Применение тетрагидрофолатов естественной стереоизомерной формы при получении фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина, в частности для поддержания процесса реметилирования гомоцистеина



 

Предложено: применение тетрагидрофолатов естественной стереоизомерной формы, ранее известных как ингибиторы агрегации тромбоцитов, в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина, в том числе для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний или при профилактике нарушений нервной трубки, а также фармацевтические композиции на основе указанных тетрагидрофолатов и витаминов группы В6 и/или В12. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения. 5 с и 4 з.п. ф-лы.

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Формула изобретения

1. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для воздействия на уровень гомоцистеина.

2. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике и лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

3. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме в качестве действующего вещества для получения фармацевтической композиции, предназначенной для снижения гипергомоцистеинемии при профилактике нарушений функций нервной трубки.

4. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-формил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метилен-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метенил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 10-формил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-формимино-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту или (6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо их фармацевтически приемлемые соли.

5. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты.

6. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и применение осуществляют при недостаточности метилентетрагидрофолат-редуктазы.

7. Применение тетрагидрофолатов в природной стереоизомерной форме по пп.1-3, отличающееся тем, что в качестве тетрагидрофолата используют 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты и применение осуществляют при наличии термолабильной метилентетрагидрофолат-редуктазы.

8. Фармацевтические композиции, предназначенные для воздействия на уровень гомоцистеина, отличающиеся тем, что в качестве активного действующего вещества они содержат в своем составе в эффективном количестве по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, включающей 5-формил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метилен-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5,10-метенил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 10-формил-(6R)-тетрагидрофолиевую кислоту, 5-формимино-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту или (6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо их фармацевтически приемлемые соли, совместно с витаминами В6 и/или В12 и вспомогательными веществами.

9. Фармацевтические композиции, предназначенные для воздействия на уровень гомоцистеина при наличии термолабильной метилентетрагидрофолат-редуктазы, отличающиеся тем, что в качестве активной действующей субстанции они содержат в своем составе 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевую кислоту либо фармацевтически приемлемую соль 5-метил-(6S)-тетрагидрофолиевой кислоты в эффективном количестве совместно с витаминами B6 и/или В12 и вспомогательными веществами.

РИСУНКИ

Рисунок 1, Рисунок 2, Рисунок 3, Рисунок 4, Рисунок 5, Рисунок 6, Рисунок 7, Рисунок 8, Рисунок 9



 

Похожие патенты:
Изобретение относится к кардиологии и может быть использовано для предупреждения реперфузионных поражений сердца после открытия коронарной артерии у больных острым инфарктом миокарда

Изобретение относится к органической химии и фармакологии, а именно к смеси изомеров калиевой соли 2-[5(6)-нитро-1-(тиетанил-3)бензимидазолил-2-тио] уксусной кислоты в мольном соотношении 1:3, проявляющей кардиотоническую активность
Изобретение относится к фармацевтике, а именно к созданию фармацевтической композиции с широким спектром фармакологического действия на основе производных оротовой кислоты

Изобретение относится к новым сульфонамидозамещенным бензопирановым производным формулы I где R(5) находится в одном из положений 5, 6, 7 и 8 и R(1) и R(2) независимо друг от друга означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода, R(3) означает R(10)-CnH2n, R(10) означает атом водорода или метил, n означает целое число, равное 0-10, R(4) означает R(13)- СrН2r, причем одна СН2 -группа может быть заменена на -СО-O- или -O-СО- группу, R(13) означает метил или трифторметил, r означает целое число, равное 0-12, R(5) означает -Y-CsH2s-R(18), Y означает -О-, s означает целое число, равное 1-8, R(18) означает водород, трифторметил или фенил, R(6) означает -OR(10d) или -OCOR(10d) группу, R(10d) означает водород или алкил с 1-3 атомами углерода, В означает водород или R(6) и В вместе образуют связь; а также к их физиологически приемлемым солям

Изобретение относится к ингибиторам тирозинкиназ типа бис-индолилсодержащих соединений формулы I где Z означает группу общей формулы II где A, B, X, Z, R1-R10 имеют значения, указанные в формуле изобретения, а также к способу их получения и лекарственному средству на основе этих соединений
Изобретение относится к фармацевтической, косметической и пищевой промышленности
Изобретение относится к области фармацевтики и касается способа получения суппозиторий "Апипрост", рекомендуемых в комплексной терапии воспалительных процессов прямой кишки, простатита, геморроя, для лечения трещин анального отверстия

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к новым конденсированным тиенопиримидинам формулы I и их физиологически приемлемым солям, обладающим действием ингибиторов фосфодиэстеразы V(PDE V), и которые могут применяться для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы и для лечения и/или терапии нарушений потенции

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I): отличающееся тем, что R1 является фенилом, нафтилом, 1,2,3,4-тетрагидронафтилом, (изо)хинолинилом, тетрагидро(изо)хинолинилом, 3,4-дигидро-1H-изохинолинилом, хроманилом или камфорной группой, причем эти группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбираемыми из (1-8С)алкила или (1-8С)алкоксила; R2 и R3 независимо являются Н или (1-8С)алкилом; R4 является (1-8С)алкилом или (3-8С)циклоалкилом; или R3 и R4 вместе с атомом азота, с которым они связаны, являются неароматическим (4-8)членным циклом, необязательно содержащим другой гетероатом, цикл необязательно замещен (1-8С)алкилом или SO2-(1-8C)алкилом; Q является спейсером, имеющим длину цепи от 10 до 70 атомов; и Z является отрицательно заряженным олигосахаридным остатком, включающим в себя от двух до шести моносахаридных звеньев, причем заряд компенсируется положительно заряженными противоионами, или его фармацевтически приемлемым солям или его пролекарствам и фармацевтической композиции, обладающей антитромботической активностью

Изобретение относится к органической химии и фармакологии и касается нового соединения - 1-(1,1-диоксотиетанил-3)-2-морфолинобензимидазола гидрохлорида, повышающего устойчивость к острой гипоксии с гиперкапнией

Изобретение относится к новым производным индола формулы I где два из R1a, Rlb, Rlc, Rld независимо друг от друга означают Н, F, I, Cl, Br, (С1-С4)алкил, фенил, фенил-(С1-С4)алкил, (С1–С4)алкокси, фенил-(С1-С4)алкокси, фенилокси, ОН, -NR5aR5b, -SOn-R6c, n равно 1-2, и являются одинаковыми или различными, а два других означают Н; где все остатки R5a, R5b, R6c, если присутствуют в молекуле более, чем один раз, являются независимыми друг от друга и могут быть каждый одинаковыми или различными; один из R2 и R3 означает -(CH2)p-CO-R8, а другой означает Н, F, Cl, Br или -(CH2)p-CO-R8; р равно 0, 1 или 2; R8 означает -NR9R10, -OR10; А означает двухвалентный остаток -(С1-С4)алкил-, который является насыщенным или который содержит тройную связь, или -(C1-C4)алкил-CO-NH-, где азот связан с R4; R4 означает фенил, который замещен одним остатком R15b, или пиридил, который является незамещенным или замещенным 14 по атому азота; все их стереоизомерические формы и их смеси в любых соотношениях, и их физиологически приемлемые соли

Изобретение относится к биологически совместимым переносчикам кислорода для введения пациентам в качестве добавки или частичного замещения цельной крови

Изобретение относится к водным фармацевтическим композициям эритропоэтина, которые являются свободными от продуктов человеческой сыворотки, стабилизированным аминокислотой и сорбитан моно-9-октадеценоат поли(окси-1,2-этандиил) производным
Изобретение относится к области медицины и касается клеевой композиции для остановки кровотечения на основе VIII фактора
Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности

Изобретение относится к группе новых соединений общей формулы I R1-A-B-D-En-R2 (I),в которой R1 представляет собой R12C(O), причем R12 выбран из группы, включающей алкенил, алкенилокси или алкениламино; А представляет собой группу А1-А2-А3, в которой A1 представляет собой NH, А2 представляет собой CHR93, в которой R93 представляет 4-амидинофенилметил; A3 представляет собой C(O); В представляет собой группу В1-В2-В3, в которой B1 представляет собой NH; B2 представляет собой CHR97, где R97 представляет этил, который замещен в положении 2 гидроксикарбонилом или алкилоксикарбонилом; В3 представляет собой C(O); D представляет группу D1-D2-D3, в которой D1 представляет собой NH, D2 представляет собой CR81R82, в которой R81 и R82 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и незамещенных или замещенных остатков алкила, арила, арилалкила, гетероарилалкила; D3 представляет собой С(О); En представляет собой (E1-Е2-Е3)n, в которой n равно 0 или 1; E1 представляет NR70, где R70 представляет H; Е2 представляет CR71R72, где R71 и R72 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода и незамещенных или замещенных остатков алкила, арила, арилалкила, гетероарилалкила; Е3 представляет собой C(O); R2 представляет собой NR21R22, где R21 и R22 независимо выбраны из водорода и незамещенных или замещенных остатков алкила, арила, арилалкила, гетероарилалкила и гетероциклоалкилалкила, причем алкил содержит от 1 до 13 атомов углерода, алкенил содержит от 2 до 13 атомов углерода, арил и гетероарил содержат от 5 до 13 кольцевых атомов углерода, где в остатке гетероарила один или несколько атомов углерода замещены гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из N, О и S; гетероциклоалкил содержит от 3 до 8 кольцевых атомов углерода, из которых от одного до трех атомов углерода замещены гетероатомами, выбранными из группы, состоящей из N, О и S; в их любых стереоизомерных формах или их смесях в любом соотношении и их фармацевтически приемлемым солям; к способу получения соединений общей формулы I, включающему связывание защищенных аминокислот; к фармацевтической композиции обладающей способностью оказывать антитромботический эффект посредством активированного фактора VII(FVIIa) свертывания крови

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к медицине

Изобретение относится к области медицины, в частности к холиноблокатору пентифину (гидрохлорид 1-фенил-1-циклопентил-4-пиперидино-2-бутин-1-ола, I) проявляющему выраженную избирательность в отношении мускариновых рецепторов, принадлежащих к подтипу М4
© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-23T17:09:40
Наверх