Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств



Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств
Производные аминотиазола и их применение в качестве антибактериальных средств

 


Владельцы патента RU 2450015:

НОВАРТИС АГ (CH)

Изобретение относится к соединениям общей формулы (VI), которые обладают антибактериальной активностью и могут использоваться для борьбы с бактериальными инфекциями. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 26 пр.

 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

1. Соединение формулы VI:

и его фармацевтически приемлемые соли, энантиомеры, стереоизомеры, поворотные изомеры, диастереоизомеры, атропоизомеры или рацематы;
в которой
R выбран из группы, включающей N(R1)2, N(R1)-A-G-Q-J;
А выбран из группы, включающей -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)N(R8a)-, -S(O)2-;
G отсутствует или выбран из группы, включающей -[C(Ra)(Rb)]x-, -[C(Ra)(Rb)]x-O-[C(Ra)(Rb)y и -[C(Ra)(Rb)]x-N(R8a)-[C(Ra)(Rb)]y-, или выбран из группы, включающей (циклогексил)-, -(пирролидинил)-;
Q отсутствует или обозначает -С(O)-{N(R8a)-[C(Ra)(Rb)y}p-;
J выбран из группы, включающей Н, С14алкил, галоген, гидроксигруппу, аминогруппу, CO2H, CO214алкил, Р(O)(ОН)2;
Ra выбран из группы, включающей Н, С14алкил, F, -N(R1)2;
Rb выбран из группы, включающей Н, С14алкил и F;
р равно 1;
х и y независимо в каждом случае выбраны из целых чисел, равных 0-10;
R1 независимо в каждом случае выбран из группы, включающей -Н, С14алкил или С14алкил, замещенный J, и -R4b;
R2 обозначает остаток формулы:

R2a выбран из группы, включающей ОН, OC(O)R4a;
R2b обозначает Н;
R3 обозначает Н или С14алкил;
R12 обозначает СН2-O-СН3;
R4a обозначает Н или С14алкил;
R4b обозначает С14алкил;
R5 обозначает Н;
R8a обозначает Н.

2. Соединение по п.1, в котором R2a обозначает ОН или ОАс и R2b обозначает Н.

3. Соединение по п.1, в котором А обозначает С(O), С(O)O или C(O)NH;
G обозначает циклогексил;
Q отсутствует; и
J обозначает CO2H или CO2C1-C4алкил.

4. Соединение по п.1, в котором соединение формулы VI представляет собой соединение формулы VII:

и его фармацевтически приемлемые соли.

5. Способ борьбы с бактериальной инфекцией у субъекта, включающий введение нуждающемуся в этом субъекту соединения по любому из пп.1-4 в фармацевтически приемлемом количестве и фармацевтически приемлемый носитель, так что проводится борьба с бактериальной инфекцией.

6. Фармацевтическая композиция, обладающая антибактериальной активностью, включающая соединение по любому из пп.1-4 в фармацевтически приемлемом количестве и по меньшей мере один фармацевтически приемлемый носитель или разбавитель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому очищенному соединению РМ 181104 формулы (I) (с молекулярной массой 1514 и молекулярной формулой C69H66N18O13 S5), его фармацевтически приемлемым солям, способам получения, ферментацией микроорганизма, принадлежащего видам Kocuria (ZMA В-1 / МТСС 5269), фармацевтическим композициям и его применению для приготовления лекарственного средства для лечения бактериальной инфекции.

Изобретение относится к лизобактинамидам и способам их получения, а также к их применению для приготовления лекарственных средств, предназначенных для лечения и/или профилактики бактериальных инфекционных заболеваний.

Изобретение относится к конъюгатам формулы (III) или (IIIa), и к их применению в качестве радиофармацевтических средств, к способам их получения и синтетическим промежуточным соединениям, используемым в таких способах.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U.

Изобретение относится к циклическому связывающемуся с интегрином пептиду длиной 7-11 аминокислотных остатков, включающему в себя аминокислотную последовательность (RKK).

Изобретение относится к производным 4-аминокарбонилпиримидина формулы (I) и их применению в качестве антагонистов P2Y12 рецептора для лечения и/или профилактики заболеваний или болезненных состояний периферических сосудов, а также сосудов, снабжающих внутренние органы, сосудов печени и почек, при лечении и/или профилактике сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний и состояний, связанных с агрегацией тромбоцитов, включая тромбоз у человека и млекопитающих.

Изобретение относится к производным 2-гидрокситетрагидрофурана общей формулы (I), которые обладают способностью ингибировать калпаины и/или способностью захватывать активные формы кислорода и могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования калпаинов и/или пероксидирования липидов.

Изобретение относится к соединениям общей формулы где R1 является фенил-(С 1-С6)-алкильной группой или 1-нафтил-(С 1-С6)-алкильной группой; R 2 представляет собой биолабильную эфир образующую группу в виде фармацевтически приемлемой соли металла, где соль выбирают из группы, состоящей из соли лития, соли кальция, соли магния и цинка, а также к способу получения соединений и фармацевтической композиции, содержащей соли данного изобретения.

Изобретение относится к группе соединений общей формулы (I) высокой степени очистки. .

Изобретение относится к производным D-пролина общей формулы или где R - SH, бензил или фенил, необязательно замещенный гидроксигруппой или низшей алкоксигруппой, или группа формулы R1 - водород или галоген; Х обозначает -(СН2)n-; -СН(R2)(CH2)n-; -СН2O(СН2)n-; CH2NH-; бензил, -C(R2)=СН-; СН2СН (ОН)- или тиазол-2,5-диил; Y обозначает -S-S-; (CH2)n; -О-; -NH-; -N (R2)-; -СН=СН-; -NHC(O)NH-; -N(R2)C(O)N(R2)-; -N[СН2С6Н3(ОСН3)2]-; -N(СН2С6Н5)-; -N(СН2С6Н5)С(O)N(СН2С6Н5)-; -N-(алкоксиалкил)-; -N-(циклоалкилметил)-; 2,6-пиридил; 2,5-фуранил; 2,5-тиенил; 1,2-циклогексил; 1,3-циклогексил; 1,4-циклогексил; 1,2-нафтил; 1,4-нафтил; 1,5-нафтил; 1,6-нафтил или дифенилен; 1,2-фенилен; 1,3-фенилен или 1,4-фенилен, где фениленовые группы необязательно замещены 1-4 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, низший алкил, низшую алкоксигруппу, гидроксигруппу, карбоксигруппу, -СОО-низший алкил, нитрил, 5-тетразол, (2-карбоксипирролидин-1-ил)-2-оксоэтоксигруппу, N-гидроксикарбамимидоил, 5-оксо[1,2,4]оксадиазолил, 2-оксо[1,2,3,5] оксатиадиазолил, 5-тиоксо[1,2,4]оксадиазолил и 5-трет-бутилсульфанил[1,2,4] оксадиазолил; X' обозначает -(CH2)n-; (CH2)n CH(R2)-; -(СН2)nОСН2-; -NHCH2-; бензил, -CH= C(R2)-; -CH(OH)CH2- или тиазол-2,5-диил; R2 обозначает низший алкил, низшую алкоксигруппу или бензил и n = 0-3, их фармацевтически приемлемым солям, моно- и диэфирам, за исключением (R)-1-[(R)- и (R)-1-[(S)-3-меркапто-2-метилпропионил] пирролидин-2-карбоновых кислот; лекарственному средству, обладающему амилоидозной активностью, и способу получения этих производных.
Изобретение относится к применению 10-[(3R)-1-азабицикло[2.2.2]окт-3-илметил]-10Н-фенотиазина, а также его фармацевтически приемлемых солей для изготовления лекарства, позволяющего, в частности, предотвращать или лечить недержание мочи при местном и/или оральном введении.
Наверх