Способ получения непредельных 3-алкил-5-пропил-д4-

 

ОП И САНИ Е

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

2I3 880

Союз Советскик

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 02.XI1,1966 (№ 1116036/23-4) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 20.111.1968. Бюллетень №11

Дата опубликования описания 15.V.1968

Кл, 12р, 2

ЧПК С 07d

УДК 547.745.07(088.8) Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

Авторы изобретения

И. Ф. Бельский, В. М. Шостаковский и С. Н. Харьков

Институт органической химии АН СССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НЕПРЕДЕЛЬНЫХ 3-АЛКИЛ-5-ПРОПИЛЛ4-П И Р РОЛ ОН О В-2

Предмет изобретения

Изобретение относится к области получения непредельных у-лактамов, которые являются важными полупродуктами в синтезе биологически активных веществ.

Предлагаемый способ получения непредельных 3-алкил-5-пропил-Л4-пирролонов-2 заключается во взаимодействии у-кетокарбоновых кислот с аммиаком в автоклаве при температуре 200 С.

Пример 1. 13,8 г (0,08 моль) этилового эфира у-кетоэнантовой кислоты и 60 мл метанола, насыщенного аммиаком при 0 С, нагревают в автоклаве при 200 С в течение 10 .ас.

После отгонки метанола остаток перегоняют в ьакууме. Получают 6,1 г 5-пропил-Л4-пирролона-2 (выход 61%); т. кип. 137 — 139 С (7 мм рт. ст.); по 1,5088; d 4 1,0283; MRD

36,32; вычислено 36,75.

Найдено N11,,28,,11,27,%.

Вычислено N 11,19о7о.

Пример 2. 14,9 г (0,08 моль) метилового эфира а-этил-у-кетоэнантовой кислоты и

5 60 мл метанола, насыщенного аммиаком при

0 С, нагревают в автоклаве при 200 С в течение 10 час. Получают 6,7 г 3-этил-5-пропил-Л пирролона-2 (выход 55%); т. кип. 141 — 144 С (6 мм рт. ст.); по 1,4983.

Способ получения непредельных 3-алкил-5пропил-Л4-пирролонов-2, отличающийся тем, что у-кетокарбоновую кислоту подвергают взаимодействию с аммиаком в автоклаве при температуре 200 С.