Применение прамипексола в лечении синдрома усталых ног



 

Изобретение относится к медицине. Предложен способ лечения синдрома усталых ног с использованием прамипексола. Изобретение расширяет арсенал средств указанного назначения. 2 з.п.ф-лы.

Настоящее изобретение относится к применению прамипексола или 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазола или его (-)-энантиомеров и его фармакологически приемлемых солей в лечении синдрома усталых ног.

Предпосылки изобретения Синдром усталых ног (СУН) представляет собой нейросенсорно-двигательное расстройство с парестезиями, нарушениями сна и в большинстве случаев периодическими движениями конечностей во время сна (ПДКС).

Прамипексол представляет собой агонист допамина-D3/D2, синтез которого описан в Европейском патенте 186087 и в параллельном ему патенте США 4886812. Первоначально известно его применение для лечения шизофрении и болезни Паркинсона. Из заявки на патент Германии DE 3843227 известно, что прамипексол снижает уровень пролактина в плазме. В упомянутой заявке на Европейский патент также раскрывается применение прамипексола в лечении лекарственной зависимости. Кроме того, из заявки на патент Германии DE 3933738 известно, что прамипексол может применяться для снижения патологически высокого уровня тиреостимулирующего гормона (ТСГ). В патенте США 5112842 раскрыто трансдермальное введение соединении и трансдермальные системы, содержащие эти активные соединения. В публикации международной заявки РСТ/ЕР 93/03389 описывается прамипексол в качестве антидепрессантного средства, в то время как заявка по договору о патентной кооперации PCT/US 95/15618 раскрывает нейропротекторные эффекты прамипексола.

К удивлению и неожиданно было обнаружено, что прамипексол и его фармакологически приемлемые соли могут применяться в лечении синдрома усталости ног.

Сущность изобретения Настоящее изобретение, в частности, обеспечивает способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего таким состоянием или восприимчивого к нему, включающий введение эффективного количества прамипексола. Под прамипексолом подразумевается 2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли, особенно (-)-2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол дигидрохлорид (H2O).

2-амино-6-n-пропиламино-4,5,6,7-тетрагидробензотиазол, в частности его (-)-энантиомер и его фармакологически приемлемые соли присоединения кислот, могут назначаться для лечения СУН. Форма обычных галеновых препаратов по существу состоит из инертного фармацевтического носителя и эффективной дозы активной субстанции; например обычные или покрытые таблетки, капсулы, пастилки, порошки, растворы, эмульсии, сиропы, суппозитории и т.д.

Предпочтительными являются таблетки, включающие соответственно 0,88 (0,125), 0,18 (0,25), 0,7 (1,0), 0,88 (1,25) и 1,1 (1,5) мг прамипексола основания (мг прамипексола 2НС1) и, кроме того, включающие в качестве наполнителей маннит, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, поливидон и стеарат магния.

Диапазон эффективной дозы составляет от 0,001 до 10,0 мг в день и на пациента, предпочтительно от 0,75 до 4,5 мг в день и на пациента внутрь (перорально). Кроме введения оральным или внутривенным путем прамипексол может также вводиться трансдермально или путем ингаляции.

Дозировки следует постепенно увеличивать от начальной дозы приблизительно 0,264 мг основания в день и затем увеличивать через каждые 5-7 дней. При условии, если пациенты не испытывают непереносимых побочных эффектов, дозировку следует подбирать для достижения максимального терапевтического эффекта.

Описание предпочтительных вариантов реализации Настоящее изобретение более полно иллюстрируется с помощью приведенных ниже примеров.

В предварительном исследовании синдрома усталых ног 10 пациентов лечили прамипексолом по схеме перекрестного обследования. Пациенты в течение 4 нед. получали до 1,5 мг прамипексола в день. После первого периода лечения наступает двухнедельный период вымывания и затем проводится дополнительный 4-недельный период лечения.

Поскольку симптомы СУН достаточно очевидны, их уменьшение в результате лечения было очевидным для исследователя.

Формула изобретения

1. Способ лечения синдрома усталых ног у пациента, страдающего этим заболеванием, включающий введение пациенту эффективного количества прамипексола или его фармакологически приемлемых солей.

2. Способ по п. 1, где прамипексол в форме дигидрохлорида или дигидрохлорида-(Н2О).

3. Способ по п. 2, в котором доза прамипексола составляет приблизительно от 0,01 до 10,0 мг/день.

RH4A - Выдача дубликата патента Российской Федерации на изобретение

Дата выдачи дубликата: 25.11.2010

Наименование лица, которому выдан дубликат:ФАРМАЦИЯ ЭНД АПДЖОН КОМПАНИ ЛЛС (US)

Наименование лица, которому выдан дубликат:БЕРИНГЕР ИНГЕЛЬГЕЙМ ФАРМА КГ (DE)

Извещение опубликовано: 27.12.2010        БИ: 36/2010



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию эффективного анальгезирующего, спазмолитического, противовоспалительного лекарственного средства

Изобретение относится к новому способу лечения психотических расстройств путем введения млекопитающему, нуждающемуся в этом, эффективного количества соединения формулы I, где Z1 - сера, Z2 - кислород или сера; R - водород или группа Z2 - R2; R1 - водород или С1-С5 алкил; R2 - С1-С15 алкил, R5, R6 - водород

Изобретение относится к медицине и касается фармакологически приемлемой композиции для ингибирования синтазы окиси азота у млекопитающего, которая включает меркапто- или селенопроизводное и фармацевтически приемлемый носитель, способа ингибирования синтазы окиси азота, избирательно ингибирующего индуцибельную изоформу синтазы окиси азота, и лечения различных состояний, где целесообразно ингибирование биосинтеза окиси азота путем введения млекопитающему меркапто- или селенопроизводного в чистой форме или в фармацевтически приемлемом носителе

Изобретение относится к новому 2-{4-[4-(4,5-дихлор-2-метилимидазол-1-ил)бутил]-1-пиперазинил}-5-фторпиримидину формулы I (см

Изобретение относится к новому 2-{4-[4-(4,5-дихлор-2-метилимидазол-1-ил)бутил]-1-пиперазинил}-5-фторпиримидину формулы I (см

Изобретение относится к медицине, а именно к наркологии, и может использоваться при лечении героиновой зависимости

Изобретение относится к медицине, конкретно - к средствам терапии судорожного синдрома преимущественно токсической этиологии на основе антиконвульсанта класса бензодиазепинов сибазона

Изобретение относится к новым производным индол-2,3-дион-3-оксима формулы I где R1 означает водород, С1-С6 алкил; R3 означает Het или группу формулы где Het означает тетрагидрофурил, который может быть замещен один или более раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси и оксо; по меньшей мере один из R31, R32 и R33 независимо представляет собой водород, С1-С6 алкил или гидрокси С1-С6 алкил и по меньшей мере один из R31, R32 и R33 независимо представляет собой (СН2)nR34, где R34 представляет собой гидроксил, карбоксил, С1-С6 алкоксикарбонил, С3-С7-циклоалкил-С1-С6-алкоксикарбонил, изоксазолильное кольцо, которое может быть замещено один или более раз заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, С1-С6 алкила, С1-С6 алкокси, оксо, или СОNR35R36, где R35 и R36 - водород, С1-С6 алкил, гидрокси-С1-С6-алкил, или (CH2)nR37, где R37 означает гидроксил, С1-С6 алкоксикарбонил, С3-С7циклоалкил-С1-С6-алкоксикарбонил, или R35 и R36 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-членное гетероциклическое кольцо, возможно содержащее один дополнительный атом О; n представляет собой 0, 1, 2 или 3; R5 означает фенил, который может быть замещен фенилом или SO2NR51R52, где R51 и R52 каждый независимо означает С1-С6 алкил или R51 и R52 вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют насыщенное 6-членное моноциклическое гетероциклическое кольцо; А является кольцом, конденсированным с бензольным кольцом в положениях, отмеченных "а" и "b", и образованным следующими бивалентными радикалами: a-CH2-NR6-CH2-CH2-b, где R6 означает С1-С6 алкил, или его фармацевтически приемлемая соль

Изобретение относится к новым производным бензодиоксола, бензофурана, дигидробензофурана и бензодиоксана или их фармацевтически приемлемым сольватам общей формулы I где Q1 и Q2 каждый означает независимо водород или галоген; Х означает СН2, СН или кислород; Y означает CR3, CR3R4 или (СН2)n с n = 1-4; Z означает СH2, СН или кислород; R означает водород, галоген или алкил С 1-4 в обоих случаях; m означает 1 или 2; R1 означает С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, С1-3-галоалкил, С1-6-алкиламино, С2-6-алкенил, С1-4-алкокси(С1-4)алкил, С1-С4-алкилтио(С1-4)алкил или трифторметилалкил-С1-4; R2 означает водород, галоген или C1-4-алкил; и R3 и R4 каждый независимо означает водород или C1-4-алкил, и содержащим их фармацевтическим композициям для терапии расстройств сна, а также расстройств, связанных с нарушением циркадных ритмов

Изобретение относится к спортивной медицине, может быть использовано для стимуляции анаболических процессов в мышечной ткани и повышения адаптации к физической нагрузке у спортсменов и работников тяжелого физического труда
Изобретение относится к медицине, к средству, которое может применяться при нарушениях белкового обмена как общий стимулятор обменных процессов, а именно фармацевтической композиции, обладающей анаболическим действием, включающей в качестве активного начала эффективное количество калия оротата и целевые добавки в количестве 45 - 55% от массы действующего вещества

Изобретение относится к медицине, в частности к неврологии, и касается применения антагонистов серотонина в качестве агентов для лечения фибромиалгии

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к соединениям общей формулы I в которой Х представляет собой атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильную группу, одну или две (С1-С3)алкокси-группы, или трифторметильную группу, У - атом водорода или галогена, (С1-С3)алкильная или (С1-С3)алкоксигруппа, R представляет собой гидрокси-группу, метоксигруппу, или группу общей формулы NR2R3, в которой R2 и R3 каждый независимо от другого представляет собой атом водорода, (С1-С4)алкильную группу, 2-метоксиэтильную группу, 3-метоксиэтильную группу, 3-аминопропильную группу, группу 2-(диметиламино)этил, группу 3-(диметиламино)пропил или группу 2-пиперидин-2-илэтил, или R2 и R3 образуют вместе с тем атомом азота, с которым они соединены, морфолиновое, пирролидиновое или пиперазиновое кольцо, которое может иметь в положении 4 заместитель в виде метильной группы или группы (1,1-диметилэтокси)карбонил, в виде свободного основания или соли, образованной присоединением кислоты
Изобретение относится к медицине, а именно к способам лечения хронического полимиозита

Изобретение относится к гетероциклическим соединениям в частности к получению производных алкилендиамина фор-лы A-CH 2-N(B)-(CH 2) P - N(CH 2) Q, где A - группа фор-лы R 1-CH(R 2)-(CH 2) N-, где R 1 - фенил или фенил-(C 1-C 4)-алкил R 2 - линейная или разветвленная C 3-C 8-алифатическая углеводородная группа или феноксигруппа N=0 или 1 B - H, или A - группа фор-лы R 3(CH 2) K, где R 3 - линейная или разветвленная C 3-C 8-алифатическая углеводородная группа, фенил или фенил-(C 1-C 4)-алкил, K=0-3 B - группа фор-лы R 4-, где R 4 - линейная или разветвленная C 3-C 9-алифатическая углеводородная группа, фенил или фенил-(C 2-C 4)-алкил, содержащий простую эфирную связь P=2-6 Q=4-6, которые обладают способностью блокировать действие глутамата

Изобретение относится к сельскому хозяйству и может найти широкое применение в звероводстве для убоя пушных зверей

Изобретение относится к медицине и касается применения лекарственного средства в качестве стимулятора нервно-мышечной передачи

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-24T04:57:32
Наверх