Фармацевтическая композиция для лечения поражений кожи
Владельцы патента RU 2283085:
Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" (ОАО "АКРИХИН") (RU)
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтической композиции, преимущественно в виде мази, для лечения поражений кожи, включающей в качестве действующего вещества декспантенол и целевые добавки, в качестве которых используют жировые добавки, а именно твердые, мягкие и жидкие жировые добавки, эмульгатор, в качестве которого используют цетостеариловый спирт, и воду. Композиция характеризуется высоким качеством, является технологичной и имеет срок годности не менее 2 лет. 7 з.п. ф-лы, 2 табл.
Изобретение относится к области медицины и касается фармацевтического средства для лечения ран, трещин, ожогов, трофических язв, дерматитов, зудящих и аллергических дерматозов и т.д.
В основе препарата лежит декспантенол - R-2,4-дигидрокси-N-(3-гидроксипропил)-3,3-диметилбутанамид. Декспантенол является синтетическим производным пантотеновой кислоты, оптически активным изомером пантенола, восполняет, как и пантенол, дефицит пантотеновой кислоты, обладает противоспалительным действием, стимулирует процессы регенерации и перистальтику кишечника. В организме образует активный метаболит - пантотеновую кислоту.
Благодаря своим биохимическим и фармакологическим свойствам декспантенол нашел применение в косметической и лечебной практике.
Так, в патентах США 4268526, 1981 г., 6231837, 2001 г., заявке Франции 2700954, 1994 г., патенте России 2128504, 1999 г. приведены косметические композиции, содержащие различное количество декспантенола (либо пантенола), отличающиеся многокомпонентностью и трудоемкой технологией производства.
Известен аэрозоль декспантенола, который применяют для лечения поражений кожного покрова (Машковский М.Д., «Лекарственные средства», М., ООО «Новая Волна», 2004 г., Т.2, с.90).
В патенте России 2117479, 1998 г. предложена фармацевтическая композиция для лечения и смягчения симптомов вульвита и вульвовагинита, которая в соответствии с изобретением содержит, мас.%: 0,005-0,5 фолиевой кислоты, 0,25-2,5 пантенола и/или 0,15-1,5 аллантоина, 0,75-7,5 гидролизата протеина или гидролизата казеина, 3-15 лактозы или декстрозы, 0,25-2,5 молочной кислоты, 0,25-2,5 сульфата магния и 0,75-7,5 хлорида натрия или хлорида аммония, обеспечивая быстрое всасывание. Недостатком данной композиции является применение ее для лечения одного типа заболевания.
В последние годы появились другие лекарственные формы, содержащие пантенол. Так, в патенте России 2166963, 2001 г. описан способ закрытия и лечения раневых поверхностей и покрытие для его осуществления. На раневую поверхность размещают заживляющее средство, представляющее собой пчелиный воск и/или восковое сырье в виде частиц, или пластин, или сетки. Частицы могут быть смешаны с пантенолом (спреем) в равных количествах, обеспечивая ускорение процесса заживления, защиту от возникновения инфекционного процесса и от возникновения рубцов. Недостатком данного способа следует признать довольно сложную технологию производства лекарственной формы и необходимость использовать пантенол в виде спрея.
Задача данного изобретения заключается в создании новой фармацевтической композиции для наружного применения на основе декспантенола, которая отвечала бы требованиям Госфармакопеи XI издания и имела срок годности 2 года.
Поставленная задача решается фармацевтической композицией, включающей в качестве действующего вещества декспантенол, жировую добавку, эмульгатор и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
| Декспантенол | 4,0-6,0 |
| Жировая добавка | 60,0-74,0 |
| Эмульгатор | 2,5-3,5 |
| Вода | остальное до 100% |
В качестве жировой добавки используют твердые, мягкие и жидкие жировые добавки при следующем соотношении компонентов, мас.%:
| Декспантенол | 4,0-6,0 |
| Твердая жировая добавка | 39,3-48,7 |
| Мягкая жировая добавка | 2,7-3,3 |
| Жидкая жировая добавка | 18,0-22,0 |
| Вода | остальное до 100% |
В качестве твердых жировых добавок используют, преимущественно, вазелин и/или ланолин, и/или спирты шерстяного воска. В качестве мягкой жировой добавки используют воск пчелиный белый. В качестве жидких жировых добавок применяют масло вазелиновое и/или масло миндальное. В качестве эмульгатора используют спирт цетостеариловый, смесь последнего с цетостеариловым сульфатом натрия или натрийлаурилсульфатом, эмульгирующий воск, эмульгаторы марки «Lanette», преимущественно, спирт цетостеариловый. Все компоненты, входящие в заявляемую композицию, обладают фармацевтически приемлемыми свойствами и качеством.
Новая фармацевтическая композиция выполнена в виде мягкой лекарственной формы, предпочтительно, в виде мази.
Предлагаемое соотношение действующего вещества и целевых добавок найдено экспериментально и является оптимальным, обеспечивая фармацевтической композиции соответствие всем требованиям Госфармакопеи XI изд. и срок годности не менее 2 лет (см. таблицу 2).
Следующие примеры иллюстрируют изобретение (таблица 1).
Типовой пример. В круглодонную колбу, снабженную мешалкой и термометром, загружают последовательно вазелин и/или ланолин, и/или спирты шерстяного воска, масло вазелиновое и/или масло миндальное, воск пчелиный белый и цетостеариловый спирт. Массу нагревают до 70-75°С и перемешивают при этой температуре до получения однородной гомогенной массы, затем постепенно охлаждают до 60°С. Декспантенол помещают в химический стакан, добавляют предварительно нагретую до 60°С воду и перемешивают при 60-65°С до полного растворения вещества. К жировой основе, находящейся в колбе, при перемешивании и температуре 60-65°С постепенно приливают водный раствор декспантенола. Массу перемешивают при 55-60°С до получения однородной гомогенной мази. Мазь постепенно охлаждают до 25-30°С и фасуют в тубы.
Конкретные примеры осуществления изобретения представлены в таблице 1.
Полученная мазь на основе декспантенола отвечает всем нормативным требованиям и имеет срок годности не менее 2 лет (см. таблицу 2).
| Таблица 1 | |||
| Компоненты | Примеры | ||
| 1 | 2 | 3 | |
| Декспантенол, мас.% | 5,2 | 4,1 | 5,8 |
| Твердая жировая добавка, мас.% | 44,2 (вазелин, ланолин, спирты шерстяного воска) | 48,4 (спирты шерстяного воска, вазелин) | 39,6 (спирты шерстяного воска, ланолин) |
| Мягкая жировая добавка, мас.% (воск пчелиный белый) | 3,1 | 3,3 | 2,7 |
| Жидкая жировая добавка, мас.% | 20,1 (масло вазелиновое, масло миндальное) | 22,0 (масло вазелиновое) | 18,0 (масло миндальное) |
| Эмульгатор, мас.% (цетостеариловый спирт) | 3,1 | 2,7 | 3,3 |
| Вода, мас.% | до 100 | до 100 | до 100 |
| Таблица 2 | |||||
| №№ п/п | Наименование показателя качества | Нормы требований качества | Фактические показатели | ||
| Пример 1 | Пример 2 | Пример 3 | |||
| 1. | Описание | Мазь светло-желтого цвета | Мазь светло-желтого цвета | Мазь светло-желтого цвета | Мазь светло-желтого цвета |
| 2. | рН | От 6,0 до 7,5 | 6,6 | 6,3 | 7,2 |
| 3. | Однородность | Мазь должна быть однородной | Однородная | Однородная | Однородная |
| 4. | Микробиологическая чистота | По Гф XI изд., вып.2, с.193 и Изм. №3, кат.2 | Соответствует | Соответствует | Соответствует |
| 5. | Количественное определение | Содержание Декспантенола в 1 г препарата, г от 0,0475 до 0,0525 | 0,0504 | 0,0491 | 0,0514 |
| 6. | Срок годности | 2 года | 2 года | 2,5 года | 2 года |
1. Фармацевтическая композиция для лечения поражений кожи, включающая в качестве действующего вещества декспантенол, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит жировую добавку, эмульгатор и воду при следующем соотношении компонентов, мас.%:
| Декспантенол | 4,0-6,0 |
| Жировая добавка | 60,0-74,0 |
| Эмульгатор | 2,5-3,5 |
| Вода | Остальное до 100% |
2. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве жировой добавки она содержит твердую жировую добавку, мягкую жировую добавку и жидкую жировую добавку при следующем соотношении компонентов, мас.%:
| Декспантенол | 4,0-6,0 |
| Твердая жировая добавка | 39,3-48,7 |
| Мягкая жировая добавка | 2,7-3,3 |
| Жидкая жировая добавка | 18,0-22,0 |
| Эмульгатор | 2,5-3,5 |
| Вода | Остальное до 100% |
3. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что в качестве твердой жировой добавки она содержит преимущественно вазелин, и/или ланолин, и/или спирты шерстяного воска.
4. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что в качестве мягкой жировой добавки она содержит воск пчелиный белый.
5. Фармацевтическая композиция по п.2, отличающаяся тем, что в качестве жидкой жировой добавки она содержит преимущественно масло вазелиновое и/или масло миндальное.
6. Фармацевтическая композиция по п.1, отличающаяся тем, что в качестве эмульгатора она содержит преимущественно спирт цетостеариловый.
7. Фармацевтическая композиция по любому из пп.1-6, отличающаяся тем, что она выполнена в виде мягкой лекарственной формы.
8. Фармацевтическая композиция по п.7, отличающаяся тем, что она выполнена преимущественно в виде мази.
