Комбинированный лекарственный препарат противотуберкулезного действия

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается противотуберкулезного препарата, активного в отношении лекарственно-устойчивых штаммов микобактерий туберкулеза. Препарат синергетического действия содержит противотуберкулезный химиопрепарат - изониазид, а в качестве потенцирующего агента, усиливающего действие химиопрепарата, наночастицы серебра. Изобретение обладает свойствами подавлять лекарственно-устойчивые штаммы микобактерий туберкулеза и может быть использовано для создания новых лекарственных средств, для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза. 1 табл.

 

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано при создании препаратов для лечения лекарственно-устойчивого туберкулеза.

Известна большая группа противотуберкулезных средств для лечения туберкулеза, в том числе - изониазид, рифампицин, этамбутол, протионамид.

Препарат изониазид (тубазид), производитель ОАО ХФК «Акрихин», оказывающий антибактериальное противотуберкулезное действие на разных стадиях развития заболевания. Однако терапия туберкулеза изониазидом во многих случаях приводит к возникновению лекарственной устойчивости микобактерий туберкулеза (МБТ).

Известен способ лечения туберкулеза путем введения серебряной воды в дыхательные пути RU 2240806 С2 («Способ лечения бациллярных форм туберкулеза легких», ДАГЕСТАНСКАЯ ГОСУДАРСТВЕННАЯ МЕДИЦИНСКАЯ АКАДЕМИЯ). В данном методе серебро, получаемое методом электрохимического растворения металла, присутствует в виде ионов, склонных к окислению. Ионы серебра крайне нестабильны, что сокращает срок полезного действия серебряной воды, поэтому ее необходимо готовить непосредственно перед применением.

Ближайшим к заявляемому изобретению является патент RU 2003335 С1 («Способ лечения деструктивного туберкулеза легких с массивным бактериовыделением», ЯКУТСКИЙ ФИЛИАЛ НАУЧНО-ПРАКТИЧЕСКОГО ОБЪЕДИНЕНИЯ «ФТИЗИОПУЛЬМОНОЛОГИЯ»). Способ заключается в том, что непосредственно перед ингаляционным введением противотуберкулезные препараты растворяют в серебряной воде. Серебряную воду получают электролитическим методом («Серебряная вода». - Киев: Наукова думка. 1987 г.). В процессе электролиза в воду переходят ионы металла, оказывающие антибактериальное воздействие. Как известно, ионы металла, полученные в электролитической воде, нестабильны, втечение короткого промежутка времени вступают в химическое взаимодействие и выпадают в осадок, что значительно сокращает лечебный эффект от применения серебряной воды.

Следует отметить, что содержание ионов серебра в вышеописанных композициях не превышает 0,001 г/кг, а такого количества недостаточно для достижения наибольшего лечебного эффекта.

Задача изобретения заключается в повышении лечебного эффекта за счет изменения микробиологических свойств микобактерий и восстановления их чувствительности к лекарственным средствам.

Задача решается путем включения в состав заявляемого лекарственного препарата, помимо известного противотуберкулезного средства, наночастиц серебра в определенном количестве. Сущность изобретения заключается в потенцирующем синергетическом действии наночастиц серебра, способствующем преодолению лекарственной устойчивости микобактерий к известному противотуберкулезному средству.

Наночастицы серебра для заявляемой композиции получают по способу, описанному в RU 2008127628/15 («Способ получения наночастиц серебра в водной среде). Этот способ позволяет получить стабильные во времени наночастицы серебра определенного размера.

Заявляемый комбинированный лекарственный препарат включает в свой состав противотуберкулезный средство изониазид и потенцирующий компонент - наночастицы серебра при следующем соотношении компонентов:

Изониазид 0,001 г
Наночастицы серебра 0,004-0,008 г
Вода до 1000 г

Несмотря на то, что активные компоненты заявляемого лекарственного препарата применяются в качестве лекарственных средств (или входят в состав различных лекарственных форм), однако сам комбинированный препарат, имеющий заявленное сочетание компонентов при определенном их количественном соотношении, ранее не был известен.

Комбинированный лекарственный препарат получали следующим образом:

Пример 1

Навеску 0,001 г изониазида и 0,004 г наночастиц серебра растворяли в 500 г дистиллированной воды и доводили водой до 1000 г.

Пример 2

Навеску 0,001 г изониазида и 0,005 г наночастиц серебра растворяли в 500 г дистиллированной воды и доводили водой до 1000 г.

Пример 3

Навеску 0,001 г изониазида и 0,007 г наночастиц серебра растворяли в 500 г дистиллированной воды и доводили водой до 1000 г.

Пример 4

Навеску 0,001 г изониазида и 0,008 г наночастиц серебра растворяли в 500 г дистиллированной воды и доводили водой до 1000 г.

Пример 5

Навеску 0,001 г изониазида и 0,003 г наночастиц серебра растворяли в 500 г дистиллированной воды и доводили водой до 1000 г.

Пример 6

Навеску 0,001 г изониазида и 0,009 г наночастиц серебра растворяли в 500 г дистиллированной воды и доводили водой до 1000 г.

Пример 7 (прототип).

Изучение подавление роста лекарственно-устойчивых изолянтов МБТ проводили методом абсолютных концентраций с использованием плотной питательной среды Левенштейна-Йенсена. Материал для исследования был получен в лаборатории ГУЗ ЯО «Областная туберкулезная больница» от 30 больных различными формами туберкулеза легких. Все выделенные штаммы МБТ (740 шт) имели лекарственную устойчивость к различным противотуберкулезным препаратам (от моноустойчивости до обширной лекарственной устойчивости). Потенцирующее синергетическое влияние наночастиц серебра проявлялось в том, что лекарственно-устойчивые штаммы МБТ восстанавливали чувствительность к химиопрепаратам и определялось подавление роста МБТОценку результатов исследования проводили подсчетом колоний в экспериментальных пробах (примеры 1-6) в сравнении с контрольной (пример 7-прототип), где различали четыре степени подавления роста МБТ (полное, значительное, умеренное подавление и отсутствие подавления).

Результаты исследований приведены в таблице.

Из таблицы видно, что заявляемое изобретение дает положительный результат при лечении устойчивого туберкулеза, причем наибольший лечебный эффект достигается при содержании наночастиц серебра в композиции 0,004-0,008 г/кг.

Результаты испытания подавляющей способности противотуберкулезных препаратов на рост ЛУ МБТ
Степень подавления роста ЛУ штаммов МБТ Пример 1 Пример 2 Пример 3 Пример 4 Пример 5 Пример 6 Пример 7
Полное, % 38,5 46,2 51,9 48,1 17,3 19,2 3,8
Значительное, % 44,2 40,4 36,6 38,5 23,0 25,0 13,5
Умеренное, % 15,4 11,5 11,5 11,5 42,2 40,4 25,0
Отсутствие, % 1,9 1,9 0 1,9 13,5 15,4 57,7
Всего 100 100 100 100 100 100 100

Комбинированный лекарственный препарат противотуберкулезного действия, содержащий в качестве активного вещества противотуберкулезного действия изониазид, в качестве вещества потенцирующего действия - серебро, отличающийся тем, что серебро используется в виде наночастиц при следующем соотношении компонентов, г:

Изониазид 0,001
Наночастицы серебра 0,004-0,008
Вода до 1000


 

Похожие патенты:
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к новому поколению противомикробных средств регулируемого действия на основе D-циклосерина. .

Изобретение относится к электротехнике, а более конкретно к слоистым пленочным электродам для электролитических конденсаторов, слои которых имеют существенные отличия по составу и физической структуре.

Изобретение относится к области спектрометров-детекторов электромагнитного излучения, работающих в гигагерцовом-терагерцовом диапазонах частот. .
Изобретение относится к композиции для получения поливинилхлоридных (ПВХ) изделий, которые находят применение, например, в строительной технике, прежде всего для получения строительных профилей, в особенности профилей окон, плит или труб.

Изобретение относится к области органического синтеза, а именно к получению олефиновых и диеновых углеводородов дегидрированием парафиновых углеводородов. .

Изобретение относится к получению неорганических соединений на основе марганца, конкретно к нанодисперсным манганитам редкоземельных металлов (РЗМ), обладающим ценными магнитными и каталитическими свойствами, общей формулы RMnO3, где R - трехвалентный редкоземельный ион.

Изобретение относится к полупроводниковым приборам оптоэлектроники и устройствам памяти. .

Изобретение относится к вычислительной технике, в частности к электрически перепрограммируемым постоянным запоминающим устройствам, сохраняющим информацию при отключенном питании.
Изобретение относится к области получения покрытий, а именно к композиционному материалу для формирования триботехнических покрытий. .
Изобретение относится к области фармакологии и медицины, а именно к новому поколению противомикробных средств регулируемого действия на основе D-циклосерина. .

Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано при лечении заболеваний, в частности онкологических. .
Изобретение относится к медицине и ветеринарии. .
Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности, а именно к способу получения поли-DL-лактид-со-гликолидных наночастиц с противотуберкулезными средствами, инкапсулированными в них, включающему получение лиофилизированных частиц стабильных лекарственных средств, включая: стадия 1: получение лиофилизированных частиц стабильных лекарственных средств, включая: стадия 2: получение лиофилизированных частиц нестабильных лекарственных средств, включая: стадия 3: объединение лиофилизированных частиц, полученных на стадиях 1 и 2, с получением указанной композиции.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения туберкулеза мочеполовой системы. .
Изобретение относится к микробиологии и биотехнологии, в частности к получению туберкулезного анатоксина для специфической профилактики туберкулеза. .
Изобретение относится к области клеточной биотехнологии, ветеринарии и медицине. .

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к препарату, обладающему противотуберкулезным действием. .

Изобретение относится к медицине, а именно к фармацевтической промышленности, и касается композиции, обладающей высокой туберкулостатической активностью, позволяет понизить токсичность, а следовательно, и побочные эффекты входящих в него ингредиентов: изониазида, рифампицина и пиразинамида.
Изобретение относится к медицине и фармакологии, а именно к составам для лечения инфицированных ран. .

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается противотуберкулезного препарата, активного в отношении лекарственно-устойчивых штаммов микобактерий туберкулеза

Наверх