Орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами (A61K31/519)

Отслеживание патентов класса A61K31/519
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/519                     Орто- или пери-конденсированные с гетероциклическими кольцами(449)

Замещенные соединения пиридин азолопиримидин-5-(6н)-она // 2653054
Изобретение относится к соединению формулы I:в которой каждый из Y и Z независимо представляет собой -СН- или -N-, при условии, что по меньшей мере один заместитель Y или Z представляет собой -N-; M представляет собой 0-5; каждый из R1 независимо выбран из Н, галогена, -CN, -C1-6алкила, -C1-6алкинила -C1-6галогеналкила, -C1-6тиоалкила, -C1-6тиогалогеналкила, -C1-6алкокси, -C1-6галогеналкокси, -SO2C1-6алкила, арила, пиразола и 2-оксопирролидина; или два заместителя R1 находятся на соседних атомах углерода и взятые вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-6-членную насыщенную или ненасыщенную моноциклическую кольцевую систему, содержащую 2 атома кислорода или азота, где указанная кольцевая система необязательно замещена -C1-6алкилом; каждый из R3 и R4 независимо выбран из группы, состоящей из Н, галогена, -C1-6алкила замещенного одной или двумя группами, независимо выбранными из -C1-6алкокси, -С1-6алкокси-С1-6алкокси, и -ОН; -С1-6галогеналкила, замещенного -ОН, -С1-6алкенила необязательно замещенного -С1-6алкокси, -CH2O-фенила, -C(O)CH3, -CH(OH)(CF3), -(CR10R11)0-3NR12R13, фенила, и 6-членного гетероарила, имеющего 1-2 гетероатома, выбранных из N, где каждый фенил и гетероарил замещены одним или двумя фрагментами, каждый из которых независимо выбран из группы, состоящей из -СН3, -ОСН3, и оксо; каждый из R10 и R11 независимо выбран из группы, состоящей из: -Н, -F, -CF3, и -ОН; каждый из R12 и R13 независимо выбран из группы, состоящей из -Н, -С1-6алкила, необязательно замещенного -C1-6алкокси, N(C1-6алкил)2; -СО2-бензила; -C1-6алкил(фенила), -С1-6алкил(4-5-членного гетероциклоалкила, имеющего 1 гетероатом, выбранный из О), фенила, необязательно замещенного -C1-6алкилом; -C1-6циклоалкила, необязательно замещенного аминогруппой; 6-членного гетероциклоалкила, имеющего 1 гетероатом, выбранный из N, О, необязательно замещенного -С1-6алкилом; или R12 и R13, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют гетероциклоалкил.

Замещенные пиразолхиназолиновые производные в качестве ингибиторов киназы // 2652638
Настоящее изобретение относится к новым пиразоло[4,3-h]хиназолиновым соединениям, выбранным из группы, указанной ниже, и соответствующих общей формуле (I).

Кристаллические формы (s)-4-амино-n-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамида // 2652377
Изобретение относится к новой кристаллической форме В (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]-пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамида (соединение (I), проявляющей ингибирующую активность в отношении PKB (протеинкиназы В).

Кристаллы соли // 2652116
Настоящее изобретение относится к (6aR,9aS)-5,6a,7,8,9,9a-гексагидро-5-метил-3-(фениламино)-2-((4-(6-фторпиридин-2-ил)фенил)метил)-циклопента[4,5]имидазо[1,2-a]пиразоло[4,3-e]пиримидина-4(2H)-ону в форме кислотно-аддитивной соли монофосфата, в частности к кристаллам такой соли.

Соединение, ингибирующее активности киназ втк и/или jak3 // 2650512
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы I, или его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора активности тирозинкиназы Брутона (ВТК) и/или Янус-киназы 3 (JAK3).

Фармацевтическая композиция силденафила цитрата в форме суспензии для перорального применения // 2649834
Изобретение относится к фармацевтической композиции силденафила цитрата в форме водной суспензии для перорального применения.

Антагонисты cxcr7 // 2649004
Изобретение относится к соединениям формулы I:, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Технический результат: получены новые соединения, а также фармацевтические композиции, которые применимы для связывания с CXCR7 и лечения медиируемых заболеваний, таких как рак, воспалительное заболевание.

Антагонисты хемокиновых рецепторов // 2646762
Изобретение относится к соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям и оптическим изомерам.
Применение аналога тестостерона и агониста 5-нт1а для лечения сексуальной дисфункции // 2646447
Группа изобретений относится к медицине и может быть использована для применения аналога тестостерона и агониста 5-НТ1А для изготовления фармацевтической композиции для лечения сексуальной дисфункции.

Новые соединения пирролопиримидина в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2645672
Изобретение относится к новым производным пирролопиримидина общей формулы (VIII), обладающим свойствами ингибитора клеточной пролиферации, опосредованной активностью киназ EGFR, BLK, BMX/ETK, BTK, FLT3 (D835Y), ITK, JAK1, JAK2, JAK3, TEC или TXK, которые могут быть использованы для лечения и/или профилактики расстройства пролиферации, рака или опухоли, связанной с активностью указанных киназ.

Гетероарильные соединения и способы их применения // 2644558
Изобретение относится к соединению формулы (I):в которой n равен 1 или 2; каждый X независимо представляет собой N или CR1; каждый Z независимо представляет собой N или С; каждый Y независимо представляет собой N или CR3; при условии, что содержит 2 или 4 атомов азота в кольце; R1 представляет собой водород или C1-С6 алкил; каждый R3 независимо представляет собой (i) водород, галоген, C1-С6 алкил; или (ii) два смежных R3 совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N; В представляет собой , или ; (i) R4 и R5 совместно с атомами, к которым они присоединены, образуют моноциклическое 6-10-членное арильное кольцо, моноциклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное C1-С6 алкилом, С3-С7 циклоалкилом, галогеном, галоген C1-С6 алкокси C1-С6 алкилом; или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее один атом N, замещенное галогеном, или бициклическое 5-10-членное гетероарильное кольцо, содержащее 3 гетероатома, выбранные из N и О; или (ii) R4 и R5 каждый независимо представляет собой водород; В1 представляет собой NR8; В2 представляет собой CR9; R8 представляет собой C1-С6 алкил; и R9 представляет собой водород, галоген, C1-C6 алкил.

2-(3-(4-(7h-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)-1h-пиразол-1-ил)-1-(этилсульфонил)азетидин-3-ил)ацетонитрила геминафтилдисульфонат в качестве ингибитора янус киназ // 2644155
Изобретение относится к новому соединению формулы 1, обладающему свойствами ингибиторов Янус киназы (JAK). Соединения могут найти применение для лечения заболеваний, выбранных из группы, включающей рассеянный склероз, ревматоидный артрит, ювенильный артрит, псориатический артрит, диабет типа I, волчанку, псориаз, воспалительное заболевание кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, миастению, нефропатию иммуноглобулинов, аутоиммунные заболевания щитовидной железы.

Новые соединения // 2643371
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) и его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами индуктора интерферона α (IFN-α) и фактора некроза опухолей α (TNF-α).

7-(4-метоксифенил)-5-фенил-4,5-дигидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидин как активатор глюкокиназы и ингибитор дипептидилпептидазы типа 4 и способ его получения // 2642432
Изобретение относится к 7-(4-метоксифенил)-5-фенил-4,5-дигидро-[1,2,4]триазоло[1,5-а]пиримидину как активатору глюкокиназы и ингибитору дипептидилпептидазы типа 4:.Изобретение также относится к его способу получения.

Гетероциклические соединения, эффективные для ингибирования киназы // 2640862
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, в которой Q представляет собой О; W представляет собой фенил; X отсутствует; Y представляет собой NH; Z1 и Z2 представляют собой N; Z3 представляет собой NR5, где R5 представляет собой водород; R1 представляет собой пиридин или пиримидин; необязательно замещенные C1-С6алкилом, C1-C6алкокси, -NR10R11 или -SOmR12, где R10 и R11 представляют собой водород, R12 представляет собой C1-C6алкил; и m равно 0; R3 представляет собой C1-С6алкил; R2 представляет собой C1-С6алкил, когда р равно 1; или один R2 представляет собой C1-С6алкил и один R2 представляет собой галоген, когда р равно 2; или один R2 и R3 объединены вместе с образованием от пяти- до семичленного карбоцикла; R4 представляет собой водород; р=1 или 2; и n равен 1.

Комбинированное лечение рака // 2640485
Группа изобретений относится к фармацевтическим композициям для лечения рака. Предложены: комбинация для применения в качестве лекарственного средства в лечении рака, содержащая: (S)-4-амино-N-(1-(4-хлорфенил)-3-гидроксипропил)-1-(7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-4-ил)пиперидин-4-карбоксамид (AZD5363) или его соль с модулятором передачи сигналов рецепторов андрогенов, выбранным из: 4-{3-[4-циано-3-(трифторметил)-фенил]-5,5-диметил-4-оксо-2-тиоксоимидазолидин-1-ил}-2-фтор-N-метилбензамида (MDV-3100) и N-[4-циано-3-(трифторметил)-фенил]-3-[(4-фторфенил)-сульфонил]-2-гидрокси-2-метилпропанамида (бикалутамида) или его соли, набор указанных компонентов для применения в лечении рака (варианты).

Новые соединения // 2640200
Изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами индуктора интерферона α (IFN-α) и фактора некроза опухолей α (TNF-α).

Способ адъювантного лечения рака // 2640180
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована для адъювантного лечения пациента с меланомой.

Производные 1н-пиразоло[3,4-d]пиримидина и способ их получения // 2638928
Изобретение относится к области органической и медицинской химии, а именно, к новым производным 1H-пиразоло[3,4-d]пиримидина общей формулы I, где: R=СН3, R1=C(O)NH2 (Ia); R=СН3, R1=C(NH)NH2 (Iб); R= нафтилметил, Rl=C(O)NH2 (Iв); R= нафтилметил, R1=C(NH)NH2 (Iг).

Соединения тиенопиримидина // 2637925
Изобретение относится к соединению формулы I:где группа А независимо представляет собой моноциклический или бициклический арил или гетероарил, возможно замещенный одной или более А'; каждая группа А' независимо представляет собой C1-6 алкил, галоген, циано или гетероарил; группа R1 представляет собой тетрагидропиранил, замещенный аминогруппой; или его фармацевтически приемлемым солям, которые представляют собой ингибиторы SYK и используются при лечении аутоиммунных и воспалительных заболеваний.

Способ получения соединений тиенопиримидина // 2637309
Изобретение относится к способу получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, имеющего структуру:,а также к новому промежуточному соединению оксалату (S)-2-гидрокси-1-(пиперазин-1-ил)пропан-1-она, имеющему следующую структуру:Технический результат: разработан новый способ получения (S)-1-(4-((2-(2-аминoпиpимидин-5-ил)-7-мeтил-4-мopфoлинoтиeнo[3,2-d]пиpимидин-6-ил)мeтил)пипepaзин-1-ил)-2-гидpoкcипpoпaн-1-она, являющегося двойным ингибитором mTOR/PI3K GDC-0980.

Стабилизированная композиция пеметрекседа // 2636783
Изобретение относится к медицине, в частности к противораковой композиции пеметрекседа в герметичном контейнере, содержащей пеметрексед или его фармацевтически приемлемую соль, в качестве активного ингредиента, а также N-ацетил-L-цистеин и цитрат натрия, где данная композиция имеет в свободном пространстве контейнера содержание газообразного кислорода 3% об./об.

Полиморфы ингибитора киназы // 2636588
Изобретение относится к области органической химии, а именно к полиморфной форме А соединения формулы I. Технический результат: получена новая полиморфная форма соединения I, имеющая улучшенные свойства, например такие, как стабильность, гигроскопичность, полезная при лечении mTOR-ассоциированного нарушения.

Гетероарильные соединения и их применение // 2636584
Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы соединений, указанных ниже, или их фармацевтически приемлемым солям, которые обладают свойствами ингибиторов активности киназы, выбранной из BTK, ErbB1, ErbB2, ErbB3, ErbB4, TEC, ITK, ВМХ, или мутанта указанной киназы.

Новое тетерагидропиримидиновое соединение или его соль // 2636310
Изобретение относится к новому тетрагидропиридопиримидиновому соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.

Паралитический яд моллюсков // 2633637
Группа изобретений относится к области фармакологии, а именно к применению паралитического яда моллюсков для местного лечения зуда.

Трициклические гетероциклические соединения и ингибиторы jak // 2632870
Изобретение относится к соединению, представленному формулой (Ia):в которой кольцо Аа представлено следующей формулой (IIa-1), где Т1а является атомом азота, U1a является атомом азота, Ха является CR9a (где R9a представляет собой атом водорода), Ya является CR10a (где R10a представляет собой атом водорода), R1a является атомом водорода, кольцо Ва является С4-7 циклоалканом, бензолом или 4-6-членным неароматическим гетероциклом, содержащим 1 гетероатом, выбранный из атома азота, L1a является одинарной связью, L2a является одинарной связью, C1-3 алкиленовой группой (С1-3 алкиленовая группа не замещена или замещена цианогруппой) или C1-3 галогеналкиленовой группой, L3a является одинарной связью или представлен любой из следующих формул: ,na является 0 или 1, R3a является гидроксигруппой, атомом галогена, цианогруппой или метильной группой, значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения.

Пирролопиримидиновые соединения для лечения злокачественной опухоли // 2631655
Изобретение относится к новым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемой соли, пригодным для применения для лечения злокачественной опухоли, выбранной из группы, состоящей из миелоидного лейкоза, лимфобластного лейкоза, меланомы, злокачественной опухоли молочной железы, легкого, толстой кишки, печени, желудка, почки, яичника, матки и головного мозга.

Соль (соли) диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты и способы их получения // 2631243
Изобретение относится к новой сукцинатной соли диметиламида 7-циклопентил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-7Н-пирроло[2,3-d]пиримидин-6-карбоновой кислоты, представленной формулой (II), в виде гидратной и негидратной формы.

Азотсодержащее спироциклическое соединение и его применение в медицине // 2630694
Изобретение относится к новому соединению общей формулы [I] и его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойствами ингибитора Янус-киназы, в частности Янус-киназы 3 и Янус-киназы 2.

Соединения // 2630677
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где Cyc1 представляет собой имидазолил или триазолил; Cyc2 представляет собой фенил; Cyc3 представляет собой фенил или 5-10-членный гетероарил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из S и N; R1 представляет собой галоген; s равно 0 или 1, R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород, С1-8 алкил или С1-8 алкил, который замещен группой, выбранной из пиридила или -OC1-8 алкила; Y представляет собой N или C(R5); R4 представляет собой водород или С1-4 алкил; R5 представляет собой водород или галоген; или R3 и R4 могут быть взяты вместе с образованием С2 алкилена; где один углерод алкиленовой цепи может быть заменен серой; R6 представляет собой С1-8 алкил, Cyc10, галоген или Cyc10, замещенный галогеном или циано, где Cyc10 представляет собой 5-членный гетероарил, содержащий 3-4 атома азота; m равно 2, где каждый R6 может быть одинаковым или различным; R7 представляет собой галоген, -NH2, -COOR48, -NHC(О)O-С1-8 алкил, -NHC(О)O-С1-4 алкилен-OC1-8 алкил; R48 представляет собой водород или С1-8 алкил; n равно 1 или 2, где n представляет собой целое число 2, каждый R7 может быть одинаковым или различным; и R62 представляет собой водород, их фармацевтически приемлемым солям или его сольватам.

Амидные соединения, способы получения, применение в качестве средств для лечения и профилактики заболеваний, вызываемых рнк-содержащими вирусами // 2628800
Изобретение относится к конкретным соединениям и их фармацевтически приемлемым солям, приведенным в формуле изобретения.

Бициклические гетероциклические производные, их получение и применение // 2627269
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I),а также к способу их получения, фармацевтическим композициям на их основе и их применению.

Производные тиено[3,2-d]пиримидина, обладающие ингибирующей активностью в отношении протеинкиназ // 2625799
Изобретение относится к производным тиено[3,2-d]пиримидина формулы (I)в которой А представляет собой C6-10арил или 5-10-членный гетероарил; W представляет собой О, NH или -NHNH-; X и Y представляют собой каждый независимо СН или N; Z представляет собой водород или NR3R4, в которой указанные R3 и R4 представляют собой каждый независимо водород, C1-6алкил или -(CH2)q-B, В представляет собой NR5R6 или C3-6циклоалкил; R1 представляет собой водород или C1-3алкил, в которой указанный алкил является незамещенным или замещенным одним или более атомами галогена; каждый R2 независимо представляет собой водород, галоген, -CF3, -ОН, -CN, C1-6алкокси, C1-6алкил, C2-4алкинил, -NR7R8, -NHSO2R9, -SO2R10, -C(O)R11, -NHC(O)R12, -S(O)R14, 5-10-членный гетероциклоалкил, C6-10арилокси или 5-10-членный гетероарил, в которой указанный R2 присоединен к А с помощью -(СН2)p- или замещен C1-4алкилом, C2-4алкинилом или одним или более атомами галогена; R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R14 представляют собой каждый независимо водород, -NH2, C1-6алкил, C1-6алкокси, C3-6циклоалкил, причем указанный алкил, алкокси или циклоалкил является незамещенным или замещенным одним или более атомами галогена; или его фармацевтически приемлемым солям, Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении протеинкиназы.

Соединения тиенил[3, 2-d]пиримидин-4-он, способ получения, фармацевтические композиции и их применение // 2624021
Изобретение относится к новым соединениям тиенил[3,2-d]пиримидин-4-она общей формулы (I), фармацевтическим композициям на их основе и их фармакологическому применению.

Производные тетрагидротриазолопиримидина в качестве ингибиторов нейтрофильной эластазы человека // 2622643
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами ингибиторов нейтрофильной эластазы человека (HNE).

Ингибиторы cdk // 2621674
Изобретение относится к новым соединениям формулы Ia или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов циклинзависимой киназы (CDK).

2-фурил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-он // 2620594
Изобретение относится к 2-фурил-6-нитро-1,2,4-триазоло[1,5-а]пиримидин-7-ону. Технический результат: получено новое соединение, которое может применяться при лечении сепсиса.

Стабилизированная композиция пеметрекседа // 2620341
Настоящее изобретение относится к стабилизированной фармацевтической жидкой композиции пеметрекседа. Композиция содержит пеметрексед или его фармацевтически приемлемую соль в качестве активного ингредиента, N-ацетил-L-цистеин и цитрат натрия, где отношение концентраций, соответственно, составляет 1-30 : 0,15 – 2,0 : 1,0 – 15,0.

Твердые формы селективного ингибитора cdk4/6 // 2619944
Изобретение относится к кристаллическому свободному основанию 6-ацетил-8-циклопентил-5-метил-2-(5-пиперазин-1-ил-пиридин-2-иламино)-8H-пиридо[2,3-d]пиримидин-7-она, представляющему собой полиморфную Форму А, имеющему удельную площадь поверхности менее или равную 2 м2/г и порошковую рентгеновскую дифрактограмму, содержащую пики с углами дифракции (2θ) 8,0±0,2, 10,1±0,2 и 11,5±0,2, а также к фармацевтическим композициям на его основе.

Замещенные пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидины и их использование в качестве ингибиторов протеинкиназ // 2619932
Изобретение относится к применению замещенных пиразоло[1,5-а]пиридо[3,4-е]пиримидинов, характеризующихся приведенной ниже формулой, в которой R1 означает водород или фенил, R2 означает водород, R3 означает группу, выбранную из этильной, 2-гидроксиэтильной, 3-(N,N-диметил)-аминопропильной, 2-(морфилин-4-ил)-этильной, 3-карбоксипромильной, 4-метоксибензамидной, уреидо, 2-метоксиацетамидной пиридин-3-илметильной, тетрагидрофуран-2-илметильной, 4-хлорбензильной, 1,2,4-триазол-4-ильной, в качестве ингибиторов протеинкиназ, обладающих противораковой активностью.

Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2619465
Изобретение относится к новому соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора тирозинкиназы Брутона.

Тетрагидрофолаты в комбинации с ингибиторами egfr // 2619335
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой способ лечения колоректальной аденокарциномы, включающий введение композиции, содержащей в эффективном количестве метилентетрагидрофолат и цетуксимаб, где способ лечения не включает использование 5-фторурацила, его аналогов, пролекарств и/или метаболитов.

Производные пирролопиримидина, полезные в качестве ингибиторов jak-киназы // 2618673
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его энантиомеру, диастереомеру и их смеси и к его фармацевтически приемлемой соли, где А: СН или N; L: связь или С1-2алкил; R1 выбран из водорода, С1-4алкила, гетероарила, -(СН2)nC(O)OR15, -C(O)R15, -C(O)NR16R17, и -S(O)mR15, где каждый из алкила или гетероарила возможно замещен 1-3 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-2алкила, С1-2алкокси, С3циклоалкила, С6арила, пиридина и -(CH2)nC(O)OR15; R2 или R4 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R или R3 независимо выбран из водорода и галогена; R5 или R6 независимо выбран из водорода и C1-2алкила; R7, R8, R9 или R10 независимо выбран из водорода, С1-2алкила и гидроксиC1-2алкила; R11, R12, R13 или R14 независимо выбран из водорода или R11 и R12 или R13 и R14, взятые вместе, образуют оксогруппу; R15 выбран из С1-4алкила, С3циклоалкила, С2алкенила, С6арила и пиридина, где каждый из алкила, циклоалкила или гетероарила возможно замещен 1-4 группами, выбранными из галогена, гидрокси, циано, С1-4алкокси, С6арила, тетразола, -NR19R20, -S(O)mR18, -NHC(O)OR18 и -NHS(O)mR18; R16 или R17 независимо выбран из водорода, С1-3алкила и гетероарила, где гетероарил возможно замещен одной группой, выбранной из С1-2алкила, гидрокси, С1-2алкокси, С3циклоалкила, гидроксиC1алкила и -OR18; R18 выбран из С1-4алкила и гидроксиС1-4алкила; R19 или R20 независимо выбран из группы, состоящей из водорода; m равен 0, 1 или 2; n равен 0 или 1; р равен 0, 1 или 2; q равен 0 или 1; s равен 1 или 2; и t равен 1 или 2.

Производные n-пиперидин-3-илбензамида для лечения сердечно-сосудистых заболеваний // 2618628
Настоящее изобретение относится к замещенным амидным соединениям формулы (I), фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, и применению таких соединений для снижения в плазме крови уровней липидов, таких как холестерин липопротеинов низкой плотности (LDL-холестерин) и триглицериды, и, таким образом, для лечения заболеваний, которые усугубляются вследствие высоких уровней LDL-холестерина и триглицеридов, таких как атеросклероз и сердечно-сосудистые заболевания, у млекопитающих, включая людей.

Способ и улучшенная фармацевтическая композиция для ускорения трансдермальной доставки ингибитора pde-5 // 2618462
Изобретение относится к медицине и представляет собой трансдермальную фармацевтическую композицию в форме геля или пластыря, которая содержит варденафил, усилитель, выбранный из группы, состоящей из лауроамфоацетата натрия, кватерния-60, изостеарамидопропил морфолина лактата и их комбинации, и фармацевтически приемлемый наполнитель.

Соединения диоксин- и оксазин[2,3-d]пиримидина в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы и способы их применения // 2612251
Изобретение относится к соединению формулы I,которые используются в качестве ингибиторов фосфоинозитид-3-киназы (PI3-киназы), обладающие противораковой активностью, противовоспалительной активностью или иммунорегуляторными свойствами.

Составы в форме спрея для перорального введения и способы введения силденафила // 2611403
Настоящая группа изобретений относится к области фармацевтики. Описан биодоступный состав в форме спрея для перорального введения для лечения легочной артериальной гипертензии и/или индуцированной селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС-индуцированной) сексуальной дисфункции.
Способ увеличения эффективности терапии аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит // 2611341
Заявлена группа изобретений для снижения нежелательной реакции иммуносупрессивных лекарственных средств для лечения аутоиммунных заболеваний.

Морфолино-замещенные производные бициклических пиримидинмочевины или карбамата в качестве ингибиторов mtor // 2609208
Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солямВ формуле (I) m равно 1; о равно 1 или 2; каждый R1 независимо выбран из группы, состоящей из Н и незамещенного С1-6алкила; возможно два R1 объединены с образованием, вместе с кольцом, к которому они присоединены, 8-окса-3-азабицикло[3.2.1]октан-3-ильного или 3-окса-8-азабицикло[3.2.1]октан-8-ильного кольца; Т1 представляет собой фенил, где Т1 замещен группой N(R5a)C(O)N(R5bR5) и Т1 возможно дополнительно замещен одним или более R6, которые являются одинаковыми или разными; R6 представляет собой галоген; каждый из R5a, R5b представляет собой Н; R5 представляет собой Н; Т2; и С1-6алкил, где С1-6алкил возможно замещен одним или более R8, которые являются одинаковыми или разными; R8 представляет собой галоген или OR9; R9 представляет собой Н; Т2 является незамещенным и выбран из группы, состоящей из фенила, пиридила, циклопропила, циклобутила, циклопентила, циклогексила, оксетанила или тетрагидрофуранила; Ra и Rb выбраны с получением одной из формул (Ik)-(Ip)или Ra, Rb, T1 определены так, чтобы получалась формула (Iq)R14, R14a, R14b, R14c независимо выбраны из группы, состоящей из Н; галогена или незамещенного С1-6алкила.
 
.
Наверх