Препарат "кандифит"

 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и предназначено для профилактики и лечения вирусных, бактериальных и грибковых инфекций. Препарат противогрибкового действия содержит сухие концентраты настоя травы эхинацеи, настоя плодов барбариса, настойки травы полыни горькой, настойки стручкового красного перца, настойки прополиса, измельченные кору корицы, овес, чеснок, аскорбиновую кислоту, крахмал, стеарат кальция, тальк и сахар, взятые в определенном соотношении. Препарат выпускают в виде таблеток весом 0,55 г. Препарат способствует эффективной защите больных грибковыми инфекциями и удобен для использования. 2 табл.

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей препараты лечебного и профилактического назначения, и может быть использовано в качестве средства для профилактики и лечения грибковых инфекций.

Известна биологически активная добавка (БАД) "Echinacea" /Пилат T.Л. Казахстанский реестр биологически-активных добавок к пище, Алматы, Леовит, 2000, с.203/, содержащая в своем составе эхинацею пурпурную. Применяется как средство для профилактики грибковых инфекций.

Недостатком известного препарата является наблюдающаяся у отдельных пациентов индивидуальная непереносимость к некоторым компонентам препарата.

Известна противогрибковая биологически активная добавка (БАД) "Чеснок" /Пилат Т.Л. (ред.), Федеральный реестр биологически-активных добавок к пище, Москва, Когелет, 2001, с.228/, в состав которой входят продукты переработки растений: чеснок, цветки броколли, куркума длинная, свекла обыкновенная, розмарин лекарственный, морковь, томаты, капуста белокочанная, капуста китайская, биофлавоноиды цитрусовых, геспередин цитрусовых и вспомогательные вещества - формообразователи и наполнители. Выпускается в таблетированной форме и применяется как вспомогательное средство в комплексной терапии грибковых инфекций.

Недостатком известного препарата является наблюдающаяся у отдельных пациентов индивидуальная непереносимость к некоторым компонентам препарата.

Задачей изобретения является разработка нового доступного противогрибкового лекарственного препарата - биологически активной добавки, выпускаемого в таблетированной форме, удобной для применения, рекомендуемой в качестве лечебного и профилактического средства в комплексном лечении кандидозов желудочно-кишечного тракта и полости рта.

Изобретение направлено на расширение арсенала лекарственных средств, способствующих профилактике и лечения вирусных, бактериальных и грибковых инфекций.

Это достигается тем, что предложен препарат для профилактики и вспомогательной терапии при лечении грибковых инфекций, содержащий активные вещества на основе лекарственных растений и вспомогательные вещества.

Однако, в отличии от известного препарата, в качестве активных веществ он содержит сухие концентраты настоя травы эхинацеи, настоя плодов барбариса, настойки травы полыни горькой, настойки стручкового красного перца, настойки прополиса, измельченные кору корицы, овес, чеснок и аскорбиновую кислоту, а в качестве вспомогательных веществ - крахмал, стеарат кальция, тальк и сахар при следующем соотношении компонентов в г, на таблетку массой 0,55 г:

Сухой концентрат настоя травы эхинацеи 0,0000075-0,00006

Сухой концентрат настоя плодов барбариса 0,000015-0,00012

Сухой концентрат настойки травы полыни горькой 0,000175-0,0014

Сухой концентрат настойки стручкового красного перца 0,875·10^-6-0,7·10^-5

Сухой концентрат настойки прополиса 0,00035-0,0028

Кора корицы измельченная 0,0050-0,0400

Овес измельченный 0,0250-0,1000

Чеснок измельченный 0,0100-0,0800

Кислота аскорбиновая 0,0050-0,0400

Крахмал 0,0250-0,1000

Стеарат кальция 0,0015-0,0075

Тальк 0,0015-0,0075

Сахар Остальное

Препарат назван - Препарат “Кандифит”.

Препарат "Кандифит" - оказывает противогрибковое действие в отношении дрожжеподобных грибов рода Candida, а также общеукрепляющее, повышающее иммунитет действие и может использоваться как профилактическое и вспомогательное средство в комплексном лечении кандидозов желудочно-кишечного тракта и полости рта, а также для профилактики развития кандидозов, вызванных неадекватным применением антибиотиков, при обменных и гормональных нарушениях, при приеме иммунодепрессантов, гормональных препаратов.

Компоненты препарата укрепляют организм, повышают его защитные силы и одновременно оказывают губительное действие на микроскопические грибы.

Эхинацея богата полисахаридами и фитостеринами, которые обладают неспецифическим стимулирующим действием на иммунную систему. Исследования показали, что они повышают активность лимфоцитов, макрофагов, способствуют очищению организма от бактерий и восстановлению клеток. Инулин, входящий в состав эхинацеи, повышает комплементарную активность, что соответственно увеличивает неспецифические защитные механизмы человека. Кроме того, инулин обладает бифидогенными свойствами, стимулирует развитие симбиотической микрофлоры, регулирует биоценотическии баланс микрофлоры, в результате подавляет развитие дрожжеподобных грибов, в том числе Candida. Полисахарид эхинацин из эхинацеи подавляет развитие дрожжеподобных грибов.

Барбарис содержит алкалоид берберин, угнетающий развитие грибов рода Candida. На ряду с этим берберин подавляет развитие патогенных энтеробактерий и поддерживает микробный баланс кишечника. Берберин подавляет дыхание микроорганизмов. Компоненты барбариса снижают токсическое воздействие противомикотических средств на печень.

Фунгистатическое действие чеснока обусловлено аллиином и аллииноподобными веществами, образующиеся из алицина в организме человека. Антибиотический комплекс из чеснока обладает ингибирующей способностью в отношении грибов родов Candida, Aspergillus, Penicillium, Microsporum.

Антибиотические свойства аллициноподобных веществ объясняются тем, что атомы кислорода алицина, соединяясь с цистеином, создают дефицит цистеина. Цистеин необходим для биологических процессов окисления и размножения грибов и других микроорганизмов. Благодаря инулину чеснок стимулирует антибиотическую активность симбиотической микрофлоры, в том числе ее ингибирующее воздействие на развитие патогенных грибов.

Противогрибковая активность полыни обусловлена эфирным маслом, содержащим азулен и другие терпеноиды, и ненасыщенными углеводородами (капиллин). Хамазулен, абсинтин, сумма лактонов и полисахариды, выделенные из полыни горькой, стимулируют факторы неспецифического иммунитета, главным образом, фагоцитарные функции.

Противогрибковая активность прополиса обусловлена его способсностью стимулировать иммунную систему. Фенольные соединеия прополиса оказывают тонизирующее влияние на тимус, способствуют созреванию и пролиферации Т-лимфоцитов, стимулируют фагоцитарную активность макрофагов и нейтрофилов.

Пряности наряду с ингибированием развития микроскопических грибов, инактивацией их токсинов, тонизируют системы организма человека, в том числе иммунную систему.

Важным фактором иммуннологической реактивности организма является аскорбиновая кислота, возбуждающая неспецифический иммуннитет.

Препарат “Кандифит” в ферме таблеток получают следующим образом.

Сахар, в количестве 73,8 кг, взвешивают, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей, затем, при отсутствии примесей, измельчают на мельнице. Для этого сахар загружают порциями в загрузочный бункер. Измельченный сахар через нижний штуцер мельницы собирают в полиэтиленовый мешок, концы которого предварительно закрепляют на штуцере. Мешок помещают в приемник.

Выход измельченного сахара - 73,0 кг.

Овес взвешивают в количестве 10,4 кг, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей, затем, при отсутствии примесей, измельчают на мельнице. Для этого овес из мешка загружают порциями в загрузочный бункер. Измельченный овес через нижний штуцер мельницы собирают в полиэтиленовый мешок, концы которого предварительно закрепляют на штуцере. Мешок помещают в приемник. Выход измельченного овса - 10,3 кг.

Кору корицы, в количестве 1,92 кг, взвешивают, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей, затем, при отсутствии примесей, измельчают на мельнице. Для этого кору корицы из мешка загружают порциями в загрузочный бункер. Измельченную кору корицы через нижний штуцер мельницы собирают в полиэтиленовый мешок, концы которого предварительно закрепляют на штуцере. Мешок помещают в приемник.

Выход измельченной коры корицы - 1,92 кг.

Чеснок, в количестве 3,8 кг, взвешивают, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей, затем, при отсутствии примесей, измельчают на мельнице. Для этого чеснок загружают порциями в загрузочный бункер. Измельченные чеснок через нижний штуцер мельницы собирают в полиэтиленовый мешок, концы которого предварительно закрепляют на штуцере. Мешок помещают в приемник.

Выход измельченного чеснока - 3,75 кг.

Плоды барбариса, в количестве 0,375 кг, взвешивают, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей. Помещают в эмалированную кастрюлю, емкостью 15-20 л. Предварительно измельченную траву эхинацеи, в количестве 0,19 кг, взвешивают на весах, визуально проверяют на наличие минеральных и органических примесей. Помещают в эмалированную кастрюлю, емкостью 15-20 л, содержащую плоды барбариса. Наливают 7 кг воды комнатной температуры, настаивают на кипящей водяной бане при частом помешивании в течение 25 мин. Охлаждают при комнатной температуре в течение 45 мин, после чего настой процеживают, отжимая растительное сырье. При необходимости добавляют воду до требуемого объема. Затем фильтруют через четыре слоя марли.

Выход готового настоя (1,5% сухого) - 5,65 кг.

Измельченные сахар, хлопья овсяные, крахмал, корицу, чеснок, аскорбиновую кислоту в порошке просеивают на виброустановке через сито с диаметром отверстий 1 мм, стеарат кальция, тальк просеивают через сито с диаметром отверстий 0,5 мм. Фармокопейные настойку (3,5% сухого) прополиса, настойку (3,5% сухого) полыни, настойку (3,5% сухого) перца стручкового фильтруют через четыре слоя марли.

В эмалированной кастрюле, емкостью 10 л, взвешивают на весах 4,65 кг готового настоя трав, доводят до кипения. Отдельно крахмал, в количестве 0,5 кг, взвешивают на весах, помещают в эмалированной кастрюле, емкостью 3 л, добавляют 1,0 кг настоя из трав. Приготовленную взвесь крахмала вносят в кипящий настой при постоянном помешивании, доводят до кипения.

Выход крахмального клейстера - 6,1 кг

В смеситель при открытой крышке загружают 73,0 кг сахара измельченного, 10,3 кг овса, 9,8 кг крахмала, 3,75 чеснока измельченного, 1,9 кг коры корицы, перемешивают 10 мин, затем увлажняют смесь из настойки прополиса в количестве 3,75 кг, настойки полыни в количестве 1,9 кг и настойки перца стручкового в количестве 0,094 кг, перемешивают 10 мин и добавляют крахмальный клейстер, в количестве 6,1 кг, перемешивают 10 мин.

Выход продукта - 110,59 кг.

Влажный гранулят в количестве 110,59 кг раскладывают в лотки, слоем толщиной 1,5-2 см. Лотки устанавливают в сушильном шкафу. Включают систему подачи горячего воздуха в распределительное устройство сушильного шкафа. Устанавливают температуру сушки 40-50°С, при повышении которой подача горячего воздуха автоматически отключается.

Процесс сушки проводят в течение 8 ч до постоянного веса, при периодическом перемешивании (не менее 3-х раз). Контроль за окончанием сушки ведут в лаборатории путем взвешивания проб продукта из лотков до постоянного веса. Влажность продукта - не более 2%. Сухую таблеточную массу направляют на сухое гранулирование.

Выход сухой таблеточной массы - 100,59 кг.

Высушенную смесь в количестве 100,59 кг загружают порциями в установку для получения гранулята из сухих таблетсмесей. Включают шнековое устройство, при помощи которого смесь продавливают через сетку с отверстиями, диаметром 1,5 мм. Сухой гранулят собирают в приемник. Из приемника сухой гранулят загружают при открытой крышке в смеситель. К сухой гранулированной таблеточной смеси в смесители добавляют аскорбиновую кислоту в количестве 1,9 кг. Включают мешалку и перемешивают в течение 5 мин. Затем добавляют просеянный стеарат кальция, в количестве 1,02 кг, тальк в количестве 1,03 кг. Готовый гранулят передают на таблетирование.

Выход готового гранулята - 104,54 кг.

Из смесителя сухой гранулят направляют на таблетирование в загрузочный бункер таблетировочной машины. Включают двигатель. Предварительно устанавливают обороты двигателя в соответствии с насыпным весом, зону прессования и высоту таблетки. При запуске машины включается пылесос.

Диаметр таблетки - 12,0±0,3 мм; высота таблетки 3,8±0,3 мм; средний вес таблетки - 0,55 г±0,02.

Во время таблетирования следят за работой машины и за качеством таблеток. Каждые 30 мин проверяют распадаемость, прочность и средний вес таблеток. Таблетки, не отвечающие требованиям, отбраковывают и отправляют на переработку. По окончании процесса машину выключают в обратном порядке. Таблетки собирают в приемник и направляют на обеспыливание.

Выход продукта - 102,46 кг.

Готовые таблетки просеивают на вибросите через отверстие диаметром 10 мм, взвешивают на весах по 8 кг и загружают в чистые сухие полиэтиленовые ведра. Образцы готовых таблеток передают в контрольно-аналитическую лабораторию на анализ. При соответствии таблеток нормам технической документации, готовые таблетки передают на стадию фасовки.

Выход готовых таблеток - 100 кг.

Последовательность операций одинакова, независимо от количества приготавливаемого состава.

Препарат "Кандифит" содержит известные, разрешенные для применения в медицинской практике лекарственные средства, которые в указанной комбинации (см. Таблицу 1. Примеры 1-4) обеспечивают уменьшение или исчезновение симптомов заболевания.

В качестве вспомогательных компонентов, обеспечивающих надежность сохранения формы прессованных таблеток в сухом виде и короткое время распадаемости их во влажной среде, использован крахмал, сахар, а для улучшения текучести гранулята стеарат кальция и тальк.

Выпускается в виде таблеток, что удобно для применения, имеет длительный срок хранения (2 года).

Клинические испытания были проведены на добровольцах. В ходе клинических испытаний Препарат “Кандифит” назначали пациентам с проявлениями генерализованного грибкового дерматита с поражениями кожи и слизистых оболочек. Наблюдали пациентов с диагнозом кандидозы крупных складок кожи, полости рта, половых органов, межпальцевых складок стоп, межпальцевых складок кистей, ногтевых пластинок кистей, промежности, межягодичных складок.

В результате терапии Препарат "Кандифит" положительная динамика отмечена в 90%. Регресс дерматологических симптомов, включая признаки острого воспаления, отмечен с 14 дня наблюдения. К 21 дню лечения полное исчезновение клинических симптомов наблюдалось у 20% пациентов (с наиболее короткой длительностью анамнеза - в свежих случаях - и без сопутствующей соматической патологии).

У остальных 70% пациентов положительная динамика продолжалась, не достигая полного регресса к 21 дню.

Более быстрый клинический результат отмечался у пациентов с локализацией поражения на слизистой рта, половых органов и межпальцевых промежутков. Отрицательной динамики не отмечалось.

Препарат “Кандифит” назначался пациентам с вторичным кандодозом, обусловленным длительным применением противотуберкулезных препаратов. Под наблюдением находились пациенты с инфильтративным туберкулезом легких в фазе распада, в мокроте которых были обнаружены грибы пода Candida в значительном количестве. И пациенты с фибрознокавернозным туберкулезом легких, у которых имелись признаки дисбактериоза кишечника, а в мокроте определялась, помимо микробактерий туберкулеза, обильная патогенная флора как следствие нарушения микробных взаимоотношений.

Проведенные наблюдения показали, что Препарат "Кандифит" оказывал выраженное влияние на состояние иммунной системы больных. В условиях приема больными препарата происходило повышение прежде сниженных показателей клеточного иммунитета и отсутствие воздействия на нормальные показатели гуморального иммунитета, быстрая санация мокроты от вторичной флоры. У больных отмечалось исчезновение симптомов туберкулезной интоксикации уже на 5 день комплексного лечения.

У больных с фиброзно-кавернозным туберкулезом положительные сдвиги от применения комплексного комбинированного лечения появились несколько позже. Лишь к концу месяца у них произошла санация мокроты от вторичной флоры, патогенные грибы стали выделяться в меньшей концентрации. Однако иммунологические сдвиги у них оставались практически без изменения, что было связано, вероятно, с длительно текущим хроническим процессом, который привел к развитию в организме глубоких нарушений (см. Таблицу 2).

Влияние БАД "Кандифит" на иммунологические и микробиологические показатели у туберкулезных больных приведены в таблице 2.

Таким образом, препарат "Кандифит" может быть рекомендован как профилактическое и вспомогательное средство при лечении грибковых инфекций желудочно-кишечного тракта и полости рта, а также для профилактики развития кандидозов, вызванных неадекватным применением антибиотиков, при обменных и гормональных нарушениях, при приеме иммунодепрессантов, гормональных препаратов.

Формула изобретения

Препарат противогрибкового действия, содержащий активные вещества на основе лекарственных растений и вспомогательные вещества, отличающийся тем, что в качестве активных веществ он содержит сухие концентраты настоя травы эхинацеи, настоя плодов барбариса, настойки травы полыни горькой, настойки стручкового красного перца, настойки прополиса, измельченные кору корицы, овес, чеснок и аскорбиновую кислоту, а в качестве вспомогательных веществ - крахмал, стеарат кальция, тальк и сахар при следующем соотношении компонентов, г на таблетку массой 0,55 г:

Сухой концентрат настоя травы эхинацеи 0,0000075-0,00006

Сухой концентрат настоя плодов барбариса 0,000015-0,00012

Сухой концентрат настойки травы

полыни горькой 0,000175-0,0014

Сухой концентрат настойки стручкового

красного перца 0,875·10^-6-0,7·10^-5

Сухой концентрат настойки прополиса 0,00035-0,0028

Кора корицы измельченная 0,0050-0,0400

Овес измельченный 0,0250-0,1000

Чеснок измельченный 0,0100-0,0800

Кислота аскорбиновая 0,0050-0,0400

Крахмал 0,0250-0,1000

Стеарат кальция 0,0015-0,0075

Тальк 0,0015-0,0075

Сахар Остальное