Вещество, повышающее устойчивость к острой гипобарической гипоксии



 

Изобретение относится к медицине и касается повышения устойчивости к острой гипобарической гипоксии. Для этого применяют 6,8-диметил-2-пиперидинометил-2,3-дигидротиазоло[2,3-f] ксантин, у которого выявлены новые антигипоксические свойства. Изобретение позволяет обеспечить высокую терапевтическую активность при снижении побочных эффектов лечения. 2 табл.

Изобретение относится к медицине и фармакологии и расширяет реестр лекарственных средств, повышающих устойчивость к гипоксии.

Известны антигипоксанты бемитил (2-этилтиобензимидазола гидробромид) и эмоксипин (3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид), которые внесены в регистр лекарственных средств России [Регистр лекарственных средств России (Издание восьмое, переработанное и дополненное). - Москва, 2001, - с. 1102]. Однако антигипоксическая активность не является для них единственной, эмоксипин проявляет антиагрегационные и ангиопротективные свойства, что требует постоянного контроля артериального давления и свертываемости крови; для бемитила характерно психостимулирующее, иммуностимулирующее и актопротекторное действие [Машковский М.Д. Лекарственные средства. -М.: Медицина, 2000. - Т. I, с.122].

Бемитил использован нами как прототип, эмоксипин как аналог.

Технический результат - повышение устойчивости к гипоксии.

Данный технический результат достигается применением в качестве вещества, повышающего устойчивость к гипоксии, 6,8-диметил-2-пиперидинометил-2,3-дигидротиазоло [2,3-f] ксантина (соединение I), описанного ранее [Халиуллин Ф. А. , Мироненкова Ж.В., Гильманов А.Ж. и др. Синтез и изучение гипогликемической активности производных 2,3-дигидротиазоло[2,3-f]ксантина / Хим. - фарм. журн. - 1994. - N 9. - С. 33-34].

Защитное действие соединения I при гипоксии различного генеза изучено на неинбредных мышах-самцах массой 16-18 г, полученных из питомника лабораторных животных "Столбовая", г. Москва. Модели острой гипобарической (ОГБГ), острой гипоксии с гиперкапнией (ОГсГК), острой гемической гипоксии (ОГТ) и острой гистотоксической гипоксии (ОГтГ) воспроизводили согласно методическим рекомендациям по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств [Методические рекомендации по экспериментальному изучению препаратов, предлагаемых для клинического изучения в качестве антигипоксических средств. - Москва, 1990. - 18 с.]. Эксперименты проводились в осенний период с 16 до 19 часов.

Соединение I, эмульгировали в твине-40, вводили однократно внутрибрюшинно за 30 минут до гипоксии в дозах 0.005 мг/кг, 10 мг/кг и 40 мг/кг. Контрольные животные получали твин-40 в эквиобъемных количествах. Бемитил и эмоксипин вводили по аналогичной схеме в дозе 50 мг/кг, вызывающей выраженный антигипоксический эффект, и 0.05 мг/кг.

Пример 1. ОГБГ моделировали в проточной барокамере с поглотителем СО (30% КОН) при поднятии мышей-самцов на высоту 11 км со скоростью 50 м/с. Соединение I вызывало статистически значимое повышение времени жизни (ВЖ) животных на "смертельной площадке" в дозах 0.005 и 10 мг/кг, доза 40 мг/кг оказывала аналогичный, но статистически не достоверный защитный эффект (табл. 1). Среди препаратов сравнения эффективен был лишь бемитил: ВЖ мышей увеличивалось на 55% и статистически не отличалось от ВЖ соединения I (табл. 2).

Пример 2. ОГсГК вызывали, помещая животных в эксикатор объемом 1,5 л3. Соединение I, подобно бемитилу и эмоксипину, ни в одной из доз не увеличивало антигипоксическую устойчивость мышей-самцов.

Пример 3. ОГтГ воспроизводили введением 200 мг/кг в/б нипрутона. ВЖ мышей незначительно увеличивал лишь бемитил, тогда как соединение I и эмоксипин были не активны (табл.1).

Пример 4. ОГеГ вызывали введением мышам-самцам 400 мг/кг нитрита натрия п/к. Бемитил и эмоксипин оказывали равный по силе антигипоксический эффект, не было эффективно лишь соединение I (табл. 1).

Таким образом, соединение I оказывает защитное действие при острой гипобарической гипоксии в дозе, 1000 раз меньшей, чем у прототипа и аналога. Выраженность антигипоксического эффекта соединения I существенно превосходит эмоксипин и сравнима с эффектом бемитила.

Формула изобретения

Применение 6,8-диметил-2-пиперидинометил-2,3-дигидротиазоло [2,3-f] ксантина формулы в качестве вещества, повышающего устойчивость к острой гипобарической гипоксии.

РИСУНКИ

Рисунок 1



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к медицине, конкретно - к фармакологии

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к медицине, в частности к гепатопротекторному средству для профилактики и коррекции токсических поражений печени, и может быть использовано в гепатологии, токсикологии и фтизиатрии

Изобретение относится к медицине, к травматологии и может быть использовано для лечения холодовой травмы

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакологии, и касается применения йодантипирина в качестве средства, снижающего мутагенный эффект циклофосфана
Изобретение относится к медицине, к военно-полевой хирургии, медицине катастроф, травматологии, может быть использовано для оказания скорой и неотложной помощи пострадавшим с длительной компрессионной травмой конечности

Изобретение относится к 2-(3-диметиламинопропилтио)-3-формилиндолу формулы который защищает организм от гипоксии

Изобретение относится к медицине, а именно к гинекологии

Изобретение относится к медицине, конкретно - к фармакологии, а также к дерматологии и косметологии
Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к новому высокомеченному третием N-[3-(3-цианопиразоло [1,5-а] примидин-7ил-)фенил] -N-этилацетамиду формулы I, которое обладает седативным действием и является агонистом бенздиазепиновых рецептов

Изобретение относится к производным 1-арилсульфонил-, арилкарбонил- или арилтиокарбонилпиридазина общей формулы I, где L выбрано из группы, состоящей из Со, CS и SO2; R1 и R2 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, алкил (С1-С6), галоалкил (С1-С6), при условии, что когда L - SO2, R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; R3 независимо представляет от 1 до 3 групп, состоящих из водорода, галогена, алкила (С1-С6), галоалкила (С1-С6); Х выбирают из (СН2)n или Y(СН2)n-1, где Y - О или S, а n = 1, 2, 3

Изобретение относится к новым бициклическим производным пиримидина или их фармацевтически приемлемым солям, способу ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, в частности при лечении раковых заболеваний, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей тирозинкиназу рецептора фактора эпидермального роста активностью, а также композиции, обладающей контрацептивным действием

Изобретение относится к производным 3-Н-1,2,3-триазоло-[4,5d]-пиримидина общей формулы I, в которой В представляет собой О или СН2; Х выбирают из NR1R2, SR1 и C1-C7-алкила; Y выбирают из SR1, NR1R2 и C1-C7-алкила; R1 и R2 каждый независимо представляет Н или C1-C7-алкил или R1 представляет C1-C7-алкил, необязательно замещенный в алкильной цепи одним атомом О или S или одним или более галогенами, и R2 представляет водород; R3 и R4 оба представляют водород или вместе образуют связь; А представляет СООН, С(О)NН(СН)рСООН, С(О)N[(СН2)q-СООН] 2, С(О)NНСН(СООН)(СН2)rСООН или 5-тетразолил, в которых р, q и r каждый независимо равен 1, 2 или 3, а также их фармацевтически приемлемым солям или эфирам

Изобретение относится к области органической химии, к классу пиримидо[4,5-b] хинолинов и пиримидо[4,5- b]пириндинов, а именно к новым биологически активным 1-фенил-2- [-(5'-нитро-2'-фурил)винил]-6,7,8,9-тетрагидропиримидо[4,5-b]хинолин-4-ону(I)и1-метахлорфенил-2-[-(5'-нитро-2'-фурил)винил]-7,8-дигидро-6H-пиримидо[4,5-b]пириндин-4-ону (II), формулы которые могут найти применение в качестве лекарственных антимикробных препаратов

Изобретение относится к улучшенному способу получения 6,8-диметил-2-пиперидинометил-2,3-дигидротиазоло[2,3-f] ксантина формулы I, вызывающего индукцию микросомальных ферментов печени

Изобретение относится к медицине и касается способа ингибирования тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста, например, Erb-b2, Erb-b3 или Erb-b4, путем введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества азотсодержащего гетероциклического соединения, который заключается в том, что в качестве азотсодержащего гетероциклического соединения используют соединение формулы I, где R1-R9 имеют указанные в формуле изобретения значения, или его фармацевтически приемлемую соль, или гидрат, содержащую их фармацевтическую композицию и противозачаточную композицию на их основе

Изобретение относится к медицине, в частности к педиатрии и интенсивной тера-^пии

Изобретение относится к эндокринологии и может быть использовано для лечения диабетической ангиопатии

Изобретение относится к новым производным 6-арилпиридо[2,3-d]пиримидина и -нафтиридина, их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием клеточной пролиферации, вызываемой протеиновой тиразинкиназой, и способу ингибирования клеточной пролиферации
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-19T10:37:24
Наверх