Применение гептапептида для лечения болезни паркинсона и способ лечения такой болезни



Владельцы патента RU 2450822:

Закрытое акционерное общество "Инновационный научно-производственный центр "Пептоген" (RU)

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и медицине и касается применения гептапептида Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro («Селанк»). Применение такого препарата интраназально в концентрации 0,15% дозой от четырех до шести капель в каждую ноздрю с интервалом 4-5 часов в течение 2-3 недель позволяет повысить эффективность лечения БП за счет коррекции нейропсихологических нарушений. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 пр.

 

Изобретение относится к медицине, в частности к способу лечения болезни Паркинсона.

Болезнь Паркинсона - хроническое прогрессирующее заболевание головного мозга, в основе которого лежит поражение особых пигментированных клеток среднего мозга, синтезирующих вещество дофамин, который является основным медиатором центральной нервной системы (ЦНС), регулирующим двигательные функции. Впервые данное заболевание описано Джеймсом Паркинсоном в 1817 г. под названием «дрожательный паралич». Ядро клинической картины болезни Паркинсона составляет классическая триада симптомов - акинезия (гипокинезия), мышечная ригидность и тремор покоя. Заболевание может начаться с каждого из этих симптомов, а в последующем к нему присоединяются другие. В некоторых случаях в дебюте отмечаются сразу два или три основных симптома. Четвертый важнейший признак болезни Паркинсона - постуральная неустойчивость - обычно присоединяется на более поздней стадии заболевания. В последующем углубленное междисциплинарное изучение болезни Паркинсона продемонстрировало непременное вовлечение в патологический процесс таких структур, как базальные отделы лобных долей (с развитием брадифрении, брадилалии, психомоторной замедленности), теменной и височной долей (с развитием апраксии, агнозии), базальных ганглиев (с появлением динамически прогрессирующего когнитивного снижения).

Психические нарушения на ранней стадии болезни Паркинсона наблюдаются достаточно редко, но имеют тенденцию к нарастанию по мере прогрессирования заболевания. Профиль этих изменений характерен и отражает отклонения при выполнении тестов на память, внимание, психомоторные, зрительно-пространственные, регуляторные функции, а также эмоционально-личностные нарушения.

Компенсировать недостаток дофамина в головном мозге, тем самым улучшив двигательные (в первую очередь), психические и некоторые другие возможности пациента, позволяет применение в медицинской практике заместительной симптоматической терапии препаратами L-ДОФА - биологического предшественника дофамина. Широко применяются также препараты, воздействующие непосредственно на рецепторы дофамина (агонисты дофаминовых рецепторов), а также средства, влияющие на метаболизм дофамина и некоторых других медиаторов мозга. Однако указанные лекарственные препараты обладают сравнительно коротким, ограниченным эффектом (т.н. компенсирующая терапия) и воздействуют в основном на двигательную сферу пациента, не влияя, при этом, на течение болезни. Нерешенным остается также вопрос предотвращения дальнейшей гибели дофаминовых нейронов среднего мозга (нейропротекция).

Наиболее близким к изобретению является способ лечения болезни Паркинсона (БП), включающий использование ноотропных препаратов, усиливающих эффект компенсирующей (базисной) терапии болезни, например, ноотропила-пирацетама (Машковский М.Д. Лекарственные средства., М., 1993, т.1, с.117). Недостатком известного способа является большая длительность лечения (до 6 месяцев), медленное наступление и ограниченность клинического эффекта, необходимость назначения высоких доз, а при длительном применении препаратов - снижение их воздействия на больного. Помимо этого, не доказан нейропротекторный эффект ноотропных препаратов.

Техническим результатом, достигаемым при реализации заявленного изобретения, является повышение эффективности лечения за счет коррекции нейропсихологических нарушений, а также за счет снижения выраженности тремора (как тремора покоя, так и постурального тремора), свойственных этой болезни и, как следствие, повышение качества жизни пациентов, страдающих болезнью Паркинсона.

Для достижения поставленного результата предлагается для лечения болезни Паркинсона (БП) применить известное средство - гептапептид общей формулы Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro, при этом заявленный способ лечения БП включает назальное введение лекарственного препарата на основе гептапептида общей формулы Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro.

Предпочтительный, но не обязательный вариант реализации способа предполагает использование в качестве лекарственного препарата препарат «Селанк капли назальные 0,15%» дозой от четырех до шести капель в каждую ноздрю с интервалом 4-5 часов в течении 2-3 недель. При каждом приеме препарат закапывают по 2-3 капли в каждую ноздрю в два приема с интервалом в 15 минут.

Гептапептид общей формулы Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro является синтетическим гептапептидом (треонил-лизил-пролил-аргинил-пролил-глицил-пролин) C17Н63N11O19 с молекулярной массой 869.96, и известен также как «селанк», применяемый, в частности, в качестве анксиолитического средства (см. патент РФ на изобретение №2155065). В опытах на экспериментальных моделях тревожных состояний, вызванных эмоциогенными стрессирующими агентами или ситуацией, у лекарственного препарата на основе «селанк» установлено анксиолитическое действие без всех побочных эффектов, свойственных известным анксиолитикам. Определено, что анксиоселективное действие данного лекарственного препарата сочетается с активирующим действием на мнестические и когнитивные функции мозга. Показано, что улучшение процессов обучения и памяти, наряду с отсутствием нежелательных побочных эффектов, является преимуществом и дополнительным принципиальным отличием пептидного анксиолитика «селанк» от действия известных транквилизаторов. Данный препарат активировал процессы обучения и памяти (фиксацию, консолидацию, воспроизведение) у нормальных («интактных») животных и при экспериментальной патологии этих функций мозга, обусловленной введением блокаторов Са++, синтеза белка, норадреналина и серотонина, пренатальной гипоксией и др.

При клиническом изучении лекарственного препарата на основе «селанк» в качестве анксиолитика установлено, что по спектру психотропной активности он принципиально отличается от типичных бензодиазепинов отсутствием седативного, гипнотического и миорелаксантного действия. Препарат хорошо переносится больными, в процессе исследования у него не выявлено побочных эффектов. Полученные данные позволили свидетельствовать о высокой избирательности анксиолитического действия препарата, отчетливо реализующейся в эффективности его терапевтического применения при разной структуре тревожных расстройств, выявив новые возможность влияния на естественное течение БП, связанные с применением лекарственного препарата на основе гептапетида «селанк».

Лечению предлагаемым способом было подвергнуто 40 больных (дрожательная форма болезни Паркинсона - 20 больных, акинетико-ригидная форма - 20 больных) на ранних стадиях развития БП с эмоционально-аффективными нарушениями и начальными проявлениями экстрапирамидного паркинсонического синдрома. Возраст больных составлял более 40 лет, длительность заболевания - от первых проявлений до двух лет. Анализ этиологических факторов, особенностей дебюта заболевания, возрастного и полового состава больных двух приведенных групп свидетельствовал об их сопоставимости, т.е. о возможности сравнительного изучения динамики клинических показателей.

Контроль за клиническим состоянием больных проводился каждые семь дней. Для оценки состояния больных использовали стандартный набор шкал, применяющейся в международной практике исследования паркинсонизма:

шкала Хен и Яр. В группе исследуемых из 20 человек у пяти отмечалось наличие второй степени тяжести болезни Паркинсона, у шести - 1,5 ст. тяжести, у девяти пациентов - 1 ст. тяжести болезни Паркинсона. У всех пациентов заболевание представлено дрожательной формой;

унифицированная шкала оценки болезни Паркинсона UPDRS (Unified Parkinsons Disease Rating Scale) для более точной оценки двигательной активности и эффекта проводимого лечения;

шкала Бека - определение выраженности депрессивной симптоматики;

шкала депрессии Гамильтона;

шкала Спилбергера - определение уровня ситуативной и личностной тревожности;

серия тестов для оценки функции лобных долей головного мозга (Frontal Assessment Battery);

минимальная шкала оценки умственного состояния MMSE (Mini-Mental State Examination);

опросник когнитивной недостаточности (Cognitive Failures Questionnaire);

восстановление локуса контроля - оценка у пациентов уровня мотивации к восстановлению;

система оценок качества жизни при БП - (39 Parkinson's Disease Quality of Life - 39 Scoring System).

В результате применения препарата на основе «селанк» у пациентов с БП отмечались положительная динамика, отчетливое снижение выраженности тремора, свойственного этой болезни, а также уменьшение утомляемости и увеличение работоспособности.

Клинический эффект наблюдался в разные сроки после начала лечения - у одних пациентов уже через пять дней, у других - к концу второй недели использования препарата, с последующей стойкой положительной динамикой в отношении депрессивной симптоматики, реактивной и личностной тревожности; менее стойкий позитивный эффект зафиксирован при исследовании интеллектуально-мнестических функций. Статистической анализ установил увеличение темпов положительной клинической динамики для заявленного способа лечения к 5-м и 21-м суткам наблюдения, а также стойкость позитивного эффекта по крайней мере в течение трех недель после окончания терапии препаратом на основе «селанк».

Следует также отметить, что предлагаемый способ лечения БП, включающий назальное введение препарата, имеет ряд дополнительных преимуществ: отсутствие токсичности и побочных явлений, возможность использования удобной для применения лекарственной формы (капли в нос), отсутствие в составе препарата неприродных аминокислот, приводящих к неблагоприятным последствиям.

Нижеследующие примеры наглядно иллюстрируют положительную практику применения лекарственного препарата на основе гептапептида «селанк», в качестве которого использовали препарат «Селанк капли назальные 0,15%» (бесцветный прозрачный раствор с легким специфическим запахом и вкусом для интраназального введения в стеклянных флаконах-капельницах по 3 мл), при лечении БП.

Пример 1. Больная Т., 67 лет. Диагноз: болезнь Паркинсона, ригидно-дрожательная форма, 1,5 степени тяжести по Хен и Яру. Жалобы на плохой сон, эмоциональную лабильность с преобладанием сниженного фона настроения, снижение памяти на текущие события, снижение способности концентрировать внимание, дрожание покоя в правой руке, скованность, «бедность» мимики, умеренное нарушение походки, боли в мышцах.

Анамнез. Больна в течение 1,5 лет. В начале заболевания появилось чувство неловкости в правой руке, скованность, замедленность движений в правой руке, трудно стало координировать движения. В дальнейшем присоединилось пошатывание при ходьбе, снизилась память на текущие события, появилось дрожание покоя в правой руке. Заболевание медленно неуклонно прогрессировало, выраженность вышеперечисленных симптомов нарастала. Отмечает снижение фона настроения в течение нескольких лет.

Объективно: дрожание покоя в руках, больше справа, повышение мышечного тонуса по пластическому типу в конечностях, больше в правой руке, гипомимия. Нарушение плавности выполнения произвольных движений в конечностях, постурально устойчива.

Проведен курс лечения препаратом «Селанк капли назальные 0,15%» по 6 капель в каждую ноздрю с интервалом 4-5 часов в течение 21 дня на фоне базисной терапии. При каждом приеме препарат закапывали по 3 капли в каждую ноздрю в два приема с интервалом в 15 минут. На 4-5-й день от начала лечения больная отметила улучшение самочувствия. Объективно отмечено уменьшение тремора, улучшение активности в повседневной жизни. К концу 2-й недели использования препарата отмечается положительная динамика в отношении выявленной ранее умеренной депрессивной симптоматики, реактивной и личностной тревожности, когнитивных нарушений, умеренной лобной дисфункции. Обращает на себя внимание нарастание позитивного эффекта по мере продолжения использования препарата «Селанк капли назальные 0,15%», однако, после окончания терапии наиболее стойкой положительная динамика отмечалась относительно депрессивной симптоматики, тревожности и лобной дисфункции.

Пример 2. Больная Т., 68 года. Диагноз: Болезнь Паркинсона, дрожательно-ригидная форма. Жалобы на дрожание рук в покое, больше справа, быструю утомляемость, замедленность и скованность в мышцах рук и ног, больше справа, снижение работоспособности, плохой сон, периодические головные боли, замедленность переключения с одного вида деятельности на другой, сниженный фон настроения, иногда - плаксивость.

Анамнез. Заболела 2 года назад, когда исподволь стали развиваться вышеуказанные жалобы, ухудшилось настроение, нарушился сон, появилось дрожание в правых конечностях, через 1,5 года симптомы заболевания проявились с контрлатеральной стороны. Постепенно состояние ухудшалось, появились затруднения самообслуживания; нарастала выраженность тремора, олигобрадикинезии. В неврологическом статусе: гипомимия; гиперсаливация, ахейрокинез. Дрожание рук в покое, больше справа. Олиго- и брадикинезия, больше справа. Мышечный тонус изменен по экстрапирамидному типу: отмечается пластичность, феномен «зубчатого колеса» в мышцах кистей и предплечий. Походка замедленная, неловкая, при ходьбе приволакивает правую ногу.

Проведен курс лечения препаратом «Селанк капли назальные 0,15%», в виде капель в нос по 6 капель в каждую ноздрю с интервалом 4-5 часов, в течение 21 дня. При каждом приеме препарат закапывали по 3 капли в каждую ноздрю в два приема с интервалом в 15 минут. После окончания курса лечения больная стала более активна, повысился фон настроения, исчезла плаксивость. При тестировании неврологического статуса с помощью шкалы UPDRS выявлено снижение выраженности тремора. Осложнений и побочных явлений в период лечения не наблюдалось. После окончания терапии отмечалась стойкость эффекта относительно эмоционально-аффективных нарушений, тревожности, когнитивного снижения. Положительная динамика в плане проявлений лобной дисфункции оказалась менее стойкой, и через 3 недели после окончания приема «Селанка капли назальные 0,15%» уровень выполнения батареи «лобных» тестов вернулся к исходному.

Пример 3. Больная К., 46 лет. Диагноз: Болезнь Паркинсона, акинетико-ригидная форма, 1,5 степени по Хен и Яру. Жалобы на быструю утомляемость, замедленность и скованность в мышцах руки (левой), ног, больше слева, снижение работоспособности, плохой сон. Боли в мышцах рук, надплечья, ног, спины, значительно усиливающиеся в начале и в конце действия ДОФА-препаратов. Постепенное снижение чувствительности к базисной антипаркинсонической терапии.

Анамнез. Заболела 2 года назад, когда постепенно стали развиваться вышеуказанные жалобы, ухудшилось настроение, нарушился сон, появилось дрожание в левых конечностях, через 0,5 года симптомы заболевания проявились с контрлатеральной стороны. Более 4 лет принимает до 1000 мг ДОФА в сутки и более. Постепенно состояние ухудшалось, затруднено самообслуживание; олиго-брадикинезии нарастала.

В неврологическом статусе: гипомимия, сглажена правая носогубная складка. Мышечный тонус изменен по пластическому типу в пронаторах и супинаторах конечностей, преимущественно слева. Постоянное дрожание покоя в руках, хуже слева, усиливающееся. Сухожильные рефлексы живые, симметричные. При ходьбе «приволакивает» левую ногу. Олиго-, бради- и гипокинезия. Координаторные пробы выполняет удовлетворительно, при выполнении пальценосовой пробы негрубый интенционный тремор. Отмечается сниженный фон настроения, умеренные когнитивные нарушения, изменения при выполнении «лобных тестов».

Проведен курс лечения препаратом «Селанк капли назальные 0,15%», в виде капель в нос по 4 капли в каждую ноздрю с интервалом 4-5 часов, в течение 21 дня. При каждом приеме препарат закапывали по 2 капли в каждую ноздрю в два приема с интервалом в 15 минут. После окончания курса лечения больная стала более активна, наладился сон, улучшилось настроение. Также отмечено значительное уменьшение болей в мышцах надплечья, спины. У больной отмечено увеличение чувствительности к ДОФА-терапии. Осложнений и побочных явлений в период лечения не наблюдалось.

Пример 4. Больной С., 66 лет. Диагноз: Болезнь Паркинсона, дрожательно-ригидная форма. Жалобы на дрожание рук в покое, больше справа, быструю утомляемость, замедленность и скованность в мышцах рук и ног, больше справа, снижение работоспособности, плохой сон, периодические головные боли, снижение памяти, внимания. Боли в мышцах ног, особенно в правой. Постепенное снижение чувствительности к базисной антипаркинсонической терапии.

Анамнез. Заболел 1 год назад, когда постепенно стали развиваться вышеуказанные жалобы, ухудшилось настроение, нарушился сон, появилось дрожание в правых конечностях. Отмечает нарастание симптомов заболевания за последний месяц, появились с контрлатеральной стороны.

В неврологическом статусе: гипомимия, тремор покоя подбородка, тремор покоя рук, больше справа. Тонус незначительно изменен по пластическому типу в пронаторах-супинаторах кистей и предплечий. Сухожильные рефлексы с рук и ног несколько снижены. При выполнении координаторных проб - легкое мимопопадание, интенция справа. При ходьбе непостоянно появляются пропульсии. На пике дозы возникают дискинезии (по 15-20 мин) в виде патологической ротации правой стопы, что сопровождается также болевым синдромом.

Проведен курс лечения препаратом «Селанк капли назальные 0,15%», в виде капель в нос по 6 капель в каждую ноздрю с интервалом 4-5 часов, в течение 21 дня. При каждом приеме препарат закапывали по 3 капли в каждую ноздрю в два приема с интервалом в 15 минут. После окончания курса лечения больной стал более активен, наладился сон, полностью прекратились пропульсии. У больного отмечено увеличение чувствительности к ДОФА-терапии. При тестировании пациента после окончания приема селанка отмечалась стойкая положительная динамика в отношении эмоционально-аффективных расстройств, тревожности, умеренной «лобной» дисфункции. Осложнений и побочных явлений в период лечения не наблюдалось.

Подытоживая, проведенные клинические исследования показали, что использование лекарственного препарата на основе гептапептида «селанк» при лечении БП оказывает положительное действие на выраженность и темпы восстановительных процессов, способствует коррекции экстрапирамидых двигательных нарушений и нормализации чувствительности к базисной антипаркинсонической терапии. Вышеперечисленные свойства препарата позволяют использовать его в качестве средства выбора при коррекции традиционной базисной антипаркинсонической терапии и неврологических нарушений у больных БП.

1. Применение гептапептида общей формулы Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro в качестве средства для лечения болезни Паркинсона.

2. Способ лечения болезни Паркинсона, включающий назальное введение лекарственного препарата на основе гептапептида общей формулы Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro.

3. Способ по п.2, в котором в качестве лекарственного препарата используют препарат «Селанк капли назальные 0,15%» дозой от четырех до шести капель в каждую ноздрю с интервалом 4-5 ч в течение 2-3 недель.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к производному тиазола формулы 1, как активатору рецептора 5, активируемому пролифераторами пероксисом (PPAR ), или его фармацевтически приемлемым солям и к фармацевтической композиции для профилактики и лечения артериосклероза или гиперлипидемии, для повышения уровня липопротеина высокой плотности (HDL), для профилактики и лечения диабета, ожирения, для укрепления мышцы или усиления выносливости, для улучшения памяти или для профилактики и лечения деменции или болезни Альцгеймера или болезни Паркинсона, содержащим такое производное тиазола.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I): где R1 и R2 представляют собой водород или группу, которая гидролизуется при физиологических условиях, возможно замещенный низший алканоил или ароил; Х представляет собой метиленовую группу; Y представляет собой атом кислорода; n представляет собой число 0, 1, 2 или 3, и m представляет собой число 0 или 1; R3 представляет собой группу N-оксида пиридина согласно формуле А, Б или В, которая присоединяется, как показано неотмеченной связью: где R4, R5, R6 и R 7 независимо друг от друга представляют собой арил, гетероцикл, водород, C1-С6-алкил, C1-С 6-алкилтио, C6-C12-арилокси или С 6-С12-арилтио группу, C1-С6 -алкилсульфонил или С6-С12-арилсульфонил, галоген, C1-С6-галоалкил, трифторметил или гетероарильную группу; или где два или более взятых вместе остатка R4, R5, R6 и R7 представляют собой ароматическое кольцо, и где Р представляет собой центральную часть, предпочтительно выбранную из региоизомеров 1,3,4-оксадиазол-2,5-диила, 1,2,4-оксадиазол-3,5-диила, 4-метил-4H-1,2,4-триазол-3,5-диила, 1,3,5-триазин-2,4-диила, 1,2,4-триазин-3,5-диила, 2H-тетразол-2,5-диила, 1,2,3-тиадиазол-4,5-диила, 1-алкил-3-(алкоксикарбонил)-1H-пиррол-2,5-диила, где алкил представлен метилом, тиазол-2,4-диила, 1H-пиразол-1,5-диила, пиримидин-2,4-диила, оксазол-2,4-диила, карбонила, 1H-имидазол-1,5-диила, изоксазол-3,5-диила, фуран-2,4-диила, бензол-1,3-диила и (Z)-1-цианоэтен-1,2-диила, и где региоизомеры центральной части включают оба региоизомера, реализуемых перестановкой нитрокатехолового фрагмента и -(Х) n-(Y)m-R3 фрагмента.

Изобретение относится к соединениям индола или индазола следующей формулы (I): в которой n равно целому числу от 1 до 3, m равно 0 или 1, А представляет собой фенил, Х представляет собой С или N, R1 представляет собой водород, алкил или -(CH2)rNR7R8, где r равно целому числу от 1 до 5 и R7 и R8 независимо друг от друга представляют собой водород, алкил или алкилкарбонил или могут вместе образовывать необязательно алкилзамещенную алкиленовую цепь, где необязательно один метилен заменен на атом N, R2 представляет собой водород, галоген, циано, нитро, гидрокси, алкил, алкокси или триалкилсилил, представляет собой -(CH2)pCO2R7 , -(CH2)pOR7, -(CH2 )pNR7R8, -NHR10, -N(H)S(O)2R7, NHC(O)R10, -(CH 2)pS(O)2R7 или (CH 2)p-гетероцикл-R10, где р равно целому числу от 0 до 3, R7 и R8 являются такими, как определено выше, R10 представляет собой водород, оксо, алкилсульфонил, алкилкарбонил, алкилоксикарбонил, алкокси, алкил или гетероцикл, R3 представляет собой водород, циано, галоген, алкил или фенил, или представляет собой -(СН 2)n-гетероцикл или -(СН2)n -арил, где n равно целому числу от 0 до 3, при условии, что R 3 представляет собой фенил, когда Х представляет С и m=0, R4 представляет собой -YR11, где Y представляет собой прямую связь или -(CR7R8)P Y'-, где р равно целому числу от 0 до 3, R7 и R8 являются такими, как определено выше, Y' выбран из группы, состоящей из -O-, -S-, -NR12-, -NR 12C(O)-, -C(O)-, -C(O)O-, -C(O)NR12-, -S(O) q- и -S(O)qNR12-, где R12 представляет собой водород, алкил, арил или гетероарил, q равно целому числу от 0 до 2, R11 выбран из группы, состоящей из водорода, циано, галогена, гидрокси, тиола, карбокси, алкила и -(CH2)tB-R13, где t равно целому числу от 0 до 3, В представляет собой гетероцикл, гетероарил или арил, R13 представляет собой водород, циано, галоген, гидрокси, оксо, тиол, карбокси, карбоксиалкил, алкилкарбонилокси, алкил, алкокси, алкилтио, алкилкарбонил или алкилсульфонил, R 5 представляет собой водород, алкил, циклоалкил, гетероцикл или гетероциклилалкил, R6 представляет собой -(CR 7R8)p-Z-D-W-R14, где Z представляет собой прямую связь, или выбран из группы, состоящей из -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR12- и -S(O)y -, y равно целому числу 1 или 2, D представляет собой прямую связь или представляет собой циклоалкил, гетероарил или гетероцикл, W представляет собой прямую связь, или представляет собой -NR 7-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR12-, -S(O)y -, -S(O)yNR12- или -NR12S(O) y-, где R14 представляет собой водород, гидрокси, алкил, алкокси, гетероцикл, гетероарил, арил или аралкил, R 5 и R6 вместе представляют собой алкиленовую цепь, при условии, что R6 представляет собой циклоалкил или гетероциклил, когда Х представляет собой N, где гетероарил представляет собой 5-6-членный ароматический цикл, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, О и S, гетероцикл представляет собой 3-8-членный цикл, содержащий 1-3 гетероатома, выбранных из N, О и S, где алкил, алкокси, арил, циклоалкил, гетероцикл и гетероарил могут быть необязательно замещены, и заместители, один или несколько, выбраны из группы, состоящей из гидрокси, галогена, нитрила, амино, алкиламино, диалкиламино, карбокси, алкила, алкокси, карбоксиалкила, алкилкарбонилокси, алкилтио, алкилоксикарбонила, алкиламинокарбонила, арилалкокси и оксо, и к их фармацевтически приемлемым солям или стереоизомерам.

Изобретение относится к применению терапевтического количества докозагексаеновой кислоты (ДГК), эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) или ЭПК, образованной из ДГК, включенной в глицерид, где указанная ДГК, ЭПК или ЭПК, образованная из ДГК, включенная в глицерид, образована ферментативно, и указанная ДГК, ЭПК или ЭПК, образованная из ДГК, находится в процентном отношении по массе от 40 до 100% относительно общей массы жирных кислот, либо где указанная ДГК, ЭПК или ЭПК, образованная из ДГК, включена в sn-2 положение глицерида для изготовления продукта пригодного для лечения процессов, в которые вовлечено сопутствующее окислительное повреждение.

Изобретение относится к области фармацевтической химии и касается конкретно 2-метокси-4-[(3аR,7аS)-3,3,6-триметил-1,3,3а,4,5,7а-гексагидро-2-бензофуран-1-ил] фенола формулы 1, обладающего противопаркинсонической активностью, и может быть использовано в медицине.

Изобретение относится к терапевтическому и диагностическому агенту, используемым в лечении или диагностике заболевания мозга, обусловленного митохондриальной дисфункцией, или в способе предотвращения церебральной ишемии при хирургической операции и внутрисосудистой операции, а также к способу диагностики заболеваний мозга.
Изобретение относится к медицине, в частности к лечению эссенциального тремора. .

Изобретение относится к новым пептидам, которые обладают способностью облегчать по меньшей мере один симптом атеросклероза. .

Изобретение относится к области фармацевтической химии, а именно к химии пептидов и более конкретно к новому способу получения нонапептидэтиламида формулы и промежуточным соединениям для его получения.

Изобретение относится к области фармацевтической химии, конкретно к новому способу получения бусерелина формулы pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(But)-Leu-Arg-Pro-NH-C 2H5·2AcOH (I), заключающемуся в том, что синтез осуществляют путем конденсации C-концевого защищенного дипептида формулы X-pGlu-His-OH (IIa), где X - защитная группа, с N-концевым защищенным гептапептидом формулы H-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu t)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (III) и полученный N-защищенный нонапептидэтиламид формулы X-pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser(Bu t)-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 (IV) обрабатывают деблокирующим агентом для удаления N-защитной группы и выделяют конечный продукт с помощью хроматографии.
Изобретение относится к медицине, а именно к композиции, включающей семакс в количестве 0,0001-0,03 г и мексидол в количестве 0,4-5,0 г в качестве активных компонентов, ацетат аммония, 1 М уксусную кислоту до рН 4,5-5,5 и воду для инъекций.

Изобретение относится к производным метотрексата, которые содержат белоксвязывающую группу и могут быть ферментативно расщеплены в теле, так что высвобождается активное соединение или низкомолекулярное производное активного соединения.
Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и может быть использовано в качестве лекарственного средства при обострениях язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите и панкреанекрозе.

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2012-05-20 2013-03-19T19:18:02
Наверх