Способ получения винилтиолактамов
Авторы патента:
168704
Предмет изобретения
Составитель И. И. Бочарова
Редактор Л, К. Ушакова Техред Ю. В. Баранов Корректор В. 11. Фом.ша
Заказ 276/11 Тираж 1150 Формат бум. 60);90 /з Объем 0,13 изд. л. Цена 5 коп.
Цг1ИИПИ Государственпого комитета по делам изобретении и открытии СССР
Москва, Центр, пр, Серсва, д. 4
Типография, пр. Салупоза, 2 в течение 2 час. Выгруженную из автоклава реакционную массу фильтруют, затем удаляют растворитель. Остаток многократно перегоняют B вакууме 1 — 2 л ли
Получают $-винилтиокапролактам — жидкость, т. кип. 70 С при 2 л м рт. ст., п " =
= 1,5480.
Найдено в %: С вЂ” 61,89; 62,09; Н вЂ” 8,51:
8,48; $ — 20,69; 20,54.
С,Н,з1 1$.
Вычислено в %: С вЂ” 61,95; Н вЂ” 8,39; S—
20,64.
Пример 4. Получение $-винилтиопиперидона.
Реакцию проводят по методике, описанной в примере 1. Берут 11,1 г (0,1 моль) тиопиперидона, 1,20 г (30%) КОН и 35 л л сухого диоксана. Массу нагревают при 150 — 155 С 2—
2,5 час. После многократного фракционирования получают $-винилтиопиперидон. Выход
30 — 35%
S-винилтиопиперидон — жидкость, т. кип.
68 — 70 С при 2 мм рт. ст., п „ =1,5450.
Пример 5. Получение S-винилтиопирролидона, 5 Реакцию проводят по методике, описанной в примере 1. Берут 10,1 г (0,1 rNollb) тиопирролидона, 0,92 г (20%) KOH и 35 л л сухого диоксана. Массу нагревают 1 — 1,5 час при
120 — 125 C. После многократного фракциопи10 рования получают S-винилтиопирролидон. Выход 30з/o. $-винилтиопирролидон — жидкость, т. кип. 72 — 74 С при 2 мм рт. ст.; п г, ==-1,5450.
Способ получения винилтиолактамов, отличаюи1ийся тем, что тиолактамы обрабатывают
20 ацетиленом при температуре 140 †1 С в присутствии К-соли тиолактамов..
Похожие патенты:
Изобретение относится к этанольным аддуктам соединений с формулой 1 где R(1) фенил, который может быть замещен на 1-2 метильные группы и/или хлором, R(2) и R(3) могут быть одинаковыми или различными и являются H, метилом или метилом, а также n число 3 и 4, m число 1 и 2, способу их получения и применению их в качестве средств ингаляции при заболеваниях
Изобретение относится к производным 3-(пиперидинил-1)-хромана-5,7-диола и 1-(4-гидроксифенил)-2-(пиперидинил-1)алканола общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям присоединения кислот, в которой (a) R2 и R5 взяты в отдельности и R1, R2, R3 и R4 независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, ОН или OR7, а R5 представляет собой метил; или (b) R2 и R5, взятые вместе, образуют кольцо хроман-4-ола, a R1, R3 и R4 каждый независимо представляют собой водород, (C1-C6)-алкил, галоген, OН или OR7; R7 представляет собой метил; а R6 представляет собой замещенный пиперидинил или 8-азабицикло[3,2,1]октанильное производное; при условии, что (a) если R2 и R5 взяты в отдельности, то по крайней мере один из R1, R2, R3 и R4 не является водородом; и (b) если R2 и R5 взяты вместе, то по крайней мере один из R1, R3 и R4 не является водородом, обладающие свойством NMDA антагониста
Изобретение относится к новым циклическим аминопроизводным общей формулы I, где R1 представляет фенильную группу, замещенную атомом галогена, 2 представляет C1 - C8 алифатическую ацильную группу или (C1 - C4 алкокси)карбонильную группу, R3 представляет 3 - 7-членную насыщенную циклическую аминогруппу, которая может образовывать конденсированное кольцо, где указанная циклическая аминогруппа замещена заместителем, выбранным из группы, включающей: меркаптогруппу, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, C1 - C4 алкильную группу, замещенную меркаптогруппой, которая может быть незащищена или защищена группой, выбранной из ряда защитных групп, причем ряд защитных групп для указанных меркаптогрупп включает C1 - C20 алканоильные группы, C3 - C20 алкеноильные группы и бензоильные группы, и указанная циклическая аминогруппа, кроме того, предпочтительно замещена группой формулы =CR4R5, где R4 представляет атом водорода, а R5 представляет атом водорода, C1 - C4 алкильную группу, карбоксигруппу, (C1 - C4-алкокси)карбонильную группу, карбамоильную группу или моно- или ди-(C1 - C4-алкил)карбамоильную группу
Изобретение относится к N-метил-N-/(1S-)-1-фенил-2-((3S)-3-гидроксипирролидин-1-ил)-этил/-2,2-дифенилацетамиду, который может быть использован при лечении воспалительных заболеваний кишечника
Изобретение относится к производным 4-меркаптопирролидина формулы следующих классов i), ii) и iii), представленное следующей формулой: где X1 означает Н; С1-6алкоксиС1-6алкил; С1-6алкоксиС1-6алкилкарбонил; А означает фенил, нафтил; Х2 означает Н, фенил, фенил С1-6алкил; X3 означает Н; С1-6алкил; X4 означает С1-6алкилсульфанил, карбамоил; где X5 означает -C(O)-С1-4алкил-Ph; -С(O)-С1-6алкил; -C(O)-С1-4алкилпиридил, и Ph и пиридил необязательно замещены С1-4алкилом, С1-4алкокси, С1-4алкилоксиС1-4алкилом; А представляет нафтил; R3 выбран из группы, включающей Н; ОН; NO2; -(CH2)nCOOR8, где n равно 0 - 3 и R8 представляет Н, С1-4алкил, С2-4алкенил; -CONR9R10, где R9 и R10 независимо представляют Н, С1-4алкил, С2-4алкенил, -CON(R11)OR12, где R11 и R12 независимо представляют Н, С1-4алкил и С2-4 алкенил; группу формулы II: -CONR13-CHR14-COOR17, где R13 представляет Н или С1-4алкил; R17 представляет Н или С1-6алкил; R14 означает карбамоилС1-4 алкил; р равно 0 - 3, причем значения R3 могут быть одинаковыми или различными; где X6 имеет любое значение, определенное выше для X5 в ii); X7 представляет Ph, необязательно замещенный заместителем (заместителями), выбранными из группы, включающей С1-4алкокси; А представляет Ph или нафтил; R3 и р такие, как определены выше, или его N-оксид, сольват, сложный эфир, фармацевтически приемлемая соль
Изобретение относится к способу получения соединения формулы III или его соли (где R1 представляет третбутоксикарбонил, бензил; R3 представляет C1-С6 алкил взаимодействием соединения формулы I (где R1 имеет значение, определенное выше и R2 представляет метансульфонильную группу или п-толуолсульфонильную группу) с соединением формулы II в присутствии основания
Производные азетидина и пирролидина // 2198873
Изобретение относится к новым производным азетидина и пирролидина общей формулы где А представляет необязательно ненасыщенное 5- или 6-членное кольцо, которое может содержать гетероатом, выбранный из N и S, и которое может быть замещено оксо- или (1-6С) алкилом; R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой Н, (1-6С)алкил, (1-6С)алкокси, (1-6С)алкокси-(1-6С)алкил, атом галогена; Х означает атом О или S и n = 1 или 2, или его фармацевтически приемлемая соль, за исключением 3-(нафт-1-ил-окси)-пирролидина и 3-(5,6,7,8-тетрагидро-нафт-1-ил-окси)-пирролидина
Изобретение относится к новым производным пиперидина формулы (I) где Х представляет группу Ar представляет фенил, однозамещенный или двузамещенный атомом галогена или (С1-С3)алкилом, R1 представляет атом хлора, атом брома, (С1-С3)алкил или трифторметил, R2 представляет группу -CR3R4СОNR5R6, R3 и R4 представляют одинаковые радикалы, выбранные из метила, этила, н-пропила или н-бутила, или R3 и R4 вместе с атомом углерода образуют (С3-С6)циклоалкил, R5 и R6 представляют водород, (С1-С3)алкил или вместе с атомом азота образуют 4-морфолинил, или их солям, сольватам или гидратам
Изобретение относится к производным этансульфонилпиперидина формулы (I) или их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям, где R1 означает водородный атом или гидроксил; R2 означает водородный атом или метил, Х означает –О- или -СН2-
Изобретение относится к новым производным арилалкиламинов, а также к содержащей их фармкомпозиции, которая может найти применение при патологиях, в которых задействована система нейрокининов
Изобретение относится к новым биологически активным химическим соединениям, в частности к циклическим аминосоединениям формулы I B A N где В - пиридильная, пиперидинильная или пирролидинильная группа, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой, карбобензоксигруппой, нафтилкарбонил (низшей) алкилгруппой, фенилгидрокси (низшей) алкильной группой, фенилкарбонил (низшей) алкильной группой или фенил (низшей) алкильной группой, каждая из которых может быть замещена атомом галогена или низшей алкоксигруппой; p равно 1 или 2; А - является связью или двух-, или трехвалентным алифатическим С1-6 углеводородным остатком, который может быть замещен низшей алкильной группой, оксо, гидроксимино или гидроксигруппой; означает либо простую, либо двойную связь, при условии, что, когда А означает связь, то означает простую связь; R2 и R3 независимо означают атом водорода или низшую алкильную группу, которая может быть замещена фенильной или пиперидильной группой, при условии, что оба R2 и R3 не являются атомами водорода, или R2 и R3вместе со смежным атомом азота образуют пиперидиновую, гексаметилениминогруппу, морфолиновую, пирролидиновую, пиперазиновую или 1-имидазолильную группу, каждая из которых может быть замещена низшей алкильной группой, фенил (низшей) алкильной группой, низшей алкилкарбонильной группой или дифенил (низшей) алкильной группой или его физиологически приемлемой аддитивной соли кислоты
