Водный раствор, содержащий желчную кислоту, и способ его получения
Авторы патента:
Изобретение относится к области фармацевтики и касается водного раствора, содержащего желчную кислоту, и способа его получения. Изобретение заключается в том, что композиция данного изобретения включает воду, желчную кислоту в форме желчной кислоты, соли желчной кислоты или желчной кислоты, конъюгированной с амином посредством амидной связи, и растворимый в воде продукт превращения крахмала с высокой молекулярной массой. Композиция остается в растворе без образования осадка на протяжении диапазона величин рН и в соответствии с одним осуществлением остается в растворе при всех значениях рН, которые можно получить в водной системе. Композиция может дополнительно содержать фармацевтическое соединение в фармацевтически эффективном количестве. Изобретение обеспечивает получение прозрачных водных растворов, содержащих желчные кислоты, которые не образуют осадков на протяжении выбранного диапазона величин рН водного раствора. 2 с. и 31 з.п. ф-лы, 2 ил, 4 табл.
Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)т
Формула изобретения
1. Водный раствор лекарственного средства, содержащий (а) первое вещество, выбранное из группы, состоящей из желчной кислоты, водорастворимого производного желчной кислоты, соли желчной кислоты и желчной кислоты, конъюгированной с амином посредством амидной связи, (b) второе вещество, содержащее водорастворимый продукт превращения крахмала с высокой молекулярной массой и (с) воду, где первое и второе вещества остаются в растворе при всех значениях рН раствора в пределах выбранного диапазона величин рН.2. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что первое вещество присутствует в фармацевтически эффективном количестве.3. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит фармацевтически эффективное количество фармацевтического соединения, которое остается в растворе при всех значениях рН раствора в пределах выбранного диапазона.4. Водный раствор по п.3, отличающийся тем, что фармацевтическое соединение выбрано из группы, состоящей из инсулина, гепарина, кальцитонина, ампициллина, амантадина, римантадина, силденафила, апоморфина, иохимбина, тразодона, рибавирина, сульфата неомицина, паклитаксела и его производных, ретинола и третиноина.5. Водный раствор по п.3, отличающийся тем, что первое вещество представляет собой урсодезоксихолевую кислоту, а фармацевтическое соединение выбрано из группы, состоящей из метформина НСl, ранитидина НСl, циметидина, ламивудина, цетризина 2НСl, амантадина, римантадина, силденафила, апоморфина, иохимбина, тразодона, рибавирина, дексаметазона, гидрокортизона, преднизолона, триамцинолона, кортизона, ниацина, катехина и его производных, таурина, витаминов и природных аминокислот.6. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что выбранный диапазон рН находится между приблизительно 1 и приблизительно 10, включительно.7. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что выбранный диапазон рН представляет собой диапазон, охватываемый превалирующими величинами рН, обнаруженными во рту, желудке и кишечнике млекопитающего.8. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что выбранный диапазон рН представляет собой диапазон, охватываемый превалирующими величинами рН, обнаруженными во рту, желудке и кишечнике человека.9. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что выбранный диапазон рН представляет собой диапазон величин рН, достижимый в водной системе, с которой сталкивается данный раствор во время получения, введения и до абсорбции в организме, в который данный раствор вводят.10. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что выбранный диапазон рН охватывает все достижимые величины рН в водной системе.11. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что первое вещество выбрано из группы, состоящей из урсодезоксихолевой кислоты, хенодезоксихолевой кислоты, холевой кислоты, гиодезоксихолевой кислоты, дезоксихолевой кислоты, 7-оксолитохолевой кислоты, литохолевой кислоты, йоддезоксихолевой кислоты, иохолевой кислоты, тауроурсодезоксихолевой кислоты, таурохенодезоксихолевой кислоты, тауродезоксихолевой кислоты, гликоурсодезоксихолевой кислоты, таурохолевой кислоты, гликохолевой кислоты, их производных у гидроксила или группы карбоновой кислоты на стероидном кольце, их солей или их конъюгатов с аминами.12. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что соль желчной кислоты является продуктом реакции желчной кислоты и амина.13. Водный раствор по п.12, отличающийся тем, что желчная кислота выбрана из группы, состоящей из урсодезоксихолевой кислоты, хенодезоксихолевой кислоты, холевой кислоты, гиодезоксихолевой кислоты, дезоксихолевой кислоты, 7-оксолитохолевой кислоты, йоддезоксихолевой кислоты, иохолевой кислоты, тауроурсодезоксихолевой кислоты, таурохенодезоксихолевой кислоты, тауродезоксихолевой кислоты, гликоурсодезоксихолевой кислоты, таурохолевой кислоты, гликохолевой кислоты и их производных у гидроксила или группы карбоновой кислоты на стероидном кольце.14. Водный раствор по п.12, отличающийся тем, что амин выбран из группы, состоящей из алифатического свободного амина, триентина, диэтилентриамина, тетраэтиленпентамина, аминокислоты основного характера, аргинина, лизина, орнитина, аммиака, аминосахара, D-глюкамина, N-алкилглюкаминов, четвертичного аммониевого производного, холина, гетероциклического амина, пиперазина, N-алкил-пиперазина, пиперидина, N-алкилпиперидина, морфолина, N-алкилморфолина, пирролидина, триэтаноламина и триметаноламина.15. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что соль желчной кислоты представляет собой растворимую соль металла желчной кислоты или водорастворимую O-сульфированную желчную кислоту.16. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что второе вещество представляет собой продукт частичного или неполного гидролиза крахмала.17. Водный раствор по п.16, отличающийся тем, что крахмал выбран из группы, состоящей из мальтодекстрина, декстрина, декстрана, жидкой глюкозы и растворимого крахмала.18. Водный раствор по п.3, отличающийся тем, что первое вещество является адъювантом.19. Водный раствор по п.3, отличающийся тем, что первое вещество является носителем фармацевтического соединения.20. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит вещество, образующее мицеллы.21. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в препарат для перорального поглощения.22. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он предназначен для использования с клизмой.23. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в жидкость для полоскания полости рта.24. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в жидкость для полоскания горла.25. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в препарат для назального введения.26. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в препарат для введения в уши.27. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в инъекцию.28. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в препарат для обливания.29. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в препарат для местного нанесения на кожу.30. Водный раствор по п.1, отличающийся тем, что он включен в косметический препарат.31. Способ получения водного раствора, не образующего осадка при любом значении рН раствора в пределах выбранного диапазона величин рН, включающий в себя стадии (а) растворения желчной кислоты, соли желчной кислоты или конъюгата желчная кислота-амин в воде с образованием прозрачного раствора, (b) добавления водорастворимого продукта превращения крахмала с высокой молекулярной массой к прозрачному раствору и оставления его для растворения с образованием прозрачного раствора и (с) необязательно, добавления фармацевтически эффективного количества фармацевтического соединения.32. Способ по п.31, отличающийся тем, что выбранный диапазон представляет собой все величины рН, достижимые в водной системе.33. Способ по п.31, отличающийся тем, что выбранный диапазон находится между приблизительно рН 1 и приблизительно рН 10.РИСУНКИ
Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9, Рисунок 10, Рисунок 11, Рисунок 12, Рисунок 13, Рисунок 14, Рисунок 15, Рисунок 16, Рисунок 17, Рисунок 18, Рисунок 19, Рисунок 20, Рисунок 21, Рисунок 22, Рисунок 23, Рисунок 24, Рисунок 25, Рисунок 26, Рисунок 27, Рисунок 28, Рисунок 29, Рисунок 30, Рисунок 31, Рисунок 32, Рисунок 33, Рисунок 34, Рисунок 35, Рисунок 36, Рисунок 37, Рисунок 38, Рисунок 39, Рисунок 40, Рисунок 41, Рисунок 42, Рисунок 43, Рисунок 44, Рисунок 45, Рисунок 46, Рисунок 47, Рисунок 48
Похожие патенты:
Изобретение относится к медицине, а именно к клейкой полимерной матрице, нанесенной на устройство, предназначенное для чрескожного введения прогестомиметика, причем эта матрица составлена из одного слоя (2) или следующих последовательных слоев: в случае необходимости, слоя (1), называемого прикрепляющим, образованного кремнийорганическим полимером; слоя (2), образованного кремнийорганическим полимером, обогащенным Тримегестоном и/или одним или несколькими фармацевтически приемлемыми производными и, в случае необходимости, пластификатором; в случае необходимости, слоя (3), называемого адгезивным, образованного кремнийорганическим полимером
Изобретение относится к биологии, может быть использовано в медицине и касается стимуляции мейоза половых клеток млекопитающих
Стимуляция мейоза // 2188006
Изобретение относится к биологии, а в дальнейшем может быть использовано в медицине и касается стимулирования мейоза половых клеток млекопитающих
Изобретение относится к производным 16-гидрокси-11-(замещенный фенил)-эстра-4,9-диена, соответствующим формуле I, где R1 - C1-6 - алкил, трифлат или фенил, где фенильная группа необязательно замещена одним или несколькими заместителями, выбранными из циано, галогена и С1-4-алкила, R2 - водород, или карбокси -1-оксо-С1-6-алкил; R3 - водород, галоген или С1-6- алкил, необязательно замещенный одним или несколькими С1-6-алкокси, R4 - водород, или С1-6-алкил, и Х, О или NOH; или их фармацевтически приемлемой соли или сольвату; описаны способы их получения и содержащая их фармацевтическая композиция, предназначенная для использования в медицинской терапии, в особенности при лечении или профилактике глюкокортикоидзависимых заболеваний или симптомов
Стероиды, способ регулирования мейоза // 2182909
Изобретение относится к стероидам стеринового ряда общей формулы I, где R1 и R2 независимо выбирают из группы, включающей водород и неразветвленный или разветвленный С1-С6-алкил; R3 выбирают из группы, включающей водород, метилен, гидрокси, оксо, =NOR26, где R26 представляет водород и гидрокси и С1-С4-алкил, связанные с одним и тем же атомом углерода скелета стерина, или R3 вместе с R9 или R14 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R3 и R9 или R14; R4 выбирают из группы, включающей водород и оксо, или R4 вместе с R13 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R4 и R13; R5 выбирают из группы, включающей водород и гидрокси, или R5 вместе с R6 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R5 и R6; R6 представляет водород или R6 вместе с R5 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R6 и R5 или R14; R9 представляет водород или R9 вместе с R3 или R10 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R9 и R3 или R10; R10 представляет водород или R10 вместе с R9 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R10 и R9; R11 выбирают из группы, включающей гидрокси, ацилокси, оксо, = NOR28, где R28 представляет водород, галоген, или R11 вместе с R12 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R11 и R12; R12 представляет водород или R12 вместе с R11 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R12 и R11; R13 представляет водород или R13 вместе с R4 или R14 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R13 и R4 или R14; R14 представляет водород или R14 вместе с R3, R6 или R13 обозначает дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R14 и R3, или R6, или R13; R15 представляет водород; R16 выбирают из группы, включающей водород, гидрокси, оксо или 16 вместе с R17 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R16 и R17; R17 представляет водород или гидрокси или R17 вместе с R16 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R17 и R16; R18 и R19 представляют водород; R25 выбирают из группы, включающей водород, и С1-С4-алкил; А представляет атом углерода или атом азота; когда А представляет атом углерода, R7 выбирают из группы, включающей водород, гидрокси и фтор, и 8 выбирают из группы, включающей водород, С1-С4-алкил, метилен и галоген, или R7 вместе с R8 обозначают дополнительную связь между атомами углерода, с которыми связаны R7 и R8; R20 представляет С1-С4-алкил; R21 выбирают из группы, включающей С1-С4-алкил, С1-С4-гидроксиалкил, С1-С4-галогеналкил, содержащий вплоть до трех атомов галогена; когда А представляет атом азота, R7 обозначает неподеленную пару электронов, и R8 выбирают из группы, включающей водород и оксо; R20 и R21 представляют С1-С4-алкил с условием, что соединение общей формулы (I) не имеет любых кумулированных двойных связей и с дополнительным условием, что соединение не является одним из известных холестеновых соединений
Изобретение относится к медицине, к хирургии, к способам лечения нарушения энтерогепатической циркуляции желчи у больных с наружным дренированием желчных путей
Изобретение относится к солям соединений формулы (I) в том случае, когда эти соединения содержат аминофункцию, в частности с соляной кислотой, бромисто-водородной кислотой, с азотной, серной, фосфорной, уксусной, муравьиной, пропионовой, бензойной, малеиновой, фумаровой, янтарной, винной, лимонной, щавелевой, глиоксиловой, аспарагиновой кислотами, алкансульфокислотами, такими как метан- и этан-сульфокислоты, арилсульфокислотами, такими как бензол- и паратолуол-сульфокислоты, и арилкарбоновыми кислотами, и, когда соединения формулы (I) содержат кислотную функцию, к солям щелочных, щелочно-земельных металлов и аммония, при необходимости замещенного
Изобретение относится к лечению эндотоксемии, вызываемой эндотоксинами, в частности к лечению при отравлениях эндотоксинами введением в организм различных составов, которые нейтрализуют и/или удаляют эндотоксины из организма, а также для профилактики с использованием этих составов
Изобретение относится к области медицины
Способ гормональной контрацепции // 2222331
Изобретение относится к медицине, в частности к гинекологии, и касается гормональной контрацепции
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии и эндокринологии, и касается лечения PADAM
Способ нормализации уровней клеточных факторов роста у мужчин с возрастным андрогенным дефицитом // 2221567
Изобретение относится к медицине, в частности к урологии, и касается лечения пациентов с возрастным андрогенным дефицитом
Изобретение относится к способу получения композиции (7,17)-17-гидрокси-7-метил-19-нор-17-прегн-5(10)-ен-20-ин-3-она с высокой степенью чистоты
Изобретение относится к фармацевтике и касается усовершенствованных фармацевтических препаратов, содержащих дегидроэпиандростерон (ДГЭА), обогащенный до полиморфных форм I или II, для терапевтических целей
Способ лечения новообразований лор-органов // 2219934
Изобретение относится к области медицины, а именно к оториноларингологии, и может быть использовано для лечения больных с новообразованиями ЛОР-органов
Изобретение относится к области медицины и касается самоклеящейся лекарственной композиции для чрескожного применения эстрогена в сочетании с гестагеном, содержащей 25-90 мас.% самоклеящегося сополимера акрилата, 1-15 мас
Изобретение относится к медицине
