Патенты принадлежащие БРИСТОЛ-МАЕРС СКВИББ КОМПАНИ (US)
ПРИМЕНЕНИЕ ИНГИБИТОРОВ ИММУННЫХ КОНТРОЛЬНЫХ ТОЧЕК ПРИ НОВООБРАЗОВАНИЯХ ЦЕНТРАЛЬНОЙ НЕРВНОЙ СИСТЕМЫ // 2726996
Изобретение относится к способу лечения глиобластомы у субъекта путем введения терапевтически эффективного количества антитела или его антигенсвязывающей части, которая специфически связывается с рецептором программированной смерти-1 (PD-1) и ингибирует активность PD-1 ("антитело против PD-1"), и темозоломида.
ЛЕЧЕНИЕ РАКА ЛЕГКОГО С ПОМОЩЬЮ КОМБИНАЦИИ АНТИТЕЛА ПРОТИВ PD-1 И ДРУГОГО ПРОТИВОРАКОВОГО СРЕДСТВА // 2695332
Группа изобретений относится к медицине, а именно к онкологии, и может быть использована при лечении рака легкого. Способ по изобретению включает введение субъекту комбинации ниволумаба и двухкомпонентной химиотерапии на основе платинового препарата (PT-DC), причем PT-DC представляет собой комбинацию гемцитабина в дозе 1250 мг/м2 и цисплатина в дозе 75 мг/м2; комбинацию пеметрекседа в дозе 500 мг/м2 и цисплатина в дозе 75 мг/м2; или комбинацию паклитаксела в дозе 200 мг/м2 и карбоплатина в дозе, обеспечивающей желаемую область под кривой 6 мг/мл/мин (AUC6), причем PT-DC вводится одновременно с ниволумабом в течение 4 доз ниволумаба, с последующим повторным введением ниволумаба отдельно.
ИНГИБИТОРЫ РЕПЛИКАЦИИ ВИРУСА ГЕПАТИТА С // 2387655
СИНТЕЗ БЕНЗОКСАЗИНОНА // 2385868
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАТА АТАЗАНАВИРА // 2385325
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с менее, чем примерно 15 вес.% свободного основания атазанавира, добавление зародышей кристаллов Формы А сульфата атазанавира к реакционной смеси в качестве кристаллов сульфата атазанавира, добавление дополнительного количества концентрированной серной кислоты в несколько стадий, где кислота добавляется со все возрастающей скоростью, с образованием кристаллов сульфата атазанавира и сушку сульфата атазанавира с образованием кристаллов Формы А.
Изобретение относится к новому улучшенному способу получения энтекавира, соответствующего формуле (I) и обладающего противовирусным действием для возможного использования в лекарственном средстве с низким содержанием активного компонента, например, при лечении гепатита В.
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-АМИНОТИАЗОЛ-5-АРОМАТИЧЕСКИХ КАРБОКСАМИДОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ // 2382039
Изобретение относится к кристаллическому моногидрату соединения формулы (IV) ,Кристаллический моногидрат имеет порошковую рентгенограмму включающую четыре или более значений 2 , выбранных из группы, состоящей из: 18.0±0.2, 18.4±0.2, 19.2±0.2, 19.6±0.2, 21.2±0.2, 24.5±0.2, 25.9±0.2 и 28.0±0.2.
ПОКРЫТАЯ ТАБЛЕТКА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ // 2372894
Изобретение относится к усовершенствованным способам получения, выделения и очистки эпотилона В. .
Изобретение относится к медицине, а именно к инфекционным болезням и может быть использовано для лечения ВИЧ инфекции. .
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ // 2365372
Изобретение относится к новым диазаиндолдикарбонилпиперазинильным соединениям формулы I, включая его фармацевтически приемлемые соли, которые обладают противовирусной активностью и могут быть использованы для лечения ВИЧ-инфекции.
Изобретение относится к новым атропоизомерам формулы в которой R и R1 каждый независимо представляет собой водород или метил; R2, R3 и R4 каждый независимо представляет собой водород, или трифторметил, при условии, что R2, R3 и R4 все не представляют собой водород; и R5 представляет собой бром, хлор; или к его нетоксичной фармацевтически приемлемой соли, сольвату.
НОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗ // 2331642
Изобретение относится к соединению формулы I, где R 7 обозначает -NHSO2R 1, причем R1 выбран из С1-С6алкила, С3-С8циклоалкила, арила или замещенного галогеном арила, или его фармацевтически приемлемой соли.
Изобретение относится к окса- и тиазолпроизводным общей формулы и их стереоизомерам и фармацевтически приемлемым солям, обладающим PPAR и PPAR активностью. .
Изобретение относится к новым соединениям формулы I и II: которые проявляют антивирусную активность, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для изготовления средств для лечения вирусных заболеваний.
Изобретение относится к новым замещенным гетероциклическим производным, которые могут найти применение для лечения диабета и снижения холестерина. .
ИНГИБИТОРЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С // 2317303
Изобретение относится к способу лечения состояний, обусловленных р38-киназной активностью, который заключается во введении нуждающемуся в этом больному, по меньшей мере, одного соединения формулы (I): или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата, где R3 обозначает водород, метил, перфторметил, метокси, галоген, циано или NH2; Х выбирают из -O-, -ОС(=O)-, -S-, -S(=O)-, -SO2-, -С(=O)-, -CO2-, -NR10 -, -NR10C(=O)-, -NR10 C(=O)NR11-, -NR10 CO2-, -NR10SO 2-, -NR10SO2 NR11-, -SO2NR 11-, -C(=O)NR10, галогена, нитро и циано или Х отсутствует, Z выбирают из О, S, N и CR 20, причем, когда Z обозначает CR20 , указанный атом углерода может образовывать с R 4 или R5 необязательно замещенный бициклический арил или гетероарил; R1 обозначает водород, -СН3, -ОН, -ОСН 3, -SH, -SCH3, -OC(=O)R 21, -S(=O)R22, -SO 2R22, -SO2NR 24R25, -CO2 R21, -C(=O)NR24R 25, -NH2, -NR24 R25, -NR2lSO 2NR24R25, -NR 2lSO2R22, -NR 24C(=O)R25, -NR24 CO2R25, -NR 21C(=O)NR24R25 , галоген, нитро или циано; R2 выбирают из группы: а) водород, при условии, что R2 не обозначает водород, если Х обозначает -S(=O)-, -SO 2-, -NR10CO2 - или -NR10SO2-; б) алкил, алкенил и алкинил, необязательно имеющий в качестве заместителей до четырех групп R26, или пентафторалкил; в) арил и гетероарил, необязательно имеющий в качестве заместителей до трех групп R27 ; и г)гетероцикло или циклоалкил, необязательно имеющий в качестве заместителей кетогруппу (=O), до трех групп R 27 и/или включающий углерод-углеродный мостик, содержащий 3-4 атома углерода; или д) R2 отсутствует, если Х обозначает галоген, нитро или циано; R 4 обозначает замещенный арил, арил, имеющий в качестве заместителя NHSO2алкил, замещенный гетероарил или необязательно замещенный бициклический 7-11-членный насыщенный или ненасыщенный карбоциклический или гетероциклический фрагмент, и R5 обозначает водород, алкил или замещенный алкил, за исключением тех случаев, когда Z обозначает О или S, тогда R5 отсутствует, или же R 4 и R5 вместе с Z образуют необязательно замещенный бициклический 7-11-членный арил или гетероарил; R 6 обозначает водород, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероцикло, замещенный гетероцикло, -NR 7R8, -OR7 или галоген; R10 и R11 независимо выбирают из группы: водород, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гетероцикло и замещенный гетероцикло; R7, R 8, R21, R24 и R25 независимо выбирают из группы: водород, алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероцикло и замещенный гетероцикло; R20 обозначает водород, низший алкил или замещенный алкил, или R 20 может отсутствовать, если атом углерода, с которым он связан, вместе с R4 и R 5 представляет собой часть бициклического арила или гетероарила; R22 обозначает алкил, замещенный алкил, арил, замещенный арил, гетероцикло или замещенный гетероцикло; R26 выбирают из группы: галоген, трифторметил, галоидалкокси, кето (=O), нитро, циано, -SR28 , -OR28, -NR28R 29, -NR28SO2 , -NR28SO2R 29, -SO2R28 , -SO2NR28R 29, -CO2R28 , -C(=O)R28, -C(=O)NR28 R29, -OC(=O)R28, -C(=O)NR28R29, -NR 28C(=O)R29, -NR28 CO2R29, =N-OH, =N-O-алкил; арил, необязательно имеющий в качестве заместителя от одной до трех групп R27; циклоалкил, необязательно имеющий в качестве заместителя кетогруппу (=O), от одной до трех групп R27, или содержащий углерод-углеродный мостик из 3-4 атомов углерода; и гетероцикло, необязательно имеющий в качестве заместителя кетогруппу (=O), от одной до трех групп R27 или включающий углерод-углеродный мостик, содержащий 3-4 атома углерода; причем R28 и R29, каждый, независимо выбирают из группы: водород, алкил, алкенил, арил, аралкил, С 3-7-циклоалкил и С3-7-гетероцикл, или могут вместе образовывать С3-7-гетероцикл; и каждый из R28 и R29 , в свою очередь, необязательно может содержать до двух заместителей, представляющих собой алкильные, алкенильные группы, атомы галогена, галоидалкильные группы, галоидалкокси, циано, нитро, амино, гидрокси, алкокси, алкилтио, фенил, бензил, фенилокси и бензилоксигруппы; и R27 выбирают из группы: алкил, R 32 и С1-4алкил, содержащий в качестве заместителей от одной до трех групп R32 , причем каждую из групп R32 независимо выбирают из группы: галоген, галоидалкил, галоидалкокси, нитро, циано, -SR30, -OR30 , -NR30R31, -NR 30SO2, -NR30 SO2R31, -SO 2R30, -SO2NR 30R31, -COR30 , -С(=O)R30, -C(=O)NR30 R31, -ОСС(=О)R30, -OC(=)NR30R31, -NR 30С(=O)R31, -NR30 CO2R31 и из 3-7-членного карбоциклического или гетероциклического кольца, необязательно содержащего в качестве заместителя алкил, галоген, гидрокси, алкокси, галоидалкил, галоидалкокси, нитро, амино или циано, причем R30 и R31 каждый независимо, выбирают из группы: водород, алкил, алкенил, арил, аралкил, С3-7циклоалкил и гетероцикл, или вместе они могут образовывать С3-7гетероцикл.
Изобретение относится к медицине и касается снижения уровня ЛПНП-холестерола и/или триглицеридов, повышенного в результате терапии ингибиторами ВИЧ-протеазы у ВИЧ-инфицированных пациентов. .
ЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗ // 2312860
Изобретение относится к новым циклическим соединениям формулы I и II или их фармацевтически приемлемым солям , При этом значения радикалов, обозначенных в формуле I и II, указаны в описании изобретения.
Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I) где волнообразная связь обозначает рацемат, (R)-энантиомер или (S)-энантиомер; А представляет собой прямую связь или (С=O); В представляет собой прямую связь, кислород или азот; m имеет значение 0 или 1; n имеет значение 1, 2 или 3; R1 и R 2 каждый независимо является водородом или C 1-6алкилом, и когда R1 представляет собой водород, R2 может также быть P(O)OR 5OR6; R3 и R4 каждый независимо является водородом или C1-4 алкилом; R5 и R6 каждый независимо является водородом, или к их нетоксичным фармацевтически приемлемым солям или сольватам.
Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам где значения для R; R1; R 2 и R3 указаны в п.1 формулы. .
