Не конденсированные пиридины и их гидрированные производные их (A61K31/44)

A61K     Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N) (51170)
A61K31/44                     Не конденсированные пиридины; их гидрированные производные их(2353)

Гомофталимидные производные 1,3,4-оксадиазола как ингибитор гистондезацетилазы 6 и содержащая их фармацевтическая композиция // 2793331
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы (I), (II), конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, их применение, а также фармацевтическую композицию и способ ингибирования на их основе.

Новые соединения и фармацевтический состав, содержащий их // 2793138
Настоящее изобретение относится к новому соединению или к его фармацевтически приемлемой соли, а также к содержащей их фармацевтической композиции. Заявленное соединение или его фармацевтически приемлемая соль обладают эффектами для активации аутофагии и, таким образом, могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, связанных с регуляцией аутофагии.

2,3-дигидро-1h-пирролизин-7-формамидное производное и его применение // 2792726
Изобретение относится к 2,3-дигидро-1H-пирролизин-7-формамидному производному в качестве ингибитора нуклеопротеинов. Технический результат: получены новые соединения формулы (II), которые могут найти применение при получении лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HBV.

Замещенное оксопиридиновое производное // 2792645
Изобретение относится к 5-({6-амино-2-[4-(5-хлор-2-цианофенил)-5-метокси-2-оксопиридин-1(2H)-ил]-3-метилгексаноил}амино)пиразоло[1,5-а]пиридин-3-карбоксамиду формулы (I) или к одной из его солей. Технический результат – получено новое соединение, которое может найти применение в медицине в качестве ингибитора разрушающей активности калликреина плазмы для получения лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, в частности сердечнососудистых заболеваний, предпочтительно тромботических или тромбоэмболических нарушений и отеков, а также офтальмологических нарушений.

Этиловый эфир 4-(2-метил-6-{ [2-(дифениламино)-2-оксоэтил]тио} -4-фур-2-ил-5-циано-1,4-дигидропиридин-3-карбоксамидо)бензойной кислоты, проявляющий противовоспалительные свойства // 2792595
Изобретение относится к области медицинской химии и фармакологии, а именно к применению этилового эфира 4-(2-метил-6-{[2-(дифениламино)-2-оксоэтил]тио}-4-фур-2-ил-5-циано-1,4-дигидропиридин-3-карбоксамидо)бензойной кислоты формулы (I) в качестве противовоспалительного средства.

Композиции для лечения нейродегенеративных заболеваний // 2792562
Группа изобретений относится к фармацевтической химии, а именно к соединению формулы (I) и конкретным соединениям, указанным в формуле изобретения, их фармакологически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, применениям и способам ингибирования и лечения когнитивных нарушений и болезни Альцгеймера.

Способ лечения ранних стадий остеонекроза головки бедренной кости // 2792548
Изобретение относится к медицине, а именно к травматологии и ортопедии, и может быть использовано для лечения пациентов с ранними формами остеонекроза. Проводят длительную эпидуральную анальгезию с применением катетера, установленного в поясничном отделе позвоночника, по которому вводят лекарственную смесь 0,2% раствора наропина с адреналином 0,2 мкг/мл со скоростью 4 мл/ч.

Соединения и способы для направленной деградации андрогенного рецептора // 2791904
Изобретение относится к бифункциональному соединению структуры ABM - L - CLM и его фармацевтически приемлемым солям, которые содержат с одного конца лиганд цереблона, который связывается с Е3-убиквитинлигазой, и с другого конца фрагмент, который связывает андрогенный рецептор, так что андрогенный рецептор размещен рядом с убиквитинлигазой для воздействия на деградацию или ингибирование андрогенного рецептора, а также к фармацевтической композиции для лечения рака предстательной железы на их основе.
Способ коррекции микроциркуляторных нарушений при постковидном синдроме // 2791660
Изобретение относится к офтальмологии и может быть использовано для коррекции микроциркуляторных нарушений при постковидном синдроме. Для этого проводят лазерную допплеровскую флоуметрию в наружном отделе бульбарной конъюнктивы в проекции цилиарного тела бесконтактно на расстоянии 2 мм от поверхности конъюнктивы зондом площадью 0,19 см2 излучением с длиной волны 0,8 мкм, глубиной 1,5 мм.

Гетероциклическое соединение // 2791533
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для применения при профилактике или лечении запора. Представлено гетероциклическое соединение формулы (I), а также следующие гетероциклические соединения: N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)–7–(4–(1–метил–1H–1,2,3–триазол–4–ил)бензил)–2,3–дигидрофуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид, 7–(3–фтор–4–((2–метоксиэтил)карбамоил)бензил)–N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)–2,3–дигидрофуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид, 7–(3–фтор–4–((((S)–тетрагидрофуран–2–ил)метил)карбамоил)бензил)–N–((3R,4S)–3–гидрокситетрагидро–2H–пиран–4–ил)–2,3–дигидрофуро[3,2–b]пиридин–5–карбоксамид.

Анестетические композиции с замедленным высвобождением и способы их получения // 2791481
Группа изобретений относится к способу получения анестетической композиции с замедленным высвобождением и к композиции для местного введения анестетика субъекту, нуждающемуся в этом, полученной указанным способом.

Фенил/пиридил-n-фенил/пиридильные производные для лечения рнк-вирусной инфекции // 2790838
Изобретение относится к соединению формулы (Ic) или любой из его фармацевтически приемлемых солей, которые могут найти применение для лечения и/или предупреждения РНК-вирусной инфекции, вызванной РНК-вирусом, относящимся к группе IV или V классификации вирусов по Балтимору, выбранным из вирусов RSV (респираторно-синцитиальный вирус) и чикунгунья.

Способ получения фармацевтической композиции, содержащей нестероидный противовоспалительный препарат, ингибитор протонной помпы и антацид, фармацевтическая композиция, содержащая нестероидный противовоспалительный препарат, ингибитор протонной помпы и антацид, применение фармацевтической композиции // 2790691
Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности и касается способа получения фармацевтической композиции, композиции, полученной указанным способом, и ее применения для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Спрей, обладающий ранозаживляющим и противовоспалительным действием // 2790489
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения линейных и плоскостных ран. Предложен спрей для лечения линейных и плоскостных ран, содержащий в качестве активных компонентов: 2-этил-6-метил-гидроксипиридиния N-ацетил-6-аминогексаноат, N-ацетил-6-аминогексаноат серебра и ионол в количестве 5,0, 0,1 и 1,0 масс.%, соответственно.

Композиции, содержащие глюкоцереброзидазу и изофагомин // 2790262
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения дисфункции пути ГЦазы (фермента глюкоцереброзидазы). Композиция для лечения дисфункции пути ГЦазы содержит глюкоцереброзидазу (ГЦБ) и изофагомин (ИФМ) в молярном соотношении по меньшей мере около 1:2,5.

Производные 1-[[2-(2,2,2-трифторэтокси)пирид-4-ил]метил]мочевины в качестве потенциаторов kcnq // 2790174
Изобретение относится к низкомолекулярным потенциаторам калиевых каналов (такие как потенциаторы Kv7 - которые также называют потенциаторами KCNQ) формулыгде R1 представляет собой или , R2 представляет собой Н или OH, композициям, включающим такие соединения, и способам применения таких соединений для лечения бокового амиотрофического склероза и других неврологических заболеваний, вызванных изменениями возбудимости двигательных нейронов, например, таких как первичный боковой склероз, псевдобульбарный паралич, прогрессирующий бульбарный паралич, прогрессирующую мышечную атрофию и эпилепсию.

Ингибиторы цитохрома 11в2 человека // 2789610
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или (II) или его фармацевтически приемлемой соли, сольвату или гидрату, где R1 представляет собой 1-этил-2-метил-4-имидазолил, 4-(N-метиламинокарбонил)-фенил, 2,2-дифторэтил; R2 представляет собой 4-(N,N-диметиламиносульфонил)фенил, 2-(метилсульфонил)этил, 4-(N-метиламинокарбонил)фенил.

Предупреждение и лечение воспалительных состояний // 2789326
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и направлено на лечение воспалительных состояний. Раскрыто применение композиции, содержащей количество селективного агониста рецептора ретиноевой кислоты γ (RARγ), достаточное для ингибирования активации провоспалительных NKT-клеток I типа, для лечения или предупреждения по меньшей мере одного воспалительного состояния, опосредованного NKT-клетками I типа, где указанный селективный агонист RARγ более эффективен в отношении действия по меньшей мере на RARγ по сравнению с RARα.

Система чрескожной доставки с помощью микропористой мембраны, содержащей заполненные растворителем поры // 2789194
Группа изобретений относится к медицине, а именно к системам чрескожной доставки. Система чрескожной доставки, включающая: соприкасающийся с кожей адгезивный слой для прикрепления системы к коже пользователя; резервуарный слой лекарственного средства, включающий адгезивный полимер, гидрохлорид донепезила и композицию носителя лекарственного средства; и микропористую мембрану, расположенную между адгезивным слоем и резервуарным слоем лекарственного средства, микропористая мембрана включает множество пор, заполненных композицией для лечения с помощью мембраны, отличающейся от композиции носителя лекарственного средства, где соприкасающийся с кожей адгезивный слой содержит адгезив на основе сополимера акриловой кислоты и винилацетата, неионогенное поверхностно-активное вещество, алифатический спирт с длинной цепью и сложный эфир лимонной кислоты, где композиция носителя лекарственного средства включает неионогенное поверхностно-активное вещество, алифатический спирт с длинной цепью, сложный эфир лимонной кислоты и гидрофильный растворитель, при этом композиция для лечения с помощью мембраны не содержит гидрофильного растворителя, и она содержит определённые количества сорбитанмонолаурата, лауриллактата и триэтилцитрата.

Соединение фенилимидазола // 2788966
Изобретение относится к области органической химии, а именно к производному фенилимидазола формулы (1) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 представляет собой (1-1) водород, (1-4) пиридил, имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена, циано и галогензамещенного C1-C6 алкила, (1-5) оксазолил, имеющий одну C1-C6 алкильную группу, R2 представляет водород или C1-C6 алкокси; R3 представляет собой (3-1) водород, или (3-2) C1-C6 алкокси; R4 представляет собой (4-2) C3-C10 циклоалкил, необязательно имеющий один или два заместителя, каждый из которых независимо выбирают из группы, состоящей из галогена и C1-C6 алкила; R5 представляет собой (5-1) водород или (5-3) C1-C6 алкокси; R6 представляет собой (6-1) водород или (6-3) C1-C6 алкил, необязательно замещенный одной или более C3-C10 циклоалкильными группами, при этом R6 прикреплен к только одному из N в 1-позиции и N в 3-позиции имидазольного скелета, R6 прикреплен к N в 1-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой двойную связь, и R6 прикреплен к N в 3-позиции, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции имидазольного скелета представляет собой одинарную связь; R7 представляет собой (7-1) водород, (7-2) галоген или (7-3) C1-C6 алкил, A представляет собой одинарную связь, когда R1 представляет собой водород, и A представляет собой C1-C6 алкилен, когда R1 представляет собой группу, не являющуюся водородом; в имидазольном скелете связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой одинарную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой двойную связь, и связь между C в 2-позиции и N в 1-позиции представляет собой двойную связь, когда связь между N в 3-позиции и C в 2-позиции представляет собой одинарную связь.
Способ лечения атрофии зрительного нерва при друзах диска зрительного нерва // 2788811
Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для лечении атрофии зрительного нерва при друзах диска зрительного нерва (ДЗН). Для этого 1 раз в день в течение 10 дней вводят парабульбарно эмоксипин 1% 0,5 мл, внутривенно пирацетам 20% 5,0 мл, внутримышечно церебролизин 2,0 мл, внутримышечно прозерин 0,05% 1,0 мл.

Азаиндолилпиридоны и диазаиндолилпиридоны // 2788659
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, где X представляет собой N или CR1; R1 выбран из Н, С1-С3алкила, С3-С6циклоалкила, циано, фенила, моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним заместителем, выбранным из C1-С3галогеналкила и С1-С3алкила; R2 представляет собой атом водорода; R3 выбран из А, фенила и моноциклического гетероарила, при этом указанный фенил и указанный гетероарил возможно и независимо замещены одним R4; R4 независимо выбран из галогена, C1-С6алкила и C1-С6галогеналкила; R7 представляет собой С1-С6алкил, при этом указанный C1-С6алкил возможно замещен одним R8; R8 выбран из фенила, возможно замещенного одним R9; R9 выбран из галогена; А представляет собойR10 выбран из атома водорода, C1-С3галогеналкила и фенила, и при условии, что, когда R10 представляет собой фенил, X представляет собой N или СН, Y представляет собой СН2, NSO2R7, О или связь; где указанный гетероарил представляет собой ароматическую группу из атомов углерода, в которой от одного до двух атомов углерода заменено на один или два гетероатома, независимо выбранных из азота, кислорода и серы.

Способы проведения терапии потери веса у пациентов с доминирующей депрессией // 2788450
Группа изобретений относится к медицине, а именно к эндокринологии и психиатрии, и может быть использована для ослабления симптомов депрессии у пациента с избыточным весом или ожирением. Способ и применение по изобретению включают выявление пациента, страдающего тяжелым депрессивным расстройством, при котором пациент также страдает избыточным весом или ожирением, и введение налтрексона и бупропиона в количестве 32 мг в день и 360 мг в день соответственно.

Способ лечения больных розацеа // 2787970
Изобретение относится к медицине, а именно к дерматологии, и может быть использовано при лечении больных розацеа. Способ включает прием доксициклина 100 мг в сутки перорально и нанесение на все пораженные участки кожи азелаиновой кислоты - 15%-ный гель - 2 раза в сутки.

Препараты с пролонгированным высвобождением для внутрисуставного введения // 2786830
Настоящее изобретение относится к фармацевтическому составу, содержащему водную суспензию: (i) кристаллического N-(3,4-дихлорфенил)-3-(пиридин-4-ил)-7-оксабицикло[2.2.1]гептан-2-карбоксамида или его фармацевтически приемлемой соли; и (ii) поверхностно-активного вещества, содержащего водорастворимый сополимер, характеризующийся растворимостью в воде > 5% при 25oC.

Синергическое лечение рака // 2786675
Изобретение относится к области медицины, а именно к онкологии, и предназначено для лечения рака. Способ лечения рака у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включает введение указанному субъекту эффективного количества конъюгата ингибитора топоизомеразы I SN-38, связанного с макромолекулой через линкер, в комбинации с эффективным количеством поли-АДФ рибоза-полимеразы (ингибитора PARP).

Новые замещенные биариловые соединения в качестве ингибиторов индоламин-2,3-диоксигеназы (ido) // 2786586
Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают ингибирующей активностью по отношению к индоламин-2,3-диоксигеназе (IDO). В указанной формуле n представляет собой 1; p представляет собой 1; в каждом случае A представляет собой -CH=; M представляет собой -O-; R1 представляет собой пиридинил; где пиридинил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (b) -C3-8-циклоалкила, необязательно замещенного -OH, (e) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-5 атомами галогена, (f) -O-C3-8-циклоалкила, (g) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-4 заместителями, независимо выбранными из галогена, -OH, -NH2, (i) -C(O)-Rf, где Rf выбран из -OH, -NH2 и -NH-C1-8-алкила; R2 представляет собой фенил; где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из: (a) галогена, (c) -CN, (d) -O-C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена, и (e) -C1-8-алкила, необязательно замещенного 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена; и R3 выбран из H и галогена.

Тиазолино 2-пиридоны с конденсированными кольцами, способы их получения и их применение в лечении и/или профилактике туберкулеза // 2786572
Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики туберкулеза, включающей (i) изоникотинилгидразид или его фармацевтически приемлемую соль и (ii) соединение II или его фармацевтически приемлемую соль, где R1 выбирают из группы, включающей a) C(O)OH, b) тетразолил, c) CH2OH, d) C(O)NR6aR6b, e) C(O)NHSO2R7, f) C(O)OR8, g) NH2, h) H, R2 выбирают из группы, включающей a) H, b) Br и c) CH2OH, R3 выбирают из группы, включающей a) 1-нафтил, 2-нафтил, 1-нафтилокси, 4-фтор-1-нафтил, 4-бром-1-нафтил, 4-метил-1-нафтил, 4-метокси-1-нафтил или 2-метокси-1-нафтил, b) 2-фтор-5-метил-фенил, 2,3-ксилил, 2,3-дихлорфенил, пара-хлорфенил, мета-(трифторметил)фенил или мета-толил, c) 2,3-ксилидино, d) 2-(3-метил)фенилметилен, e) бензотиофен-2-ил, f) водород, R4 выбирают из группы, включающей метил, трифторметил, изопропил, циклопропил, этокси, изобутокси, циклопропилметокси, диметиламино, 2-тиенил и N-метил-3-индолил, R5 выбирают из группы, включающей a) H, b) фенил или мета-толил, c) бензил, d) 3-тиенил, e) метокси и f) 1H-1,2,3-триазол-4-ил; и в представленных выше определениях R6a выбирают из группы, включающей H, R6b выбирают из группы, включающей H и изоникотиноиламино; R7 является метилом или фенилом, R8 является 2-{2-[1-(гидроксиметил)пропиламино]этиламино}бутилом) и X является S, SO или SO2.

Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста // 2786524
Настоящая группа изобретений относится к новым соединениям формулы I,их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции, способу ингибирования биологической активности рецептора эпидермального фактора роста (EFGR), способу лечения заболеваний или нарушений, опосредованных активностью EFGR, и применению заявляемых соединений или указанной композиции для лечения заболевания или нарушения, опосредованного активностью EFGR.

Способ коррекции неврологического статуса 2-этил-6-метил-3- гидрокси пиридиния-n-ацетиламиноацетатом при повреждении головного мозга вследствие внутримозгового кровоизлияния в эксперименте // 2786315
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии. Способ включает моделирование внутримозгового кровоизлияния у крыс путём инъекции аутокрови 0,11 мл крови/100 г веса крысы в область внутренней капсулы правого полушария головного мозга.
Способ профилактики развития неблагоприятного исхода у детей с периферическими парезами // 2786141
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии, и может быть использовано для профилактики развития неблагоприятного исхода у детей с периферическими парезами. Для этого проводят физиолечение.

Анализы и способы для выбора схемы лечения для индивидуума с лейкозом // 2786077
Изобретение относится к области медицины и может быть использовано для лечения гемобластоза. Способ лечения гемобластоза у индивидуума включает введение эффективного количества липосомного состава, содержащего цитарабин и даунорубицин, совместно инкапсулированные в молярном отношении 5:1 (CPX-351), и ингибитора FLT-3, выбранного из группы, состоящей из квизартиниба, мидостаурина, тандутиниба, сорафениба, сунитиниба, лестауртиниба, креноланиба, гилтеритиниба, AST-487, довитиниба и линифаниба.

Фармацевтическая композиция в форме таблетки, покрытой оболочкой // 2786073
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается таблетированной формы 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцината, покрытой оболочкой, которая обеспечивает улучшение сенсорного ощущения и легкость проглатывания.

Твёрдая пероральная лекарственная форма, пролонгированно высвобождающая активную фармацевтическую субстанцию (афс) в верхней части желудка // 2786063
Изобретение относится к области медицины и фармацевтики. Более конкретно, изобретение обеспечивает твердую пероральную лекарственную форму (ТПЛФ), пролонгированно высвобождающую активную фармацевтическую субстанцию (АФС) в верхней части желудка, при этом АФС характеризуется показателем константы кислотности (рКа) от 0 до 7 и относится к одному из классов: БКС 1 или БКС 4.

Новое соединение в качестве ингибитора протеинкиназы и содержащая его фармацевтическая композиция // 2785734
Изобретение относится к соединению формулы 1, его стереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают способностью ингибировать активность Янус-киназы 1 (JAK1). В формуле 1 R1 представляет собой Н, C1-6алкил или C1-6алкокси; X представляет собой C-A1 или N, Y представляет собой С-А2 или N-A4, Z представляет собой С-А3 или N-A5, где по меньшей мере один из X, Y и Z включает N; по меньшей мере одна связь между X и Y или связь между Y и Z представляет собой двойную связь, и если связь между X и Y представляет собой двойную связь, A1 или А4 отсутствует; каждый из заместителей от A1 до А4 независимо представляет собой Н; А5 независимо представляет собой Н, C1-6алкил или -C(=O)-NH-C1-6галогеналкил; R2 представляет собой Н или C1-6алкил; каждый из n и m независимо равен 0, 1, 2 или 3; B1 представляет собой -С(=O)-; В2 представляет собой С3-7циклоалкил; В3 представляет собой Н; D1 представляет собой -NR3-; D2 представляет собой -С(=O)-; D3 представляет собой -NR3-, , или одинарную связь; D4 представляет собой Н, C1-6алкил, C1-6алкенил, C1-6галогеналкил, C1-6цианоалкил, С3-7циклоалкил, 5-6-членный гетероциклоалкил, C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, 6-членный арил или 5-6-членный гетероарил; где когда D4 представляет собой C1-6алкил, в котором один Н замещен метилпиперазинилом, тогда D3 представляет собой одинарную связь, где по меньшей мере один Н в составе C1-6алкила или C1-6алкенила может быть замещен С3-7циклоалкилом, 6-членным арилом, 5-6-членным гетероарилом или циано, по меньшей мере один Н в составе С3-7циклоалкила или 5-6-членного гетероциклоалкила может быть замещен C1-6алкилом или циано, и по меньшей мере один Н в составе 6-членного арила или 5-6-членного гетероарила может быть замещен C1-6алкилом, C1-6алкокси, C1-6галогеналкилом, циано или галогеном; и каждый из R3 и R4 независимо представляет собой Н или C1-6алкил, и где 5-6-членный гетероциклоалкил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, 5-6-членный гетероарил содержит от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, и в которых остальные кольцевые атомы являются атомами углерода.

Арил- или гетероарилзамещенные бензольные соединения // 2785567
Настоящее изобретение относится к фармацевтической химии и представляет собой способ ингибирования активности гистонметилтрансферазы EZH2 у субъекта, нуждающегося в этом, включающий введение субъекту эффективного количества соединения формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли.

Способ и устройство для получения твердой дисперсии // 2785565
Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано для получения твердой дисперсии никардипина. Способ экструзии из расплава для получения твердой дисперсии, содержащей фармацевтически активный ингредиент, полимерное связующее и необязательно одно или более вспомогательных средств, включает: а) помещение порционным образом определенного количества полимерного связующего, активного ингредиента и необязательно вспомогательного средства (средств) в сосуд для расплава; плавление полимерного связующего в сосуде для расплава при встряхивании для диспергирования активного ингредиента в полимерном связующем с получением расплавленной предисперсии; b) подачу предисперсии в экструдер для гомогенизации предисперсии и высвобождение расплава через головку; и c) предоставление расплаву возможности затвердеть.

Способ лечения распространенных гнойных перитонитов путем селективной внутрисосудистой инфузии в верхнюю брыжеечную артерию и вакуум-ассистированной лапаростомии // 2785496
Изобретение относится к медицине, а именно к гнойной хирургии. Выполняют закрытие лапаротомной раны и дренирование отлогих мест брюшной полости.

Направленная регенерация переломанной кости посредством стимуляции рецептора паратиреоидного гормона // 2785401
Изобретение относится к соединению, имеющему структуру: X-Y-Z; где: X представляет собой полипептид, имеющий по меньшей мере на 80% идентичность последовательности с SEQ ID NO: 3; Z представляет собой молекулу, осуществляющую доставку в кости, содержащую 4 или более кислых аминокислотных остатка, полифосфат, аминоадипиновую кислоту, алендронат и/или бисфосфонат; и Y представляет собой линкер, содержащий полипептид, имеющий по меньшей мере на 80% идентичность последовательности с аминокислотными остатками 35-46 полноразмерного родственного паратиреоидному гормону пептида; или его фармацевтически приемлемой соли, а также к способу лечения перелома кости.

Новые соединения и их фармацевтические композиции для лечения воспалительных заболеваний // 2785126
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую соль, а также фармацевтическую композицию на их основе. В формуле I Cy представляет собой фенил или 5-6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N; L1 представляет собой простую связь, -O-, -C(=O)-, -S(O)2-, -NR6a-, -C(=O)NR6b- или -S(O)2NR6c-; R1 представляет собой H; C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, указанными в формуле изобретения; C3-7 циклоалкил, необязательно замещенный одним OH или C1-4 алкокси, октадейтериоморфолин-4-ил или 4-9-членный моноциклический, или спиробициклический, или мостиковый, или конденсированный бициклический гетероциклоалкил, содержащий один, или два, или три гетероатома, независимо выбранных из N, S и O; где гетероциклоалкил необязательно замещен одной-тремя независимо выбранными группами R11; R11 независимо представляет собой: OH, CN, галоген, -NR8aR8b, C3-7 циклоалкил, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним-тремя заместителями, независимо выбранными из галогена, OH, C1-4 алкокси или R9aR9b, C1-4 алкокси, необязательно замещенный одним C1-4 алкокси, 4-6-членный моноциклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, -C(=O)OC1-4алкил или -NR8cC(=O)OC1-4алкил; R2 представляет собой галоген или C1-4 алкил; n равен 0 или 1; L2 представляет собой O или -NR4-; R3 представляет собой C1-6 алкил, необязательно замещенный одним-четырьмя заместителями, независимо выбранными из галогена или C3-7 циклоалкила, фенил, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 6-членный гетероарил, содержащий один или два атома N, замещенный одной группой R5a и одной или двумя независимо выбранными группами R5b, 4-9-членный моноциклический или спиробициклический гетероциклоалкил, содержащий один или два гетероатома, независимо выбранных из N и O, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b, или 4-10-членный моноциклический или мостиковый циклоалкил, необязательно замещенный одной, двумя или тремя группами, независимо выбранными из R5a и R5b; R4 представляет собой H, C1-4 алкил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, независимо выбранными из OH или C1-4 алкокси, или C3-7 циклоалкил; R5a представляет собой -CN, -SO2-C1-4 алкил или -CF3; каждый R5b независимо выбран из галогена, C1-4 алкила и C3-7 циклоалкила; каждый R7a и R7b независимо выбран из H или C1-4 алкила, необязательно замещенного одним -NR10aR10b; каждый R6a, R6b, R6c, R7c, R7d, R8a, R8b, R8c, R9a, R9b, R10a и R10b независимо выбран из H или C1-4 алкила.

Способы улучшения памяти и когнитивной функции и лечения расстройств памяти и когнитивных расстройств // 2785125
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к лечению когнитивных функций у субъекта. Раскрывается способ лечения для улучшения памяти и/или когнитивной функции у субъекта, нуждающегося в таком лечении, включающий введение субъекту, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества антагониста кальциевых каналов Т-типа, где антагонист кальциевых каналов Т-типа представляет собой МК-8998 или его фармацевтически приемлемую соль, где лечение применяется к состоянию, выбранному из группы, состоящей из агнозии, амнезии, синдрома Ангельмана, синдрома Аспергера, аутизма, церебральной амилоидной ангиопатии, когнитивного нарушения, вызванного алкоголем или лекарствами, дегенеративной деменции, деменции, связанной с внутричерепными опухолями, болезни телец Леви, мультиинфарктной деменции, синдрома Драве, синдрома Прадера - Вилли, трисомии (включая трисомию 21 (синдром Дауна)) и синдрома Вернике - Корсакова.

5,15-бис(4'-бис-l-тирозиниламидофенил)-10,20-бис(n-метилпиридиний-3'-ил)порфин дииодид, проявляющий свойство связывания s-белка вируса sars-cov-2 // 2784940
Изобретение относится к органической химии, а именно к 5,15-бис(4'-бис-L-тирозиниламидофенил)-10,20-бис(N-метилпиридиний-3'-ил)порфин дииодиду. Технический результат: получен водорастворимый порфирин, имеющий два периферийных протяженных гидрофобных заместителя, связывающихся в S2 субъединицы S-белка SARS-CoV-2, тиразильные фрагменты которых обеспечат дополнительную устойчивость комплексу за счет образования нескольких водородных связей с аминокислотными остатками полипептидной цепи S2 единицы.

N-замещенные диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамиды, пригодные в качестве ингибиторов ccr6 // 2784831
Изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям N-замещенного диоксоциклобутениламино-3-гидроксипиколинамида формул (IA и IB), или его фармацевтически приемлемая соль, где R1 и R2 независимо представляют собой (C1-C6)алкил, или R1 и R2, взятые вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один гетероатом N и 1 дополнительный гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O и N, где гетероцикл необязательно замещен одной (C1-C4)алкильной группой; R3 представляет собой H; А представляет собой R4 представляет собой (C1-C4)алкил; R5 и R6 независимо представляют собой H, (C1-C4)алкокси, (C1-C4)алкил, (C1-C4)алкил-d1-9, (C3-C4)циклоалкил, циано, атом галогена, галоген(C1-C4)алкокси или гидрокси(C1-C4)алкил; B представляет собой R7 представляет собой (C1-C3)алкил; R8 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий, или два R8, присоединенные к одному и тому же атому углерода, образуют (C3-C5)циклоалкильную группу; n равно 0 или 2; R9 в каждом случае независимо представляет собой дейтерий или –F; m равно 2; и X представляет собой O.

Способ коррекции микроциркуляторных нарушений 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния 5-гидрокси-3-пиридинокарбоноатом при экспериментальной nmda-опосредованной эксайтотоксичности в сетчатке // 2784350
Изобретение относится к медицине, в частности к экспериментальной фармакологии и офтальмологии. Выполняют внутримышечное введение 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридиния 5-гидрокси-3-пиридинокарбоноата в дозе 25,5 мг/кг через 60 мин после моделирования эксайтотоксического повреждения сетчатки.

Ингибиторы регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 и способы их получения // 2783647
Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой, где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.

Ингибиторы цитохрома 11в2 человека // 2783521
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где R1 выбирается независимо и представляет собой: (С1-С5)-алкил, который замещен нитрильной группой, (С3-С7)-циклоалкил, 5-6-членный гетероцикл, содержащий 1 атом кислорода и/или 1 атом азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R2, 5-6-членный гетероарил, содержащий 1 атом серы и/или 1-2 атома азота и необязательно замещенный 1-2 заместителями R3, С6-арил, необязательно замещенный 1-4 заместителями R4, бицикл, состоящий из фенильного кольца, соединенного с 5-членным гетероциклом, содержащим -С(=О)-, 1 атом азота и необязательно замещенный 1-3 заместителями R5; R2 выбирается независимо и представляет собой водород, -С(=О)-СН3; R3 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил или частично или полностью галогенированный (С1-С3)-алкил; R4 выбирается независимо представляет собой водород, галоген, (С1-С3)-алкил, -О(С1-С3)-алкил, -CONR6''R7''; R5 выбирается независимо и представляет собой водород, (С1-С3)-алкил; R6'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; R7'' выбирается независимо и представляют собой (С2-С3)-алкил; альтернативно R6'' и R7'' вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать 5-7-членный гетероцикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из азота, кислорода и/или серы; Q1 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом, галогеном; Q2 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом; Q3 выбирается независимо и представляет собой атом углерода, необязательно замещенный водородом, (С1-С3)-алкилом, причем (С1-С3)-алкил может быть необязательно частично или полностью галогенированный; Q4 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; Q5 выбирается независимо и представляет собой атом углерода или азота, необязательно замещенный водородом; n выбирается независимо и представляет собой 1 или 2; пунктирные связи означают, что кольцо ароматическое; или соединение 1-(4-((4-(пиридин-2-ил)-2,3-дигидро-1Н-пирроло[2,3-с]пиридин-1-ил)сульфонил)фенил)этан-1-он с формулой Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I).

Анальгетические соединения // 2782320
Изобретение относится к соединениям, выбранным из соединений формул (Ie), (In), (Ip), (Iq), (Ir) и (Is), или их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для уменьшения или по меньшей мере частичного предотвращения боли или лихорадки.

Фармацевтическая комбинация, композиция и комбинированный состав, содержащие активатор глюкокиназы и активатор рецептора ppar, и способ их приготовления и их применение // 2781638
Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для предотвращения, замедления прогрессирования, задержки или лечения метаболических нарушений. Гипогликемическая фармацевтическая комбинация содержит активатор глюкокиназы, представляющий собой соединение HMS5552, активатор рецептора PPAR, выбранный из группы, состоящей из росиглитазона, пиоглитазона, и их фармацевтически приемлемых солей.

Ингибиторы трансглутаминазы 2 (tg2) // 2781370
Группа изобретений относится к фармацевтической химии и включает конкретные соединения, указанные в формуле изобретения, фармацевтическую композицию на их основе, способ лечения заболевания или расстройства, опосредованного трансглутаминазой 2, и применение соединений в производстве лекарственного средства.
Способ лечения болевого синдрома при дистрофически-дегенеративных изменениях костно-мышечной системы // 2781326
Изобретение относится к медицине, а именно к неврологии и физиотерапии, и может быть использовано при лечении болевого синдрома, вызванного дистрофически-дегенеративными изменениями костно-мышечной системы.
 
.
Наверх