Коллоидный раствор


 


Владельцы патента RU 2449776:

Байер Конзюмер Кер АГ (CH)

Изобретение относится к области дерматологии и представляет собой коллоидный раствор, пригодный для дермальной и/или местной аппликации на коже, в качестве основы для составов для распыляемой пены, содержащий, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу, по меньшей мере, один пенообразующий компонент и, по меньшей мере, один растворитель, причем активный ингредиент представляет собой декспантенол, формирующая мембрану молекула представляет собой фосфатидилхолин и пенообразующий компонент выбирается из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси. Изобретение обеспечивает высокую стабильность частиц в коллоидном растворе при 50°С в течение 2 месяцев без изменения их размера, а также обеспечивает формирование стабильной пены при использовании раствора в качестве основы для распыляемой пены. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 пр.

 

Изобретение относится к композиции, которая представляет собой коллоидный раствор, содержащий, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу и, по меньшей мере, один пенообразующий компонент, способу ее получения и ее косметическому или фармацевтическому применению.

Фармацевтические и косметические композиции для ухода за кожей существуют в различных формах препаратов, например, в виде гелей, лосьонов, пен, спреев, мазей, паст, кремов и т.д. Вследствие их адгезии к эпидермису и их свойствам проникновения, такие композиции полезны для заживления ран, компенсации потери влаги или жира кожей и регенерации и защиты кожи в связи с влияниями окружающей среды, погоды, УФ-излучения солнечного света и т.д.

Чтобы достигать желательного эффекта, активный ингредиент должен быть доставлен к соответствующему сайту, например, к поверхности кожи, слизистой оболочке, ногтям, волосам, эпидермальной и дермальной областям кожи посредством носителя или транспортных сред. Поэтому активные ингредиенты должны быть достаточно растворимыми в основе препарата или, по меньшей мере, в достаточной мере солюбилизироваться, и должны быть совместимы с другими инертными эксципиентами препарата. Во многих косметических изделиях активные ингредиенты, например, растворимые в воде витамины или меланины, либо аминокислоты, инкапсулированы в липосомы. Композиция, содержащая активный ингредиент, основу препарата и другие эксципиенты, должна быть гомогенной, должна быть в достаточной мере стабильной и не должна иметь тенденции к, например, химическим реакциям или эффектам разделения. В частности нанодисперсия, дисперсия наночастиц, на основе липосом показывает преимущественные свойства в этом отношении.

ЕР 0852941, ЕР 0956851 и ЕР 0956853 описывают стабильные нанодисперсии, содержащие маслорастворимый активный ингредиент, например, витамин A, витамин E или декспантенол, специфический фосфолипид, и неполный сложный эфир жирной кислоты и полиоксиэтиленсорбита в качестве эмульгатора.

Область изобретения

Настоящее изобретение относится к коллоидному раствору, содержащему, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу и, по меньшей мере, один пенообразующий компонент.

Коллоидный раствор по изобретению представляет собой, главным образом, тонкодисперсную систему липофильной фазы в водной или водно-спиртовой фазе на основе наночастиц, имеющих размер частиц, менее или равный 100 нм.

Коллоидный раствор по изобретению имеет опалесценцию и прозрачность при подсвечивании сзади, которые указывают на то, что коллоидный раствор является физически идентичным идеальному состоянию истинного молекулярного раствора. Изображения электронной микроскопии показывают гомогенную дисперсию частиц с размером частиц менее чем около 100 нм, так называемых наночастиц. Чтобы охарактеризовать доступный коллоидный раствор, пригодны методы, известные в области техники, например, оптическая оценка: от слабой до сильной опалесценции, динамическое рассеяние света (например, фотонная корреляционная спектроскопия) и электронная микроскопия. Измерения рассеиванием лазерного луча и электронно-микроскопический анализ подтверждают очень маленький размер и превосходную гомогенность наночастиц, присутствующих в композиции. Такой коллоидный раствор иногда называют нанодисперсией.

Коллоидный раствор по изобретению показывает неожиданно большой срок хранения, то есть отсутствие разделения и высокую стабильность размера частиц после хранения в течение нескольких недель при температурах до 50°C.

В соответствии с изобретением активные ингредиенты могут быть растворимым в воде и/или растворимым в масле соединением, предпочтительно, пригодным для препаратов, предназначенных для нанесения на кожу.

Примеры водорастворимых ингредиентов включают, но не ограничены ими, декспантенол, пантотеновую кислоту, фолиевую кислоту, витамин C, ферменты, экстракты растений или их смеси. Предпочтение отдают декспантенолу.

Следующие примеры активных ингредиентов включают, но не ограничены ими, растворимые в масле витамины, аллантоин, азулен, косметические и терапевтические масла, маслорастворимые солнцезащитные средства или их смеси.

Примеры маслорастворимых ингредиентов включают, но не ограничены ими, витамин A, ретинол в форме свободной кислоты или его производные, витамин Е, незаменимые жирные кислоты или их смеси.

Примеры солнцезащитных средств включают, но не ограничены ими, производные антраниловой кислоты, производные салициловой кислоты, производные сложного эфира коричной кислоты, производные кумарина, производные о-аминобензойной кислоты, бензофенон, бензилиден камфору или их смеси. Предпочтение отдают 4-аминобензойной кислоте, 2-этилгексил-4-метоксициннамату, 2-этилгексилсалицилату, бензофенону-4, бензофенону-3, бензофенону-10 и их смесям. Кроме того, подходящие солнцезащитные средства описаны в Pflegekosmetik: Ein Leitfaden [Cosmetics: A Manual], W. Raab, U. Kindl, Govi- Verlag, Frankfurt 1991 и в Ullmann's Encyclopaedia of Industrial Chemistry, VCH, 5th edition, Vol.A24, entry skin cosmetics (введение в косметические изделия для кожи).

Активный ингредиент присутствует в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.1 до 20%, предпочтительно, от 1 до 10 мас.% от общей массы коллоидного раствора. Предпочтение отдают декспантенолу в качестве активного ингредиента в концентрации, предпочтительно, от 1 до 10%, более предпочтительно, от 1,5 до 7 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Примеры молекул, формирующих мембрану, включают, но не ограничены ими, фосфолипиды, такие как лецитин, который может быть смесью различных фосфолипидов, гидрированные или частично гидрированные фосфолипиды, лизофосфолипиды, церамид или их смеси. Предпочтение отдают лецитину в качестве молекулы, формирующей мембрану. Наиболее предпочтительно, в качестве формирующей мембрану молекулы применяют фосфолипид фосфатидилхолин.

Фосфатидилхолин или лецитин могут быть получены, например, из яичного желтка или бобов сои. Фосфатидилхолин, полученный из яичного желтка, содержит, например, С16-жирную кислоту (16:0) в количестве около 33 мас.%, жирную кислоту (18:0) в количестве около 14 мас.%, жирную кислоту (18:1) в количестве около 30 мас.%, жирную кислоту (18:2) в количестве около 14 мас.% и жирную кислоту (20:4) в количестве около 4 мас.%. Фосфатидилхолин, полученный из бобов сои, содержит, например, жирную кислоту (16:0) в количестве около 14 мас.%, жирную кислоту (18:0) в количестве около 4 мас.%, жирную кислоту (18:1) в количестве около 12 мас.%, жирную кислоту (18:2) в количестве около 65 мас.% и жирную кислоту (18:3) в количестве около 5 мас.%. Фосфатидилхолин, полученный из бобов сои, предпочтителен.

Формирующая мембрану молекула присутствует в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.05 до 15 мас.%, предпочтительно, от 0.1 до 5 мас.%, более предпочтительно, от 0.2 до 1 мас.% от общей массы коллоидного раствора. Предпочтение отдают фосфатидилхолину в качестве активного ингредиента в концентрации, предпочтительно, от 0.1 до 2 мас.%, более предпочтительно, от 0.2 до 0.8 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Пенообразующий компонент по изобретению выбирается из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси. Предпочтение отдают олеату натрия, кокоамфоацетату натрия, каприл/капрамидопропил бетаину, смеси динатрия ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/натрия лауретсульфат, смеси натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси. Более предпочтительно, в качестве пенообразующего компонента применяют кокоамфоацетат, каприл/капрамидопропил бетаин, смесь лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смесь. Наиболее предпочтительно, в качестве пенообразующего компонента применяют кокоамфоацетат натрия, каприл/капрамидопропил бетаин, смесь натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смесь. Под пенообразователями по изобретению можно также понимать поверхностно-активные вещества.

Пенообразующий компонент присутствует в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.5 до 10 мас.%, предпочтительно, от 1 до 4 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может содержать олеат натрия в качестве поверхностно-активного вещества, например, в концентрации от 0.01 до 0.1 мас.%, предпочтительно, от 0.01 до 0.05 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Неожиданно было обнаружено, что коллоидный раствор по изобретению остается стабильным в присутствии пенообразователя.

Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может включать один или более растворителей, солюбилизаторов, буферизующих агентов, хелатирующих агентов, охлаждающих агентов и/или консервирующих средств.

Примеры растворителей включают, но не ограничены ими, воду, предпочтительно, очищенную воду, C2-C8 спирт, предпочтительно, этиловый спирт или пропиленгликоль или их смеси. Предпочтение отдают воде в качестве растворителя.

Растворитель может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 50 до 95 мас.%, предпочтительно, от 70 до 92 мас.% от общей массы коллоидного раствора. Предпочтение отдают воде в концентрации от 80 до 95 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Примеры солюбилизаторов включают, но не ограничены ими, С28 спирт, предпочтительно, этиловый спирт или пропиленгликоль, или их смеси. Предпочтение отдают этиловому спирту в качестве солюбилизатора.

Солюбилизатор может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.1 до 2 мас.%, предпочтительно, от 0.2 до 0.8 мас.%, более предпочтительно, от 0.35 до 0.55 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Примеры буферизующих агентов, но не ограничены ими, дигидрофосфат натрия, фосфат динатрия или их смесь. Предпочтение отдают дигидрофосфату натрия, фосфату динатрия или их смеси.

Буферизующий агент может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.01 до 1 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Дигидрофосфат натрия в качестве буферизующего агента может применяться в концентрации, например, от 0.05 до 0.2 мас.%, предпочтительно, от 0.1 до 0.15 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Фосфат динатрия в качестве буферизующего агента может применяться в концентрации, например, от 0.01 до 0.1% буферизующего агента, предпочтительно, от 0.01 до 0.05% буферизующего агента от общей массы коллоидного раствора.

Предпочтение отдают смеси дигидрофосфата натрия и фосфата динатрия в соотношении, например, от 10:1 до 1:1, предпочтительно, от 7:1 до 3:1 в коллоидном растворе по изобретению.

Примеры хелатирующих агентов включают, но без ограничения к этому, эдетат натрия. Предпочтение отдают эдетату натрия.

Хелатирующий агент может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.01 до 1 мас.%, предпочтительно, от 0.02 до 0.08 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Примеры консервирующих средств включают, но без ограничения к этому, феноксиэтанол. Предпочтение отдают феноксиэтанолу.

Консервирующее средство может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению в концентрации, например, от 0.1 до 1 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Примеры охлаждающих агентов включают, но не ограничены ими, изобутан и изопентан или их смесь. Предпочтение отдают смеси изобутана и изопентана.

Охлаждающий агент может присутствовать в коллоидном растворе по изобретению концентрации, например, от 0.1 до 10 мас.%, предпочтительно, от 0.5 до 5 мас.%, более предпочтительно, от 1 до 2.5 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

Предпочтительный вариант выполнения изобретения представляет собой коллоидный раствор, содержащий декспантенол в качестве активного ингредиента, формирующую мембрану молекулу, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора и пенообразующий компонент, выбранный из группы, состоящей из кокоамфоацетата натрия, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси.

Наиболее предпочтительным является коллоидный раствор, содержащий декспантенол в качестве активного ингредиента, фосфатидилхолин в качестве формирующей мембрану молекулы, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора и пенообразующий компонент, выбранный из группы, состоящей из кокоамфоацетата натрия, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси натрий лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси, где соотношение воды и этилового спирта составляет, например, от 120:1 до 250:1.

Коллоидный раствор по настоящему изобретению может применяться в виде пены или спрея. Поэтому могут быть добавлены газы-вытеснители, известные специалистам в данной области техники. Предпочтение отдают сжатому азоту.

Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может содержать другие эксципиенты, например, стабилизаторы, регуляторы pH, смачивающие агенты, красители, ароматизаторы, отдушки, загущающие агенты, соли для изменения осмотического давления, маскирующие агенты и антиоксиданты. Он может также содержать еще другие терапевтически ценные вещества, такие как прочие витамины, минералы, солнцезащитные фильтры, фитотерапевтические экстракты и т.д.

Эксципиенты для фармацевтических препаратов и косметические композиции для специалистов в данной области техники также описаны, например, в следующем руководстве: "Handbook of Pharmaceutical Excipients", Wade, A. & Weller, P. J., American Pharmaceutical Association, Washington, 2nd edition 1994.

Косметическая или фармацевтическая композиция

Коллоидный раствор по изобретению представляет собой фармацевтический и/или косметический препарат, в частности, препарат для ухода за кожей, который, предпочтительно, может применяться в виде пены, распыляемой пены или препарата в аэрозольной упаковке.

Коллоидный раствор по изобретению включает, но без ограничения к этому, жидкую композицию до создания пены, жидкую композицию до распыления, непосредственно пену или непосредственно распыленный спрей.

Применение композиции

Коллоидный раствор по изобретению может применяться для лечения дерматологических расстройств, которые включают процесс дегрануляции мастоцитов, такой как атопический дерматит, псориаз, контактная экзема, кожные аллергии, воспаления кожи вследствие укусов насекомых, старческий зуд, незначительные ожоги и солнечные ожоги, раздражение кожи.

Кроме того, коллоидный раствор по изобретению может применяться для увлажнения, для регенерации или восстановления защитной функции рогового слоя, для охлаждения и/или для успокоения.

Предпочтение отдают коллоидному раствору, который может наноситься на кожу или местно один или несколько раз в сутки.

Процесс производства

Коллоидный раствор по изобретению может быть произведен путем смешивания буферизующего агента, консервирующего средство и хелатирующего агента в растворителе, предпочтительно в воде, при температуре от, возможно, комнатной температуры до 50°C, предпочтительно, от 35 до 40°C. Смесь перемешивают до ее растворения. Часть активного ингредиента затем добавляют, при желании, растворенной в растворителе, предпочтительно, в воде, более предпочтительно при концентрации от 50 до 80 мас.%, наиболее предпочтительно, при 65 мас.% от водного раствора. Эту смесь перемешивают и гомогенизируют до растворения, и температура может быть понижена до значений от 15°C до комнатной температуры, предпочтительно, до 20°C. На следующей стадии добавляют раствор, содержащий, по меньшей мере, части активного ингредиента, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора и поверхностно-активное вещество. Предпочтительно, добавляют раствор, содержащий декспантенол, более предпочтительно, при концентрации от 10 до 50 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 25 до 35 мас.%, воду в качестве растворителя, этиловый спирт в качестве солюбилизатора, предпочтительно, при концентрации от 6 до 12 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 8 до 10 мас.%, фосфатидилхолин в качестве формирующей мембрану молекулы, предпочтительно, при концентрации от 8 до 16 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 11 до 13 мас.% и олеат натрия в качестве поверхностно-активного вещества, предпочтительно, при концентрации от 0.2 до 0.8 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 0.4 до 0.6 мас.%, и смесь перемешивают и гомогенизируют до получения гомогенно диспергированной смеси. В конце добавляют пенообразующий компонент, предпочтительно, при концентрации от 0.5 до 5 мас.%, наиболее предпочтительно, при концентрации от 1 до 3 мас.%.

Смешивание осуществляют путем применения стандартного прибора для гомогенизации, оборудованного устройством для перемешивания и гомогенизации.

Примеры:

Пример 1: (Распыляемая пена)
Названия ингредиентов раствора Количество (%, вес./вес.) Функция
Очищенная вода 91.02 Растворитель
Декспантенол 5.0 Активный ингредиент
Этиловый спирт 0.45 Солюбилизатор
Фосфатидилхолин из соевых бобов 0.6 Формирующий мембрану
Олеат натрия 0.025 Поверхностно-активное вещество
Феноксиэтанол 0.7 Консервирующее средство
Дигидрат дигидрофосфата натрия 0.127 Буферизующий агент
Эдетат динатрия 0.053 Хелатирующий агент
Дигидрат фосфата динатрия 0.024 Буферизующий агент
Натрия лаурил глюкоза карбоксилат и лаурилглюкозид 2.0 Пенообразователь
Сорбиновая кислота (0.01)
Пенообразующая система Количество г на сосуд
Раствор 75000 Раствор
Изобутан/изопентан (18:82) от 1.5 до 1.9 Охлаждающий агент
Сжатый азот - Газ-вытеснитель
Пример 2: (Распыляемая пена)
Названия ингредиентов раствора Количество (% по весу) Функция
Очищенная вода 91.31 Растворитель
Декспантенол 5.0 Активный ингредиент
Этиловый спирт 0.45 Солюбилизатор
Фосфатидилхолин из соевых бобов 0.475 Формирующий мембрану
Олеат натрия 0.025 Поверхностно-активное вещество
Феноксиэтанол 0.5 Консервирующее средство
Дигидрат дигидрофосфата натрия 0.127 Буферизующий агент
Эдетат динатрия 0.053 Хелатирующий агент
Дигидрат фосфата динатрия 0.024 Буферизующий агент
Каприл/капрамидопропил бетаин 2.0 Пенообразователь
Пенообразующая система Количество г на сосуд
Раствор 75000 Раствор
Изобутан/изопентан (18:82) от 1.5 до 1.9 Охлаждающий агент
Сжатый азот - Газ-вытеснитель
Пример 3: (Распыляемая пена)
Названия ингредиентов раствора Количество (% по весу) Функция
Очищенная вода 91.336 Растворитель
Декспантенол 5.0 Активный ингредиент
Этиловый спирт 0.45 Солюбилизатор
Фосфатидилхолин из соевых бобов 0.6 Формирующий мембрану
Олеат натрия 0.025 Поверхностно-активное вещество
Феноксиэтанол 0.5 Консервирующее средство
Дигидрат дигидрофосфата натрия 0.127 Буферизующий агент
Эдетат динатрия 0.053 Хелатирующий агент
Дигидрат фосфата динатрия 0.024 Буферизующий агент
Кокоамфоацетат натрия 2.0 Пенообразователь
Лимонная кислота 0.085 Регулятор pH
Вспенивающая система Количество г на сосуд
Раствор 75000 Раствор
Изобутан/изопентан (18:82) от 1,5 до 1,9 Охлаждающий агент
Сжатый азот - Газ-вытеснитель

Тест на стабильность:

Примеры 1-3 и концентрат коллоидного раствора хранили при 50°C в течение 3 месяцев. Анализ коллоидных растворов показывает, что они остаются стабильными и не разделяются или не агломерируют в большие агрегаты, то есть размер частиц меньше или равен 100 нм.

Процесс производства:

Примеры 1-3 получали по одному и тому же протоколу, например для порции 2000 кг:

Буферизующие агенты, консервирующее средство и хелатирующий агент добавляют в 1772 кг воды. Смесь перемешивают при 35-40°C до образования раствора. Затем добавляют 113,5 кг водного раствора декспантенола, около 65 мас.% декспантенола. Смесь гомогенизируют и перемешивают до растворения, и температуру понижают до 20°C. На следующей стадии добавляют 100 кг концентрата коллоидного раствора, содержащего 30 кг декспантенола, олеат натрия, фосфатидилхолин, этиловый спирт и воду, и смесь гомогенизируют и перемешивают до тех пор, пока она не станет гомогенно диспергированной. В конце добавляют пенообразующий компонент, и раствор перемешивают до получения гомогенно диспергированного коллоидного раствора.

1. Коллоидный раствор, пригодный для дермальной и/или местной аппликации на коже, в качестве основы для составов для распыляемой пены, содержащий, по меньшей мере, один активный ингредиент, по меньшей мере, одну формирующую мембрану молекулу, по меньшей мере, один пенообразующий компонент и, по меньшей мере, один растворитель, причем активный ингредиент представляет собой декспантенол, формирующая мембрану молекула представляет собой фосфатидилхолин и пенообразующий компонент выбирается из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси.

2. Коллоидный раствор по п.1, где размер частиц менее или равен 100 нм.

3. Коллоидный раствор по п.1, содержащий активный ингредиент в концентрации от 0,1 до 20 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

4. Коллоидный раствор по п.1, содержащий формирующую мембрану молекулу в концентрации от 0,05 до 15 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

5. Коллоидный раствор по п.1, содержащий пенообразующий компонент в концентрации от 0,5 до 10 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

6. Коллоидный раствор по п.1, дополнительно содержащий дигидрат дигидрофосфат натрия и дигидрат фосфат динатрия в качестве буферизующего агента, эдетат динатрия в качестве хелатирующего агента и/или феноксиэтанол в качестве консервирующего средства.

7. Коллоидный раствор по п.1, содержащий воду и этиловый спирт в качестве растворителя.

8. Коллоидный раствор по п.7, содержащий воду в концентрации до 95 мас.% и этиловый спирт в концентрации от 0,1 до 2 мас.% от общей массы коллоидного раствора.

9. Коллоидный раствор по любому из пп.1-8, который представляет собой жидкий коллоидный раствор до создания пены или до распыления или непосредственно пену или распыленный спрей.

10. Коллоидный раствор по п.9, содержащий газ-вытеснитель.

11. Способ производства коллоидного раствора по любому из пп.1-9, в котором
а. часть декспантенола в качестве активного ингредиента, при необходимости, растворенного в растворителе, добавляют в растворитель,
b. смесь перемешивают и гомогенизируют до растворения,
с. добавляют раствор, содержащий, по меньшей мере, остаток активного ингредиента, фосфатидилхолин в качестве, по меньшей мере, одной формирующей мембрану молекулы, по меньшей мере один растворитель,
d. смесь перемешивают и гомогенизируют до получения гомогенной дисперсной смеси,
е. добавляют пенообразующий компонент, выбранный из группы, состоящей из олеата, кокоамфоацетата, каприл/капрамидопропил бетаина, смеси ПЭГ-5 лаурилцитрат/сульфосукцинат/лауретсульфат, смеси лаурил глюкоза карбоксилат/лаурилглюкозид или их смеси.

12. Способ по п.11, в котором на стадии а) используют раствор, который содержит смесь буферизующих агентов, хелатирующего агента и консервирующего средства, где
дигидрат дигидрофосфат натрия и дигидрат фосфат динатрия являются буферизующими агентами, эдетат динатрия является хелатирующим агентом и/или феноксиэтанол является консервирующим средством.

13. Способ по п.11 или 12, в котором раствор, используемый на стадии с), дополнительно содержит этиловый спирт в качестве солюбилизатора и поверхностно-активное вещество.

14. Способ по п.11, в котором раствор на стадиях а) и b) хранят при температуре до 50°С и на стадии с) температуру понижают до комнатной температуры.

15. Применение коллоидного раствора по любому из пп.1-10 для лечения дерматологических расстройств.

16. Применение по п.15, в котором дерматологические расстройства представляют собой атопический дерматит, псориаз, контактная экзема, кожные аллергии, воспаления кожи вследствие укусов насекомых, старческий зуд, незначительные ожоги и солнечные ожоги или раздражение кожи.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к минеральной смеси для получения морской воды, которая может быть использована в быту для водно-гигиенических процедур, в здравоохранении, в курортологии, а также в пищевой, косметической и фармацевтической промышленности.

Изобретение относится к области гигиены, более конкретно к жидким моющим композициям для личной гигиены, содержащим: (а) от 1 до 30% по массе поверхностно-активного вещества на основе жирных ацилизетионатов; (b) от 1 до 30% по массе дополнительного поверхностно-активного вещества; с) от 0,5 до 10% по массе алканоламида и/или алкиламиноксида, где количество алканоламида и/или алкиламиноксида превышает 15% по массе от общего количества компонентов пунктов (а) и (b); (d) от 0,5 до 14% по массе жирных кислот с неразветвленной цепью; или смеси жирных кислот с неразветвленной цепью с жирными спиртами с неразветвленной цепью и/или алифатическими углеводородными маслами.

Изобретение относится к области гигиены, более конкретно к жидким моющим композициям для личной гигиены, содержащим: (а) от 1 до 30% по массе поверхностно-активного вещества на основе жирных ацилизетионатов; (b) от 1 до 30% по массе дополнительного поверхностно-активного вещества; с) от 0,5 до 10% по массе алканоламида и/или алкиламиноксида, где количество алканоламида и/или алкиламиноксида превышает 15% по массе от общего количества компонентов пунктов (а) и (b); (d) от 0,5 до 14% по массе жирных кислот с неразветвленной цепью; или смеси жирных кислот с неразветвленной цепью с жирными спиртами с неразветвленной цепью и/или алифатическими углеводородными маслами.
Изобретение относится к медицине. .
Изобретение относится к медицине и косметологии и представляет собой лечебно-косметическое средство, содержащее биологически активные вещества, отличающееся тем, что оно в свой состав включает жизнеспособные бактерии штамма Bacillus subtilis 534 и основу, состоящую из эмульгатора Т2, вазелина, подсолнечного масла и воды, при этом компоненты в средстве находятся в определенном весовом соотношении.

Изобретение относится к области косметологии и раскрывает средство для временной деформации кератиновых волокон и содержащий его аэрозольный лак. .

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой способ создания светочувствительного макияжа на кератиновом материале человека, где i. .

Изобретение относится к области косметологии и представляет собой свободное от силиконов средство защиты кожи, в частности средство защиты от холода, содержащее компоненты - каждый в расчете на общий состав защитного средства для кожи: а) от 10 до 50 вес.%, по меньшей мере, одного масла с температурой застывания согласно DIN ISO 30 16 10°С, выбранного из углеводородов и карбонатов, b) от 10 до 40 вес.%, по меньшей мере, одного полиола, выбранного из физиологически переносимых полиспиртов или полигидроксисоединений с 2-15 атомами углерода и, по меньшей мере, 2 гидроксильными группами, с) от 1 до 10 вес.%, по меньшей мере, одного эмульгатора, выбранного из сложных эфиров полигидроксистеариновой кислоты и/или полирициноловой кислоты, и d) целевые добавки до 100%, причем различие в вязкости в температурном интервале от +4°С до +50°С между самой высокой и самой низкой вязкостью средства защиты кожи имеет значение в области от 0 до 20000 мПа·с.
Изобретение относится к медицине, в частности к применению иммунокорригирующих средств для лечения рассеянного склероза (PC), а именно липосом, содержащих интегрированные (нековалентно конъюгированные) олигопептиды, и их использования в качестве активного компонента в фармацевтических композициях, а также к способу использования этих фармацевтических композиций для лечения рассеянного склероза.

Изобретение относится к липосомальной препаративной форме для лечебно-косметического и наружного фармакологического применения. .

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к гомогенной фармацевтической композиции для лечения, например, ринита, астмы и/или хронического обструктивного заболевания легких.

Изобретение относится к фармакологии и представляет собой высушенную фармацевтическую композицию, включающую лиофилизированное активное средство, включающее везикулы, включающие: а) по меньшей мере, один липид, b) по меньшей мере, одно активное средство, которое является белком или его активным фрагментом, с) средство, способствующее слиянию, где средство, способствующее слиянию, является щелочной аминокислотой, выбранной из аргинина, гистидина, лизина или цитруллина, и d) не включающая средство, стабилизирующее мембрану, где регидратация высушенной фармацевтической композиции водным раствором приводит к образованию многослойных липосом, имеющих средний диаметр липосомы, равный более чем 1 мкм, эти липосомы инкапсулируют активное средство.
Изобретение относится к медицине, в частности к иммунологии, а именно к средствам иммунокоррекции, и может быть использовано в качестве индуктора гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора в клетках системы мононуклеарных фагоцитов in vitro и для эфферентной терапии при патологических состояниях, сопровождающихся снижением клеточного иммунитета.

Изобретение относится к области медицины, а именно фармацевтике. .

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается способов получения высокодисперсных липосомальных препаратов для профилактики и лечения заболеваний человека и животных.

Изобретение относится к транспортирующему наполнителю для введения биологически активных соединений, содержащему один или более C1-C4спиртов, воду и комбинацию одного или более дифосфатных производных агентов электронного переноса и одного или более монофосфатных производных агентов электронного переноса.

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к способу получения липосомальной формы изониазида (ИН) для лечения туберкулеза. .
Изобретение относится к медицине, в частности к применению иммунокорригирующих средств для лечения рассеянного склероза (PC), а именно липосом, содержащих интегрированные (нековалентно конъюгированные) олигопептиды, и их использования в качестве активного компонента в фармацевтических композициях, а также к способу использования этих фармацевтических композиций для лечения рассеянного склероза.
Наверх