Применение циклических пептидов анабенопептинового типа для лечения состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы u, новые анабенопептиновые производные и их промежуточные соединения
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
и их фармацевтически приемлемым солям, которые применяют для изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U. 2 н.п. ф-лы, 12 табл.
Текст описания приведен в факсимильном виде.
1. Применение соединения формулы (I):
где X представляет собой (CH2)4;
R1 представляет собой CO2R15;
R2 представляет собой C1-6алкил (возможно замещенный галогеном, гидрокси, NH2, NHCNH(NH2)), C3-6циклоалкил(C1-4)алкил, фенил(C1-4)алкил или пиридинил(C1-4)алкил (где пиридинил возможно замещен галогеном, гидрокси, (C1-4)алкилом, NH2);
R3 представляет собой индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; C1-6алкил;
R4 представляет собой С1-6алкил; индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R5 и R6 независимо представляют собой C1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 независимо представляют собой H или C1-4алкил;
R14 представляет собой H; и
R15 представляет собой H или C1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемой соли в способе изготовления лекарства для лечения или профилактики состояния, при котором полезно ингибирование карбоксипептидазы U.
2. Соединение формулы (I):
где X представляет собой (CH2)4;
R1 представляет собой CO2R15;
R2 представляет собой неразветвленный C1-6алкил, замещенный на конце группой NH2, NHCNH(NH2); C3-6циклооалкил; пиридинил(C1-4)алкил, где пиридинил замещен NH2; фенил(C1-4)алкил или C3-6циклооалкил(C1-4)алкил;
R3 представляет собой индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-4алкилом, NH2; C1-6алкил;
R4 представляет собой C1-6алкил; индолил(C1-4)алкил, где индолил возможно замещен галогеном, гидрокси, C1-6алкилом, NH2; фенил(C1-4)алкил, где фенил возможно замещен галогеном, гидрокси;
R5 и R6 независимо представляют собой C1-6алкил, возможно замещенный гидрокси;
R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 независимо представляют собой H или C1-4алкил;
R14 представляет собой H; и
R15 представляет собой H или C1-4алкил;
или его фармацевтически приемлемая соль.