Способ получения акрилоильных производныхпиперидина

Авторы патента:

C07D211/30 - атомами кислорода или серы, связанными двойными связями, или двумя атомами кислорода или серы, связанными простыми связями с одним и тем же атомом углерода

ОП CAH-ÈÅ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

CQI03 Соса,с,i!?

Социалистичо."-:„к

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Комитет по делам

Заявлено 17.Х11.1968 (¹ 1290230/23-4) Кл. 12р, 1/01 с присоединением заявки -¹

Приоритет

МПК С 07d

УДК 547.822.3.07 (088.8) изобретений и открытий при Спеете Министров

СССР

Опубликовано 22.Х11.1969. Бюл.7етень ¹ 3 за 1970

Дата опубликования описания 12Л .1970

Авторы изобретения

A. А. Азимов, У. H. Мусаев, Х. У. Усманов и Р. С. Тиллаев

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АКРИЛОИЛЬНЬ1Х ПРОИЗВОДНЫХ

ПИПЕРИДИНА

Предмет изобретения

Изобретение относится к области по,7учения мономеров, которые могут найти применение для получения полимеров с физиологически активными свойствами.

Предлагаемый способ получения акрилоильных производных пиперидина заключается в том, что моно- или диалкилпиперидин в среде органического растворителя обрабатывают хлорангидридом акриловой кислоты при нагревании до 60 вЂ” 65 С в присутствии соды с последующим выделением целевого продукта известным спосооом.

Способ может быть распространен на ряд производных пиперидина со свободной

NH-группой.

Все получаемые мономеры растворяются в хлороформе, оензолс, спирте, эфире и не растворимы в воде. Строение мономеров подтверждается ИК-спектрами, микроанализом, вычислением молекулярной рефракпип, определением плотности, показателя преломления и проведением полимеризации.

Пример. В круглодонную трехгорлую колбу, снабженную ооратным холодильником, помещают 0,1 моль очищенного и перегнанного исходного вещества (моно- или диалкилпиперидина) в растворе абсолютного бензоlа, затем прибавляют 0,1 мсль соды и через кадельную воронку в течение 1 час добавляют при персмешивании 0,1 поль хлорангидрида акрпловой кислоты. Перемешиванпе продолжают еще 2 час при 60 вЂ” 65 С.

После окончачпя реакции осадок отделяют фильтроганием. Из фильтрата отгоняют растворитель и непрореагировавшпй x70pàíãèäрид акриIOBOI> кислоты. Полученные мономеpbI перегоня!от В вакууме при 2 л. j)T. ст. Выход 50", с- (от теопип) .

В ИК-спектрах мономеров наряду с полосами поглощения, характернымп для исходных веществ, имеются новыс полосы, в области и 1720 с.;.л С вЂ” О-группа, 1600 вЂ” 1610 с.н i гипильная группа. Полосы погло.цения, соответствуюише ХН-группе (3350 вЂ” 3400 сл11, и спектре, ономер: отсутстз юг.

Физико-химические константы 0øtTåçèpîванных мономелов приведены в таблице.

Способ II073 ения 3I p1|.7ë .7üíû плоизвoлных пипериди а, от.1ачспоа<п17сл тем, что моно25 пли диалкилпиперидш. в среде оргаш|ческого растворителя обрабатыва от хлорангидридом акрпловой кпслоть. пои нагревании до 60вЂ”

65 С в присутствии соды 0 послс7ующим выделение I пс,7ево.-о п,зодукта известным спо30 собом.

259885

N, % формула

Моно мер вычислено

49,664 8,28

1,0110

49,67

8,38

115 вЂ 1

1,4910 0,9931

45,046 9,12

9,21

44,63

125 вЂ 1

54,280 7,68

54,13

7,77

1,5012 0,9855

139 вЂ 1

Составитель И. Бочарова

Редактор С. Лазарева Техред А. А, Камышникова Корректор Л. И. Гаврилова

Заказ 1031/3 Тираж 500 Подписное

ЦНИИПИ Комитета ло делам изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва Ж-35, Раушская иаб,, д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Акрилоил 2,6-диметилпиперндина

Акрилоил 2-метилпиперидина

Акрилоил 2-метил-5этилпиперидина

Т. кип., С при 2 мм

0Ш. С/й.

1,4995

Уд. В„ г/с.из найдено вычислено найдено

Способ получения акрилоильных производныхпиперидина

Способ получения винилтиолактамов // 168704

Производные сульфонамида, фармацевтическая композиция на их основе, способ блокирования действия фибриногена и способ лечения тромбозов у млекопитающих // 2116296

Новые 4-арилпиперазины и 4-арилпиперидины, фармацевтическая композиция, способ ингибирования допамин-2-рецепторов // 2139867

Производные пиперидина, способы их получения, фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные вещества // 2220956

Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы (I) где Х представляет группу Ar представляет фенил, однозамещенный или двузамещенный атомом галогена или (С1-С3)алкилом, R1 представляет атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил, R2 представляет группу -CR3R4СОNR5R6, R3 и R4 представляют одинаковые радикалы, выбранные из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или R3 и R4 вместе с атомом углерода образуют (С3-С6)циклоалкил, R5 и R6 представляют водород, (С1-С3)алкил или вместе с атомом азота образуют 4-морфолинил, или их солям, сольватам или гидратам

Производные этансульфонилпиперидина и лекарственное средство на их основе // 2242464

Изобретение относится к производным этансульфонилпиперидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, где R1 означает водородный атом или гидроксил; R2 означает водородный атом или метил, Х означает –О- или -СН2-

Арилалкиламины и фармацевтическая композиция на их основе // 2070196

Изобретение относится к новым производным арилалкиламинов, а также к содержащей их фармкомпозиции, которая может найти применение при патологиях, в которых задействована система нейрокининов

Циклическое аминосоединение или его физиологически приемлемая аддитивная соль кислоты // 2021989

Изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, в частности к циклическим аминосоединениям формулы I B A N где В - пиридильная, пиперидинильная или пирролидинильная группа, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой, карбобензоксигруппой, нафтилкарбонил (низшей) алкилгруппой, фенилгидрокси (низшей) алкильной группой, фенилкарбонил (низшей) алкильной группой или фенил (низшей) алкильной группой, каждая из которых может быть замещена атомом галогена или низшей алкоксигруппой; p равно 1 или 2; А - является связью или двух-, или трехвалентным алифатическим С1-6 углеводородным остатком, который может быть замещен низшей алкильной группой, оксо, гидроксимино или гидроксигруппой; означает либо простую, либо двойную связь, при условии, что, когда А означает связь, то означает простую связь; R2 и R3 независимо означают атом водорода или низшую алкильную группу, которая может быть замещена фенильной или пиперидильной группой, при условии, что оба R2 и R3 не являются атомами водорода, или R2 и R3вместе со смежным атомом азота образуют пиперидиновую, гексаметилениминогруппу, морфолиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 1-имидазолильную группу, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, фенил (низшей) алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой или дифенил (низшей) алкильной группой или его физиологически приемлемой аддитивной соли кислоты

// 278697

Способ получения замещенных гетероциклом производных 5- сульфамоилбензойной кислоты или их солей // 703017

Способ получения производных бициклического пиримидин-5-она или их солей с фармацевтически приемлемыми кислотами,или их цисили транс-изомеров // 1138032

Способ получения (-)-(r) или (+)-(s)-энантиомеров 1,3- диметил-3-(2-цианоэтил)- или 1,3-диметил-3-(2- карбометоксиэтил)пиперидинов-4 // 1384579