Композиция для ухода за полостью рта с пленкообразующими полимерами


 


Владельцы патента RU 2404739:

КОЛГЕЙТ-ПАЛМОЛИВ КОМПАНИ (US)

Изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта. Композиция содержит: а) отбеливающий агент; и б) акриловый пленкообразующий полимер, который представляет собой терполимер. Первое мономерное терполимера выбрано из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинацию. Второе мономерное звено терполимера выбрано из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинацию. Третье мономерное звено либо выбрано из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации, либо выбрано из группы, включающей силоксаны, сложные виниловые эфиры C5-C12-спиртов и их комбинации. Одним из предпочтительных терполимеров является терполимер трет-бутилакрилата, этилакрилата и метакриловой кислоты. Предпочтительно, композиция дополнительно содержит низший спирт, такой как этанол. Состав композиции обеспечивает стабильность отбеливающего агента, такого как пероксид, при хранении и высокую эффективность отбеливания. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 6 табл.

 

Введение

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим некоторые полимеры. Варианты осуществления настоящего изобретения включают композиции, содержащие пленкообразующие полимеры, а также способы отбеливания зубов с использованием таких композиций.

Многие люди желают иметь «яркую» улыбку и белые зубы и считают тусклые и окрашенные зубы косметически непривлекательными. К сожалению, без профилактических или обеспечивающих защиту средств окрашенные зубы почти неизбежны вследствие абсорбирующей природы зубного материала. Каждый день активной деятельности, такой как курение или другое применение табачных продуктов через ротовую полость, еда, жевание или питье некоторых продуктов питания и напитков (в особенности кофе, чая и красного вина), вызывает нежелательное окрашивание поверхностей зубов. Окрашивание также может быть результатом микробной активности, в том числе связанной с зубными бляшками. Хромогены или вызывающие окрашивание вещества в таких материалах становятся частью пленочного слоя и могут проникать в слой эмали. Даже при регулярной чистке щеткой и зубной нитью, годы накопления хромогенов могут привести к заметному изменению цвета зубов.

Зубы состоят из внутреннего слоя дентина и внешнего слоя твердой эмали, которая является защитным слоем зубов. Слой эмали зубов является естественно непрозрачным и белым или почти белым по цвету. Слой эмали состоит из кристаллов гидроксиапатитного материала, который создает отчасти пористую поверхность. Такие кристаллы гидроксиапатита образуют микроскопические гексагональные стержни или призмы, которые составляют поверхность эмали. В результате поверхность эмали имеет микроскопические промежутки или поры между призмами. Не ограничивая композицию, механизм или применимость настоящего изобретения, полагают, что такая пористая природа эмали обеспечивает место, где меняющие цвет вещества проникают в эмаль и вызывают изменение цвета зубов.

В данной области техники описано множество композиций для профилактики или лечения изменения цвета зубов. В частности, для борьбы с окрашиванием и для придания блеска или восстановления натурального цвета эмали различные продукты, содержащие отбеливающие материалы, коммерчески доступны для профессионального и потребительского применения. В большинстве случаев принятыми химикатами, используемыми сегодня при отбеливании зубов, являются пероксиды (перекиси). Пероксиды обычно считаются безопасными с физиологической точки зрения и могут быть эффективными при отбеливании зубов. Такие пероксиды включают перекись водорода, пероксид карбамида, перборат натрия и перкарбонат натрия. Когда такие пероксиды находятся в соответствующем контакте с зубами, они обычно вызывают окисление окрашенных пятен, делая зубы белее.

Большое число профессиональных обработок зубов включает стадию подготовки зубной поверхности, такую как кислотное травление, после которого следует нанесение высоко концентрированных отбеливающих растворов (например, содержащих до 37% перекиси водорода) и/или прикладывание тепла или света (см., например, патенты США №№ 5425953 и 5766574). Такие методики дают быстрые результаты, но являются дорогими и часто требуют нескольких посещений дантиста. При многих обработках пациенту приходится растягивать губы, испытывая дискомфорт, и пациент вынужден находиться в зубоврачебном кресле.

С другой стороны, отбеливающие системы можно использовать дома. Такие системы получили достаточную популярность в последнее десятилетие благодаря пониженной стоимости и повышенному удобству. Вместо отнимающих время и частых посещений дантиста зубной отбеливатель приобретается в магазине розничной продажи и может быть использован, пока решаются другие личные задачи или поручения, во время отдыха или сна.

Современные домашние способы обработки включают абразивные зубные пасты, зубные пасты, которые продуцируют оксиды, отбеливающие гели для применения с зубными кюветами и отбеливающими полосками. Эффективность таких методик зависит от различных факторов, в том числе от типа и интенсивности окрашивания, времени контакта отбеливающего агента на зубах, количества доступного отбеливающего активного компонента в композиции и соблюдение инструкции потребителем. Эффективность также зависит от количества отбеливающего агента в композиции, способности активного компонента высвобождаться при применении и стабильности активного компонента в продукте. Однако эффективность многих из указанных обработок теряется из-за недостаточности одного или нескольких факторов, относящихся к композиции или к соблюдению потребителем инструкции.

Суть изобретения

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта. Варианты осуществления изобретения включают композиции для ухода за полостью рта, которые содержат:

а) активный компонент для ухода за полостью рта; и

б) акриловый пленкообразующий полимер.

Во многих вариантах осуществления изобретения такие полимеры содержат мономерные звенья, выбранные из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту, акрилаты (в том числе метакрилаты) и их комбинации. В одном из вариантов изобретения пленкообразующий полимер содержит сополимер первого мономерного звена, выбранного из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, со вторым мономерным звеном, выбранным из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации. Во многих вариантах изобретения полимер представляет собой терполимер, содержащий комбинацию из вторых мономерных звеньев. Предпочтительно композиция дополнительно содержит низший спирт, предпочтительно этанол.

Во многих вариантах осуществления настоящее изобретение относится к отбеливающей композиции, в которой активный компонент для ухода за полостью рта содержит такой материал, как пероксид, эффективный при отбеливании зубной поверхности, на которую он нанесен. В одном из вариантов осуществления настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, содержащим:

а) пероксидный композит, содержащий перекись водорода и N-винилгетероциклический полимер; и

б) полимер акриловой кислоты, содержащий сополимер первого мономерного звена, выбранного из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, со вторым мономерным звеном, выбранным из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации.

Также предложены способы отбеливания зубной поверхности, включающие нанесение композиции, содержащей безопасное и эффективное количество отбеливающего активного компонента, такого как пероксидный композит, и полимер акриловой кислоты.

Установлено, что композиции и способы согласно изобретению обеспечивают преимущества над композициями для ухода за полостью рта среди известных в данной области техники композиций. Такие композиции, содержащие отбеливающий активный компонент, могут проявлять одно или несколько из подобных преимуществ, включая повышенную эффективность отбеливания за счет более высокой концентрации доступного отбеливающего агента, более высокой адгезии к зубам в присутствии слюны без применения зубного лотка и высвобождения отбеливающего агента в течение некоторого периода времени. Другое применение, преимущества и варианты осуществления настоящего изобретения представлены в приведенном ниже описании.

Описание

Следующие определения и не ограничивающие указания должны быть учтены при рассмотрении описания настоящего изобретения, представленного в работе. Заголовки (такие как «Введение» и «Суть изобретения») и подзаголовки (такие как «Композиции» и «Способы»), используемые в описании, предназначены только для общей организации предмета обсуждения в рамках описания изобретения и не предназначены для ограничения описания изобретения или любого из его аспектов. В частности, объект, описанный во «Введении», может включать аспекты технологии в рамках объема изобретения и может не включать перечисление предшествующего уровня техники. Объект изобретения, описанный в разделе «Суть изобретения», не составляет исчерпывающее или полное описание всего объема изобретения или любого из его вариантов осуществления. Классификация или обсуждение материала в рамках раздела настоящего описания как имеющего конкретное применение (например, как являющегося «активным» или «несущим» ингредиентом), сделаны для удобства и никаких выводов не стоит делать о том, что материал должен неизбежно или единственно функционировать в соответствии с этой классификацией, если он используется в любой из приведенных композиций.

Цитирование ссылок в данном случае не считается признанием, что такие ссылки являются прототипом или имеют отношение к патентоспособности изобретения, описанного в заявке. Любое обсуждение содержания ссылок, цитируемых во «Введении», предназначено только для предоставления общей сути утверждений, сделанных авторами ссылок, и не является признанием в отношении точности содержания таких ссылок. Все ссылки, цитируемые в разделе «Описание» данной заявки, введены в качестве ссылки во всей их полноте, кроме случаев (если они есть), когда такие ссылки противоречат описанию настоящей заявки.

Описание и конкретные примеры, хотя и определяют варианты осуществления настоящего изобретения, предназначены только для иллюстрации изобретения и не предназначены для ограничения его объема. Более того, перечисление большого числа вариантов осуществления изобретения, имеющих установленные признаки, не предназначено для того, чтобы исключить другие варианты изобретения, имеющие дополнительные признаки, или другие варианты осуществления, вводящие различные комбинации установленных признаков. Конкретные примеры представлены с целью иллюстрации того, как выполнить и использовать композиции и способы настоящего изобретения, и, если не оговорено особо, не предназначены для утверждения, что эти варианты осуществления изобретения должны быть или не должны быть изготовлены или испытаны.

В настоящей заявке слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления изобретения, которые обеспечивают некоторые преимущества в некоторых случаях. Однако другие варианты изобретения также могут быть предпочтительными в тех же самых или в других случаях. Более того, перечисление одного или нескольких предпочтительных вариантов осуществления изобретения не подразумевает, что другие варианты осуществления изобретения не могут быть полезными, и не подразумевает исключение других вариантов изобретения из его объема.

В настоящей заявке слово «включает» и его разновидности не рассматриваются как ограничивающие, так что перечисление пунктов в списке не исключает другие подобные пункты, которые также могут быть использованы в материалах, композициях, приспособлениях и способах по изобретению.

В данном случае все композиционные проценты являются массовыми процентами из расчета на всю композицию, если не оговорено особо.

Композиции

Настоящее изобретение предлагает композиции для ухода за полостью рта и способы введения или нанесения, или применения в случае человека или других животных. В настоящем описании определение «композиция для ухода за полостью рта» означает любую композицию, которая приемлема для введения или нанесения в полость рта человека или животного с целью улучшения здоровья, гигиенического состояния или внешнего вида пациента, при этом предпочтительно обеспечиваются такие положительные эффекты как профилактика или лечение состояния или заболевания зубов, десен, слизистых или других твердых или мягких тканей полости рта; профилактика или лечение системного состояния или заболевания; достижение сенсорного, декоративного или косметического положительного эффекта; и их комбинации. В различных предпочтительных вариантах осуществления изобретения композиция для ухода за полостью рта специально не проглатывается, а остается в полости рта в течение времени, достаточного для реализации предполагаемого применения. Предпочтительно конкретные материалы и композиции, которые используются в настоящем изобретении, являются фармацевтически или косметически приемлемыми. В данном случае такой «фармацевтически приемлемый» или «косметически приемлемый» компонент представляет собой компонент, который приемлем для применения в случае человека и/или животных для достижения желаемого терапевтического, профилактического, сенсорного, декоративного или косметического положительного эффекта без чрезмерных отрицательных побочных эффектов (таких как токсичность, раздражение и аллергическая реакция), с соизмеримым разумным соотношением положительный эффект/риск.

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, которые содержат:

а) активный компонент для ухода за полостью рта; и

б) акриловый пленкообразующий полимер.

Акриловый полимер:

Композиции согласно настоящему изобретению содержат акриловый пленкообразующий полимер. Такие полимеры содержат мономерные звенья, выбранные из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту, акрилаты и их комбинации, и способны образовывать пленку, предпочтительно при выливании на основу из раствора. В одном из вариантов композиции по изобретению содержат акриловый сополимер первого мономерного звена, выбранного из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, и второго мономерного звена, выбранного из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации. Предпочтительными первыми мономерными звеньями являются метакриловая кислота или β-метакриловая кислота.

Вторые мономерные звенья включают акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации. В одном из вариантов изобретения второе мономерное звено содержит один или несколько акрилатов. Акрилаты включают изобутилакрилат, трет.-бутилакрилат, 2-этилгексилакрилат, лаурилакрилат, лаурил/тридецилакрилат, цетилакрилат, стеарилакрилат, циклогексилакрилат, бензилакрилат, изоборнилакрилат, 2-метоксиэтилакрилат, 2-этоксиэтилакрилат, 2-этоксиэтоксиэтилакрилат, 2-феноксиэтилакрилат, тетрагидрофурфурилакрилат, 2-гидроксиэтилакрилат, 2-гидроксипропилакрилат, 4-гидроксибутилакрилат, диметиламиноэтилакрилат и 1,4-бутандиолакрилат. Диакрилаты включают диакрилаты 1,4-бутандиола, 1,6-гександиола, тетраэтиленгликоля, трипропиленгликоля и этоксилированного бисфенола-А. Триакрилатные мономеры включают акрилаты триметилолпропана, (этоксилированного, глицерилпропокси) и пентаэритрита.

Акрилаты также включают метакрилаты, такие как метилметакрилат, этилметакрилат, н-бутилметакрилат, изобутилметакрилат, трет.-бутилметакрилат, 2-этилгексилметакрилат, лаурилметакрилат, алкилметакрилат, тридецилметакрилат, стеарилметакрилат, циклогексилметакрилат, бензилметакрилат, изоборнилметакрилат, 2-гидроксиэтилметакрилат, 2-гидроксипропилметакрилат, диметиламиноэтилметакрилат, диэтиламиноэтилметакрилат, глицидилметакрилат, тетрагидрофурфурилметакрилат, аллилметакрилат, метакрилат этиленгликоля, метакрилат триэтиленгликоля, метакрилат тетраэтиленгликоля, метакрилат 1,3-бутиленгликоля, метакрилат 1,6-гександиола, метакрилат триметилпропана, этоксиэтилметакрилат и трифторэтилметакрилат. Другими предпочтительными вторыми мономерными звеньями являются этилацетат, бутилацетат, N-трет.-бутилакриламид, гидроксиэтилметакрилат и их комбинации. Предпочтительным сополимером является метакриловая кислота и этилакрилат (Kollicoat®, продается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

Акриламиды включают, но не ограничиваются только ими, акриламид, метакриламид и ди(С130)алкилакриламиды и -метакриламиды, такие как метил, этил, пропил, бутил, пентил, гексил и т.д. N-замещенные акриламиды, которые также могут быть использованы, включают N-этилакриламид, N-трет.-бутилакриламид, N-трет.-октилакриламид, N-октилакриламид, N-децилакриламид, N-додецилакриламид и соответствующие N-замещенные метакриламиды. Другие N-замещенные акриламиды представляют собой N-гидроксиметилакриламид, N-изопропилакриламид, N-метилакриламид, N,N'-метиленбисакриламид, N-изобутоксиметилакриламид, N,N-диметилакриламид и 2-акриламидо-2-метилпропансульфоновую кислоту.

Ацетаты представляют собой соли и сложные эфиры уксусной кислоты. Неограничивающим примером соли является ацетат цинка. Сложные эфиры представляют собой эфиры с алкильными, арильными, ароматическими, винильными группами и т.д. Предпочтительным сложным эфиром является винилацетат. В одном из вариантов изобретения винилацетат, кротоновую кислоту и винилнеодеканоат смешивают с образованием предпочтительного полимера для вариантов осуществления настоящего изобретения (Luviset CAN®, выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

В некоторых вариантах осуществления изобретения полимер представляет собой терполимер. Терполимер может содержать первое мономерное звено и два одинаковых или разных вторых мономерных звеньев. Одним из предпочтительных терполимеров является терполимер трет.-бутилакрилата, метакриловой кислоты и диметиконового сополиола (Luviflex Silk®, выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA); и терполимер N-трет.-бутилакриламида, этилакрилата и акриловой кислоты (Ultrahold Strong®, выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

В одном из вариантов изобретения полимер содержит терполимер акрилатов, акриламидов, ацетатов и их комбинаций. Один из вариантов включает этилакрилат, трет.-бутилакрилат и метакриловую кислоту. Такой полимер коммерчески доступен как Luvimer® (выпускается BASF, Mount Olive, New Jersey, USA).

Другие предпочтительные полимеры дополнительно включают третье мономерное звено, выбранное из группы, включающей силоксаны, сложные виниловые эфиры С512-спиртов и их комбинации. Силоксановое мономерное звено содержит связь кремний-кислород-кремний, называемую силоксановой связью. Мономер может быть замещен углеводородными радикалами, которые присоединены напрямую через атом углерода на атомах кремния. Наиболее обычными углеводородными радикалами являются алкильные радикалы, в особенности С110-алкильные радикалы. Силоксан используют для создания силиконов, и он может быть подвергнут полимеризации или поликонденсации. Соединениями, включающими силоксановую связь, являются, но не ограничиваются только ими, гексаметилдисилоксан, октаметилтрисилоксан, линейные силоксаны, такие как диметикон, и ароматические силоксаны. Силоксансодержащие полимеры, которые могут быть использованы, включают поли(диметилсилоксан)-g-полиакрилатные полимеры, такие как полимеры 3М Silicone «Plus», например, VS80, выпускаемые 3M Corporation, St., Paul, Minnesota, USA. Виниловые эфиры, подходящие в качестве третьего мономерного звена, представляют собой винилпентаноат, винилгексаноат, винилгептаноат, винилоктаноат, винилнонаноат, винилдеканоат и винилдодеканоат.

Другими акриловыми полимерами, которые могут быть использованы в данном случае, являются полигидроксиэтилметакрилат, выпускаемый под названием Poly HEMA PolyScience Warrington, Pennsylvania, USA. Другими полимерами являются сополимеры акриловой кислоты, такие как MG-0560 и MG-0580, выпускаемые Dow Corning Corporation, Midland, Michigan, USA.

Другими акрилатными полимерами, которые могут быть использованы в данном случае, являются набухающие в воде полимеры и обычно образованные из акриловой кислоты, метакриловой кислоты, метилакрилата, этилакрилата, метилметакрилата, этилметакрилата и/или других виниловых мономеров. Подходящими набухающими в воде полимерами являются полимеры серии Eudragit® (E, L, S, RL, RS и NE), выпускаемые Rohm Pharma, Piscataway NJ, USA. Предпочтительным полимером является Eudragit Е100. Такие полимеры описаны в заявке на патент США 2003/0235549 (Singh et al., опубликована 25 декабря 2003 г.).

Предпочтительно полимерный носитель растворим в спирте, по существу нерастворим в воде, соединяется с зубами и другими поверхностями ротовой полости и устойчив к активному материалу (например, к пероксиду). Предпочтительно такие композиции не проявляют отрицательных эстетических эффектов, например, связанных со вкусом и ощущением в ротовой полости (например, не проявляют липкости к поверхностям, отличным от поверхностей, на которые они наносятся, или не имеют неприятной текстуры). Без ограничения композиции, способа или применимости настоящего изобретения, полагают, что в некоторых вариантах осуществления изобретения полимер имеет характеристики, обеспечивающие образование пленки, которая прикрепляется к зубной поверхности. Такие варианты включают:

а) активный материл; и

б) полимер, содержащий гидрофобный остаток и остаток, образующий комплекс с кальцием.

Предпочтительно остаток, образующий комплекс с кальцием, включает мономерное звено, выбранное из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, в том числе первые мономерные звенья, описанные выше. Предпочтительно гидрофобный остаток содержит мономерное звено, выбранное из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации, включая вторые мономерные звенья, описанные выше. В таком варианте осуществления изобретения полимер вызывает дополнительное взаимодействие с зубной эмалью за счет комплексообразования с компонентами Са2+ зубов, такими как гидроксиапатит. Комплексообразование обеспечивает повышенную адгезию полимера к зубам, и такая адгезия обеспечивает контролируемое высвобождение пероксидного соединения из композиции. Гидрофобный остаток обеспечивает устойчивость полимера к удалению с зубов под действием слюны.

Композиции для ухода за полостью рта содержат приблизительно от 0,2 до 60% полимера. В наиболее предпочтительном варианте осуществления изобретения полимер составляет приблизительно от 10 до 30% композиции для ухода за полостью рта.

Активные материалы:

Композиции согласно настоящему изобретению содержат активный материал, который способен выполнять функцию профилактики или лечения состояния или заболевания твердых или мягких тканей полости рта, профилактики или лечения физиологического заболевания или состояния или для обеспечения косметического положительного эффекта. В некоторых вариантах осуществления изобретения активный компонент представляет собой «системный активный компонент», который способен выполнять функцию лечения или профилактики заболевания, которое целиком или частично не является заболеванием полости рта. В некоторых вариантах осуществления изобретения активный компонент представляет собой «активный компонент для ухода за полостью рта», способный лечить или предупреждать заболевание или обеспечивать косметический положительный эффект в полости рта (например, на зубах, деснах или на других твердых или мягких тканях полости рта). Активные компоненты для ухода за полостью рта, которые могут быть полезны в данном случае, включают отбеливающие агенты, антикариозные агенты, агенты, контролирующие образование зубного камня, агенты против зубных бляшек, периодонтальные активные компоненты, абразивные материалы, освежающие дыхание агенты, агенты, контролирующие неприятный запах, средства, снижающие чувствительность зубов, стимуляторы слюноотделения и их комбинации. Понятно, что хотя обычные отличительные признаки каждой из приведенных выше категорий активных компонентов могут отличаться, могут быть некоторые общие отличительные признаки и любой из рассматриваемых материалов может служить для многих целей в рамках двух или нескольких таких категорий активных компонентов. Предпочтительно такие активные компоненты выбирают с учетом совместимости с пероксидным комплексом, пероксидным соединением и другими ингредиентами композиции. Активные компоненты, которые могут быть полезны в данном случае, описаны в патентной заявке США № 2003/0206874 (Doyle et al., опубликована 6 ноября 2003 г.), в патенте США № 6290933 (Durga et al., выдан 18 сентября 2001 г.) и в патенте США № 6685921 (Lawlor, выдан 3 февраля 2004 г.).

Активные компоненты, которые могут быть использованы, необязательно присутствуют в композициях согласно изобретению в безопасных и эффективных количествах. Определение «безопасное и эффективное» количество активного компонента означает количество, которого достаточно, чтобы получить желаемый терапевтический или профилактический эффект у человека или низшего животного, которые применяют активный компонент, без чрезмерных отрицательных побочных эффектов (таких как токсичность, раздражение или аллергическая реакция) с соответствующим разумным соотношением положительный эффект/риск, когда это количество используется в способе настоящего изобретения. Конкретное безопасное и эффективное количество активного компонента варьирует в зависимости от таких факторов, как конкретное состояние, подвергающееся лечению, физическое состояние пациента, природа сопутствующей терапии (если такая есть), конкретный используемый активный компонент, конкретная дозированная форма, используемый носитель и желаемая схема дозирования.

В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции согласно изобретению включают отбеливающий агент. Как дополнительно описано ниже, «отбеливающий агент» представляет собой материал, который эффективен при отбеливании зубной поверхности, на которую он нанесен. В некоторых вариантах осуществления композиции по изобретению содержат пероксидный отбеливающий агент, содержащий пероксидное соединение. В данном случае «пероксидное соединение» представляет собой окисляющее соединение, содержащее двухвалентную группу кислород-кислород. Пероксидные соединения включают пероксиды и гидропероксиды, такие как перекись водорода, пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов, органические пероксисоединения, пероксикислоты (надкислоты), их фармацевтически приемлемые соли и их смеси. Пероксиды щелочных и щелочноземельных металлов включают пероксид лития, пероксид калия, пероксид натрия, пероксид магния, пероксид кальция, пероксид бария, а также их смеси. Органические пероксисоединения включают пероксид карбамида (также называемый гидропероксидом мочевины), гидропероксид глицерина, алкилгидропероксид, диалкилпероксид, алкилпероксикислоты, пероксиэфиры, диацилпероксиды, бензоилпероксид и монопероксифталат, а также их смеси. Пероксикислоты и их соли включают органические пероксикислоты, такие как алкилпероксикислоты, и монопероксифталат, и их смеси, а также соли неорганических пероксикислот, такие как персульфаты, диперсульфаты, перкарбонаты, перфосфаты, пербораты и персиликаты щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий, а также их смеси. В некоторых вариантах изобретения пероксидное соединение представляет собой перекись водорода, пероксид мочевины, перкарбонат натрия и их смеси. В одном из вариантов изобретения пероксидное соединение содержит перекись водорода. В одном из вариантов изобретения пероксидное соединение по существу состоит из перекиси водорода. Пероксидное соединение составляет приблизительно от 0,1 до 50%, необязательно приблизительно от 1 до 40%, необязательно приблизительно от 10 до 30% из расчета на композицию по уходу за полостью рта.

В одном из вариантов осуществления пероксидное соединение является частью пероксидного композита. В одном из вариантов изобретения композит содержит N-винилгетероциклический полимер. Такой вариант настоящего изобретения содержит:

а) пероксидный композит, содержащий перекись водорода и N-винилгетероциклический полимер;

б) полимер акриловой кислоты, содержащий сополимер первого мономерного звена, выбранный из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, со вторым мономерным звеном, выбранным из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации; и

с) приемлемый для применения в полости рта неводный носитель.

В одном из вариантов осуществления изобретения материал в виде частиц содержит N-винилгетероциклический полимер, который получен из N-гетероциклического винилового мономера, предпочтительно содержащего N-винилгетероциклические мономеры, содержащие от 3 до 7 атомов в гетероциклическом кольце, включая карбонильный атом углерода и азотный гетероатом, содержащий винильную группу. Предпочтительно кольцо содержит 5 или 6 атомов, содержит гетероатомы, такие как атом серы или кислорода, и может быть замещенным или незамещенным.

Некоторые варианты таких полимеров представляют собой полимеры определенных N-винилгетероциклических мономеров, таких как N-винилимиды, образующие поли-N-винилимиды, и N-виниллактамы, образующие поли-N-винилполилактамы, а также их смеси. Подходящими N-винилимидами являются: N-винилмалонимид, N-винилсукцинимид, N-винилглутаримид, N-винилмалеимид, N-винил-β-метилглутаримид, N-винил-α-амилсукцинимид и N-виниладипимид.

Подходящими N-виниллактамами являются: N-винилпиперидион, N-винилкапролактам, N-винил-3-метилпирролидинон или пиперидон или капролактам, N-винил-4-метилпирролидинон или пиперидон или капролактам, N-винил-5-метилпирролидинон или пиперидон, N-винил-3-этилпирролидинон, N-винил-4,5-диметилпирролидинон, N-винил-5,5-диметилпирролидинон, N-винил-3,3,5-триметилпирролидинон, N-винил-5-метил-5-этилпирролидинон, N-винил-3,4,5-триметил-3-этилпирролидинон, N-винил-6-метил-2-пиперидон, N-винил-6-этил-2-пиперидон, N-винил-3,5-диметил-2-пиперидон, N-винил-4,4-диметил-2-пиперидон, N-винил-7-метилкапролактам, N-винил-7-этилкапролактам, N-винил-3,5-диметилкапролактам, N-винил-4,6-диметилкапролактам, N-винил-3,5,7-триметилкапролактам.

Варианты осуществления изобретения, содержащие поли-N-винилполилактамы, включают, но без ограничения, поли-N-винилпирролидон, поли-N-винил-2-пиперидон, поли-N-винил-2-капролактам, поли-N-винил-3-метил-2-капролактам, поли-N-винил-3-метил-2-пиперидон, поли-N-винил-4-метил-2-пиперидон, поли-N-винил-4-метил-2-капролактам, поли-N-винил-3-этил-2-пирролидон, поли-N-винил-4,5-диметил-2-пирролидон, а также их смеси. Предпочтительно полимер выбирают из группы, включающей поли-N-винилполи-2-пирролидон, поли-N-винилполи-2-пиперидон, поли-N-винил-поли-2-капролактам и их смеси.

В предпочтительном варианте полимер представляет собой поли-N-винилполи-2-пирролидон. Поли-N-винилполи-2-пирролидон также широко известен как поливинилпирролидон или «ПВП» (PVP). ПВП относится к полимеру, содержащему винилпирролидон (также называется N-винилпирролидон, N-винил-2-пирролидион и N-винил-2-пирролидинон) в качестве мономерного звена. Мономерное звено состоит из полярной имидной группы, четырех неполярных метиленовых групп и неполярной метановой группы. Полимеры включают растворимые и нерастворимые гомополимерные ПВПы. Сополимеры, содержащие ПВП, включают сополимер винилпирролидон/винилацетат (также известный как Copolyvidone, Copolyvidonum или VP-VAc) или сополимер винилпирролидон/диметиламиноэтилметакрилат.

Растворимые ПВП полимеры, которые могут быть использованы в рассматриваемом случае, известны в данной области техники, в том числе Povidone, Polyvidon, Polyvidonum, поли(N-винил-2-пирролидинон), поли(N-винилбутиролактам), поли(1-винил-2-пирролидон) и поли[1-(2-оксо-1-пирролидинил)этилен]. Такие ПВП полимеры по существу не имеют поперечной сшивки.

В некоторых вариантах осуществления настоящего изобретения нерастворимые поперечно сшитые гомополимеры являются предпочтительными. Такие полимеры включают полимеры, которые в данной области техники обычно называют поливинилполипирролидоном, кросс-повидоном, ПВП и сПВП (cPVP), и называются в данной работе сПВП. Гомополимеры получают свободно-радикальной полимеризацией мономерного винилпирролидона.

В одном из вариантов осуществления поли-N-пинилполи-2-пирролидон содержит лактам пирролидонового кольца, который обеспечивает гидрофильные характеристики. Без ограничения композиции, механизма или применимости изобретения, полагают, что такие группы позволяют пероксидному соединению связываться со сПВП. Гидрофобные характеристики приписываются метиленовым группам в кольце, а линейная алифатическая главная цепочка препятствует пероксидному комплексу вступать в реакцию со слюной, при этом все еще сохраняет пероксид доступным для отбеливания зубов. Поверхностные характеристики сПВП служат в качестве барьера для прохождения пероксидного компонента и препятствуют преждевременному распределению пероксидного компонента при нанесении в полости рта композиции для ухода за полостью рта. Связанный со сПВП пероксид высвобождается в течение некоторого периода времени за счет диффузии, разности температур, уровней влажности и других факторов.

сПВП представляет собой белый или слегка желтый гигроскопичный порошок. В данном случае определение «гигроскопичный» относится к свойству легко абсорбировать влагу. В некоторых вариантах изобретения полимер имеет способность абсорбировать влагу приблизительно от 10 до 40 мас.% из расчета на пероксидное соединение.

сПВП особенно подходит для улавливания пероксида с образованием пероксидного полимерного композита. Без ограничения композиции, механизма или применимости изобретения, полагают, что в некоторых вариантах изобретения поверхностные характеристики поперечно сшитого полимера служат в качестве барьера для прохождения пероксида и препятствуют преждевременному распределению пероксида при нанесении в полости рта композиции для ухода за полостью рта, сохраняя при этом пероксид доступным для отбеливания зубов. Связанный со сПВП пероксид высвобождается в течение некоторого периода времени за счет диффузии, разности температур, уровней влажности и других факторов. Это обеспечивает существенное преимущество над другими отбеливающими композициями для полости рта.

Полимерный материал в виде частиц, который может быть использован в данном случае, получают хорошо известными способами. Поли-N-винилполилактам получают полимеризацией виниллактама в присутствии щелочного катализатора (см. патенты США №№ 2938017, Grosser et al., выдан 24 мая 1960; 3277066, Grosser et al., выдан 4 октября 1966; и 3306886, Grosser et al., выдан 28 февраля 1967). Варианты, содержащие поли-N-винилполиимиды, получают путем нагревания N-винилимида в присутствии катализатора (см. патент США № 3306886, Grosser et al., выдан 28 февраля 1967). В альтернативных вариантах сополимер N-винилгетероциклического соединения получают полимеризацией N-винилгетероциклического и другого винилового мономеров (см. патенты США №№ 2667473, Morner et al., выдан 26 января 1954; и 2947633, Perry et al., выдан 2 августа 1960).

Пористые поперечно сшитые полимеры, которые могут быть использованы в данном случае, включают полимеры, коммерчески доступные как: Luvicross®, Kollidon® CL, Divergan® F, Divergan HM и Divergan RS, выпускаемые BASF, Mount Olive, New Jersey, США; и PolyPlasdone®, выпускаемый ISP, Wayne, New Jersey, США. Понятно, что варианты настоящего изобретения не ограничены ПВП определенной молекулярной массы и что любой эквивалентный ПВП приемлемой чистоты, предпочтительно фармацевтического сорта, находится в пределах объема вариантов осуществления настоящего изобретения.

В некоторых вариантах осуществления изобретения пероксидный полимерный материал в виде частиц получают путем суспендирования полимера (предпочтительно сПВП) в подходящем безводном органическом растворителе. Готовят безводный раствор пероксидного компонента предпочтительно с использованием того же органического растворителя, что и для суспензии ПВП. Раствор пероксида смешивают с суспензией ПВП в количестве, соответствующем желаемому молярному отношению полимерного пероксида в пероксидном комплексе (см. патенты США №№ 5108742, Merianos, выдан 28 апреля 1992; и 4564514, Druaz et al., выдан 14 января 1986). В одном из вариантов изобретения пероксидный комплекс имеет равное (1:1) молярное отношение перекиси водорода к полимеру.

В одном из вариантов изобретения концентрация пероксидного комплекса ограничена так, чтобы водородный компонент составлял не более чем 6%, чтобы сохранить предпочтительную вязкость. В таком варианте комбинация пероксидного комплекса и пероксидного соединения имеет суммарную концентрацию больше чем 6%, способную обеспечивать более эффективное отбеливание. Более того, в альтернативных вариантах изобретения, когда пероксикислоты выступают в качестве пероксидного соединения, окисляющая сила композиции для ухода за полостью рта повышается вследствие проявления характерных свойств RCO2-компонента пероксикислоты.

Пероксидное соединение составляет приблизительно от 0,1 до 50% композиции для ухода за полостью рта. В предпочтительном варианте пероксид составляет приблизительно от 2 до 15% композиции для ухода за полостью рта.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат непероксидный отбеливающий агент. Отбеливающие агенты, которые могут быть использованы в данном случае, включают непероксидные соединения, такие как диоксид хлора, хлориты и гипохлориты. Хлориты и гипохлориты включают хлориты и гипохлориты щелочных и щелочноземельных металлов, таких как литий, калий, натрий, магний, кальций и барий. Непероксидные отбеливающие агенты также включают красители, такие как диоксид титана и гидроксиапатит. Один или несколько отбеливающих агентов необязательно присутствуют в эффективном для отбеливания зубов суммарном количестве, обычно приблизительно от 0,1 до 90%, например, приблизительно от 0,5 до 50% или приблизительно от 1 до 20 мас.% из расчета на композицию.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат абразивный материал. В некоторых вариантах изобретения абразивный материал может быть полезен, например, как полирующий агент. Любой приемлемый для полости рта абразивный материал может быть использован, но тип, тонина (размер частиц) и количество абразивного материала должны быть выбраны так, чтобы зубная эмаль не подвергалась избыточной абразивной обработке при нормальном применении композиции. Подходящими абразивными материалами являются диоксид кремния, например, в форме силикагеля, гидратированного диоксида кремния или осажденного диоксида кремния, оксид алюминия, нерастворимые фосфаты, карбонат кальция, смолистые абразивные материалы, такие как продукты конденсации мочевины и формальдегида, и их смеси. Среди нерастворимых фосфатов, полезных в качестве абразивных материалов, находятся ортофосфаты, полиметафосфаты и пирофосфаты. Иллюстративными примерами являются дигидрат дикальцийортофосфата, пирофосфат кальция, β-пирофосфат кальция, трикальцийфосфат, полиметафосфат кальция и нерастворимый полиметафосфат натрия. Необязательно присутствуют один или несколько абразивных материалов в эффективном абразивном суммарном количестве обычно приблизительно от 5 до 70%, например, приблизительно от 10 до 50% или приблизительно от 15 до 30 мас.% из расчета на композицию. Средний размер частиц абразивного материала, если он присутствует, составляет обычно приблизительно от 0,1 до 30 мкм, например, приблизительно от 1 до 20 мкм и приблизительно от 5 до 15 мкм.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат агент, контролирующий (предупреждающий) образование зубного камня. Агенты, контролирующие образование зубного камня, включают фосфаты и полифосфаты (например, пирофосфаты), полиаминопропансульфоновую кислоту (AMPS), полиолефинсульфонаты, полиолефинфосфаты, дифосфонаты, такие как азациклоалкан-2,2-дифосфонаты (например, азациклогептан-2,2-дифосфоновая кислота), N-метил-азациклопента-2,3-дифосфоновую кислоту, этан-1-гидрокси-1,1-дифосфоновую кислоту (EHDP) и этан-1-амино-1,1-дифосфонат, фосфоноалканкарбоновые кислоты и соли любых из этих агентов, например соли с щелочным металлом и аммонийные соли. Полезными неорганическими фосфатами и полифосфатными солями являются моноосновные, двухосновные и трехосновные фосфаты натрия, триполифосфат натрия, тетраполифосфат, моно-, ди-, три- и тетранатрийпирофосфаты, триметафосфат натрия, гексаметафосфат натрия и их смеси, где натрий необязательно может быть замещен калием или аммонием. Другими полезными агентами, предупреждающими образование зубного камня, являются поликарбоксилатные полимеры и сополимеры (поливинилметиловый эфир)/(малеиновый ангидрид) (PVME/MA), такие как сополимер, доступный под товарным наименованием GantrezTM, товарный знак ISP, Wayne, New Jersey. Один или несколько агентов, предупреждающих образование зубного камня, необязательно может присутствовать в предупреждающем образование зубного камня эффективном суммарном количестве, обычно приблизительно от 0,01 до 50%, например, приблизительно от 0,05 до 25% или приблизительно от 0,1 до 15%.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат источник фторид-иона, используемый, например, в качестве антикариозного агента. Любой приемлемый для применения в полости рта источник фторид-иона может быть использован, в том числе фториды калия, натрия и аммония и монофторфосфаты, фторид олова, фторид индия и их смеси. В некоторых вариантах изобретения используются растворимые в воде источники фторид-иона. Один или несколько источников фторид-иона необязательно присутствуют в количестве, обеспечивающем суммарно приблизительно от 0,0025 до 2%, например, приблизительно от 0,005 до 1% или приблизительно от 0,01 до 0,3% фторид-ионов.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат источник ионов олова, используемых, например, в качестве периодонтального активного компонента, агента, контролирующего образование зубного камня, антикариозного агента или агента, понижающего чувствительность зубов. Любой приемлемый для применения в полости рта источник ионов олова может быть использован, в том числе фторид олова, другие галогениды олова, такие как дигидрат хлорида олова, оловоорганические соли карбоновых кислот, такие как формиат, ацетат, глюконат, лактат, малонат и цитрат олова, этиленглиоксид олова и т.д. Один или несколько источников ионов олова необязательно присутствуют в суммарном количестве приблизительно от 0,01 до 10%, необязательно приблизительно от 0,1 до 7% или приблизительно от 1 до 5%.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат противомикробный (например, антибактериальный) агент. Любой приемлемый для применения в полости рта противомикробный агент может быть использован, в том числе Triclosan (5-хлор-2-(2,4-дихлорфенокси)фенол); 8-гидроксихинолин и его соли; источники ионов цинка и олова, такие как цитрат цинка, сульфат цинка, глицинат цинка, смешанный цитрат натрия и цинка и пирофосфат олова; соединения меди (II), такие как хлорид, фторид, сульфат и гидроксид меди (II); фталевая кислота и ее соли, такие как монокальцийфталат магния; сангуинарин (sanquinarine); четвертичные аммонийные соединения, такие как алкилпиридинийхлориды (например, цетилпиридинийхлорид (СРС), комбинации СРС с цинком и/или ферментами, тетрадецилпиридинийхлорид и N-тетрадецил-4-этилпиридинийхлорид); бисгуаниды, такие как хлоргексидиндиглюконат, гексетидин, октенидин, алксидин; галогенированные бисфенольные соединения, такие как 2,2'-метиленбис-(4-хлор-6-бромфенол); бензалконийхлорид; салициланилид, домифенбромид; йод; сульфонамиды; бисбигуаниды; фенольные соединения; производные пиперидина, такие как делмопинол и октапинол; экстракт магнолии; экстракт виноградных косточек; тимол; эвгенол; ментол; гераниол; карвакрол; цитраль; эвкалиптол; катехин; 4-аллилкатехин; гексилрезорцин; метилсалицилат; антибиотики, такие как аугментин, амоксициллин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин, метронидазол, неомицин, капамицин и клидамицин; а также их смеси. Дополнительный иллюстративный список полезных антибактериальных агентов представлен в патенте США 5776435, Gaffar et al., выдан 7 июля 1998.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат антиоксидант. Может быть использован любой приемлемый для применения в полости рта антиоксидант, в том числе бутилированный гидроксианизол (ВНА), бутилированный гидрокситолуол (ВНТ), витамин А, каротеноиды, витамин Е, флавоноиды, полифенолы, аскорбиновая кислота, антиоксиданты растительного происхождения, хлорофилл, мелатонин и их смеси.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат стимулирующий слюноотделение агент, используемый, например, для улучшения состояния при сухости во рту. Может быть использован любой приемлемый для применения в полости рта стимулирующий слюноотделение агент, в том числе, но без ограничения, пищевые кислоты, такие как лимонная, молочная, яблочная, янтарная, аскорбиновая, адипиновая, фумаровая и винная кислоты, а также их смеси. Один или несколько стимулирующих слюноотделение агентов необязательно присутствуют в стимулирующем слюноотделение эффективном суммарном количестве.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат освежающий дыхание агент. Может быть использован любой приемлемый для применения в полости рта освежающий дыхание агент, в том числе, но без ограничения, соли цинка, такие как глюконат цинка, цитрат цинка и хлорит цинка, α-ионон и их смеси. Один или несколько освежающих дыхание агентов необязательно присутствуют в эффективном суммарном количестве, освежающем дыхание.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат агенты против зубных бляшек (например, агенты, разрушающие зубные бляшки). Может быть использован любой приемлемый для применения в полости рта агент против зубных бляшек, в том числе, но без ограничения, соли олова, меди, магния и стронция, диметиконовые сополиолы, такие как цетилдиметиконсополиол, папаин, глюкоамилаза, глюкозоксидаза, лактат кальция, глицерофосфат кальция, полиакрилаты стронция и их смеси.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат противовоспалительный агент. Может быть использован любой приемлемый для применения в полости рта противовоспалительный агент, в том числе стероидные агенты, такие как флуцинолон и гидрокортизон, а также нестероидные агенты (NSAID), такие как кеторолак, флурбипрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, диклофенак, этодолак, индометацин, сулиндак, толметин, кетопрофен, фенопрофен, пироксикам, набуметон, аспирин, дифлунизал, меклофенамат, мефенаминовая кислота, оксифенбутазон, фенилбутазон и их смеси.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат Н2-антагонист. Полезными в данном случае Н2-антагонистами являются циметидин, этинтидин, ранитидин, ICIA-5165, тиотидин, ORF-17578, лупититидин, донетидин, фамотидин, роксатидин, пифатидин, ламтидин, BL-6548, BMY-25271, залтидин, низатидин, мифентидин, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, рамиксотидин, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, локстидин, DA-4634, бисфентидин, суфотидин, эбротидин, НЕ-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, импромидин, L-643728, НВ-408.4, а также их смеси.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат понижающий чувствительность агент. Понижающие чувствительность агенты, которые могут быть использованы в данном случае, представляют собой цитрат калия, хлорид калия, тартрат калия, бикарбонат калия, оксалат калия, нитрат калия, соли стронция, а также их смеси. Альтернативно или в добавление может быть использован местный или системный анальгетик, такой как аспирин, кодеин, ацетаминофен, салицилат натрия или салицилат триэтаноламина.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат питательные вещества. Подходящими питательными веществами являются витамины, минералы, аминокислоты и их смеси. Витамины включают витамин С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолиевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, пара-аминобензойную кислоту, биофлавоноиды, а также их смеси. Питательные добавки включают аминокислоты (такие как L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин и L-карнитин), липотропики (такие как холин, инозитол, бетаин и линолевая кислота), рыбий жир (в том числе его компоненты, такие как омега-3 (N-3) полиненасыщенные жирные кислоты, эйкозапентаеновая кислота и докозагексаеновая кислота), коэнзим Q10, а также их смеси.

Композиции согласно изобретению необязательно содержат белки. Подходящими белками являются молочные белки и ферменты, такие как пероксид-продуцирующие ферменты, амилаза, разрушающие зубные бляшки агенты, такие как папаин, глюкоамилаза, глюкозоксидаза и «ферменты следующего поколения».

Носители, приемлемые для применения в полости рта

Настоящее изобретение относится к композициям, содержащим носитель, приемлемый для применения в полости рта. В данном случае определение «носитель, приемлемый для применения в полости рта» относится к материалу или комбинации материалов, которые являются безопасными для применения в композициях согласно изобретению, соответствуют разумному соотношению положительный эффект/риск, и с которыми пероксидный комплекс может быть связан, сохраняя при этом достаточную эффективность. Предпочтительно носитель не снижает в значительной степени эффективность активного материала. Выбор конкретных компонентов носителя зависит от желаемой формы продукта, в том числе средства для ухода за зубами, полоскания, геля или краски. В некоторых вариантах изобретения носитель способен в достаточной степени прикреплять активный материал к поверхности в пределах полости рта, в которую введена композиция, без сопутствующего применения зубного лотка, мундштука, ленты или аналогичного приспособления. В некоторых вариантах изобретения носитель адаптирован для применения с лентой, лотком, мундштуком или аналогичным приспособлением.

В некоторых вариантах изобретения композиции по изобретению не содержат материалов-носителей. (Без ограничения композиции, функции или применимости настоящего изобретения понятно, что в некоторых вариантах осуществления полимер акриловой кислоты может функционировать как носитель). В других вариантах изобретения композиции дополнительно включают один или несколько материалов-носителей. Такие материалы-носители, которые могут быть использованы в данном случае, представляют собой адгезионные агенты, модификаторы вязкости, разбавители, поверхностно-активные вещества, модуляторы вспенивания, пероксидные активаторы, агенты, стабилизирующие пероксид, абразивные материалы, рН-модифицирующие агенты, увлажнители, агенты для изменения ощущения в полости рта, подслащивающие вещества, вкусовые ароматические вещества, красители и их комбинации. Понятно, что хотя обычные характерные свойства каждой из приведенных выше категорий материалов могут отличаться, существуют некоторые общие характерные свойства, и любой данный материал может служить для множества целей в рамках двух или нескольких таких категорий материалов. Предпочтительно такие материалы-носители выбирают по совместимости с пероксидным комплексом и с другими ингредиентами композиции.

Предпочтительно композиция содержит низший (то есть С25) спирт, предпочтительно в котором растворяется полимер акриловой кислоты. Предпочтительным низшим спиртом является этанол. В одном из вариантов изобретения композиция содержит спиртовый раствор полимера акриловой кислоты, содержащий приблизительно от 50 до 60% об. спирта. Как обсуждалось выше, предпочтительный полимер акриловой кислоты связывается с зубами и образует на них пленку. В одном из вариантов изобретения такая адгезия повышается при использовании модификаторов реологии, которые контролируют и сохраняют вязкость композиции приблизительно от 10000 до 700000 сП, предпочтительно ниже приблизительно 400000 сП и наиболее предпочтительно около 200000 сП. Подходящими модификаторами реологии являются сПВП, вазелин и силикон.

В некоторых вариантах изобретения носитель включает адгезионный агент. В данном случае адгезионный агент представляет собой материал или комбинацию материалов, которые повышают удерживание пероксидного комплекса на поверхности полости рта, на которую композиция нанесена. Такие адгезионные агенты включают адгезивные материалы, пленкообразующие материалы, агенты, повышающие вязкость, и их комбинации. Такие материалы включают гидрофильные органические полимеры, гидрофобные органические полимеры, силиконовые камеди, диоксиды кремния и их комбинации. Адгезионные агенты предпочтительно присутствуют на уровне приблизительно от 0,01 до 75%, необязательно приблизительно от 1 до 40%.

Гидрофильные органические полимеры, которые могут быть использованы в данном случае, представляют собой неионные полимеры этиленоксида, блоксополимеры этиленоксида и пропиленоксида, карбоксиметиленовые полимеры, поливинил-пирролидон (ПВП) и их смеси. Неводные гидрофильные полимеры, полезные в практике настоящего изобретения, предпочтительно обеспечивают вязкость композиции в интервале приблизительно от 10000 до 600000 сП.

Гидрофильные полимеры также включают полимеры полиэтиленгликоля и этиленоксида, имеющие общую формулу:

ОНСН2(СН2ОСН2)nOH,

где n представляет собой среднее число оксиэтиленовых групп. Полиэтиленгликоли, доступные от Dow Chemical (Midland, Michigan, USA), обозначают с помощью номеров, таких как 200, 300, 400, 600, 2000, которые приблизительно соответствуют средней молекулярной массе полимера. Полиэтиленгликоли 200, 300, 400 и 600 при комнатной температуре представляют собой прозрачные вязкие жидкости и являются предпочтительными для применения в настоящем изобретении.

Другие гидрофильные полимеры, которые могут быть использованы, состоят из растворимого в воде, неионного блоксополимера этиленоксида и пропиленоксида формулы: НО(С2Н4О)а3Н6О)b2Н4О)сН. Блоксополимер предпочтительно выбирают (относительно a, b и с) так, чтобы оксиэтиленоксидный компонент составлял приблизительно от 65 до 75 мас.% из расчета на молекулу указанного сополимера и сополимер имел среднюю молекулярную массу приблизительно от 2000 до 15000, с сополимером, присутствующим в композиции для ухода за полостью рта.

Блоксополимер, который может быть использован в данном случае, представляет собой Pluraflo® L1220, продаваемый BASF, Mount Olive, New Jersey, USA, который имеет среднюю молекулярную массу приблизительно 9800. Гидрофильные поли(этиленоксидные) блоки в среднем составляют приблизительно 65 мас.% из расчета на полимер.

Органические полимеры, которые могут быть использованы в качестве агентов, повышающих адгезию, включают гидрофильные полимеры, такие как карбомеры, например карбоксиметиленовые полимеры, такие как полимеры акриловой кислоты и сополимеры акриловой кислоты. Карбоксиполиметилен представляет собой незначительно кислый виниловый полимер с активными карбоксильными группами. Карбоксиполиметиленом является Carbopol® 974, выпускаемый Noveon, Inc., Cleveland, Ohio, USA.

Гидрофобные органические материалы, которые могут быть использованы при реализации на практике настоящего изобретения в качестве агентов, повышающих адгезию, включают гидрофобные материалы, такие как воски, например пчелиный воск, минеральное масло, смеси минерального масла и полиэтиленгликоля, (например, Plastigel®, выпускаемый Lyne Laboratories, Brockton, Massachusetts, USA), вазелин, медицинский вазелин, жидкий парафин, смеси гидрированного сополимера бутан/этилен/стирол (например, Versagel®, выпускаемый Penreco, Houston, Texas, USA), акрилатные и винилацетатные полимеры и сополимеры, полиэтиленовые воски, силиконовые полимеры, которые описаны далее, и сополимеры поливинилпирролидон/винилацетат. В вариантах осуществления изобретения, включающих гидрофобный полимер, последний присутствует в соотношениях приблизительно от 1 до 85 мас.% из расчета на композицию.

Силиконовые полимеры, которые могут быть использованы в данном случае, включают, но без ограничения, силиконовые адгезивные материалы, силиконовые эластомеры, силиконовые жидкости, силиконовые смолы, силиконовые камеди и их смеси. В одном из вариантов изобретения носитель содержит композицию эффективного при кратковременном прижатии адгезивного материала (PSA), включающую материал, который хорошо известен в данной области. Обычно PSA на основе силикона получают путем конденсации силиконовой смолы и органического силоксана, такого как органический полидисилоксан. Подходящими силиконовыми полимерами являются сополимерный продукт, полученный при смешении органического полидисилоксана с концевой силанольной группой, такого как полидиметилсилоксан, с силанол-содержащей силиконовой смолой, в результате чего силанольные группы органического полидисилоксана вступают в реакцию конденсации с силанольными группами силиконовой смолы; в результате органический полидисилоксан подвергается незначительной поперечной сшивке с помощью силиконовой смолы (то есть цепочки органического полидисилоксана связываются вместе с молекулами смолы с образованием цепочки, разветвленной и удлиненной, и/или с образованием небольшого количества сетчатой структуры) с образованием силиконового эффективного при кратковременном прижатии адгезивного материала. Катализатор, например щелочной материал, такой как аммиак, гидроксид аммония или карбонат аммония, может быть смешан с органическим полидисилоксаном с концевой силанольной группой и с силиконовой смолой, чтобы стимулировать реакцию поперечной сшивки. Сополимеризация силиконовой смолы с органическим полидисилоксаном с концевой силанольной группой придает мягкой эластомерной матрице свойства самосцепления и способность к сцеплению. Изменения соотношения силиконовой смолы и органического полидисилоксана в эффективном при кратковременном прижатии адгезивном материале будут менять липкость композиции для ухода за полостью рта. Например, PSA поставляются Dow-Corning Corporation, Midland, Michigan, USA под торговой маркой BIO-PSA. Предпочтительным адгезионным агентом является Dow Corning Silicone Adhesive 8-7016, продаваемый Dow-Corning Corporation. Эффективный при кратковременном прижатии адгезивный материал на основе силикона присутствует в жидкой отбеливающей композиции в концентрации приблизительно от 0,5 до 99%, необязательно приблизительно от 5 до 60%, необязательно приблизительно от 10 до 40%.

Силиконовые камеди, которые могут быть использованы в данном случае, включают высокомолекулярные органические полидисилоксаны, имеющие вязкость при 25°С приблизительно от 500000 сСт и до 50000000 сСт. Указанные силиконовые камеди включают органические полидисилоксаны со средней молекулярной массой больше чем 500000. Полисилоксановые камеди, предназначенные для применения в рассматриваемом случае, могут линейными или циклическими, и разветвленными или неразветвленными. Заместители могут иметь любую структуру, пока получаемые полисилоксаны являются гидрофобными, не вызывают раздражения, остаются нетоксичными или не проявляют другие вредные свойства при нанесении на полость рта, и совместимы с другими компонентами композиции. Конкретными примерами силоксановых камедей являются полидиметилсилоксан, метилвинилсилоксановый сополимер, сополимер поли(диметилсилоксан, дифенил, метилвинисилоксан) и их смеси. Такие силиконовые камеди представляют собой коммерчески доступные продукты, такие как продукт SE30, выпускаемый General Electric.

Полисилоксановые жидкости, которые могут быть использованы в данном случае, включают жидкости с вязкостью при 25°С приблизительно от 1 до 1000 сСт, предпочтительно приблизительно от 2 до 500 сСт, и необязательно от 5 до 400 сСт. Полисилоксановые жидкости для применения в данном случае могут быть линейными или циклическими и могут быть замещены широким числом заместителей (в том числе описанных выше). Предпочтительными заместителями являются метильный, этильный и фенильный заместители. Подходящими полисилоксановыми жидкостями являются линейные полисилоксановые полимеры, такие как диметикон и другие низковязкие аналоги полисилоксановых материалов, предпочтительно имеющие вязкость при 25°С 200 сСт или менее, и циклометикон, а также другие циклические силоксаны, имеющие, например, вязкость при 25°С 200 сСт или менее. Коммерческими примерами материалов, которые могут быть приемлемы для применения в данном случае, являются жидкости серии DC200, выпускаемые Dow-Corning Corporation, и жидкости серии АК, выпускаемые Wacker-Chemie GmbH, Munchen, Germany.

Адгезивные агенты также включают неорганические материалы. Такие неорганические материалы представляют собой силиконовые полимеры, такие как соединения аморфного диоксида кремния, которые функционируют как загущающие агенты (например, Cab-о-sil® - коллоидальный диоксид кремния, выпускаемый Cabot Corporation, Boston, Massachusetts, USA; и Sylox 15, также известный как Sylodent 15, выпускаемый Davison Chemical Division, W.R. Grace & Co., Colombia, Maryland, USA).

Загущающие агенты, которые могут быть использованы в данном случае, включают карбоксивиниловые полимеры, каррагенаны (также известные как ирландский мох, и более конкретно как йота-каррагеган), целлюлозные полимеры, такие как гидроксиэтилцеллюлоза, карбоксиметилцеллюлоза (кармелоза) и их соли (например, натрий-кармелоза), натуральные камеди, такие как karaya, ксантан, аравийская камедь и трагакант, коллоидный алюмосиликат магния, коллоидный диоксид кремния и их смеси. Один или несколько загущающих агентов необязательно присутствуют в суммарном количестве приблизительно от 0,01 до 15%, например, приблизительно от 0,1 до 10% или приблизительно от 0,2 до 5 мас.% из расчета на композицию.

Модификаторы вязкости, которые могут быть использованы в данном случае, представляют собой минеральное масло, вазелин, глины и органически-модифицированные глины, диоксид кремния и их смеси. В некоторых вариантах изобретения такие модификаторы вязкости способны ингибировать осаждение или разделение ингредиентов или стимулировать повторное диспергирование при перемешивании жидкой композиции. Один или несколько модификаторов вязкости необязательно присутствуют в суммарном количестве приблизительно от 0,01 до 10%, например, приблизительно от 0,1 до 5 мас.% из расчета на композицию.

Разбавители, которые могут быть использованы в данном случае, представляют собой материалы и комбинации материалов, которые способны солюбилизировать и/или суспендировать другие компоненты композиции. В некоторых вариантах изобретения разбавители способны регулировать вязкость композиции, необязательно в сочетании с модификаторами вязкости (описанными выше) и другими компонентами композиции. Композиция предпочтительно является неводной, то есть не содержит достаточных количеств химически свободной воды. В одном из вариантов композиция содержит менее чем 5% воды. Разбавители представляют собой глицерин и низшие спирты, например этанол. Разбавители необязательно присутствуют в неводных жидких отбеливающих композициях настоящего изобретения в количествах приблизительно от 0,1 до 98%, необязательно в некоторых вариантах изобретения в количестве приблизительно от 0,5 до 70%, приблизительно от 0,5 до 50%, приблизительно от 0,5 до 35%.

Поверхностно-активные вещества, которые могут быть использованы, включают анионные, неионные и амфотерные поверхностно-активные вещества. Поверхностно-активные вещества могут быть использованы, например, для обеспечения повышенной стабильности рецептуры, содействия очистке поверхностей полости рта с помощью моющего средства и создания пены при перемешивании, например, во время чистки щеткой с помощью средства для ухода за зубами по изобретению. Подходящими анионными поверхностно-активными веществами являются растворимые в воде соли С8-20-алкилсульфатов, сульфонированные моноглицериды С8-20-жирных кислот, саркозинаты, таураты и их смеси. Иллюстративными примерами таких и других поверхностно-активных веществ являются лаурилсульфат натрия, натриевая соль сульфоната моноглицерида кокосового масла, лаурилсаркозинат натрия, лаурилизэтионат натрия, лаурет-карбоксилат натрия, додецилбензолсульфонат натрия и их смеси. Подходящими неионными поверхностно-активными веществами являются полоксамеры, сложные эфиры полиоксиэтиленсорбитана, этоксилаты жирных спиртов, алкилфенолэтоксилаты, оксиды третичных аминов, оксиды третичных фосфинов, диалкилсульфоксиды и их смеси. Подходящими амфотерными поверхностно-активными веществами являются производные С8-20-алифатических вторичных и третичных аминов, содержащих анионную группу, такие как карбоксилаты, сульфонаты, фосфаты или фосфонаты. Подходящим примером является пропилбетаин амида кислот кокосового масла. Необязательно присутствуют один или несколько поверхностно-активных веществ в суммарном количестве приблизительно от 0,01 до 10%, например, приблизительно от 0,05 до 5% или приблизительно от 0,1 до 2%. Предпочтительно поверхностно-активное вещество является неионным и совместимым с пероксидными соединениями, такими как полиэтиленоксид. Неионные поверхностно-активные вещества присутствуют в вариантах осуществления изобретения в количествах приблизительно от 0,01 до 1%.

Модификаторы образования пены, которые могут быть использованы в данном случае, включают материалы, способные повышать количество, толщину или стабильность пены, образуемой композицией (например, композициями по уходу за зубами) при перемешивании. Любой приемлемый для применения в полости рта модификатор пены может быть использован, включая полиэтиленгликоли (ПЭГ), также известные как полиоксиэтилены. Подходящими являются высокомолекулярные ПЭГ, в том числе полиэтиленгликоли, имеющие среднюю молекулярную массу приблизительно от 20000 до 7000000, например, приблизительно от 500000 до 5000000 или приблизительно от 1000000 до 2500000. Необязательно присутствуют один или несколько ПЭГ в суммарном количестве приблизительно от 0,1 до 10%, например, приблизительно от 0,2 до 5% или приблизительно от 0,25 до 2%.

Увлажнители, которые могут быть использованы в данном случае, представляют собой полиатомные спирты, такие как глицерин, спирт, ксилит и низкомолекулярные ПЭГ. В некоторых вариантах изобретения увлажнители способны предупреждать отверждение пасты или гелевой композиции при воздействии воздуха. В некоторых вариантах изобретения увлажнители выполняют функцию подслащивающих веществ. Один или несколько увлажнителей необязательно присутствуют в количестве приблизительно от 1 до 50%, например, приблизительно от 2 до 25% или приблизительно от 5 до 15%.

Пероксидные активаторы, такие как бикарбонаты натрия, карбонат натрия, глюконат марганца, необязательно вводят в композиции настоящего изобретения, которые содержат пероксид. В неводных жидких композициях активатор относительно неактивен для пероксидного отбеливающего агента. В некоторых вариантах изобретения активатор способен реагировать с пероксидом и высвобождать кислород, когда жидкая отбеливающая композиция, нанесенная на зубы, вступает в контакт со слюной в полости рта. Пероксидный активатор необязательно присутствует в вариантах осуществления настоящего изобретения в концентрации приблизительно от 0,1 до 50%.

рН-Модифицирующие агенты, которые могут быть использованы в данном изобретении, представляют собой подкисляющие агенты для понижения рН, подщелачивающие агенты для повышения рН и буферные агенты для контролирования значения рН в пределах желаемого интервала. Например, одно или несколько соединений, выбранных из подкисляющего, подщелачивающего и буферного агентов, могут быть включены для получения значения рН приблизительно от 2 до 10, или в некоторых вариантах приблизительно от 2 до 8, приблизительно от 3 до 9, приблизительно от 4 до 8, приблизительно от 5 до 7, приблизительно от 6 до 10 и приблизительно от 7 до 9. Любой приемлемый для применения в полости рта рН-модифицирующий агент может быть использован, включая, но без ограничения, карбоновую, фосфорную и сульфоновую кислоты, соли кислот (например, мононатрийцитрат, динатрийцитрат, мононатриймалеат и др.), гидроксиды щелочных металлов, такие как гидроксид натрия, карбонаты, такие как карбонат натрия, бикарбонаты, полуторные карбонаты, бораты, силикаты, фосфаты (например, мононатрийфосфат, тринатрийфосфат, пирофосфатные соли и др.), имидазол и их смеси. Один или несколько рН-модифицирующих агентов необязательно присутствуют в суммарном количестве, эффективном для поддержания композиции в интервале значений рН, приемлемом для полости рта.

Агенты для изменения ощущений в полости рта, включают материалы, которые придают желаемую текстуру или другие ощущения во рту при применении композиции. Такие агенты включают бикарбонаты, которые в некоторых вариантах изобретения придают «ощущение чистоты» зубам и деснам вследствие бурного выделения и высвобождения диоксида углерода. Любой приемлемый для применения в полости рта бикарбонат может быть использован, в том числе, но без ограничения, бикарбонаты щелочных металлов, такие как бикарбонаты натрия и калия, бикарбонат аммония и их смеси. Один или несколько бикарбонатов необязательно присутствуют в суммарном количестве от 0,1 до 50%, например, приблизительно от 1 до 20%.

Вкусовые ароматические вещества, которые могут быть использованы в данном случае, включают любой материал или смесь материалов, способных усиливать вкус композиции. Любое приемлемое для применения в полости рта натуральное или синтетическое вкусовое ароматическое вещество может быть использовано, например, вкусовые ароматические масла, ароматические альдегиды, сложные эфиры, аналогичные материалы и их комбинации. Вкусовыми ароматическими веществами являются ванилин, шалфей, душица, петрушечное масло, масло кудрявой мяты, коричное масло, винтергриновое масло (метилсалицилат), масло перечной мяты, гвоздичное масло, анисовое масло, эвкалиптовое масло, цитрусовые масла, фруктовые масла и эссенции, в том числе масла и эссенции, полученные из лимона, апельсина, лайма, грейпфрута, артишока, банана, винограда, яблока, клубники, вишни, ананаса, и т.д., абсорбированные и капсулированные вкусовые ароматические вещества, которые придают аромат и/или другой сенсорный эффект во рту, в том числе охлаждающие или согревающий эффекты. Такими ингредиентами являются ментол, ментилацетат, ментиллактат, камфора, эвкалиптовое масло, эвкалиптол, анетол, эвгенол, оксанон, α-ирисон, гваяэтол, тимол, линалоол, безальдегид, коричный альдегид, N-этил-п-ментан-3-карбоксамид, N,2,3-триметил-2-изопропилбутанамид, 3,1-ментоксипропан-1,2-диол, глицеролацеталь коричного альдегида (CGA), глицеролацеталь метона (MGA) и их смеси. Одно или несколько вкусовых ароматических веществ необязательно может присутствовать в суммарном количестве приблизительно от 0,01 до 5%, необязательно в некоторых вариантах изобретения в количестве приблизительно от 0,05 до 2%, приблизительно от 0,1 до 2,5% и приблизительно от 0,1 до 5%.

Подслащивание вещества, которые могут быть использованы в данном случае, представляют собой приемлемые для применения в полости рта натуральные или искусственные питательные или непитательные подслащивание вещества. Такими подслащивающими веществами являются декстроза, полидекстроза, сахароза, мальтоза, декстрин, высушенный инвертный сахар, манноза, ксилоза, рибоза, фруктоза, левулоза, галактоза, кукурузная патока (в том числе кукурузная патока с высоким содержанием фруктозы и твердые компоненты кукурузной патоки), частично гидролизованный крахмал, гидролизат гидрированного крахмала, сорбит, маннит, ксилит, мальтит, изомальт, аспартам, неотам, сахарин и их соли, сахаралаза, сильные подслащивающие вещества на основе дипептидов, цикламаты, дигидрохальконы и их смеси. Одно или несколько подслащивающих веществ необязательно присутствуют в суммарном количестве, сильно зависящем от конкретного(ых) выбранного(ых) подслащивающего(их) вещества, но обычно в количествах приблизительно от 0,005 до 5%, необязательно приблизительно от 0,01 до 1%.

Красители, которые могут быть использованы в данном случае, включают пигменты, красящие вещества, лак-краситель и агенты, придающие определенный глянец или отражательную способность, например перламутровые агенты. В некоторых вариантах изобретения красители способы обеспечивать белое или слегка окрашенное покрытие на зубной поверхности, действуя как индикатор положения на зубной поверхности, которая эффективно вступила в контакт с композицией, и/или для модификации внешнего вида, в частности цвета и/или непрозрачности, композиции, чтобы повысить привлекательность для потребителя. Может быть использован любой приемлемый для применения в полости рта краситель, в том числе тальк, слюда, карбонат магния, карбонат кальция, силикат магния, магнийалюмосиликат, диоксид кремния, диоксид титана, оксид цинка, красный, желтый, коричневый и черный оксиды железа, аммонийферроцианид железа (III), марганец фиолетовый, ультрамарин, титанированная слюда, оксихлорид висмута, красители FD&C и их смеси. Один или несколько красителей необязательно присутствуют в суммарном количестве приблизительно от 0,001 до 20%, например, приблизительно от 0,01 до 10% или приблизительно от 0,1 до 5%.

В одном из вариантов настоящее изобретение относится к композициям, содержащим:

а) приблизительно от 0,5 до 60% активного компонента, предпочтительно пероксидного композита, содержащего перекись водорода и N-винилгетероциклический полимер;

б) приблизительно от 0,2 до 60% полимера акриловой кислоты, содержащего сополимер первого мономерного звена, выбранного из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинации, со вторым мономерным звеном, выбранным из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации; и

с) приблизительно от 0,5 до 99,5% этилового спирта.

Необязательно композиция дополнительно содержит один или несколько компонентов, в том числе приблизительно от 1 до 50% блоксополимера этиленоксида и пропиленоксида, приблизительно от 1 до 30% вазелина, приблизительно от 1 до 40% поливинилпирролидона и приблизительно от 1 до 40% перекиси водорода.

Способы производства

Композиции согласно изобретения получают любым из различных способов, в том числе добавлением и смешением ингредиентов композиции в подходящем сосуде, таком как резервуар из нержавеющей стали, снабженный мешалкой. В одном из вариантов компоненты композиции добавляют в сосуд с мешалкой в следующем порядке: адгезивный полимер, разбавитель, ингредиенты загустителя, пероксидный композит (или другие активные компоненты) и любое вкусовое ароматическое вещество, краситель или подслащивающее вещество. В одном из вариантов адгезивный полимер растворяют в этиловом спирте при комнатной температуре. Затем добавляют Pluraflo L4370 и вазелин и раствор перемешивают в течение пяти минут. Добавляют пероксид или другие активные компоненты и раствор перемешивают 20 минут, пока смесь не станет гомогенной. Дополнительные ингредиенты, такие как вкусовые ароматические вещества, красящие или подслащивающие вещества добавляют на любой стадии процесса смешения, но в некоторых вариантах изобретения такие ингредиенты предпочтительно добавлять в самом конце или почти в самом конце.

Способы

Настоящее изобретение относится к способам отбеливания поверхности зубов с использованием композиций в соответствии с настоящим изобретением. В данном случае определения «зуб» или «зубы» относятся к естественным зубам, зубным протезам, зубным пластинам, зубным пломбам, капам, коронкам, мостам, зубным имплантам и т.д., и любым другим твердым облицованным зубным протезам или постоянно или временно закрепленным в полости рта. Используемое определение «отбеливание» относится к изменению в визуальном внешнем виде зубов, предпочтительно к такому изменению, когда зубы приобретают более яркий оттенок. Повышение белизны поверхности зубов может быть установлено визуально, например, с помощью карточек или шаблонов для сравнения цвета, или может быть измерено с помощью калориметрии при использовании любого подходящего прибора, такого как Minolta Chromameter, например, модель CR-400 (Minolta Corp., Ramsey, NJ). Прибор может быть запрограммирован, например, на измерение Hunter Lab значений или значений L*a*b* в соответствии со стандартом, представленным International Committee of Illumination (CIE). Система L*a*b* дает цифровое представление трехмерного цветового пространства, где L* представляет собой освещенность, a* представляет собой красно-зеленую ось и b* представляет собой желто-голубую ось. Оси L* и b* обычно находят наибольшее применение для измерения белизны зубов. Повышение белизны может быть рассчитано из разницы в значениях L*, a* и b* до и после обработки, или между необработанными и обработанными поверхностями. Полезным параметром является значение ΔЕ*, рассчитанное как квадратный корень из суммы квадратов разницы в значениях L*, a* и b*, с использованием формулы:

ΔЕ* = [(ΔL*)2 +(Δa*)2 + (Δb*)2]1/2.

Более высокое значение ΔЕ* указывает на более высокое повышение белизны. В некоторых вариантах изобретения способ по изобретению может обеспечивать ΔЕ* по меньшей мере приблизительно 1, или по меньшей мере приблизительно 3, или по меньшей мере приблизительно 4, или по меньшей мере приблизительно 5.

Таким образом, настоящее изобретение относится к способам отбеливания поверхности зубов, которые включают нанесение на поверхность безопасного и эффективного количества пероксидного соединения или пероксидного комплекса и полимера акриловой кислоты. Предпочтительно способ включает нанесение композиции согласно изобретению. В настоящем описании определение «нанесение» относится к любому способу, с помощью которого пероксидный комплекс вводят в контакт с поверхностью зубов. Такие способы в некоторых вариантах изобретения включают прямое нанесение композиции таким образом, как полоскания, окрашивание или обработка щеткой. В некоторых вариантах нанесение композиции включает применение приспособления-аппликатора, которое помогает сохранить контакт комплекса с поверхностью зубов в течение времени, достаточного для обеспечения отбеливания.

Подходящими устройствами-аппликаторами являются зубные лотки, мундштуки, зубные нити, тонкие пластинки, полоски и ленты. Полоски, которые могут быть использованы в данном случае, включают полимеры, натуральные и синтетические тканые материалы, нетканые материалы, фольгу, бумагу, резину и их комбинации. Предпочтительно полоска материала является по существу нерастворимой в воде. Подходящими полимерами являются полиэтилен, этилвинилацетат, сложные полиэфиры, этилвиниловый спирт, фторопластики и их комбинации. В некоторых вариантах изобретения полоска материала имеет обычно толщину менее чем 1 мм, необязательно менее чем приблизительно 0,05 мм, необязательно приблизительно от 0,001 до 0,03 мм. Полоска имеет любую форму и размеры, которые покрывают желаемую поверхность полости рта. В одном из вариантов изобретения длина полоски материала составляет приблизительно от 2 до 12 см, в другом варианте приблизительно от 4 до 9 см. Ширина полоски материала также будет зависеть от поверхности полости рта, которую необходимо покрыть. Ширина полоски обычно составляет приблизительно от 0,5 до 4 см, в одном из вариантов приблизительно от 1 до 2 см. Материал полоски может включать мелкие карманы, необязательно заполненные композицией настоящего изобретения, с тем, чтобы обеспечить резервуары для пероксидного комплекса. Полоски, которые могут быть использованы в данном случае, описаны в патенте США № 6514484, Rajaiah et al., выданном 4 февраля 2003 г.

В одном из предпочтительных вариантов изобретения отбеливающую композицию наносят с использованием технологии «paint on». Небольшое приспособление - аппликатор, такое как щетка или шпатель, покрывают композицией настоящего изобретения, и затем композицию помещают на поверхность зубов. Предпочтительно на таких поверхностях композицию распределяют равномерно в количестве, достаточном для высвобождения отбеливающего количества пероксидного комплекса.

Настоящее изобретение также относится к способам эффективного контроля высвобождения окисляющих пероксидных элементов на поверхности зубов, который включает введение поверхности в контакт с пероксидным композитом по изобретению. В данном случае такое контролируемое высвобождение в некоторых вариантах изобретения включает постепенное высвобождение пероксидного комплекса. Без ограничения механизма, функции и применимости настоящего изобретения полагают, что в некоторых вариантах изобретения контакт со слюной вызывает высвобождение эффективного количества пероксидного активного компонента из поперечно сшитой полимерной матрицы к обработанному участку зубов в течение некоторого периода времени. Предпочтительно композиция находится в контакте с поверхностью зубов, по меньшей мере, в течение 30 сек, необязательно, по меньшей мере, приблизительно в течение 1 мин.

В некоторых вариантах изобретения предпочтительно, чтобы пациент не принимал пищу и не пил, пока композиция находится в контакте с зубной поверхностью. Отбеливающая композиция может быть удалена так, как и когда это требуется или когда угодно, путем использования стандартных применяемых в полости рта гигиенических процедур, таких как чистка щеткой или полоскание, например, с помощью раствора для полоскания полости рта. Процесс может быть повторен несколько раз до достижения желаемых результатов отбеливания.

В некоторых вариантах осуществления изобретения композиции согласно изобретению также могут быть использованы для лечения или профилактики нарушений в полости рта, включая профилактическую обработку полости рта, отбеливание, профилактику или уменьшение образования зубных бляшек, профилактику или уменьшение гингивита, контроль образования зубного камня, профилактику или снижение чувствительности и предупреждение окрашивания. Композиции согласно изобретению также могут быть использованы для лечения или профилактики системных заболеваний, например, для улучшения общего системного здоровья, что характеризуется снижением риска развития системных заболеваний, таких как сердечно-сосудистые заболевания, инсульт, диабет, сильные респираторные инфекции, недоношенность и низкий вес при рождении младенцев (в том числе сопутствующей послеродовой дисфункции в неврологической/развивающей функции), и связанных с повышенным риском смертности. Такие способы включают способы, описанные в патентной публикации США 2003/0206874, Doyle et al., опубликованной 6 ноября 2003.

Настоящее изобретение дополнительно иллюстрируется с помощью следующих неограничивающих примеров.

Пример 1

Композицию по изобретению готовят следующим образом:

Ингредиенты Масса, %
Полимер 3M Silicon «Plus» Polymer VS80 20
Этиловый спирт 35
Порошок сПВП-Н2О2 20
Pluraflo L4370 10
Белоснежный вазелин 15
Всего (%) 100

Адгезивный полимер VS-80 растворяют в этиловом спирте. Затем добавляют Pluraflo и вазелин, и раствор перемешивают в течение пяти минут. Добавляют пероксид, и раствор перемешивают 20 минут, пока смесь не станет гомогенной.

Пример 2

Композицию по изобретению готовят следующим образом:

Ингредиенты Масса, %
Luvimer 100P 18
Этиловый спирт 35
Порошок сПВП-Н2О2 27
Pluraflo L4370 10
Белоснежный вазелин 10
Всего (%) 100

Композицию готовят способом, который в целом описан в приведенном выше примере 1.

Пример 3

Композицию по изобретению готовят следующим образом:

Ингредиенты Масса, %
Luvimer 100P 20
Этиловый спирт 35
Порошок сПВП-Н2О2 25
Pluraflo L4370 10
Белоснежный вазелин 10
Всего (%) 100

Композицию готовят способом, который в целом описан в приведенном выше примере 1.

Пример 4

Ингредиенты Масса, %
Полимер 3M Silicon «Plus» Polymer VS80 20
Этиловый спирт 35
Порошок сПВП-Н2О2 20
Pluraflo L4370 10
Белоснежный вазелин 15
Всего (%) 100

Композицию готовят способом, который в целом описан в приведенном выше примере 1. Композицию подвергают ускоренному старению (105/120) в течение нескольких недель, при этом остается стабильным более 90% остающегося пероксида.

Пример 5

Композицию по изобретению готовят следующим образом:

Ингредиенты Масса, %
PolyHEMA 10
Этиловый спирт 20
Пероксид мочевины 18
Пищевая сода 1,5
Тетранатрийпирофосфат 1,5
Пропиленгликоль 45
ПВП К-90 1
Коллоидальный диоксид кремния 3
Всего (%) 100

Композицию готовят способом, который в целом описан в приведенном выше примере 1. Эффективность отбеливания композиции определяют с использованием сдвоенной пары проточных ячеек, выполненных так, чтобы разместить суммарно восемь бычьих эмалированных блоков (по четыре в каждой ячейке). Бычьи эмалированные блоки окрашены с использованием представленного протокола окрашивания (Indiana University, Indianapolis, IN). Начальные значения L*, a* и b* подбирают как можно ближе с использованием хромометра (Minolta CR-321), исходя из начальных значений L*, a* и b* (CIELAB). Указанные начальные значения обычно равны: от L* = 25,00, a* = 3,00 и b* = 5000 до L* = 35,00, a* = 5,00 и b* = 7,00. Значения L, а и b измеряют четыре раза при незначительно отличающихся положениях на поверхности бычьих эмалированных блоков.

Для моделирования выделения слюны во рту человека готовят искусственный слюнный буферный раствор, поддерживаемый при 37°С, который содержит соли, обычно присутствующие в слюне, на уровне, типичном для уровней, найденных в слюне человека. Бычьи эмалированные блоки помещают в проточные ячейки и равномерно наносят на них композицию с использованием щетки, количество нанесенного продукта определяют по разности массы контейнера. Поток по зубам составляет 0,6 мл/мин в течение 30 минут. Для расчета ΔЕ = ((Lf-Li)2+(bf-bi)2+(af-ai)2)1/2 используют средние начальные (i) и конечные (f) показания хромометра. Представленные конечные значения ΔЕ являются средними общими наблюдениями после отбрасывания резко выделяющихся результатов эксперимента при использовании критерия Стьюдента (95%-ный доверительный интервал). Результаты опыта, представленные в приведенной ниже таблице, показывают, что композиция проявляет отбеливающий эффект. Таким образом, композиция данного примера испытана, и установлено, что она имеет значение ΔЕ приблизительно 10.

Пример 6

Композицию по изобретению готовят следующим образом:

Ингредиенты Масса, %
PolyHEMA 10
Этиловый спирт 35
ПВП-Н2О2 15
Пищевая сода 1,5
Тетранатрийпирофосфат 1,5
Пропиленгликоль 36
ПВП К-90 1
Всего (%) 100

Композицию готовят способом, который в целом описан в приведенном выше примере 1. Композицию испытывают так, как описано выше, установлено, что композиция имеет значение ΔЕ приблизительно 13.

1. Композиция для ухода за полостью рта, содержащая:
(а) отбеливающий агент; и
(б) акриловый пленкообразующий полимер, причем акриловый пленкообразующий полимер представляет собой терполимер, в котором
(A) первое мономерное звено выбрано из группы, включающей акриловую кислоту, метакриловую кислоту и их комбинацию;
(B) второе мономерное звено выбрано из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинацию;
(C) третье мономерное звено либо (i) выбрано из группы, включающей акрилаты, акриламиды, ацетаты и их комбинации;
либо (ii) выбрано из группы, включающей силоксаны, сложные виниловые эфиры C5-C12-спиртов и их комбинации.

2. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанное первое мономерное звено включает метакриловую кислоту или β-метакриловую кислоту.

3. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, где указанное второе мономерное звено представляет собой один или более акрилатов.

4. Композиция для ухода за полостью рта по п.2, где указанное второе мономерное звено выбрано из группы, включающей этилакрилат, бутилакрилат, N-трет.-бутилакриламид и их комбинации.

5. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанный полимер представляет собой терполимер трет.-бутилакрилата, этилакрилата и метакриловой кислоты.

6. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, содержащая приблизительно от 0,2 до 60% указанного полимера.

7. Композиция для ухода за полостью рта по п.6, содержащая приблизительно от 10 до 30% указанного полимера.

8. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанный отбеливающий агент содержит пероксидное соединение, выбранное из группы, включающей перекись водорода, органические пероксисоединения, пероксикислоты и их смеси.

9. Композиция для ухода за полостью рта по п.8, где указанное пероксидное соединение содержит перекись водорода.

10. Композиция для ухода за полостью рта по п.9, где указанное пероксидное соединение содержит комплекс перекиси водорода и N-винилгетероциклического полимера.

11. Композиция для ухода за полостью рта по п.1, где указанная композиция является по существу неводной и дополнительно содержит низший спирт.

12. Композиция для ухода за полостью рта по п.11, дополнительно содержащая адгезивный агент, выбранный из группы, включающей силиконовые полимеры, воски, минеральное масло, вазелин, гидрофильные полимеры, диоксиды кремния и их смеси.

13. Композиция для ухода за полостью рта по п.11, дополнительно содержащая гидрофильный полимер, выбранный из группы, включающей полиэтиленгликоли, неионные полимеры этиленоксида, блоксополимеры этиленоксида и пропиленоксида, карбоксиметиленовые полимеры, поливинилпирролидон и их смеси.

14. Композиция для ухода за полостью рта по п.11, дополнительно содержащая силиконовый полимер, выбранный из группы, включающей силиконовые адгезивные материалы, силиконовые эластомеры, силиконовые жидкости, силиконовые смолы, силиконовые камеди и их смеси.

15. Способ доставки активного компонента для ухода за полостью рта, который включает нанесение на указанную поверхность безопасного и эффективного количества композиции для ухода за полостью рта по п.1.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области стоматологии и представляет комплекс стабилизированного фосфопептидом аморфного фосфата кальция (АСР) или аморфного фторида кальция (ACFP), пригодный для реминерализации поверхности зуба, где комплекс образуют при рН в диапазоне от 5,0 до ниже 7,0, в котором АСР или ACFP в комплексах имеют связанный и несвязанный кальций, причем содержание связанного кальция меньше, чем содержание кальция в комплексах, образованных при рН 7,0.
Изобретение относится к составам для чистки и/или полировки поверхности полости рта. .

Изобретение относится к композициям для лечения волос и/или кожи головы. .

Изобретение относится к области косметологии, более конкретно к водным композициям для обработки волос, содержащим, по меньшей мере, один растворимый или диспергируемый в воде сополимер А) с катионогенными группами, который включает: а) вполимеризованный N-винилимидазол и/или его производное, b1) по меньшей мере, один вполимеризованный N-виниллактам, b2) по меньшей мере, один вполимеризованный мономер b2), выбранный из первичных амидов , -этиленненасыщенных монокарбоновых кислот и их N-алкильных и N,N-диалкильных производных, которые наряду с карбонильным атомом углерода амидной группы содержат не более 8 других атомов углерода, а такжеb3) по меньшей мере, один вполимеризованный мономер, выбранный из продуктов кватернизации N-винилимидазола, а такжеВ) по меньшей мере, один косметически приемлемый носитель, причем значение рН водной композиции составляет от 4 до 6.

Изобретение относится к области косметологии, более конкретно к водным композициям для обработки волос, содержащим, по меньшей мере, один растворимый или диспергируемый в воде сополимер А) с катионогенными группами, который включает: а) вполимеризованный N-винилимидазол и/или его производное, b1) по меньшей мере, один вполимеризованный N-виниллактам, b2) по меньшей мере, один вполимеризованный мономер b2), выбранный из первичных амидов , -этиленненасыщенных монокарбоновых кислот и их N-алкильных и N,N-диалкильных производных, которые наряду с карбонильным атомом углерода амидной группы содержат не более 8 других атомов углерода, а такжеb3) по меньшей мере, один вполимеризованный мономер, выбранный из продуктов кватернизации N-винилимидазола, а такжеВ) по меньшей мере, один косметически приемлемый носитель, причем значение рН водной композиции составляет от 4 до 6.

Изобретение относится к области косметологии, более конкретно к водным композициям для обработки волос, содержащим, по меньшей мере, один растворимый или диспергируемый в воде сополимер А) с катионогенными группами, который включает: а) вполимеризованный N-винилимидазол и/или его производное, b1) по меньшей мере, один вполимеризованный N-виниллактам, b2) по меньшей мере, один вполимеризованный мономер b2), выбранный из первичных амидов , -этиленненасыщенных монокарбоновых кислот и их N-алкильных и N,N-диалкильных производных, которые наряду с карбонильным атомом углерода амидной группы содержат не более 8 других атомов углерода, а такжеb3) по меньшей мере, один вполимеризованный мономер, выбранный из продуктов кватернизации N-винилимидазола, а такжеВ) по меньшей мере, один косметически приемлемый носитель, причем значение рН водной композиции составляет от 4 до 6.

Изобретение относится к области дезинфицирующих средств. .
Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к созданию средства для лечения возрастных и патологических изменений кожи. .
Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к созданию средства для лечения возрастных и патологических изменений кожи. .
Изобретение относится к косметической промышленности, а именно к созданию средства для лечения возрастных и патологических изменений кожи. .

Изобретение относится к области стоматологии и представляет комплекс стабилизированного фосфопептидом аморфного фосфата кальция (АСР) или аморфного фторида кальция (ACFP), пригодный для реминерализации поверхности зуба, где комплекс образуют при рН в диапазоне от 5,0 до ниже 7,0, в котором АСР или ACFP в комплексах имеют связанный и несвязанный кальций, причем содержание связанного кальция меньше, чем содержание кальция в комплексах, образованных при рН 7,0.

Изобретение относится к области стоматологии и представляет комплекс стабилизированного фосфопептидом аморфного фосфата кальция (АСР) или аморфного фторида кальция (ACFP), пригодный для реминерализации поверхности зуба, где комплекс образуют при рН в диапазоне от 5,0 до ниже 7,0, в котором АСР или ACFP в комплексах имеют связанный и несвязанный кальций, причем содержание связанного кальция меньше, чем содержание кальция в комплексах, образованных при рН 7,0.

Изобретение относится к области стоматологии и представляет комплекс стабилизированного фосфопептидом аморфного фосфата кальция (АСР) или аморфного фторида кальция (ACFP), пригодный для реминерализации поверхности зуба, где комплекс образуют при рН в диапазоне от 5,0 до ниже 7,0, в котором АСР или ACFP в комплексах имеют связанный и несвязанный кальций, причем содержание связанного кальция меньше, чем содержание кальция в комплексах, образованных при рН 7,0.
Изобретение относится к составам для чистки и/или полировки поверхности полости рта. .
Изобретение относится к составам для чистки и/или полировки поверхности полости рта. .
Изобретение относится к составам для чистки и/или полировки поверхности полости рта. .

Изобретение относится к косметической и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к косметической и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к косметической и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к косметической и фармацевтической промышленности. .

Изобретение относится к области стоматологии и представляет комплекс стабилизированного фосфопептидом аморфного фосфата кальция (АСР) или аморфного фторида кальция (ACFP), пригодный для реминерализации поверхности зуба, где комплекс образуют при рН в диапазоне от 5,0 до ниже 7,0, в котором АСР или ACFP в комплексах имеют связанный и несвязанный кальций, причем содержание связанного кальция меньше, чем содержание кальция в комплексах, образованных при рН 7,0.
Наверх