с окисью этилена и полученную соль N, Х4-ди- (P-оксиэтил) -N,N - диспиротрипиперазиния обрабатывают хлористым тионилом, а затем щелочным агентом.

Такое ведение синтеза позволяет упростить технологическое оформление процесса.

Пример. 3,9 г дихлоргидрата дихлорида

N2,N3-диспиротрипиперазиния растворяют в

10 лл воды, прибавляют свежеосажденную окись серебра, полученную из 3,4 г нитрата серебра, встряхивают 4 час и отфильтровывают осадок хлористого серебра. К фильтрату добавляют 1 г окиси этилена, оставляют на ночь, отгоняют воду в вакууме, к остатку добавляют спирт и отфильтровывают осадок выпавшего дихлорида N ¹äè- ($-оксиэтил) -¹, N3-диспиротрипиперазиния. Выход на этой стадии составляет 2,8 г (72,8% от теоретического количества).

Полученный дихлорид обрабатывают соляной кислотой и 0,53 г образовавшегося дихлоргидрата нагревают в течение 3 час на водяной бане с 4 лл хлористого тионича. Осадок отфильтровывают.и промывают хлороформом и метанолом. Получают 0,52 г (91% от

10 теоретического количества) дихлоргидрата спиразидина, который обработкой рассчитаннь|м количеством окиси сереора гревращают в целевой продукт.

Способ получения N>,N4-ди-(P-хлорэтил)-N -,N>-диспиротрипиперазиния (спиразидина), отличтои ийся тем, что, с цель о упрощения технологического оформления процесса, соль

N-,N>-диспиротрипиперазиния подвергают взаимодействию с окисью этилена, полученную соль 1чт,N4-ди- (p-оксиэтил) -N,N3-диспиротрипиперазиния обрабатывают хлористым тио25 нилом, а затем щелочным агентом.

Способ получения дихлорида ni, n4-ди-(p-xлopэtил)-n2, nз- диcпиpotpипипepaзиhия (спиразидина) 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым соединениям, левовращающему и правовращающему, оптически чистым энантиомерам 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -4-[(метилфенил)сульфонил]-пиперазина формулы I: к способу получения этих соединений, также к их использованию для получения левовращающего и правовращающего, оптически чистых энантиомеров 1-[(4-хлорфенил)фенилметил] -пиперизина

Изобретение относится к производным дифенила, в частности оно касается производных дифенила, которые проявляют антагонизм по отношению к 2-дифаминрецепторам и/или к 2-серотонинрецепторам и которые клинически используют в качестве лечебно-облегчающих средств для психических расстройств, таких как нарушение работы сосудов головного мозга, агрессивное поведение вследствие старческого слабоумия, психическое возбуждение, пориомания, бред, галлюцинация, гиперкинез, шизофрения, эмоциональное расстройство, депрессия, невроз, психофизиологическое расстройство и невроз страха
Изобретение относится к способу получения противоопухолевого препарата проспидина, который используется в онкологической практике, а также в терапии ревматоидного артрита

Изобретение относится к новым производным тиазола формулы I, где R1 обозначает группу формулы (а), (b), (с), R2 обозначает группу формулы (d), где Het обозначает пяти- или шестичленную гетероциклическую группу, которая замещена 9 и в цикле которой, помимо атома азота, может дополнительно содержаться атом кислорода, R3 обозначает водород, алкил, циклоалкил, фенил, R4 обозначает водород, фенил, R5 - R8 независимо друг от друга обозначает водород, R9 обозначает группу формулы (е) и (f), R10 обозначает фенил, а-i обозначает 0 или целое положительное число, т.е

Изобретение относится к новым производным пиперидин-кетокарбоновой кислоты формулы (I), где R1 - COR4 или SO2R4, R4 означает алкенил, замещенный фенилом или пиридином, нафтил, хиноксалинил, хинолинил, бензотиофенил, дигидроксифенил или пиридил, замещенный ациламиногруппой, R2 - C1-С6-алкил, который может быть замещен фенилом или пиридилом, R3 - группы -OR6 или -NHR6, где R6 означает водород, C1-С6-алкил, который может быть фенилом, пиридином или морфолинилом, их таутомерным и изомерным формам и солям

Изобретение относится к производных пиперазина или пиперидина общей формулы I, в которой G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного группой -СООН, CONH2, -СООСН3, -CN, NH2 или -СОСН3; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; или группу формулы (iii) R1 выбирают из водорода; разветвленного или прямого C1-C6 алкила, C1-С6 алкенила, - СО (C1-С6 алкил); каждый из R9, R10, R13, R14, R17 и R18 независимо имеет значения, указанные выше для R1; В представляет собой замещенный или незамещенный ароматический, необязательно замещенный С5-С10 гидроароматический остаток

Изобретение относится к области производных фенилаланина, а именно к замещенным метил-N-амидооксамоил-N-фенил-D,L-аланинатам общей формулы I где R1 и R2 независимо друг от друга означают алкил с числом атомов углерода от одного до четырех, R3 и R4 независимо друг от друга означают неразветвленный или разветвленный алкил с числом атомов углерода от одного до шести или R3 и R4 совместно образуют группу -(СН2)2-Х-(СН2 )2-, где Х означает атом О или группу СН2 , которые обладают фунгицидной активностью и могут использоваться для профилактики и лечения болезней растений в сельском хозяйстве

Изобретение относится к производным N-(индолкарбонил)пиперазина общей формулы (I), в которой R1 - фенил, нафтил, возможно замещенные, R2 и/или R3 - Het1 или R2 и R3 каждый Hal, А, ОА, CN, R 4 - H, CN, ацил, Hal, CONH2, CONHA или CONA 2, R5=H, R4 и R5 вместе алкилен С3-С5, Het1 - ароматическая гетероциклическая кольцевая группа, возможно замещенная одним или двумя атомами галогена и содержащая один, два или три одинаковых или различных гетероатома, таких, как азот, кислород и сера, А - С1-6алкил, Hal - F, Cl, Br и I, и кольцо индола может быть заменено изатином, исключая (1Н-индол-5-ил)-(4-фенэтилпиперазин-1-ил)метанон и 1-((5-метокси-1Н-индол-7-ил)карбонил)-4-(2-фенилэтил)пиперазин

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы где m равно 1 или 2; каждый R1 независимо представляет атом водорода; А представляет C(O)NH или NHC(O); Ar представляет группу X представляет связь, атом кислорода или группу СО, (CH 2)1-6, CH=, O(CH2)1-6 , O(СН2)2-6О, O(СН2)2-3 О(СН2)1-3, CR'(OH), NR5 , (CH2)1-6NR5, CONR5 , S(O)n, S(O)nCH2, CH2 S(O)n; n равно 0, 1 или 2; R' представляет атом водорода; один из R2 и R3 представляет галоген, нитро, C1-C6-алкил, и другой из R2 и R3 представляет атом водорода или галогена; либо R4 представляет 3-9-членную насыщенную или ненасыщенную алифатическую гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота и необязательно атом кислорода, причем гетероциклическая кольцевая система необязательно замещена одним или более заместителями, независимо выбранными из атомов гидроксила, C1-С6-алкила, C1 -С6-гидроксиалкила, -NR6R7, -(СН2)rNR6R7; либо R4 представляет 3-8-членную насыщенную карбоциклическую кольцевую систему, замещенную одним или более заместителями, независимо выбранными из -NR6R7, -(CH 2)rNR6R7, r равно 1; R 5 представляет атом водорода; R6 и R 7, каждый независимо, представляет атом водорода или C 1-С6-алкильную, или С2-С6 -гидроксиалкильную группу, обладающих антагонистическим действием в отношении R2Х7-рецептора
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-10T07:52:36
Наверх