Замещенные гетероциклические производные и их применение

Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. В формуле

m имеет значение 1; n имеет значение 1; Q представляет собой С; А представляет собой - (СН₂)_х ²-O-(СН₂)_х ³-, где х² имеет значение от 1 до 3 и х³ имеет значение 0; В представляет собой связь или представляет собой (СН₂)_х ⁴, где х⁴ имеет значение от 1 до 2; Х представляет собой СН или N; X₂, Х₃, Х₄, Х₅, Х₆ представляют собой С, N, О; при условии, что по крайней мере один из X₂, Х₃, Х₄, X₅ и Х₆ представляет собой N; и по крайней мере один из Х₂, Х₃, Х₄, Х₅ и Х₆ представляет собой С; R¹ представляет собой Н или C₁-С₆алкил; R² представляет собой Н; R^2a, R^2b и R^2c могут быть одинаковыми или различными и выбраны из Н, C₁-С₆алкила, C₁-С₆алкокси, галогена или циано; R³ выбран из фенилоксикарбонила, C₁-С₆алкилоксикарбонила, фенилкарбонила, фенила, алкоксифенилоксикарбонила; Y представляет собой CO₂R⁴ (где R⁴ представляет собой Н или C₁-С₆алкил); (CH₂)_m может быть необязательно замещен 1 заместителем. Изобретение также относится к фармкомпозиции на основе соединений изобретения и к применению соединений изобретения для получения фармацевтических композиций для лечения диабета и снижения холестерина. 3 н. и 10 з.п.ф-лы, 2 табл.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Замещенные гетероциклические производные формулы:

где m имеет значение 1; n имеет значение 1;

Q представляет собой С;

А представляет собой - (СН₂)_x ²-О-(СН₂)_x ³-, где х² имеет значение от 1 до 3 и х³ имеет значение 0;

В представляет собой связь или представляет собой (СН₂)_х ⁴, где х⁴ имеет значение от 1 до 2;

Х представляет собой СН или N;

Х₂ представляет собой С, N, О;

Х₃ представляет собой С, N, О;

Х₄ представляет собой С, N, О;

Х₅ представляет собой С, N, О;

Х₆ представляет собой С, N, О;

при условии, что по крайней мере один из X₂, Х₃, Х₄, X₅ и Х₆ представляет собой N; и по крайней мере один из Х₂, Х₃, X₄, Х₅ и Х₆ представляет собой С,

R¹ представляет собой Н или C₁-С₆алкил;

R² представляет собой Н;

R^2a, R^2b и R^2c могут быть одинаковыми или различными и выбраны из Н, C₁-С₆алкила, C₁-С₆алкокси, галогена или циано;

R³ выбран из фенилоксикарбонила, C₁-С₆алкилоксикарбонила, фенилкарбонила, фенила, алкоксифенилоксикарбонила;

Y представляет собой CO₂R⁴,где R⁴ представляет собой Н или C₁-С₆алкил;

(СН₂)_m может быть необязательно замещен 1 заместителем;

включая все его стереоизомеры, эфиры и фармацевтически приемлемые соли,

за исключением структуры:

где X₂=N, Х₃=С, Х₄=O или S, Z=O или связь.

2. Соединение по п.1, в котором Х представляет собой СН.

3. Соединение по п.1, в котором А представляет собой - (СН₂)_x ²-О-.

4. Соединение по п.1, в котором В представляет собой связь.

5. Соединение по п.1, в котором

представляет собой , , или

6. Соединение по п.1, которое имеет формулу:

7. Соединение по п.1, которое имеет формулу:

8. Соединение по п.7, в котором R^2a, R^2b и R^2c каждый представляет собой Н; R¹ представляет собой C₁-С₆алкил, х² имеет значение от 1 до 3; R² представляет собой Н; (СН₂)_m представляет собой СН₂, Х₂, Х₃, Х₄, Х₅ и Х₆, представляют в сумме 1, 2 или 3 атома азота, (СН₂)_n представляет собой СН₂ и R³ представляет собой алкоксифенилоксикарбонил.

9. Соединение по п.8, в котором R¹ представляет собой СН₃ и R³ представляет собой метилоксифенилоксикарбонил.

10. Соединение по п.1, в котором

представляет собой , , или

11. Соединения по п.1, имеющие формулу:

12. Фармацевтическая композиция для лечения диабета и снижения холестерина, содержащая соединение по п.1 и его фармацевтически приемлемый носитель.

13. Применение соединения по п.1 для получения фармацевтических композиций для лечения диабета и снижения холестерина.