Патент ссср 247147
247147
0niiCA,Н И Е
ИЗОБРЕТЕНИЯ
К ПАТЕ НТУ
Союз Советских
Социалистических
Республик
Зависимый от патента ¹
Заявлено 13.VI.1967 (№ 1164024/23-4) Кл. 45/, 9/02
МПК А Oln
УДК 632.936.3(088.8) Приоритет 15.VI.1966 (№ 8199/66, Швеция)
Опубликовано 20.VI.1969. Бюллетень № 21
Дата опубликования описания 26.XI.1969
Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров
СССР
Авторы изобретения
Иностранцы
Улф Хенрик Андерс Линдберг (Швеция) и Гай Хенри Йоман (Великобритания) Иностранная фирма
«АБ Астра» (Швеция) Заявитель
РЕПЕЛЛЕНТ
СООБ
R 2
Известно применение некоторых соединений в качестве репеллентов для отпугивания кровососущих насекомых и клещей, например
N,N-диэтил-м-толуамид (ДЭТА) . Однако число их ограничено и не все они отвечают предъявляемым требованиям, а именно, не могут обладать относительной активностью в течение длительного времени, быть относительно стабильными химически, обладать малой токсичностью для теплокровных и не оказывать раздражающего действия на кожу.
Изобретение относится к применению эфиров цинхониновой кислоты в качестве репеллента для отпугивания кровососущих насекомых и клещей. 0Т11 эфиры имеют следующую формулу: где R> — алкил C> — Со, предпочтительно Сев
С4, R2 — Н или алкил С, — С4. Наиболее эффективными являются соединения указанной формулы, где Йт=С4Н9, а Rз=СНз, или Кт=Кз=С Н„-;
r«è R =C4Hо à R =Í.
5 П р и и е р 1. Полоски мелассы шириной в
0,635 см высушивают на маленьких картах, Определенные количества испытуемого материала в 0,1 мл ацетона диспергируют на тканях размером 381 см, которые затем укреп10 ляют над полосками мелассы. Каждуюзаконченную карту взвешивают и затем помещают в чаинку для выращивания культуры в наклонном положении, которое обеспечивает тесный контакт ткани с мелассой. 10 мух (1 пс111а
15 sericata) обоего пола в возрасте четырех дней, лишенных пищи в течение 19 час (только вода), помещают в чашку.
Регистрируют число питающихся мух через
20 каждые 60 мин в течение 5 час. К концу пятого часа карты вновь взвешивают. Результат определяют в зависимости от общего числа питающихся мух и количества взятой мелассы (рассчитывают по изменению веса карты).
В табл. 1 приведен процент репеллентностп соединений указанной общей формулы. Для сравнения дана репеллентная активность диэтилтолуамида.
247147
Таблица 1
Репеллентность (;, ) при концентрации действующего начала, мз смз
R9
5,0
2,7
1,35
0,1 0,4
0,05
98 д -»луамид
92
84
83
20 53
Таблица 2
Репеллентность, ч
Среднее число опытов
Rl
52
59
67
СНЗ сн
СНз
С,н, ÇH7
С,н, сзнт
С4Н, СЗН, с,н, 25
23
68
53
100
79
100
47
24
73
59
50
48
79
34
47
57 16
48 днэтнлтолуамнд
Пример 3. Измеренные количества испытуемых веществ, растворенных в этаноле, на- 5О носят на побритое брюшко белой мыши и на экран шириной 1 см таким образом, чтобы мухи, питающиеся кровью мыши, не могли избежать соприкосновения с обработанной поверхностью. 55
Для определения активности соединений обработанная мышь подвергается нападению примерно 30 стандартно-выращенных мух
Stomoxys caleitrans, которые были лишены пищи и воды в течение 24 час. 60
Далее проводят опыт, как описано в примере 2, но обработанных мышей выдерживают
30 мин.
Результаты опытов приведены в табл. 3. 65 с,н,1
СН3
С,н, СзНС4НЗ с,н„
C6H13
СН
С,Н, СЗН7 сн„
С Ньз
СЗН1з
СНЗ
С2НЗ
СЗН, С4Н, С3Н11
Н
СН
СНЗ
СНЗ
СНЗ
СНЗ сн, С,н, с,н, с,н, С,н, С,н, С,н, СзН, сзн7
С3Н1
СзН, сн, 61
94
98
68
87
52
11
О
73
73
73
14
11
78
39
98
96
91
32
57
98
94
76
41
98
99
74
94
78
64
94
77
86
61
64
99
99
93
77
99
99
89
99
98
96
56
100 10
96
89
47
68
1ОО
91
52
63
88
98 20
77
Пример 2. Измеренные количества испытуемых веществ, растворенных в 0,06 мг метанола, наносят на побритое брюшко белых мышей со степенью покрытий 0,0008 мл/см- .
Активность этих веществ выше активности контрольных соединений, но ниже, чем 100% уровня репеллентности. Через 5 час обработанную площадь подвергают действию примерно 30 стандартно выращенных мух
Stomoxys caleitrans, которые были лишены пищи и воды в течение 24 час.
Применяют общую анестезию, и мышь выдерживают в течение 1 час после нанесения репеллента. Затем мух умерщвляют хлороформом и раздавливают на фильтрованной бумаге, помещенной между стеклянными пластинками для выявления процента напитавшихся кровью. Затем путем сравнения с контролем выводят процент репеллентности.
Повторно проводят опыты, причем выдерживают мышь примерно от шести до семи часов после нанесения.
В табл. 2 приведены результаты репеллентности соединений указанной формулы в сравнении с репеллентностью диэтилтолуамида, испытанного этим же способом.
Чтооы определить длительность действия, опыт повторяют, но после пятичасового перерыва между нанесением на мышь и экран и нападением испытуемых насекомых. Результаты опыта приведены в табл. 4.
Пример 4. По способу, описанному в примере 2, но со степенью нанесения предлагаемого соединения, равной 0,0016 мл/смз, испытывают репеллентные свойства на примерно
50 стандартно выращенных москитах Aedes
aegipti. 1 ак как питаются кровью только самки, то раздавленных москитов разделяют по полу, для того, чтобы определить процент напитавшихся.
B табл. 5 приведен процент репеллентности соединений указанной общей формулы, 247l47
Таблиц а 3
Процент репеллентности при степени нанесения
Соединение мл/смз м%мз 1,0
3>< 103 10-в
0,01 0,003
ЗХ103
0,03
3(Ю4
0,3
104
0,1
0,0001
100
100
100 83
100 100
100 89
100
100
100
100
67
24
16
Таблица 4
Таблица 5
Репеллентность, о, Среднее число опытов
Процент репеллентности при степени нанесения, мл/см
Rl R3
Соединение
10 — 4
10-
С,Н, С,Н„
С Нз
С,Н-, СНз
СзН7
СН3
СНЗ
С,Н, С,Н, СзН7
C3Í;
96 60
50
59! —
30
53
81
66
58
97
70
СООБ
20
Предмет изобретения где Кт — алкил Ст — Св, предпочтительно C—
20 С4, R- — Н или алкил С,— С„, в качестве реПрименение эфиров цинхониновой кислоты пеллента для отпугивания кровососу LUHx наобщей формулы секомых и клещей, Составитель И. Ялова
Техрсд А. А. Камышникова Корректоры: М. Коробова и Л. Корогод
Редактор Г. Гуськова
Заказ 3047/18 Тираж 480 Подписное
ЦНИИПИ Комитета но делам изобретений и открытий при Совсте Министров CCCIз
Москва, К-35, Раушская наб., д. 4,5
Типография, пр. Сапунова, 2
Этиловый эфир 3-этилцинхониновой кислоты
Бутнловый эфир 3-метилцннхониновой кислоты
Бутиловый эфир цинхониновой кислоты
2, 3, 4, 5-бис-(Лз-бутилентетрагндрофурфураль)
Ди-и-пбопилизоцинхомеронат
Бутоксннолипропиленгликоль
/1и-и-бутнловый эфир янтарной кислоты .
Этиловый эфир 3-этплцинхониновой кислоты .
Бутиловый эфир 3-метилцинхониновой кислоты
Бутиловый эфир цинхониновой кислоты
2, 3, 4, 5-бис (Лз бутилентетрагндрофурфураль)
Ди-н-пропилизоцинхомеронат .
48 37 38
88 82 67
82 34 18
59 31 33
48 25 24
