Фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул (варианты)

Авторы патента:

A61P25/20 - снотворные средства; седативные средства

A61K9/48 - препараты в капсулах, например из желатина, шоколада

A61K36/534 - Лекарства и медикаменты для терапевтических, стоматологических или гигиенических целей (изготовление специальных лекарственных форм A61J; химические аспекты или использование материалов для дезодорации воздуха, для дезинфекции или стерилизации или для бандажей, перевязочных средств, впитывающих прокладок или хирургических приспособлений A61L; соединения как таковые C01, C07,C08,C12N; мыла C11D; микроорганизмы как таковые C12N)

A61K31/21 - сложные эфиры, например нитроглицерин, селеноцианаты

Владельцы патента RU 2580290:

Биосаенс Лтд. (GB)

Группа изобретений относится к медицине. Описана фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул, содержащая этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты и раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты при следующем соотношении компонентов, масс.%: этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты 2,0-6,0; раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты 31,0-81,2; дополнительные компоненты - остальное. Дополнительным компонентом является вещество, выбранное из ряда: жирный компонент, глицин, таурин, жирный компонент с глицином, жирный компонент с таурином, жирный компонент с глицином и таурином, а жирным компонентом является мятное масло, оливковое масло, масло хмеля, кукурузное масло или любая комбинация указанных веществ. Технический результат: обеспечение комплексного фармакологического действия седативного, спазмолитического, успокоительного, сосудорасширяющего и противоболевого характера, повышение кардиологического действия препарата, достижение высокой точности дозировки действующих веществ и быстрого их высвобождения при применении. 2 н.п. ф-лы, 11 пр.

Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным средствам седативного, сосудорасширяющего и спазмолитического действия. Наибольшее распространение оно будет иметь при изготовлении медицинских препаратов для лечения различного вида расстройств нервной и сердечно-сосудистой систем.

Одними из наиболее распространенных заболеваний современности являются заболевания нервной и сердечно-сосудистой систем, которые являются следствием отрицательного влияния на человеческое здоровье разнообразных психогенных факторов - длительного эмоционального перенапряжения, внешних или внутренних конфликтов, психологических травм и тому подобного. Все это может привести к срывам нервной деятельности и, как следствие, - к резкому ухудшению самочувствия.

Для предупреждения таких нежелательных ситуаций показано назначение препаратов, механизм действия которых направлен на торможение отрицательных процессов, от которых страдает нервная и сердечно-сосудистая системы, и приведение последней к нормальному состоянию. В распоряжении современной медицины имеется широкий спектр отмеченных препаратов, которые отличаются как по составу, так и по лекарственной форме. Эти препараты описаны во многих литературных источниках.

Так, одним из наиболее распространенных лекарственных средств массового применения, оказывающих успокаивающее и спазмолитическое действие, является широко известный корвалол, в состав которого входит этиловый эфир α-бромизовалериановой кислоты, фенобарбитал, масло мяты, натрия гидроксид, спирт этиловый и вода (Компедиум 2003 - Лекарственные препараты / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. - К.: МОРИОН, 2003. с.377).

Успокаивающее и снотворное действие корвалола главным образом обеспечивается благодаря присутствию фенобарбитала. Но вместе с тем фенобарбитал вызывает ряд побочных отрицательных проявлений, обусловленных не только угнетением центральной нервной системы (таким, как снижение артериального давления, аллергическими реакциями, ухудшением памяти, внимания и тому подобное), а и изменением формулы крови, повышением температуры и т.п. Необходимо отметить, что в некоторых странах (например, США, ОАЭ, Литва) препараты с фенобарбиталом вообще запрещены к ввозу и применение их строго ограничено. Особенно опасными они признаны в педиатрии и епилептологической практике. Необходимо также отметить, что одновременное применение фенобарбитала с другими седативно действующими препаратами приводит к усилению седативно-гипнотического эффекта и может сопровождаться угнетением дыхания.

Кроме того, корвалол является спиртосодержащим препаратом, что также свидетельствует о том, что он может быть противопоказан определенной категории больных.

Более безопасным с точки зрения достижения минимальных отрицательных последствий является успокаивающее и снотворное средство, описанное в патенте Украины №77909 (МПК⁹: A61K 31/223, опубл. 15.01.2007. Бюл. №1, 2007). Оно не содержит фенобарбитал, а в его состав входит этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты, раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты, масло мяты и хмеля, а также уксусная кислота, вода и этиловый спирт. Но последний содержится в достаточно большом количестве - от 60 до 80 масс.%, из-за чего препарат не показан для применения пациентам, которым противопоказано применение спиртосодержащих лекарственных средств, особенно при лечении людей пожилого возраста с разнообразными осложнениями вследствие других сопутствующих заболеваний.

К тому же долговременное применение препаратов, содержащих спирт, приводит к высушиванию слизистых оболочек ротовой полости и горла.

Все указанные выше препараты объединяет общий признак - в клинической практике они применяются как капли, поэтому все они имеют недостатки, присущие именно такой лекарственной форме. К этим недостаткам, в первую очередь, относится некомфортность приема капельных лекарств, в частности, в неудобных ситуациях, как-то в транспорте, в местах большого скопления людей и тому подобное. Кроме того, при применении капель существует высокая вероятность передозировки в случае пользования ими в критических ситуациях или из-за неосмотрительности или неопытности пациента. К этому следует добавить и то, что пациентам, которые вынуждены всегда иметь препарат при себе, очень неудобно хранить его в кармане или сумке.

На сегодняшний день наиболее современной и широко используемой в мировой фармацевтике лекарственной формой препаратов являются желатиновые капсулы. Из уровня техники известен широкий ряд средств седативного и спазмолитического действия, которые выпускаются в такой форме, причем капсулы могут быть как твердыми, так и мягкими.

Примером такого средства может быть капсулированный препарат, описанный в патенте Украины №95549 (МПК⁹: A61K 31/515, A61K 31/21, опубл. 10.08.2011. Бюл. №5, 2011). Кроме этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты, раствора ментола с ментиловим эфиром изовалериановой кислоты и вспомогательных веществ он содержит наполнитель, необходимый для придания препарату формы твердых капсул. В состав наполнителя входит целый ряд ингредиентов (адсорбент, разрыхлитель, лубрикант, сухое связующее и тому подобное), которые вместе с действующими веществами попадают в желудок и ничего, кроме отрицательного влияния на здоровье пациента, не оказывают. Твердая форма этого препарата обусловливает и такой его недостаток, как замедление попадания действующих веществ, к тому же эти твердые желатиновые капсулы имеют овальную форму, и некоторые пациенты имеют сложности с ее проглатыванием.

Подобная фармацевтическая композиция описана в патенте Украины №65460 (МПК⁸: A61K 9/20, A61K 9/62, опубл. 15.03.2004. Бюл. №3, 2004). Эта композиция, как и в вышеупомянутом патенте, изготавливается путем заключения в капсулы твердых действующих веществ, следовательно, имеет те же недостатки. Кроме того, оба препарата содержат фенобарбитал, об отрицательных последствиях влияния которого было сказано выше.

Известны также седативные и спазмолитические средства, изготовленные в форме мягких капсул, которые являются гораздо более удобными в применении и для своего производства не нуждаются в таком количестве вспомогательных веществ, как препараты твердой капсулированной формы.

Из патента Украины №75204 (МПК⁹: A61K 31/21, A61K 9/48, опубл. 26.11.2012. Бюл. №22) известно спазмолитическое и седативное лекарственное средство в форме мягких желатиновых капсул с содержанием раствора ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты. Это средство, как и любое другое, имеющее форму мягкой капсулы, имеет высокую биодоступность за счет быстрой кинетики растворения и высвобождения содержимого. Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты имеет умеренное рефлекторное и сосудорасширяющее действие, способствует снижению болевых ощущений. Но в целом препарат имеет недостаточный седативный и спазмолитический эффект, вследствие чего он является малоэффективным для пациентов с неврозами, повышенной раздражительностью, бессонницей и т.д.

В качестве прототипа изобретения взята фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул, содержащая: этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты и дополнительные компоненты (патент Украины №75723, МПК⁹: A61K 31/21, A61K 9/48, опубл. 10.12.2012. Бюл. №23).

Эта композиция содержит также фенобарбитал, стабилизатор и наполнитель. Ее основным действующим компонентом является этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты, оказывающий седативное и спазмолитическое действие подобно экстракту валерианы. Недостатком композиции является недостаточное кардиологическое и успокаивающее действие на центральную нервную систему, недостаточный рефлекторный и сосудорасширяющий эффект. Существенным недостатком является также наличие в составе композиции фенобарбитала, положительное влияние которого (легкое седативное и сосудорасширяющее действие), значительно уступает отрицательному.

В основу изобретения положена задача повышения эффективности и биодоступности фармацевтической композиции лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул путем оптимизации ее качественного и количественного состава, в частности путем введения в композицию с этиловым эфиром альфа-бромизовалериановой кислоты эффективного количества раствора ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты и выбора наиболее действенных дополнительных компонентов, что позволяет обеспечить комплексное фармакологическое действие седативного, спазмолитического, успокоительного, сосудорасширяющего и противоболевого характера, повысить кардиологическое действие препарата, достичь высокой точности дозирования действующих веществ и быстрого их высвобождения при применении.

Поставленная задача достигается за счет того, что фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул, содержащая: этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты и дополнительные компоненты, согласно изобретению дополнительно содержит раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты при следующем соотношении компонентов, масс.%:

- этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты 2,0-6,0;

- раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты 31,0-81,2;

- дополнительные компоненты - остальное.

При этом дополнительным компонентом является вещество, выбранное из ряда: жирный компонент, глицин, таурин, жирный компонент с глицином, жирный компонент с таурином, жирный компонент с глицином и таурином, а жирным компонентом является мятное масло, оливковое масло, масло хмеля, кукурузное масло или любая комбинация указанных веществ.

В еще одном варианте осуществления изобретения поставленная задача достигается за счет обязательного присутствия масла мяты, при этом фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул содержит этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты и дополнительные компоненты, согласно данному варианту изобретения средство дополнительно содержит раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты, а дополнительные компоненты включают масло мяты при следующем соотношении компонентов, масс.%:

- этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты 2,0-6,0;

- раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты 31,0-81,2;

- масло мяты 0,29-2,77;

- дополнительные компоненты - остальное.

Указанный выше технический результат, имеющий место при применении предложенной фармацевтической композиции, обусловлен признаками, которые отличают ее от подобных капсулированных препаратов седативного и спазмолитического действия, в частности от композиции, описанной в прототипе.

Главными действующими компонентами в композиции являются этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты и раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты, каждый из которых вызывает в композиции определенный "индивидуальный" терапевтический эффект и своим действием компенсирует или дополняет недостаточное влияние другого. А в совокупности эти компоненты усиливают положительное влияние друг друга. Результативность влияния этих компонентов установлена многочисленными экспериментальными исследованиями и урегулирована их количественным содержимым в композиции и характером взаимодействия со вспомогательными веществами.

Сочетание ингредиентов в предложенных данным изобретением соотношениях повлекло синергическое действие, результат которого выражается в возможности снижения эффективной дозы предложенного композиционного препарата по сравнению с дозой каждого из этих ингредиентов, которая традиционно назначалась при лечении расстройств нервной и сердечно-сосудистой систем.

Так, раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты не только в значительной степени компенсирует отсутствие в препарате фенобарбитала, а и усиливает недостаточный седативный и спазмолитический эффект этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты. В свою очередь, этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты уравновешивает недостаточное успокаивающее, рефлекторное и сосудорасширяющее действие раствора ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты.

Седативное и спазмолитическое действие предложенного препарата обусловливается также наличием в нем жирного масла, в частности масла мяты или хмеля.

Все масла, которые могут быть составляющими композиции, обеспечивают мягкое успокаивающее действие при бессоннице или нервном возбуждении, усиливая действие эфиров альфа-бромизовалериановой кислоты. Следует отметить, что масло мяты в зависимости от массовой доли в составе композиции может играть роль как действующего, так и вспомогательного ингредиента.

В качестве дополнительных компонентов в препарате могут быть жирное масло (жирный компонент), глицин, таурин или же их сочетание. Глицин является эффективным нейромедиатором тормозного типа и оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему, усиливая тем самым седативность препарата.

Таурин по природе является антиоксидантом, и его активность проявляется в восстановлении нарушений нервной системы за счет участия в нейрофизиологических процессах.

Существенным преимуществом предложенного препарата является то, что его лекарственной формой являются мягкие капсулы с содержанием жидких действующих ингредиентов. Это выгодно отличает его от существующих на сегодня препаратов седативного и спазмолитического действия, которые, как правило, представляют собой или спиртовые растворы, или же твердые капсулы или таблетки. Мягкие капсулы препарата имеют высокую биодоступность, быстро набухают и растворяются в желудочно-кишечном тракте, высвобождая действующее вещество и обеспечивая его полноценное всасывание.

Сочетание в мягкой капсуле действующих веществ в заявленных соотношениях положительно сказывается на работе сердечно-сосудистой системы, снимает нервное напряжение, нормализует сердечный ритм. Мягкая капсула позволяет точно дозировать препарат и обеспечивает высокую герметичность и изоляцию содержимого от неблагоприятных факторов внешней среды. Ее можно легко раскусывать, вследствие чего она является очень удобной для применения в различного рода экстремальных ситуациях - смоченные слюной капсулы свободно перемещаются по слизистой оболочке рта и легко проглатываются даже при незначительных глотательных движениях. Этому способствует и то, что мягкая желатиновая капсула имеет округлую форму, которая облегчает проглатывание.

Оптимальное количественное содержание ингредиентов в предложенном композиционном препарате было выбрано при условии проявления ими выраженного седативного и спазмолитического действия при соблюдении высокой степени безопасности. В результате проведения многочисленных клинических экспериментов содержание в препарате этих ингредиентов в заявленных количествах было признано отвечающим поставленным условиям.

Приведенные ниже примеры демонстрируют результаты этих экспериментов. Так, в примере №1 указана композиция, содержание ингредиентов которой является минимально допустимым, в примере №2 - содержание ингредиентов является максимально допустимым, в примере №3 - ингредиенты находятся в оптимальном соотношении, в примере №4 - содержание ингредиентов является меньше предложенного, в примере №5 - содержание ингредиентов превышает предложенный данным изобретением интервал.

Эксперименты показали, что синергическая комбинация этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты и раствора ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты в количестве, меньшем минимально заявленного (т.е. при содержании этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты меньше 2,0 масс.% и содержании раствора ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты меньше 31,0 масс.%) является явно недостаточным для того, чтобы классифицировать препарат как седативный и спазмолитический. В случае превышения содержания этими компонентами границ максимально заявленного (т.е. при содержании этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты больше 6,0 масс.% и содержании раствора ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты больше 81,2 масс.%) безопасность композиционного препарата резко снизится и он будет оказывать побочные действия, которые являются характерными для каждого из ингредиентов.

Примеры

№	Компоненты композиции	Масс.%	Результат
1	Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты	2,0	Композиция способна проявлять свое седативное, успокаивающее, спазмолитическое и кардиологическое действия, но для пациентов с ощутимыми проявлениями возбуждения, седативное и успокаивающее действия выражены недостаточно
1	Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	31,0
Дополнительные компоненты	остальное
2	Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты	6,0	Композиция способна проявлять достаточное седативное, успокаивающее, спазмолитическое, кардиологическое действия, но ее нужно с осторожностью назначать пациентам с особенно ослабленным здоровьем
2	Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	81,2
Дополнительные компоненты	остальное
3	Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты	5,13	Композиция проявляет эффективное седативное, успокаивающее, спазмолитическое и кардиологическое действия
3	Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	62,5
Дополнительные компоненты	остальное
4	Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты	1,0	Недостаточная доза действия лекарственного средства
4	Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	25,0	Недостаточная доза действия лекарственного средства
Дополнительные компоненты	остальное
5	Этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты	6,5	Возможны острые нарушения мозгового кровообращения, выраженная артериальная гипотензия
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	87,5
	Дополнительные компоненты	остальное

Седативное и спазмолитическое действия предложенного препарата усиливаются содержанием масла мяты. В частности, ниже приведены отдельные варианты воплощения изобретения, которые демонстрируют содержание масла мяты в препарате. Эти препараты были успешно апробированы и рекомендованы для клинических испытаний.

Пример 6

Компоненты композиции	Масс.%
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	62,5
Раствор этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты	5,125
Масло мяты	0,3625
Оливковое масло	остальное

Пример 7

Компоненты композиции	Масс.%
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	55,55
Раствор этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты	4,555
Масло хмеля	11,11
Масло мяты	2,77
Оливковое масло	остальное

В другом варианте осуществления изобретения компонентом композиции является глицин, в качестве эффективного нейромедиатора тормозного типа, который оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Пример 8

Компоненты композиции	Масс.%
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	50,0
Раствор этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты	4,1
Глицин	25,0
Оливковое масло	остальное

В еще одном варианте осуществления изобретения применяют сочетание глицина и масла мяты.

Пример 9

Компоненты композиции	Масс.%
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	50,0
Раствор этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты	4,1
Масло мяты	0,29
Глицин	25,0
Оливковое масло	остальное

Пример 10

Компоненты композиции	Масс.%
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	55,555
Раствор этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты	4,555
Таурин	13,89
Оливковое масло	остальное

Пример 11

Компоненты композиции	Масс.%
Раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты	50,0
Раствор этилового эфира α-бромизовалериановой кислоты	4,1
Таурин	25,0
Оливковое масло	остальное

1. Фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул, содержащая этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты и дополнительные компоненты, отличающаяся тем, что средство дополнительно содержит раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты при следующем соотношении компонентов, масс. %:
- этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты 2,0-6,0;
- раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты 31,0-81,2;
- дополнительные компоненты, выбранные из ряда: жирный компонент, глицин, таурин, жирный компонент с глицином, жирный компонент с таурином, жирный компонент с глицином и таурином, причем жирным компонентом является мятное масло, оливковое масло, масло хмеля, кукурузное масло или любая комбинация указанных веществ, - остальное.

2. Фармацевтическая композиция лекарственного средства седативного и спазмолитического действия в форме мягких желатиновых капсул на основе этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты, отличающаяся тем, что средство дополнительно содержит раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты, масло мяты и дополнительные компоненты при следующем соотношении компонентов, масс. %:
- этиловый эфир альфа-бромизовалериановой кислоты 2,0-6,0;
- раствор ментола в ментиловом эфире изовалериановой кислоты 31,0-81,2;
- масло мяты 0,29-2,77;
- дополнительные компоненты, выбранные из ряда: жирный компонент, глицин, таурин, жирный компонент с глицином, жирный компонент с таурином, жирный компонент с глицином и таурином, причем жирным компонентом является оливковое масло, масло хмеля, кукурузное масло или любая комбинация указанных веществ, - остальное.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения твердой формы лекарственного средства седативного и спазмолитического действия путем создания комплекса бета-циклодекстрина со смесью этилового эфира альфа-бромизовалериановой кислоты и масла мяты перечной (смесью ЭБК-масло).

Арил-замещенные карбоксамидные производные в качестве блокаторов кальциевых или натриевых каналов // 2575168

Изобретение относится к арил-замещенным карбоксамидным производным формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где в формуле (I) R представляет собой водород; R1 независимо выбран из группы, состоящей из: (1) водорода, (2) галогена, (3) гидроксила, (4) -On-C1-6 алкила, где алкил является незамещенным или замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7, (5) -On-гетероциклической группы, выбранной из пиперидинила, пирролидинила, тетрагидропиранила, тетрагидрофуранила и оксетанила; n имеет значение 0 или 1, когда n имеет значение 0, вместо On присутствует химическая связь; р имеет значение 1 или 2; когда р имеет значение два, R1 могут быть одинаковыми или отличными друг от друга; R2 представляет собой C1-6 алкил, который является незамещенным или замещенным одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из R7; или R2 вместе с R1 образует С3-С6 циклоалкил; X представляет собой 1,2-С3 циклоалкилен; W, Y и Z независимо выбраны из атома азота и атома углерода; по меньшей мере, один из W, Y и Z представляет собой азот и W, Y и Z, в одно и то же время, не являются углеродом; R3, R4, R5 и R6 являются такими, как указано в формуле изобретения; Ar означает арил, который представляет собой моно- или би-карбоциклическое или моно- или би-гетероциклическое кольцо, содержащее 0-3 гетероатома, выбранных из О, N и S, включая фенил, фурил, оксазолил, тиазолил, имидозолил, пиридил, пиперидинил, пиримидинил, изооксазолил, триазолил, тетрагидронафтил, бензофуранил, бензотиофенил, индолил, бензоимидазолил, хинолил, изохинолил, хиноксалинил, пиразоло [1,5-а] пиридил, тиено [3,2-b] пирролил, где арил необязательно замещен 1-3 заместителями, указанными в формуле изобретения.

Анестезирующий состав // 2574022

Изобретение относится к медицине и представляет собой анестезирующую композицию, которая содержит нейроактивный стероидный анестетик, составленный с циклодекстрином, где нейроактивный стероидный анестетик выбран из группы, состоящей из альфадолона, альфаксалона и прегнанолона.

Сублингвальные композиции дексмедетомидина и способы их применения // 2572692

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и неврологии, и касается лечения или предотвращения боли. Для этого вводят дексмедетомидин на слизистую оболочку ротовой полости в дозе 0,05-1,50 мкг/кг.

Циклопропановые соединения // 2571414

Изобретение относится к соединению структурной формулы (IV), обладающему антагонистической активностью в отношении орексинового рецептора. В формуле (IV) Q представляет -СН- или атом азота, каждый из R1a и R1b независимо представляет С1-6алкильную группу, галоген-С1-6алкильную группу, гидрокси-С1-6алкильную группу или С1-6алкокси-С1-6алкильную группу, R1c представляет атом водорода или гидроксильную группу, каждый из R2a, R2b, R2c и R2d независимо представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, C1-6алкильную группу, C1-6алкоксигруппу или галоген-С1-6алкильную группу или циано-группу, и каждый из R3a, R3b, R3c и R3d независимо представляет атом водорода, атом галогена, гидроксильную группу, C1-6алкильную группу, C1-6алкоксигруппу, галоген-С1-6алкильную группу, C1-6алкокси-С1-6алкильную группу, циано-группу или циано-С1-6алкильную группу.

Твердая лекарственная форма препарата седативного и спазмолитического действия // 2570374

Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным препаратам, содержащим органические активные ингредиенты, а именно к лекарственным препаратам, проявляющим седативное и снотворное действие, и может быть использовано для лечения соматоформной дисфункции вегетативной нервной системы, неврозов с повышенной раздражительностью, при повышенном возбуждении, бессоннице, нейроциркуляторной дистонии, ранней стадии гипертонической болезни, нерезко выраженного спазма сердечных сосудов, спазмов органов пищеварительного тракта, связанных с нейровегетативными расстройствами.

Средство для лечения и профилактики нарушений сна // 2566713

Изобретение относится к области фармацевтики и медицины и касается средства для лечения и профилактики нарушений сна, представляющего собой конъюгат глицина, иммобилизованного на частицах детонационного наноалмаза размером 2-10 нм, с содержанием глицина до 21±3% мас.

Ингибитор казеинкиназы 1 дельта и казеинкиназы 1 е // 2562833

Изобретение относится к соединению общей формулы (1): где X представляет собой атом галогена (который может представлять собой атом, выбранный из атома фтора, атома хлора, атома брома и атома йода).

Соединения замещенных диазепанов в качестве антагонистов орексиновых рецепторов // 2561727

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения обладают свойствами антагониста орексинового рецептора.

Способ лечения бессонницы // 2560840

Группа изобретений относится к применению мелатонина перорально в композиции с замедленным высвобождением для лечения субъективно оцененного нересторативного сна у пациентов, страдающих бессонницей по определению DSM-IV, в котором мелатонин является единственным терапевтически активным агентом в количестве от 0,0025 до 50 мг, и к соответствующему лекарственному средству того же назначения.

Способ получения твердой формы лекарственного средства седативного и спазмолитического действия // 2578432

Способ получения капсул финголимода гидрохлорида // 2577230

Изобретение относится к области химико-фармацевтической промышленности и представляет собой способ получения фармацевтической композиции в форме капсул, заключающийся в том, что предварительно просеянные субстанции финголимода гидрохлорида, микрокристаллической целлюлозы, карбоксиметилкрахмала натрия и кальция стеарата или стеарата магния, смешивают при массовом соотношении 1:(210-215):(5-7):(1.5-2,5), соответственно, до гомогенного состояния и дозируют смесь в капсулы.

Составы 14-эпи-аналогов витамина d // 2575792

Изобретение относится к фармацевтической области и касается состава мягкой желатиновой капсулы, содержащей инекальцитол, по крайней мере, один длинноцепочечный триглицерид (LCT) и фармацевтически приемлемые эксципиенты.

Устройство и установка для соединения, по меньшей мере, двух лекарственных капсул путем клеевого соединения // 2574955

Группа изобретений относится к области фармацевтики и может быть использована для получения твердой галеновой формы препарата для перорального введения. Устройство (1) для соединения лекарственных капсул (A, B) путем клеевого соединения содержит матрицу (10), которая ограничивает полость (15) укладки капсул (A, B) и пространство (16), причем эта полость и это пространство отделены друг от друга деформируемой стенкой (14) матрицы, которая адаптирована для перехода плавным образом под воздействием воздуха ее пространства (16) из первой конфигурации, в которой в полости (15) размещаются капсулы с клеем (Z), наносимым между ними, ко второй конфигурации, в которой стенка (14) охватывает за счет эластичной деформации, по меньшей мере, частично капсулы для зажатия этих капсул между деформируемой стенкой и дном полости для их выравнивания и прижатия друг к другу.

Средство для лечения кишечных инфекций и состояний, вызванных дисбактериозом // 2572225

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и представляет собой средство для лечения и профилактики дисбактериоза кишечника, характеризующееся тем, что оно представлено в виде таблетки и содержит Bifidobacterium bifidum штамм №1, лиофилизированный в среде культивирования с активностью 1×104-1×1010 КОЕ /г, кальция стеарат, тальк, топинамбур и лактозу, причем компоненты в средстве находятся в определенном соотношении в мас.

Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами активировать витамин д рецепторы // 2571503

Изобретение относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции, обладающей свойством активировать витамин Д рецепторы (ВДР). Пероральная фармацевтическая композиция содержит в качестве активного компонента парикальцитол и полярный носитель, представляющий собой казеинат натрия или моно- и/или диглицериды жирных кислот при содержании парикальцитола от 0,0005 до 0,012 мас.%.

Твердая лекарственная форма препарата седативного и спазмолитического действия // 2570374

Мягкая капсула с кишечнорастворимой оболочкой и способ её получения // 2569742

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности, более конкретно касается кишечнорастворимой капсулы с оболочкой, изготовленной из агар-агара и веществ, улучшающих структурно-механические и биофармацевтические свойства, а именно цитрата натрия, лимонной кислоты, глицерина и/или сорбитола.

Средство с липосомами, содержащими янтарную кислоту и экстракт прополиса, обладающее дезинтоксикационной и антиоксидантной активностью // 2561591

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки средства в форме медицинских капсул с липосомами, которые могут быть использованы в комплексном лечении заболеваний, связанных с отравлением солями тяжелых металлов, в роли антидота при интоксикациях мышьяком, свинцом, ртутью и т.д.

Фармацевтические композиции для лечения цереброваскулярных расстройств и способы их изготовления // 2559776

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и фармации, и касается фармацевтической композиции для лечения цереброваскулярных расстройств, характеризующейся тем, что она содержит действующее вещество 1-окси-4-адамантанон и фармацевтически приемлемые целевые добавки, пригодные для использования в твердых лекарственных формах, выбранные из вспомогательных веществ следующих групп: разрыхляющих, связывающих, обеспечивающих прочность, предотвращающих налипание и обеспечивающих выталкивание из матрицы, пленочных покрытий, при определенном соотношении указанных компонентов.

Средство для профилактики и лечения мочекаменной болезни // 2580282

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к средству для профилактики и лечения мочекаменной болезни. Средство для профилактики и лечения мочекаменной болезни, состоящее из двух сборов лекарственных трав и растительного сырья, которые применяются двумя последовательными этапами: на первом этапе применяют первый сбор, включающий траву зверобоя, почки березовые, соцветия бессмертника, цветки ромашки, семена расторопши, корни бедренеца, траву горца птичьего, корни лапчатки прямостоячей, в виде экстракта по 1 столовой ложке 2 раза в день до еды в течение 7-12 дней, в качестве экстрагента используется кипяток; а на втором этапе применяют второй сбор, включающий корни лапчатки прямостоячей, корни бедренеца, корни любистока, траву полевого хвоща, корни марены красильной, листья крапивы, в виде экстракта по 1 столовой ложке 3 раза в день до еды в течение 10-15 дней, в качестве экстрагента используется кипяток.