Не конденсированные пиридины и их гидрированные производные их (A61K31/44)

Отслеживание патентов класса A61K31/44
A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/44                     Не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их(2353)

Фармацевтический комбинированный состав, содержащий амлодипин, лозартан и розувастатин // 2660586
Описан фармацевтический комбинированный состав для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. Состав включает первую отдельную часть, содержащую амлодипин, розувастатин, гидрат лактозы и микрокристаллическую целлюлозу в качестве добавок, и вторую отдельную часть, содержащую лозартан.

Бензиламиновые производные // 2660421
Изобретение относится к соединению формулы (I),в которой V выбран из C и N так, что ароматическое кольцо, содержащее V, представляет собой фенил или пиридин; R2 отсутствует, когда V представляет собой N; или, когда присутствует, R2 выбран из H, алкила, алкокси и галогена; R1 и R3 независимо выбраны из H, алкила, алкокси, галогена и CF3; W, X, Y и Z независимо выбраны из C и N, так, что кольцо, содержащее W, X, Y и Z, представляет собой пятичленный ароматический гетероцикл; где R5, R6 и R7 независимо отсутствуют или независимо выбраны из H, алкила, арила и CF3; P представляет собой -C(R10)(R11)NH2; A выбран из арила и гетероарила; алкил представляет собой линейный насыщенный углеводород, содержащий до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкил, необязательно, может быть замещен -NR12R13; циклоалкил представляет собой моноциклический насыщенный углеводород, содержащий от 3 до 7 атомов углерода; алкокси представляет собой линейный O-связанный углеводород, содержащий от 1 до 6 атомов углерода (C1-C6), или разветвленный O-связанный углеводород, содержащий от 3 до 6 атомов углерода (C3-C6); алкокси, необязательно, может быть замещен арилом; арил представляет собой фенил; арил, необязательно, может быть замещен заместителем, выбранным из алкила, алкокси, галогена, CN, -морфолинила, -пиперидинила, гетероарила, арилаb, -O-арилаb, -CH2-арилаb, -(CH2)1-3-гетероарила, -CONR12R13, -(CH2)1-3-NR14R15 и NR12R13; гетероарил представляет собой 5, 6, 9 или 10-членное моно- или бициклическое ароматическое кольцо, содержащее, где это возможно, 1 или 2 кольцевых члена, независимо выбранных из N, S и O; гетероарил, необязательно, может быть замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из алкила, алкокси, морфолинила, арила, -(CH2)1-3-арила, гетероарилаb и NR12R13; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.

Пролекарства многофункциональных производных нитроксида и их применение // 2659220
Изобретение относится к пролекарствам соединений, содержащим донор оксида азота и катализатор разложения активных форм кислорода (АФК), в частности 1-пирролидинилокси-, 1-пиперидинилокси- и 1-азепанилоксипроизводные, и содержащим их фармацевтические композиции.

Способ профилактики кокцидиоза цыплят-бройлеров при выращивании их на мясо // 2659205
Изобретение относится к области ветеринарии и представляет собой способ профилактики кокцидиоза цыплят-бройлеров при выращивании их на мясо, включающий введение им в корм кокцидиостатиков, отличающийся тем, что в качестве кокцидиостатиков цыплятам-бройлерам в корм добавляют композицию, состоящую из диакокса и кокцисана 12%, причем перед добавкой в корм их перемешивают с цеолитом в соотношении 1:1:10, и отдельно фармкокцида 10, причем диакокс и кокцисан 12% добавляют в корм с 3-5-дневного возраста, в течение 30 дней, в дозах, соответственно, по 500 г на 1 тонну корма, затем с 33-35-дневного возраста и до конца периода выращивания в корм добавляют фармкокцид 10 в дозе 1250 г на 1 тонну корма, при этом, за 5 дней до убоя, дачу препарата прекращают.

Амиды в качестве модуляторов натриевых каналов // 2658920
Изобретение относится к амидным соединениям формулы I и I′:где: Y является CH или N; R1 является H или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 галогенами; R2 является H, галогеном или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 галогенами; R3 является H, галогеном или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 галогенами; R4 является H; R5 является H, галогеном, или –X-RX; R5′ является H; R6 является H или галогеном; R6′ является H или галогеном; R7 является H, галогеном или –X-RX; X является связью или C1-C6 алкилом, где указанный C1-C6 алкил замещен 0-6 галогенами, где до двух несмежных звеньев CH2 указанного C1-C6 алкила могут быть заменены -O-; RX отсутствует или является H; p является 0; или к их фармацевтически приемлемым солям, применяемым в качестве ингибиторов натриевых каналов для лечения различных нарушений, включающих боль.

Замещенные бензольные соединения // 2658919
Изобретение относится к замещенным бензольным соединениям, представленным формулами I, III, VI, VII.Соединение формулы III:,или его фармацевтически приемлемые соли, где R801 представляет собой C1-6 алкил, C2-6 алкинил, гетероциклоалкил, выбранный из морфолина, пирролидина, тетрагидротиофена, пиперидина, пиперазина, оксетана, пирана, тетрагидропирана, азетидина и тетрагидрофурана, фенил или гетероарил, выбранный из пиррола, фурана, тиофена, тиазола, изотиазола, имидазола, триазола, тетразола, пиразола, оксазола, изоксазола, пиридина, пиразина, пиридазина и пиримидина, каждый из которых содержит в качестве заместителя O-C1-6 алкил-Rx, где Rx представляет собой гидроксил или O-C1-3 алкил и Rx необязательно дополнительно замещен O-C1-3 алкилом; каждый из R802 и R803 независимо представляет собой H, галоген, C1-4 алкил или C1-6 алкоксил; каждый из R804 и R805 независимо представляет собой C1-4 алкил; иR806 представляет собой –Qx-Tx, где Qx представляет собой связь или C1-4 алкильную связующую группу, Tx представляет собой H, тетрагидропиранил, пиперидинил, замещенный 1, 2 или 3 C1-4 алкильными группами, или циклогексил, содержащий в качестве заместителя N(C1-4 алкил)2, где один или оба C1-4 алкила необязательно содержат в качестве заместителя C1-6 алкокси; обладающие способностью ингибировать активность EZH2, а также к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения, и способам лечения.

Амидное производное пиразола // 2658827
Настоящее изобретение касается нового соединения, формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которое обладает способностью подавлять активность RORγ.
Инсектоакарицидное средство для лечения и профилактики эктопаразитозов плотоядных животных // 2657752
Изобретение относится к области ветеринарии, ветеринарной арахноэнтомологии, фармакологии, в частности к разработке эффективного комплексного препарата лечения и профилактики арахноэнтомозов у плотоядных животных.

Трансдермальный пластырь для введения фентанила // 2657397
Группа изобретений относится к медицине. Описан трансдермальный пластырь для введения через кожу фентанила, алфентанила, карфентанила, лофентанила, ремифентанила, суфентанила или трефентанила, содержащий подложку, резервуар, расположенный на подложке, причем пластырь с нерегулируемой скоростью для введения субъекту через кожу фентанила, алфентанила, карфентанила, лофентанила, ремифентанила, суфентанила или трефентанила предназначен для использования в целях обезболивания на протяжении длительного периода времени.

Фармацевтические композиции, обладающие повышенной эффективностью и улучшенной обрабатываемостью // 2656662
Изобретение относится к полимеру, предназначенному для повышения эффективности лекарственного средства и улучшения обрабатываемости, включающему ацетат-сукцинат гидроксипропилметилцеллюлозы (ГПМЦ-АС), в котором выраженная в процентах полная степень замещения (СЗ) сукциноилом в положении C6-ОН меньше или равна 6% (С6 СЗSuc, % ≤ 6%) и в положении С3-ОН составляет от 58 до 84% (58% < С3 СЗSuc, % < 84%), и выраженная в процентах полная СЗ ацетилом в положении C6-ОН составляет от 33 до 51% (33% < С6 СЗAc, % < 51%) и в положении С3-ОН составляет от 16 до 20% (16% < С3 СЗАс, % < 20%).

Замещенные 2-метилиден-5-(фениламино)-2,3-дигидротиофен-3-оны для лечения лейкозов с транслокациями mll-гена и других онкологических заболеваний // 2656603
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), общей формулы (II) или общей формулы (III):где R1, R2 выбираются независимо и представляют собой -Н, замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил, причем заместители R1 и R2 вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, могут образовывать замещенный или незамещенный -C3-C12-циклоалкил; А выбирается независимо и представляет собой: или причем звездочкой указано место присоединения заместителей; B выбирается независимо и представляет собой: причем звездочкой указано место присоединения заместителей; каждый заместитель Rk выбирается независимо и представляет собой -Н, галоген; Q выбирается независимо и представляет собой -Н, -C(=O)-RL; RL выбирается независимо и представляет собой замещенный или незамещенный -C1-C6-алкил (значения остальных радикалов представлены в п.1 формулы изобретения), для лечения гиперпролиферативных заболеваний, связанных со злокачественной трансформацией клеток, экспрессирующих фермент карбоксилэстеразу hCE1, в частности острых лейкозов с транслокациями MLL-гена, гепатоклеточных карцином и аденокарцином легкого.

Композиции и способы усиления энергетического обмена // 2655794
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой композицию, эффективную для усиления энергетического обмена, содержащую по меньшей мере 0,05 мг ингибитора фосфодиэстеразы 5 (PDE 5) и по меньшей мере 500 мг лейцина и/или по меньшей мере 200 мг метаболита лейцина, где ингибитор PDE 5 содержит силденафил и где указанный метаболит лейцина выбран из группы, состоящей из бета-гидроксиметилбутирата (HMB), кето-изокапроновой кислоты (KIC) и α-гидроксиизокапроновой кислоты.

Соединение нафтиламида, способ его получения и применение // 2655607
Изобретение относится к соединению и его фармацевтической приемлемой соли, где соединение представлено следующей общей формулой (II), где –С(О)NHR3 расположен в любом из положений 1-4 нафталинового кольца; R3 выбран из группы, состоящей из С1-С6 алкила, С3-С6 циклоалкила, замещенного или незамещенного фенила и замещенного или незамещенного 5-6-членного гетероарила, содержащего от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и О; при этом в случае замещения заместитель представляет собой от 1 до 3 заместителей, и каждый заместитель независимо выбран из группы, состоящей из С1-С3 алкила, С1-С3 алкокси, С1-С3 галогеналкила, С1-С3 галогеналкокси, гидрокси, амино, нитро и галогена; R2 представляет собой водород или галоген; Z представляет собой C(R5)=CH, S или О; Y представляет собой NH, NMe, О, СН=С(R6) или CH=N; R5 выбран из группы, состоящей из водорода, галогена, С1-С3 алкила и С1-С3 алкокси, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, F, Cl, Br, метила и метокси; R6 выбран из группы, состоящей из водорода, пиразолила, С1-С3 алкилзамещенного пиразолила и С1-С3 гидроксиалкилзамещенного пиразолила, предпочтительно из группы, состоящей из водорода, пиразолила, метилзамещенного пиразолила и гидроксиэтилзамещенного пиразолила.

Азотсодержащее гетероциклическое соединение или его соль // 2655604
Изобретение относится к азотсодержащему гетероциклическому соединению, представленному следующей формулой [1], или к его фармацевтически приемлемым солям:в которой Z1 представляет собой N или CR6; X1 представляет собой NR9 или S; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; R3 представляет собой атом водорода или атом галогена; R4 представляет собой атом водорода, атом галогена, аминогруппу или С1-6алкоксигруппу; значения остальных заместителей указаны в формуле изобретения.

Циклоалкилнитрилпиразолопиридоны в качестве ингибиторов янус-киназы // 2655380
Изобретение относится к органической химии, а именно к соединению формулы I или его фармацевтически приемлемой соли, где A выбирают из фенила, изоиндолинила, хинолинила, пиридинила,, 2,3-дигидро-1Н-инденила, бензотазолила и 1,2,3,4-тетрагидроизохинолинила; n равно 0, 1, 2 или 3; m равно 0, 1, 2 или 3; p равно 2, 3 или 4; R1 выбирают из: галогена, оксо (=O), C1-6алкил(окси)0-1(карбонил)0-1C1-6алкила, C3-6циклоалкилC0-6алкила, гетероарил(карбонил)0-1C0-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-3 гетероатома, выбранных из азота, азота и кислорода, и азота и серы, (C3-12)гетероциклоалкил(карбонил)0-1C0-6алкила, где 3-12-членный гетероциклоалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота, кислорода, серы, азота и кислорода, и кислорода и серы, C1-6алкил(окси)1(карбонил)1аминоC1-6алкила, гетероарил(карбонил)1аминоC1-6 алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C0-6алкиламино(карбонил)0-1C1-6алкила, гетероариламино(карбонил)1C1-6алкила, где гетероарил представляет собой 5-членное кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранных из азота, C1-6алкилсульфонила, (C3-6)циклогетероалкилсульфонилC0-6алкила, где циклогетероалкил содержит 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода, C1-6алкилсульфонимидоила, C1-6алкилтиоC1-6алкила, -CO2H, -SO2NH2, -SO2NH(C1-6алкил), -SO2N(C1-6алкил)2, -(C1-6алкил)OH, -C1-6алкилалкокси, циано, и C1-6галогеналкила; и где два R1 могут необязательно связываться с кольцевыми атомами, к которым они присоединены с образованием 3-6-членного кольца; R2 выбирают из: галогена, C1-6алкила, (C3-6)гетероциклоалкила, где гетероциклоалкил содержит 1 гетероатом азота, C3-6циклоалкилC1-6алкиламино, (C1-6 алкил)1-2амино, и гидрокси, где два R2 могут необязательно связываться с кольцевым атомом, к которому каждый присоединен с образованием 3-6-членного насыщенного кольца; и где R1 и R2 каждый необязательно замещен 1, 2, 3 или 4 заместителями R3; R3 независимо выбирают из: галогена, C1-6алкила, фенила, C3-6циклоалкила, пиперидинила, -CO2(C1-6 алкил), -CO2H, амино, (C1-6алкил)1-2амино, гидрокси, (C1-6алкил)OH, C1-6алкоксиC1-6алкила, (C1-6алкил)циано, C1-6алкилсульфинилC1-6алкила, -O(C=O)C1-6алкила, оксо и C1-6галогеналкила.

Производные 1-фенил-2-пиридинилалкиловых спиртов в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы // 2655170
Изобретение относится к соединению общей формулы (I), его N-оксидам по пиридиновому кольцу и их фармацевтически приемлемым солям: , где: R1 и R2 являются разными или одинаковыми и независимо выбраны из группы, состоящей из: линейного (С1-С6)-алкила, возможно замещенного одним заместителем, выбранным из (С3-С7)-циклоалкила; (С1-С6)-галогеналкила; (С3-С7)-циклоалкила; R3 представляет собой Н или представляет собой один или два заместителя, независимо выбранных из атомов галогена; Z представляет собой группу (СН2)m, где m равно 0; А представляет собой фенильное кольцо, возможно замещенное одним заместителем R4, который выбран из группы, состоящей из: линейного (С1-С6)-алкила, замещенного одним морфолинилом; разветвленного (С1-С6)-алкила, возможно замещенного одним (С3-С7)-циклоалкилом; (С1-С6)-галогеналкила; (С1-С6)-алкилтио; атома галогена; и OR7, где R7 выбран из группы, состоящей из Н; (С1-С10)-алкила, возможно замещенного радикалом, выбранным из (С3-С7)-циклоалкила, морфолинила, фенила и пиридинила; и (С1-С10)-алкила, замещенного одной группой ОН; (С1-С6)-галогеналкила; (С3-С7)-циклоалкила; W выбран из группы, состоящей из: -NR9SO2R10, -CH2NR13SO2R14, -SO2NR15R16, -NHSO2R17, -OSO2R18, -NHCOR26, где R9, R10, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R26 определены в формуле изобретения.

Производные бензилиденгуанидина и их терапевтическое применение для лечения заболеваний, связанных с неправильным сворачиванием белков // 2654910
Изобретение относится к применению соединений, описываемых формулой (I), или их фармацевтически приемлемых солей или таутомерных форм для лечения расстройств, связанных со стрессом, обусловленным неправильным сворачиванием белков, в частности с накоплением неправильно свернутых белков.

Новые 1,2-бис-сульфонамидные производные как модуляторы хемокинового рецептора // 2654213
Изобретение относится к новым бис-сульфонамидным производным формулы I:, а также к фармацевтическим композициям на их основе.
Способ профилактики рецидивов птеригиума после хирургического лечения // 2653814
Изобретение относится к медицине, в частности к офтальмологи, и касается профилактики рецидивов птеригиума после хирургического лечения.

Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2653504
Изобретение относится к соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле I R1 представляет собой Н или гало; R2 представляет собой Н, гало или циано; R3 представляет собой R4 или R5; R4 представляет собой гало; R5 представляет собой фенил или бензил, возможно замещенные циано, низшим алкокси или гало; 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из азота и серы, возможно замещенный низшим алкилом; -C(=O)R5'; низший алкил, замещенный циано или морфолинилом; R5' представляет собой 6-членный гетероциклоалкил, содержащий два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, возможно замещенный низшим алкилом, амино, (низший алкил)амино, ди(низший алкил)амино, или низший алкокси; X представляет собой низший алкил.

Ингибиторы тирозинкиназы брутона // 2653500
Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям. В общей формуле (I) R1 представляет собой низший алкил, фенил, возможно замещенный одним или более чем одним R1', циклоалкил или пиридил; каждый R1' независимо представляет собой низший алкил, галоген, -C(=O)NH2 или циано; R2 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R3 отсутствует или представляет собой галоген, низший алкокси, гидрокси или низший алкил; R4 отсутствует или представляет собой морфолинил-низший алкиленил; X представляет собой СН или N; и Y представляет собой СН или N.

Производные пиридинона в качестве ингибиторов трансглутаминазы тканей // 2652987
Изобретение относится к соединениям формулы (I):где E1, E2 независимо друг от друга представляют собой –CO– или –SO2–, R* представляет собой один из следующих остатков: –H, -CH3, -C2H5, -C3H7, -CH(CH3)2 или -C4H9, R# представляет собой один из следующих остатков: –NYY’, -OH, -OY,–NH–CH(CH2CH(CH3)2)–CH2COOY’,, , , , , , , Y представляет собой один из следующих остатков: –CH2R1, –CHR1–CH2R2, –CHR1–CHR2–CH2R3, –CHR1–CHR2–CHR3–CH2R4 или –CHR1–CHR2–CHR3–CHR4–CH2R5; Y’, R17-R20 выбирают независимо друг от друга из: –H, -CH3, -C2H5, -C3H7, -CH(CH3)2, -C4H9, -CH2-CH(CH3)2, -CH(CH3)-C2H5, -C(CH3)3, -C5H11, –CH2–C(CH3)3, –CH(C2H5)2 и –C2H4–CH(CH3)2; X представляет собой –CR7R8R9, –CH2R7, –CHR7–CH2R8, –O–CH2R7, –O–CR7R8R9,, , , , , , , , , , , , , , , , , , ,Z представляет собой: –СН3, –С2Н5, -С3Н7, -СН(СН3)2, -С4Н9,–OCH3, –OC2H5, –OC3H7, –OCH(CH3)2, –OC4H9 или -OCH2-Ph; R1-R10 представляют собой независимо друг от друга следующие группы –H, –OН,–NO2, -F, –Cl, –Br, –I,–COOH,–COOCH3, –COOC2H5, –COOC3H7, COOCH(CH3)2, –COOC(CH3)3,–NHCOCH3, –NHCOC2H5, –NHCOC3H7,–NHCO–OC(CH3)3, –NH2, –NHCH3, –NHC2H5, –NHC3H7,–NHCH(CH3)2, –NHC(CH3)2, –N(CH3)2, –N(C2H5)2, –N(C3H7)2,–N[CH(CH3)2]2, –N[C(CH3)3]2,–SO2NH2,–NH–CO–NH2, -CF3, цикло-C3H5, цикло-C4H7, цикло-C5H9, цикло-C6H11, -Ph, -CH2-Ph, -CH3, -C2H5, -C3H7, -CH(CH3)2, -C4H9, -CH2-CH(CH3)2, -CH(CH3)-C2H5, -C(CH3)3, -C5H11,–CH2–C(CH3)3, –CH(C2H5)2, -C6H13, , , , , , , , , , , , , остатки R11-R16 представляют собой независимо друг от друга следующие группы: –H, –NH2, –OH, –OCH3, –OC2H5, –OC3H7, –OCF3, -CF3, –F, –Cl, –Br, –I, -CH3, -C2H5, -C3H7 и -CH(CH3)2; их фармацевтически приемлемым солям и их применению для профилактики и лечения заболеваний, связанных с трансглутаминазой тканей.

Комбинация левокабастина и флутиказона фуроата для лечения воспалительных и/или аллергических состояний // 2652352
Настоящая группа изобретений относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции левокабастина или его соли и флутиказона фуроата для лечения воспалительного и/или аллергического состояния, в особенности ринита; к устройству для интраназальной доставки фармацевтической композиции; к способу лечения аллергического ринита; применению фармацевтической композиции для лечения пациентов с воспалительным и/или аллергическим состоянием, а также к способу лечения человека с воспалительным и/или аллергическим состоянием.

Производные пиразолопиридина в качестве блокаторов ttx-s // 2652117
Настоящее изобретение относится к пиразолопиридиновым производным формулы (I), в которой А представляет собой арил, выбранный из группы, состоящей из пиридила, фенила, пиразинила, пиридазинила, пиразола, триазола, индолила, бензимидазолила и изохинолинила; -В-С представляет собой -NR2-(C=O) или -(C=O)-NR2-, и остальные силволы и радикалы имеют значения, указанные в формуле изобретения.

Фармацевтическая комбинация, включающая ингибитор фосфатидилинозитол 3-киназы и ингибитор ароматазы // 2651023
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к фармацевтической комбинации, включающей: соединение (S)-пирролидин-1,2-дикарбоновой кислоты 2-амид 1-({4-метил-5-[2-(2,2,2-трифтор-1,1-диметилэтил)пиридин-4-ил]тиазол-2-ил}амид) или его фармацевтически приемлемую соль, и по меньшей мере один ингибитор ароматазы, выбранный из летрозола или экземестана, или его фармацевтически приемлемую соль для одновременного, раздельного или последовательного применения для лечения рака; а также к применению комбинации для лечения рака; к способу лечения рака; к набору и синергетической комбинации.

Соединения замещенных пиразолонов и способы использования // 2650895
Изобретение раскрывает новые соединения замещенных пиразолонов формулы (I) и их фармацевтически приемлемые соли, которые ингибируют активность протеин тирозинкиназы и модулируют клеточную активность, например быстрое увеличение, дифференцирование, апоптоз, миграцию и инвазию.

Новые производные имидазолидин-2,4-дионов // 2650678
Изобретение относится к области органической химии, а именно к новому производному имидазолидин-2,4-диона формулы (I), где R1 представляет собой -CN, -SO2(C1-C6)алкил, R2 представляет собой -CF3 или атом галогена, R3 представляет собой (C1-C6)алкил, Х представляет собой СН или N, Y1 представляет собой атом углерода, сульфонильную или карбонильную группу, Y2 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода может быть необязательно замещен -ОН группой, Y3 представляет собой атом углерода, атом азота, Y4 представляет собой атом углерода, атом азота, при этом атом углерода и атом азота может быть необязательно замещен одной или более (C1-C6)алкильной группой, R4 представляет собой Н, галоген, -CN или -SO2(C1-C6)алкильную группу, R5 представляет собой Н, -CF3, (C1-C6)алкильную группу или атом галогена, каждая из независимо представляет собой одинарную связь или двойную связь.

Способ лечения инфильтративного туберкулеза легких с множественной лекарственной устойчивостью // 2650633
Изобретение относится к медицине, а именно к фтизиатрии, и может быть использовано для лечения инфильтративного туберкулеза легких с множественной лекарственной устойчивостью.

Производное пиридоксина для лечения эпилепсии // 2650523
Изобретение относится новому соединению на основе пиридоксина формулы 1:Заявленное соединение проявляет высокий уровень противоэпилептической активности.

Агонист рецептора gpr40, способы его получения и фармацевтические композиции, содержащие его в качестве активного ингредиента // 2650506
Настоящее изобретение относится к новому соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли или изомеру.

Азаиндольное производное // 2649575
Изобретение относится к азаиндольному производному формулы (1)или его соли:,где R1 представляет собой циклопентенильную группу; циклогексенильную группу; фенильную группу; фуранильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из формильной группы и C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы и ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы); 1H-пиразолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из C1-C6 алкильной группы и оксетанильной группы; тиазолильную группу; оксазолильную группу; изоксазолильную группу; 1,3,4-тиадиазолильную группу; 1,2,4-оксадиазолильную группу; 1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой; пиридильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, аминогруппы, гидроксигруппы, N-оксидной группы, C1-C6 алкильной группы (которая необязательно замещена гидроксигруппой) и C1-C6 алкоксигруппы (которая необязательно замещена атомом галогена); дигидропиранильную группу; дигидрофуранильную группу; или 4,5-дигидро-1,3,4-оксадиазолильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и C1-C6 алкильной группы, R2 представляет собой атом водорода; цианогруппу; (C1-C6 алкокси)карбонильную группу; карбамоильную группу; ди- или моно-(C1-C6 алкил)карбамоильную группу; C1-C6 алкильную группу, которая необязательно замещена группой, выбранной из группы, состоящей из гидроксигруппы, C1-C6 алкокси группы, ди- или моно-(C1-C6 алкил)аминогруппы и морфолинильной группы; C1-C6 алкоксигруппу; или пиразолильную группу, которая необязательно замещена C1-C6 алкильной группой, m имеет значение 0, n имеет значение 0 или 1, R4 представляет собой C2-C6 алкенильную группу, и в формуле (I) следующая структура:представляет собой любую из следующих структур:Заявленные соединения обладают селективным JAK3-ингибиторным эффектом.
Способ проведения сочетанной анестезии у пациентов высокого риска при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости // 2649455
Изобретение относится к медицине, а именно к анестезиологии. Выполняют катетеризацию эпидурального пространства с последующей тест-дозой лидокаином, премедикацию, преоксигенацию чистым кислородом, индукцию общей анестезии, миоплегию, интубацию, денитрогенизацию чистым кислородом, ингаляционную анестезию ксеноном.

3-n-замещенные борнилпропионаты, используемые в качестве ингибиторов вируса марбург // 2649406
Изобретение относится к применению 3-N-замещенных борнилпропионатов формулы I:где R - -СН2-, -СНМе, в качестве ингибитора репродукции вируса Марбург.

Галогензамещенное гетероциклическое соединение // 2649398
Изобретение относится к соединению, представленному общей формулой (I),в которой А представляет собой фенильное кольцо, тиофеновое кольцо или изотиазольное кольцо; R1 являются одинаковыми или различными и представляют собой атом галогена или C1-C3 алкильную группу; R2 представляет собой атом водорода или С1-С6 алкильную группу; p представляет собой целое число от 0 до 5; V представляет собой CR3, в котором R3 представляет собой атом водорода, аминогруппу, нитрогруппу или C1-C3 алкоксигруппу, или V представляет собой атом азота; X представляет собой атом галогена.

2-гидрокси-4-оксо-4-(4'-хлорфенил)-бут-2-еноат 4-метил-2-пиридиламмония, обладающий прямым антикоагулянтным действием // 2649140
Изобретение относится к соединению 4-(4'-хлорфенил)-2-гидрокси-4-оксо-2-бутеноат 4-метил-2-пиридиламмония - формулы (I):которое может найти применение в медицине в качестве антикоагулянта прямого действия.

Производные бензимидазол-2-пиперазина, полезные в качестве ингибитора поли(адф-рибоза)-полимеразы (parp) // 2649002
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному бензмидазол-2-пиперазин общей формулой (I), где R - фтор; один из X, Y, Z - азот, а два других - углеводороды, либо же X, Y, Z -углеводороды; R1 - водород, метоксил, трифторметил, галоген, циан, CONR2R3 и NR2R3; R2 - водород, C1-С6-алкил; R3 - водород, C1-С6-алкил, или NR2R3 вместе образуют цикл морфолина, пирролидина.

Гетероциклические соединения и способы их использования // 2648997
Изобретение относится к соединению, характеризующемуся формулой VIIb: VIIb,в которой каждый из R1 и R2 представляет собой водород; R3 представляет собой водород или С1-6алкил; каждая Q1 независимо представляет собой галоген, оксо, С1-6алкил, -RuORx, -RuSRx, =NORd, где алкильные группы необязательно замещены одним гидроксилом; Y представляет собой -(CR5R6)q-; Z представляет собой O или S; каждый W независимо представляет собой CR8 или N; W1 представляет собой N или C; W2 представляет собой N или C; W4 представляет собой N; W5 представляет собой N или CR13; R13 представляет собой водород или Q2; каждая из Q5 и Q6 независимо представляет собой водород, галоген, циано, C1-6алкил, галоген C1-6алкил, C2-6алкенил, C2-6алкинил, C3-7циклоалкил, C3-7циклоалкенил, 5-6-членный гетероарил с одним-четырьмя атомами азота, 6-членный гетероциклил с одним-двумя гетероатомами, независимо выбранными из атома азота и кислорода, 6-членный частично ненасыщенный гетероциклил с одним гетероатомом, выбранным из атома азота и кислорода, (6-членный гетероциклил с двумя гетероатомами, независимо выбранными из атома азота и кислорода)-C1-6алкил, -RuORx, -RuN(Ry)(Rz), -RuSRx, -RuC(J)Rx, -RuC(J)ORx, -RuC(J)N(Ry)(Rz), -RuC(J)C1-6алкил-N(Ry)(Rz), -RuC(J)N(Ry)ORx, -RuS(O)tRw, -RuN(Rx)C(J)Rx или -C(=NОRх)Rx, где алкильные, алкенильные, алкинильные, гетероарильные и гетероциклильные группы необязательно замещены одной-тремя группами Q8; J представляет собой O или NRx; каждый t равен 2; и q равен 0 или 1; значения остальных радикалов указаны в формуле изобретения.
Способ лечения амблиопии у детей // 2648824
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечения амблиопии у детей.

Препарат для лечения туберкулеза // 2648822
Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой препарат для лечения туберкулеза, включающий изониазид, воду для инъекций, метионин, янтарную кислоту и натрия сукцинат, причем компоненты в препарате находятся в определенном соотношении, в г.

Способ оптимизации лечения женщин кардиотропной терапией и заместительной гормональной терапией при эстрогенодефиците с артериальной гипертензией в позднем репродуктивном периоде // 2648470
Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, эндокринологии и гинекологии, и касается лечения женщин при эстрогенодефиците заместительной гормональной терапией.

Бициклические производные пиридина, полезные в качестве ингибитора белков, связывающих жирные кислоты (fabp) 4 и/или 5 // 2648247
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой С1-6-алкил, С3-6-циклоалкил, замещенный С3-6-циклоалкил, С1-4-алкокси, С1-4-алкокси-С1-6-алкил, С1-4-алкокси-С1-4-алкокси, С1-6-алкоксикарбонил-С1-6-алкил, карбокси-С1-4-алкил, С1-4-галоалкил, С1-4-галоалкокси, замещенный фенил, 5-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, замещенный 4-6-членный гетероциклоалкил, содержащий 1 гетероатом, выбранный из N и О, тетрагидрофуран-С1-4-алкокси, тетрагидрофуранилокси, тетрагидропиранилокси, фуран, замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, амино, замещенный амино, где замещенный циклоалкил, замещенный фенил, замещенный гетероциклоалкил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из галогена, С1-6-алкила, С1-4-галоалкила, С1-4-гидроксиалкила, С1-4-алкилсульфонил-С1-4-алкила, С1-4-алкоксикарбонила, С1-4-алкокси и С1-4-алкокси-С1-4-алкила, и где замещенный амино замещен по атому азота одним - двумя заместителями, независимо выбранными из С1-4-алкила; R2 представляет собой -СООН, тетразол-5-ил, [1,3,4]оксадиазол-2-тион-5-ил; R3 представляет собой фенил, замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил, 5-9-членный моно или бициклический гетероарил, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, S и О, или замещенный 5-6-членный гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, S и О, где замещенный фенил, замещенный дигидропиридинил и замещенный гетероарил замещены одним-двумя заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, С1-6-алкила, С3-6-циклоалкила, С1-4-галоалкила, С1-4-галоалкокси, гидрокси-С1-4-алкокси, С1-4-алкокси, С1-4-алкилсульфонила, амино, замещенного по атому азота С1-4-алкилом; А1 представляет собой связь; А2 представляет собой -CR14R15-, -NR16-, -О-, -S-; А3 представляет собой -CR17R18-, -C(О)NR19-, -NR19-; R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R14, R15, R17 и R18 независимо выбраны из H, галогена, С1-6-алкила, С1-4-алкокси и С1-4-галоалкила; R16 и R19 независимо выбраны из водорода, С1-4-алкила, С1-4-галоалкила и С1-4-алкилкарбонила; n, m и р независимо выбраны из 0 и 1.
Способ лечения нейроретинопатии вследствие тяжелой преэклампсии // 2648181
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии и физиотерапии, и может быть использовано для лечения нейроретинопатии вследствие тяжелой преэклампсии.

Кристаллы производных диспиропирролидина // 2647840
Изобретение относится к кристаллам (3'R,4'S,5'R)-N-[(3R,6S)-6-карбамоилтетрагидро-2Н-пиран-3-ил]-6ʺ-хлор-4'-(2-хлор-3-фторпиридин-4-ил)-4,4-диметил-2ʺ-оксо-1ʺ,2ʺ-дигидродиспиро[циклогексан-1,2'-пирролидин-3'3ʺ-индол]-5'-карбоксамида, который представлен следующей формулой (1), или его солей, таких как гидрохлорид, метансульфонат, бензолсульфонат и толуолсульфонат, которые ингибируют Mdm2 и обладают противоопухолевой активностью, а также к лекарственному средству на их основе: 7 н.

Бензимидазолы в качестве активных агентов для центральной нервной системы // 2647585
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям общей формулы I, где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена или низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена; R2 представляет собой атом водорода или атом галогена; X1 представляет собой N или СН; X2 представляет собой N или СН; при условии, что только один из X1 или X2 представляет собой N; X3 представляет собой C(R) или N; и R представляет собой атом водорода, низший алкил, атом галогена, низший алкил, замещенный по меньшей мере тремя атомами галогена, низший алкокси или SO2-низший алкил.

Фармацевтическая композиция омепразола // 2647472
Изобретение относится к медицине, в частности к пеллете омепразола, способу ее получения, оральной твердой композиции, применению пеллеты и способу лечения и/или профилактики желудочно-кишечного расстройства.

Комбинация компонентов для профилактики и лечения немощности // 2646830
Группа изобретений относится к медицине и лечебному питанию. Предложено применение композиции, содержащей (i) нуклеозидный аналог, выбранный из группы уридина, дезоксиуридина, фосфатов уридина (UMP, dUMP, UDP, UTP), урацила и ацилированных производных уридина, (ii) ω-3 полиненасыщенную жирную кислоту, выбранную из группы DHA, DPA и EPA, (iii) витамин B, выбранный из группы витамина B6, витамина B12 и витамина B9, (iv) фосфатидилхолин, (v) антиоксидант, выбранный из группы витамина С, витамина Е и селена, и (vi) холин, при условии, что массовое отношение фосфатидилхолина к холину составляет более 0,1, для профилактики или лечения немощности у пациента с одновременным увеличением или поддержанием индекса массы тела у пациента без необходимости увеличения потребления калорий, при этом данная композиция предназначена для введения человеку, страдающему расстройством, выбранным из группы: деменции и болезни Альцгеймера, при этом такой человек имеет индекс массы тела (BMI) ниже 26, и где немощность определяется по соответствию по меньшей мере двум критериям, выбранным из группы: мышечной слабости, чувства чрезмерного переутомления или усталости, ненормально низкой физической активности, медленной или неустойчивой походки, потери массы и неврологической дисфункции; применение указанной композиции для вышеперечисленных назначений (3 варианта); питательная композиция для применения по вышеуказанному назначению.

Производное кумарина // 2646756
Изобретение относится к новому производному кумарина, представленному следующей формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли или гидрату, где R1 и R2 являются одинаковыми или разными и представляют собой (а) фенил, необязательно замещенный алкокси, алкилом, циано, нитро, гидрокси, трифторметилом, амино, карбокси, алкоксикарбонилом, фенилом или одним или двумя атомами галогена, (b) пиридил, (с) алкил или (d) тиенил, а также к фармацевтическому агенту, содержащего такое соединение в качестве активного ингредиента.

Ингибиторы цинк-зависимых металлопротеиназ (ммп-2 и ммп-9) в ряду бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенных циклических аминокислот как потенциальные лекарственные средства, препятствующие постинфарктному ремоделированию левого желудочка сердца // 2646752
Изобретение относится к области биологически активных соединений. Предложены бензоиламино(фенилсульфонил)-замещенные циклические аминокислоты общей формулы (1), где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 могут быть водородами, атомами галогенов, (C1-С4)-алкильными группами, нитрогруппами; «n» может равняться 1-3, и их физиологически приемлемые соли, которые являются ингибиторами цинк-зависимых металлопротеиназ (ММП-2 и ММП-9).

Способ получения нанокапсул витаминов группы в // 2646474
Изобретение относится к медицине, в частности к способу получения нанокапсул витаминов группы В в каррагинане.
Способ лечения предраковых и ранних стадий раковых заболеваний желудка // 2646450
Изобретение относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использовано для лечения предраковых и ранних стадий раковых заболеваний желудка.
 
.
Наверх