Способ получения высокочистого цефподоксима проксетила

 

Изобретение относится к способу получения цефподоксима проксетила формулы (I) путем взаимодействия соли цефподоксима формулы (III) c 1-йодэтилизопропилкарбонатом формулы (IV) в органическом растворителе в присутствии краун-эфира формулы (V). Технический результат - улучшенный способ получения высокочистого цефподоксима проксетила. 5 з. п. ф-лы, 5 ил.

Таблицы5

Формула изобретения

1. Способ получения цефподоксима проксетила формулы (I), включающий взаимодействие соли цефподоксима формулы (III) с 1-йодэтилизопропилкарбонатом формулы (IV) в органическом растворителе в присутствии краун-эфира формулы (V):

где n = 1 или 2;

М - щелочной или щелочноземельный метал;

m = 4, 5 или 6.

2. Способ по п.1, где соль цефподоксима выбирают из группы, состоящей из натриевой соли цефподоксима, калиевой соли цефподоксима, кальциевой соли цефподоксима, магниевой соли цефподоксима и их смеси.

3. Способ по п.1, где 1-йодэтилизопропилкарбонат используют в количестве от 1 до 3 эквивалентов, беря за основу количество соли цефподоксима.

4. Способ по п. 1, где реакцию осуществляют при (-10)-(40)°С.

5. Способ по п.1, где краун-эфир используют в количестве 0,5-5% от веса, беря за основу вес соли цефподоксима.

6. Способ по п.1, где органический растворитель выбирают из группы, состоящей из ацетонитрила, тетрагидрофурана, N,N-диметилформамида, N,N-диметилсульфоксида, N,N-диметилацетамида и их смеси.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к биодоступной -кристаллической форме цефуроксимаксетила, полученной в результате обработки известной кристаллической или аморфной формы цефуроксимаксетила водой или смешивающегося с водой органическим растворителем или их смесью при температуре 20-100oС, с последующим охлаждением и выделением кристаллического продукта
Изобретение относится к способу приготовления аморфного цефуроксима аксетила, имеющего температуру плавления 94-96oС, точнее, в котором готовят твердый продукт, гомогенно включающий цефуроксим аксетил и растворитель, имеющий температуру плавления между 0 и 25°С, и добавляют воду с более низкой температурой, чем температура плавления растворителя, для получения аморфного цефуроксима аксетила, имеющего температуру плавления 94-96oС и высокую биодоступность при высокой чистоте и высоком выходе

Изобретение относится к способу ацилирования 7-аминогруппы цефалоспоранового кольца, предусматривающий получение 7-ACA аминотиазолилзащищенного аддукта ацилированием указанной аминогруппы аминотиазолилуксусной кислотой, возможно замещенной, у которой аминогруппа защищена, с последующим снятием защиты аминогруппы, отличающемуся тем, что аминозащитная группа выбрана из группы, состоящей из фенилацетильной и соответственно из феноксиацетильной группы и что снятие защиты осуществляют гидролизом в водном растворе при температуре 0-50oC и при pH 5-9 в присутствии энзима, выбранного из группы, состоящей из пенициллин-G-амидазы и пенициллин-V-амидазы соответственно
Наверх