Производные адамантана, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ получения фармацевтической композиции
Описываются производные адамантана общей формулы (I) 
где х равно 1 или 2, А представляет группу СН2, В представляет атом водорода или галогена, R представляет фенильную, пиридильную или индолильную группу, каждая из которых может быть замещена атомом галогена, аминогруппой, нитро, C1-С6-алкилом, 3-8-членным гетероциклидом, C1-С6- алкилсульфинильной группой, С1-С6- алкокси, C1-С6- алкиламином, бензилом, C1-С6- алкилтиогруппой, фенилтиогруппой и др., а также способ получения соединения формулы (I). Представлена фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора Р2Х7 и способ ее получения. Технический результат заключается в разработке соединений, эффективных в качестве антагонистов рецептора Р2Х7 для использования при лечении воспалительных, иммунных и сердечно-сосудистых заболеваний. 4 с. и 5 з.п. ф-лы.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
Формула изобретения
1. Производные адамантана общей формулы (I)
где х равно 1 или 2; А представляет собой группу СН2; В представляет собой атом водорода или галогена; R представляет собой фенильную, пиридильную или индолильную группу, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из (i) атома галогена или амино, гидроксила, нитро, C1-С6-алкила, галоген-С1-С6-алкила, -NR5R6, 3-8-членного гетероциклила, C1-С6-алкилсульфинильной или C1-С6-алкилсульфонильной группы, или (ii) C1-С6-алкокси, C1-С6-алкиламино, бензила, C1-С6-алкилтио или фенилтиогруппы, необязательно замещенной одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из атома галогена или амино, циано, карбоксила, гидроксила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, C1-С6-алкила, C1-С6-алкокси, (ди)С1-С6-алкиламино, C1-С6-алкоксикарбонила или одной из следующих групп: -О-(СН2)у-СО2Н, у равно 1-6,
у равно 2-6,
R5 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкильную или С3-С6-циклоалкильную группу;
R6 представляет собой С3-С8-циклоалкильную группу и, кроме того, C1-С6-алкильную группу, когда R5 не представляет собой атом водорода;
R7 представляет собой атом водорода или C1-С6-алкильную или С3-C8-циклоалкильную группу;
R8 представляет собой C1-С6-алкильную или С3-С8-циклоалкильную группу,
R9 представляет собой атом водорода или гидроксильную группу; 10 представляет собой атом водорода или фенильную или имидазолильную группу,
при условии, что R не представляет собой незамещенную пиридильную группу, когда А представляет собой группу CH2 и В представляет собой атом водорода,
или их фармацевтически приемлемые соли или сольваты. 2. Соединение по п.1, где R представляет собой фенильную, пиридильную или индолильную группу, каждая из которых может быть необязательно замещена одним или двумя заместителями, независимо выбранными из (i) атома фтора, хлора, брома или йода или амино, гидроксила, нитро, азиридинила, пирролидинила, С1-С4-алкила, трифторметила, -NR5R6, С1-С4-алкилсульфинильной или C1-С4-алкилсульфонильной группы, или (ii) С1-С4-алкокси, С1-С4-алкиламино, бензила, С1-С4-алкилтио или фенилтиогруппы, необязательно замещенных одним или двумя заместителями, независимо выбранными из атома галогена или амино, циано, карбоксила, гидроксила, 1-пирролидинила, 1-пиперидинила, метила, метокси, диметиламино, С1-С4-алкоксикарбонила или одной из следующих групп:
-O-(СН2)у-СО2Н, у равно 1-3,
у равно 2-3,
3. Соединение по п.1 или 2, где R5 представляет собой атом водорода или С1-С4-алкильную группу. 4. Соединение по любому из пп.1-3, где R6 представляет собой C1-C4-алкильную группу, когда R5 не является атомом водорода. 5. Соединение формулы (I) по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль или сольват, представляющее собой
2,4-дихлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дeц-1-илметил)бензамид,
3,5-диxлop-N-(тpициклo[3.3.1.13,7]дeц-1-илмeтил)бeнзaмид,
2-хлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2,6-дихлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-метокси-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-метил-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-бром-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-йод-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-нитро-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2,6-диметокси-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-(трифторметил)-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2,6-дифтор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-(трифторметил)-6-фтор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)-бензамид,
2-амино-6-фтор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-хлор-4-нитро-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-(2-цианфенилтио)-N-(трицикло[3.3.1.l3,7]дeц-1-илмeтил)бeнзaмид,
2-(4-метилфенилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
2-(метилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-(метилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
3-хлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2,3-дихлор-N-(трицикло[3.3.1.l3,7]дeц-1-илмeтил)бeнзaмид,
2,5-диметил-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дeц-1-илметил)бензамид,
2-(фенилметил)-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
Гидрохлорид 2-(2-(N, N-диметиламино)этилокси)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)бензамид,
1,1-диметилэтиловый эфир 2-[[(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)амино] карбонил] фенил-1-оксиуксусной кислоты,
2-[[(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)амино] карбонил] фенил-1-оксиуксусную кислоту,
2-(метилсульфоксид)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)-5-индолкарбоксамид,
2-амино-6-хлор-N-(2-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-ил]этил)бензамид,
2-(2-метилсульфонил)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
Трифторацетат 2-(2-аминоэтилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дeц-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамида,
Дигидpoxлopид 2-(2-(N,N-димeтилaминo)этилaминo)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамида,
Дигидрохлорид 2-(2-(пирролидин-1-ил)этиламино)-N-(трицикло-[3.3.1.13,7] дeц-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамида,
Дигидрохлорид 2-(метиламино)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамида,
Гидрохлорид 2-(диметиламино)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил-3-пиридинкарбоксамида,
Дигидрохлорид 2-(пирролидин-1-ил)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамида,
2-(2,5-диметоксифенилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дeц-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
2-хлор-5-метилтио-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-(2-(N, N-диметиламино)этилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)бензамид,
2-(4-метоксифенилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
2-хлор-3-фтор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-бром-5-фтор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-хлор-5-фтор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-(2,5-дигидроксифенилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
3-[[(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)амино] карбонил]пиридил-2-тиоуксусную кислоту,
(2-хлор-6-метил)-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
3-[[(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)амино] карбонил]пиридил-2-(4-фенилтио)оксиуксусную кислоту,
Дигидрохлорид 2-(4-(3-N,N-диметиламино)пропилоксифенилтио)-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамида,
(2-метилтио-6-метил)-N-трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)-3-пиридинкарбоксамид,
2-[[(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)амино] карбонил] фенил-1-оксимасляную кислоту,
2-хлор-5-гидрокси-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)-бензамид,
2-хлор-3-нитро-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-хлор-5-нитро-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
3-амино-2-хлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
5-амино-2-хлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-хлор-3-(N, N-диметиламино)этиламино-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-хлор-5-(N, N-диметиламино)этиламино-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дeц-1-илметил)бензамид,
Фумарат 2-хлор-5-(N, N-диметиламино)этилтио-N-(трицикло-[3.3.1.13,7] дец-1-илметил)бензамида,
2-хлор-3-гидрокси-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дeц-1-илметил)-бензамид,
2-хлор-5-(N,N-диметиламиио)этилокси-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2,5-дихлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-хлор-5-метиламино-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил) бензамид,
2-хлор-5-(2-хлорэтил)амино-N-(трицикло[3.3.1.13,7] дец-1-илметил) бензамид,
5-азиридин-1-ил-2-хлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)-бензамид,
2-метил-3,5-динитро-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил) бензамид,
3,5-диамино-2-метил-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил) бензамид,
3,5-диметокси-2-метил-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дeц-1-илметил) бензамид,
3,5-диметокси-N-(трицикло[3.3.1.l3,7]дeц-1-илмeтил)бeнзaмид,
5-(N-(2-гидрокси-2-фенилэтил)-2-аминоэтил)амино-2-хлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
Гидрохлорид 2-хлор-5-(2-(пиперидин-1-ил)этиламино)-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дeц-1-илметил)бензамида,
Дигидрохлорид 5-(N-(2-гидроксиэтил)-2-аминоэтил)амино-2-хлор-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дeц-1-илметил)бензамида,
2-хлор-N-(2-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-ил]этил)бензамид,
2,3-дихлор-N-(2-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-ил]этил)бензамид,
5-амино-2-хлор-N-(2-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-ил)бензамид,
2,5-диметил-N-(2-[трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-ил]этил)бензамид,
2-хлор-N-(3-хлортрицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2-хлор-3-(N-(2-[имидазоил-2-ил]этил)-2-аминоэтил)амино-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид,
2,5-диметил-N-(3-хлортрицикло[3.3,1.l3,7]дeц-1-илмeтил)бeнзaмид,
3,5-диметокси-2-метил-N-(3-хлортрицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид или
2-хлор-5-йод-N-(трицикло[3.3.1.13,7]дец-1-илметил)бензамид. 6. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемая соль или сольват по любому из пп.1-5 для использования в качестве антагониста рецептора P2X7. 7. Способ получения соединения формулы (I) по п.1, отличающийся тем, что включает взаимодействие соединения общей формулы
где значения х, А и В такие, как определено для формулы (I), с соединением общей формулы
где значения R такие, как определено для формулы (I), и L представляет собой удаляемую группу, такую как галоген, имидазолил или уреидо группа, и, необязательно, образование его фармацевтически приемлемой соли или сольвата. 8. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении рецептора Р2Х7, содержащая соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль или сольват, указанные в любом из пп.1-6, вместе с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем. 9. Способ получения фармацевтической композиции, указанной в п.8, который включает смешивание соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, указанные в любом из пп.1-6, с фармацевтически приемлемым адъювантом, разбавителем или носителем.
РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48, Рисунок 49, Рисунок 50, Рисунок 51, Рисунок 52, Рисунок 53, Рисунок 54, Рисунок 55, Рисунок 56, Рисунок 57, Рисунок 58, Рисунок 59, Рисунок 60, Рисунок 61, Рисунок 62, Рисунок 63, Рисунок 64, Рисунок 65, Рисунок 66, Рисунок 67, Рисунок 68, Рисунок 69, Рисунок 70, Рисунок 71, Рисунок 72, Рисунок 73, Рисунок 74, Рисунок 75, Рисунок 76, Рисунок 77, Рисунок 78, Рисунок 79, Рисунок 80, Рисунок 81, Рисунок 82, Рисунок 83, Рисунок 84, Рисунок 85, Рисунок 86, Рисунок 87, Рисунок 88, Рисунок 89, Рисунок 90, Рисунок 91
Похожие патенты:
Изобретение относится к новым соединениям для борьбы с вредителями, в частности к производным карбанилида и фунгицидно-инсектицидному средству на их основе
Изобретение относится к способу (улучшенному) получения N-никотиноил--аминомасляной кислоты, используемой в качестве промежуточного продукта для приготовления лекарственных форм натриевой соли N-никотиноил--аминомасляной кислоты (пикамилона) - высокоэффективного препарата, обладающего ноотропным действием и улучшающего мозговое кровообращение
Новые бензамидоальдегиды // 2189973
Изобретение относится к новым производным бензамидоальдегидам формулы (I), где R1 - фенил, нафталин, хинолин, изохинолин, тетрагидрохинолин, тетрагидроизохинолин, пиридин, хиназолин, хиноксалин, причем ароматические и гетероароматические кольца могут быть замещены радикалами R4; R2 - водород, хлор, бром, фтор, алкил, -NHCO-нафтил, -NHSO2- C1-4-алкил, -О-С1-4-алкил, -СО-NH- C1-4-алкил, NO2; R3 - углеводородный остаток с 1-6 атомами углерода, который может нести циклоалкильное, индолильное, фенильное кольцо, или остаток группы -SCH3-; R4 - алкил, -О-С1-4-алкил, хлор, фтор, бром, йод, CF3, пиридин; Х - связь, - (СН2)m-, - (СН2)m-О-(СН2)0-, - (СН2)m-S-(СН2)o-, - (СН2)m-SO- (СН2)o-, - (СН2)m-SO2- (СН2)0-, -CH=CH-, -CC-, -CO-CH=CH-, -CH= CH-CO-, - (СН2)m-CO-(СН2)0-, - (СН2)m-NR5CO-(СН2)0-, (R5=H, C1-4-алкил), - (СН2)m- CONR5-(СН2)0-, - (СН2)m-NHSO2-(СН2)0-, - (СН2)m-SO2NH-(СН2)0-, -NH-CO-CH= CH-, -CH=CH-CO-NH- или незамещенный или замещенный радикалом R2 фенил; n = 1 или 2, m = 0 - 4; о = 0 - 4
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) где Аr представляет собой радикал, выбранный из формул (а) и (b) ниже: R1 представляет собой атом галогена, -СН3, СН2ОR7, -ОR7, СОR8, R2 и R3, взятые вместе, образуют 5- или 6-членное кольцо, R4 и R5 представляют собой Н, атом галогена, С1-С10-алкил, R7 представляет собой Н, R8 представляет Н или , Х представляет собой радикал -Y-С С-, r' и r'' представляет Н, С1-С10 алкил, фенил, Y представляет собой S(О)n или SE, n = 0, 1 или 2, и солям соединений формулы (I)
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения диэтиламида никотиновой кислоты, который может найти применение в фармацевтической промышленности для получения препарата "Кордиамин"
Способ получения амида никотиновой кислоты // 2177474
Изобретение относится к непрерывному способу гидролиза цианопиридинов в адиабатических условиях, который заключается в непрерывном объединении двух или более подаваемых потоков с образованием реакционной смеси, содержащей цианопиридин, воду и основание, нагревании ее до температуры, достаточной для того, чтобы инициировать гидролиз цианопиридина
Изобретение относится к способу снижения уровня TNF у млекопитающих и к соединениям и композициям, применяемым по этому способу
Изобретение относится к способу получения N-(2- нитроксиэтил)-никотинамида формулы I известного также под названием никорандил
Сульфонамидсодержащие соединения индола // 2208607
Изобретение относится к новым производным индола формулы I где R1 - H, галоген, CN; R2 и R3 одинаковые или отличные - Н, C1-C4 алкил, галоген; R4 - Н, С1-С4 алкил; А означает цианофенильную, аминосульфонилфенильную, аминопиридильную, аминопиримидильную, галогенпиридильную или циантиофенильную группы, при условии, что случаи, когда все R1, R2 и R3 - Н, когда оба R2 и R3 - Н или когда кольцо А - аминосульфонилфенильная группа и оба R1 и R2 - атомы галогена, исключены; и, кроме того, когда кольцо А представляет цианофенильную группу, 2-амино-5-пиридильную группу или 2-галоген-5-пиридильную группу и R1 представляет собой цианогруппу или галогеновую группу, по крайней мере один из R2 и R3 не должен быть атомом водорода
Новые способы и промежуточные соединения // 2195450
Изобретение относится к новому способу получения соединения формулы 6, который включает получение раствора соединения формулы 2 путем последовательного добавления соединения формулы 1 к апротонному растворителю А, взятому в количестве 4-30 мг/г, апротонного растворителя, взятого в количестве 0,0001-0,25 мл/г, при перемешивании в атмосфере инертного газа и добавление активирующего агента, взятого в количестве 0,95-2,0 моль/моль от указанного соединения 1; получение соединения формулы 4 путем последовательного добавления соединения формулы 3 и основания, взятого в количестве 1,9-3,0 моль/моль к смеси апротонного растворителя Б, взятого в количестве 3-30 мг/г и протонного растворителя, взятого в количестве 3-30 мл/г от указанного соединения 3, при температуре от -20oС до температуры дефлегмации указанной смеси и поддержания рН указанной смеси 8-13; получение соединения формулы 5, включающего в себя, последовательно, добавление указанного раствора к указанной смеси в атмосфере инертного газа при поддерживании указанной температуры, с последующим выдерживанием полученной смеси до достижения комнатной температуры и добавления к ней органического растворителя в количестве 3-30 мл/г и экстрагирования соединения формулы 6 в указанный органический растворитель, включающий в себя, последовательно, разделение водного слоя А и органического слоя А, обработку указанного органического слоя А водным раствором кислоты или водным раствором кислоты и воды, отделение водного слоя Б от органического слоя Б, где М+ представляет одновалентный катион при условии, что, если М+ представляет N(C1-C6алкил)4 +, после указанного основания к указанной смеси добавляют тетра - C1-С6алкиламмония галогенид
Изобретение относится к 2-(3-диметиламинопропилтио)-3-формилиндолу формулы который защищает организм от гипоксии
Изобретение относится к новым амидам конденсированной пирролкарбоновой кислоты общей формулы I, где G представляет Q-(C)k-W-(C)m-Z, Q представляет фенил, 2-, 3-, 4-пиридил, которая может быть замещена; T представляет галоген, водород, гидроксил, амино, C1-C6 алкокси; W является -О-, -N-, -S-, CR7R8, где R7 и R8 одинаковые или различные и представляют Н, C1-C6алкил; X - водород; Z представляет гидроксил, C1-C6алкокси, C3-C7циклоалкилалкокси, NH2 и др., NR9COR10, где R9 и R10 одинаковые или различные представляют H, C1-C6алкил и др
Изобретение относится к производным индол-2-карбоксамидам, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов гликогенфосфорилазы, и к способам лечения гликогенфосфорилазо-зависимых заболеваний или состояний с использованием указанных соединений и фармацевтических композиций, содержащих эти соединения
Изобретение относится к новым химическим соединениям, обладающим ценными биологическими свойствами, в частности к производным индола общей формулы (I) и их таутомерам, где R1 - водород, галоген, низший алкил, гидроксил, нитро, трифторметил, группы OCOR и OR, в которых R означает низший алкил, при этом остаток R1 может заменять одну метиновую группу кольца аза-атомом; R2 - группы (CH2)nCOOH, (CH2)nCONH2, (CH2)nCOOR, (CH2)nCONHR, (CH2)nCONRR, (CH2)nCONHCH2Ph, CONHR, CONRR, CONHPh, COPhCOOH, COPhCOOR, (CH2)nCONHPh или (CH2)nCONHPhR, в которых R имеет вышеуказанное значение, Ph означает фенил, а n - число 1 - 4, группы COY и SO2Y, в которых Y означает фенил, незамещенный или замещенный низшим алкилом, карбоксилом или группой OCOR, где R имеет вышеуказанное значение; R3 - водород, низший алкил, бензил; R4 - группы SH, S0X, S0Q и Se0Q', в которых о означает число 1, 2 или 3, X - водород, низший алкил, бензил, Q - дальнейший 2-тиоиндолил общей формулы (I), Q' - дальнейший 2-селеноиндолил общей формулы (I) при условии, что если R4 означает группу Se0Q', то R2 означает группы -COOR5, где R5 означает водород или низший алкил, -CONHR6, где R6 означает низший алкил или (CH2)2N-низший диалкил, или группу -CH2CH(R'2), C(O)NHCH2Ph, где R'2 означает амино, а Ph - фенил, при этом следующие соединения исключены из притязаний: 2-(2-тиоксо-3-индолинил)уксусная кислота, 2-(1-метил-2-тиоксо-3- индолинил)уксусная кислота, сложный метиловый эфир 2-(2-тиоксо-3- индолинил)ацетата, сложный этиловый эфир 2-(1-метил-2-тиоксо-3- индолинил)ацетата, дисульфид бис[метилиндолинил-3-ацетата-(2)] , дисульфид бис[индолил-3-уксусной кислоты-(2)] , трисульфид бис[метилиндолил-3-ацетата-(2)], дисульфид бис[1-метилиндолил-3- уксусной кислоты-(2)] , сложный метиловый эфир 2,3-дигидро-2- тиоксо-1H-индол-3-уксусной кислоты и сложный метиловый эфир 2- (метилтио)-1H-индол-3-уксусной кислоты, смеси их изомеров или отдельным изомерам и их фармацевтически приемлемым солям
Замещенные n-(индол-2-карбонил)-глицинамиды и их производные, способы лечения и фармкомпозиция // 2143424
Изобретение относится к ингибиторам гликогенфосфорилазы, фармацевтическим композициям, содержащим такие ингибиторы, и применению подобных ингибиторов для лечения диабета, гипергликемии, гиперхолестеринемии, гипертензии, гиперинсулинемии, гиперлипидемии, атеросклероза и ишемии миокарда у млекопитающих
Изобретение относится к производному индолу общей формулы (I) или его физиологически приемлемой соли, или метаболически лабильному сложному эфиру, где R представляет хлор в положениях 4 и 6 индольного кольца, R2 представляет фенил, возможно замещенный одной или двумя группами, выбранными из фтора, трифторметила, низших алкила и алкокси, гидрокси и нитрогрупп, Х представляет NH
