Стимулятор нервно-мышечной передачи "амиридин

 

Изобретение относится к медицине и касается применения лекарственного средства в качестве стимулятора нервно-мышечной передачи. Изобретение позволяет повысить активность за счет применения 9- амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1 Н- циклопента (в) холина гидрохлорида моногидрата Амиридина, который ранее применялся в качестве ингибитора холинэстеразы.

СОЮЗ СОВЕТСКИХ

СОЦИАЛИСТИЧЕСКИХ

РЕСПУБЛИК (5D 4 А 61 К 31(47

ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ

К А8ТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

likII. й..

E., ЬАИ

ГОСУДАРСТВЕННЫЙ КОМИТЕТ

ПО ИЗОБРЕТЕНИЯМ И ОТКРЫТИЯМ

ПРИ ГКНТ СССР (21 ) 2881435/28-14 (22) 27.12.79 (46) 15.12.89. Бюл. № 46 (72) Э. Ф. Лаврецкая, Э. А. Рудзит, Л. А. Пирузян и Л. И. Волкова (53) 615.7(088.8) (56) Авторское свидетельство СССР

¹ 552328, кл. С 07 D 221, 16 1975.

Изобретение относится к медицине и к3сается лекарственного средства, 3 именно стимулятора нервно-мышечной иередачи.

Целью изобретения является новышенис активности.

9-Ам и но-2,3,5,6,7,8-гекса ги.(po-! Н-ци кл опента (в)-холин гидр<>хлорида чоногидрата (ам иридия ) представляет собой белый порошок без запаха, хорошо растворим в воде, медленно растворим в спирте, Ирак гиче(ки не растворим в эфире и хлороформе.

Амиридин обратимо ингибирует активность ацетилхолинэстеразы и бутирилхо.i«Hэстеразы. Константа ингибирования составляет 1. 10, а бутирилхолинэстеразы — 5,6

><10 M. По своей активности амиридин прсвосходит известный ингибитор холинэс(еразы - галантамин и близок llo активш>сти прозерину. Однако ачиридин обладает бозее низкой токсичностьк), а следовательно, большей широтой терапевтического действия.

Амиридин облегчает нервно-м((н((ч<(л ю передачу, улучшает проведение в заки: Il(рв но-мышечных ((pe»apaTBK, как френико-лиафрагмальный, в прямой мышце животы лягушкии, увеличивает ам нлитуду ч иниатюрных потенциалов концевой пластинки в нсрвно-мышечном синапсе.

Амиридин усиливает сократительные ответы чышп на ацетилхолин и ослаоляет бло„„SU„„1528499

2 (541 СТИМ,, 1ЯТОР 111 111(г)- xI!>111!1: 1НОЙ !1ЕРЕ. (Ас(И «АМИР)1. l,(111, (57) Изобретение относится к ч< i(tli(! (( ка< 3(Tot! применения лекарств(.tii«>I > сред(i ва 13 каче TB(стим л лятора нерв«<>-л(1>(((<с1(н<1» (>ср i(»l(i. И (обретс нис. Иозв .л 1(- «<>нь<(и;1, 3KTHB((o< ; ь 33 сч(. Г нриченс ни)! 9- <м !«>-,,<

5,6,7.8-гексагидро-111-цик..>пента <:((х<х(и1<3 ги.(рохлорида моноги;!р,(г;(3чири.iH!i,!. который р;!нее применялся B Kdчеств (tслабляет п>ксическое действие .i-(л б <кл р;(о(i

Hd. В 01 3 и чи(oT .(P s (и I!Hl H(»(T<>P >P х<). l и I( эстер3.<ы ачиридин ((одав.(я(г к;(лис<(ыс т ки в ч(л< бране нервного в<>.l<>hi!il, ) < (риводит к удл(<нению нот ((i!it(iл;! l(и<.тния ч(лlбрины и чожет усилии(г((> стиму i(- v.(>i((I(:I(I) (<>

ПЕРЕДИ (Л.

Ачиридин, обладая (II()< об«остьK) I(ill llбировать х()линэстеразу и kaли Bl i(гoK(i B >t(ч бр(1 H<. H(. р нных Bo, l oKot(, л(<) + ет н(1 из >I и р и л(с 1! с ll и (. в к. (и н и KB;l, 1 я с т и л(I, . (я I I ((1(11(р в— но-мы«<с (ной передачи при раз,(ичны з;(б<леваниях, сонровождаюн(ихся иор;(жениеч:

ЛИЗСтсНИИ, НЕВрИTà, (1(рифсрИЧС(КИX И 11(Н;Р I, 1(>I(l>IX IldÐÅЗаХ И НаР((ЛИ l(l, à l<)ill!(I В « l

РЕН IIH X I.Ë a. (KOÌ Û (I(Å<(t! I IX (>PI 3 и< >Н (КИ(ll < I ника. чатки. чочев(>го пузыря). <.p;IBH(! I<л(Но ни (кая токсичность ачиридин;1 I«<((t<>.I»(I варьировать его терапевтич(сK(t(. д< . ы B <«>Л(. (. III И РОКИ Х IIP(, t(..13 Х. Ч(. М Э ГО B(> t (I < >rK!(< > В слу I(IE (ричснения ир<г«рина и 1(1 (It! 3 .

Ачиридин BBOIHT IIO,3KOiKH<> и If(Bll) I pll чып(ечно ио 5- 15 л(1 для взросл(,(. 1, ч, I

0,5", rj- и 1 мл 1,5", <>-ного раствор;1. (.) г >чнук и K<< р(<)B>, >о доз > >(:т(1 н((в. Iи в;! (от ii н i« B(l t>, (>, (I) 1528499

Формула изобретения

СосTàвитель Л. Модль

Редактор 1. Веселовская Текред И. Верее Корректор Т. Мален

Заказ 7535 8 Тираж 643 Подписное

ВНИИПИ Государственного комитета по изобретениям и открытиям при ГКНТ СССР

113035, Москва, Ж 35, Раушская наб., д. 4/5

Производственно-издательский комбинат «Г!атент», г. Ужгород, ул Гагарина, 101 но, в большинстве случаев курс лечения 30 дней.

П редложен ное средство по активности превышает известные ингибиторы холинэстеразы.

Применение 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-1Н-циклопента (в) холина гидрохлорида моногидрата в качестве стимулятора нервномышечной передачи.