Фармацевтическая композиция противовирусного и противовоспалительного действия


 


Владельцы патента RU 2596499:

Федеральное государственное бюджетное научное учреждение "Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений" (ФГБНУ ВИЛАР) (RU)

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности, а именно к лекарственному средству, обладающему противовирусным и противовоспалительным действием и представляет собой мягкую лекарственную форму. Фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество гипорамина и целевые добавки. При этом в качестве целевой добавки используется воск эмульсионный при следующем соотношении компонентов композиции, г: гипорамин 0,45-0,5; воск эмульсионный 6,0-8,0; масло вазелиновое 8,0-10,0; глицерин 8,0-10,0; кислота сорбиновая 0,2-0,3; вода очищенная до 100,0. Лекарственная композиция выполнена в виде крема, обладает высокой биологической доступностью и стабильностью при хранении за счет сочетания компонентов лекарственной формы, последовательности их введения. 3 з.п. ф-лы, 2 пр.

 

Изобретение относится в фармацевтической промышленности, в частности представляет собой фармацевтическую композицию для лечения инфекционных заболеваний вирусной этиологии, и представляет собой мягкую лекарственную форму эмульсионного типа. Среди лекарственных препаратов для лечения заболеваний, вызванных вирусами, наряду с другими методами, используются препараты, предназначенные для местного применения.

Данные лекарственные формы обладают высокой терапевтической активностью, а также возможностью их применения на различных стадиях заболевания, отсутствием побочных проявлений, которые возникают при пероральном введении.

Несмотря на достижения в разработке противогерпетических препаратов, ни один из современных препаратов не оказывает радикального изменения в лечении, т.е не предотвращает переход вируса в латентное состояние, возникновение рецидива, передачи инфекции. Несомненным достоинством противогерпетических препаратов является уменьшение остроты обострения заболевания, местных симптомов, отека, зуда, жжения, гиперемии, сокращая длительность рецидива практически не влияет на частоту рецидива.

Известно, что химиотерапия герпеса в настоящее время проводится препаратами на основе различных химических субстанций: крем Зовиракс, мазь Бонафтон, мази Бутаминфеноловая, Виферон, Гевизош, Нуклеовир, оксолиновая, Теброфен и другие. Они обладают рядом побочных действий и вызывают привыкание.

Нами в качестве противовирусного активного вещества выбран препарат растительного происхождения - гипорамин, представляющий собой полифенольный комплекс галоэллаготаннинов, биологически активными компонентами которого являются гидролизируемые танины (не менее 60% в пересчете на казуаринин). Из веществ нетанниновой природы в состав препарата входит кевебрахит (около 15%), флавоноиды (не более 20%), неорганические соли макро- и микроэлементов.

Гипорамин обладает высокой противовирусной активностью в отношении различных штаммов вирусов А и В, аденовирусов, парамиксовирусов, вирусов простого герпеса, ряда болезнетворных микроорганизмов и обладает при этом интерферониндуцирующим свойством. [1].

Наиболее близким аналогом настоящего изобретения является Гипорамина линимент 0,5% (патент РФ №2538082) в состав которого входит активная субстанция гипорамин, выделенная из листьев облепихи крушиновидной и целевые добавки: карбопол (карбомер), триэтаноламин, глицерин, твин - 80 (полисорбат) масло касторовое, кислота сорбиновая и вода очищенная. [2].

Однако, несмотря на высокую противовирусную активность субстанции, мазь гипорамина при нанесении на кожу и слизистые оболочки приводит к нарушению тепло- и газообмена, что препятствует репаративному процессу. Линимент - лекарственную форма для наружного применения, представляет собой густые жидкости или студнеобразные массы, плавящиеся при температуре тела. Композиционная основа линимента облает определенной вязкостью, что предусматривает нанесение линимента в виде повязок на обширные участки, пораженные вирусами, и не обладает адгезионными свойствами и способностью длительное время сохранять определенную консистенцию, следовательно, и концентрацию активной субстанции в очаге поражения.

Задачей нашего изобретения является создание эмульсионной композиции в виде крема гипорамина, обладающего терапевтической активностью в отношении вируса простого герпеса и обеспечивающего длительную аппликацию на пораженные участки.

Это достигается при условии соблюдения требований биофармации; рациональным подбором и оптимальным соотношением вспомогательных веществ с учетом физико-химических и технологических характеристик субстанции и вспомогательных веществ.

В качестве лекарственной формы выбран крем эмульсионный типа масло/вода, которые представляют собой легкие и невесомые системы, хорошо распределяются по кожным покровам, способствуют проникновению лекарственных веществ, обладают увлажняющей способностью за счет преобладания водной фазы. Условиями, определяющими изготовление эмульсий типа м/в, является содержание гидрофобной фазы 10-40% и гидрофильной 60-90% от общей массы. В качестве липофильной фазы в фармацевтической практике широкое применение находят минеральные масла, обладающие стабильностью; не подвергаются окислению под действием кислорода, воды и микробной деградации. Они являются индифферентными вспомогательными веществами и стабильны в процессе производства и хранения. Минеральные масла входят в состав лекарственных препаратов, в том числе кремов для наружного применения противовоспалительного и кератолитического действия Редерм, Белодерм и т.д. Для получения стабильных агрегационных систем необходимо введение эмульгатора с ГЛБ (гидрофильно-липофильным балансом), соответствующим 9-10.

Фармацевтическая композиция содержит терапевтически эффективное количество гипорамина и целевые добавки - основообразующие вещества, эмульгаторы, пластификаторы, консерванты, влагосберегающие компоненты, растворители.

Целевыми добавками являются воск эмульсионный, масло вазелиновое или масло касторовое, глицерин, сорбиновая кислота или нипагин и вода очищенная. Фармацевтическая композиция выполнена в виде крема. Крем отвечает всем требованиям ГФ XI издания, обладает удовлетворительными органолептическими свойствами и стабильностью при хранении.

На основании проведенных исследований предлагается следующий состав крема (Таблица 1).

В качестве формообразующего компонента и эмульгатора использовали воск эмульсионный. Воск эмульсионный оказывает смягчающее действие на кожу, предотвращает потерю влаги, не дает ощущения жирности кожи и применяется в качестве эмульгатора гидрофильного типа для получения эмульсионных кремов густой консистенции [3].

Гипорамин растворим в воде, поэтому в качестве дисперсионной среды крема и в качестве растворителя используют воду очищенную [4, 5].

Поскольку для гипорамина крема использована основа с большим содержанием воды очищенной, можно предположить ее микробную контаминацию, в связи с чем необходимо введение консерванта, в качестве которого использована сорбиновая кислота или нипагин. Сорбинова кислота применяется для консервирования кремов, мазей, гелей, имеет широкий антимикробный спектр, безвредна в допустимых концентрациях, не обладает раздражающим и сенсибилизирующими свойствами, а также устойчива при длительном хранении. Нипагин представляет собой метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты. Малая токсичность нипагина позволяет использовать их для лекарственных препаратов внутривенного применения, галеновых препаратов, настоев и отваров, концентрированных растворов, суспензий, эмульсий, гормональных и противотуберкулезных средств; их также вводят в состав желатиновых капсул.

Консервант является ингибитором роста тех микроорганизмов, которые попадают в лекарственные препараты в процессе их многократного использования. Сорбиновая кислота или нипагин позволяют снизить бактериальное обсеменение лекарственной формы и предельной число непатогенных микроорганизмов.

В качестве влагосберегающего компонента для крема нами использован глицерин, который сохраняет влагу в лекарственных формах и предотвращает высыхание основ, предохраняет кожу от повреждения, а также обладает смягчающим эффектом.

В состав крема гипорамина для более мягкого воздействия при лечении второй стадии вирусной инфекции, сопровождающейся образованием корочек, введена масляная фаза, представленная маслом касторовым (Oleum Ricini) или маслом вазелиновым (Oleum Vaselini), которые обладают хорошим ранозаживляющим действием и хорошо впитываются кожей.

Масло касторовое и масло вазелиновое применяются в фармацевтической технологии наружных лекарственных форм в силу своей доступности и благодаря удовлетворительным технологическим показателям.

Заявляемое соотношение компонентов найдено экспериментальным путем (Таблица 1), является оптимальным и позволяет получить технический результат, соответствующий поставленной задаче: крем обладает противовирусным и противовоспалительным действием, отвечает всем требованиям ГФ XI изд., нормативным требованиям на субстанцию гипорамина, обладает приятными органолептическими свойствами и обладает стабильностью при хранении.

Пример 1

Изготовление основы

Воск эмульсионный 6,0 г расплавляют на водяной бане при температуре 63-65°С, добавляют 8,0 г масла вазелинового и 8,0 г глицерина, гомогенизируют добавляют по частям 67,8 мл горячей воды очищенной, в горячей воде очищенной предварительно растворяют 0,2 г кислоты сорбиновой.

Изготовление раствора гипорамина

0,5 г Гипорамина растворяют в 10,0 мл воды очищенной. Полученный раствор вводят при перемешивании в горячую основу, перемешивают в течение 30 мин до образования однородной массы. Гомогенизируют. Приготовленный крем фасуют в тубы. Полученный крем соответствует требованиям ГФ.

Пример 2

Изготовление основы

Воск эмульсионный 6,0 г расплавляют на водяной бане при температуре 63-65°С, добавляют 8,0 г масла касторового и 8,0 г глицерина, гомогенизируют, добавляют по частям 67,8 мл горячей воды очищенной, в горячей воде очищенной предварительно растворяют 0,2 г нипагина.

Изготовление раствора гипорамина

0,5 г Гипорамина растворяют в 10,0 мл воды очищенной. Полученный раствор вводят при перемешивании в горячую основу, перемешивают в течение 30 мин до образования однородной массы. Гомогенизируют. Приготовленный крем фасуют в тубы. Показатели качества полученного крема соответствуют требованиям ГФ XI издания.

Максимальный положительный эффект достигается за счет правильного сочетания компонентов лекарственной формы, последовательности их введения, учета фазы течения заболевания при выборе вспомогательных веществ.

Таким образом, разработан оптимальный состав новой мягкой лекарственной формы Гипорамина и рациональная схема получения.

ЛИТЕРАТУРА

1. Вичканова С.А., Крутикова Н.М. Особенности клинической эффективности гипорамина при вирусных инфекциях. // Материалы II научного конгресса «Традиционная медицина: теоретические и практические аспекты». - Чебоксары. С. 88.

2. Патент РФ на изобретение №2538082 «Фармацевтическая композиция противовирусного действия».

3. Семкина О.А., Джавахян М.А., Левчук Т.А., Охотникова В.Ф. Вспомогательные вещества, используемые в технологии мягких лекарственных форм (мазей, гелей, линиментов, кремов) Химико-фармацевтический журнал, Т. 39, №9, 2005, стр. 45-48.

4. Астраханова М.М, Охотникова В.Ф, Сокольская Т.А., Джавахян М.А. Разработка мягких лекарственных форм, содержащих растительные экстракты. Материалы Региональных медико-фармацевтических научно-практической конференции Медфармконференция. - М., 2006. - Стр. 33.

5. Гунько В.Г. Проблемы рационального подбора вспомогательных веществ в мазях с учетом их назначения // Современные аспекты создания и исследования лекарственных форм. Тез. докл. Всес. конф., - Баку, 1984. - С. 87-89.

6. Государственная фармакопея XI изд., вып. 2, ч. 1 и 2. - М., 1990.

1. Фармацевтическая композиция, обладающая противовирусным и противоспалительным действием, содержащая терапевтически эффективное количество гипорамина и целевые добавки, отличающаяся тем, что в качестве целевой добавки содержит воск эмульсионный при следующем соотношении компонентов, г:

Гипорамин 0,45-0,5
Воск эмульсионный 6,0-8,0
Масло вазелиновое 8,0-10,0
Глицерин 8,0-10,0
Кислота сорбиновая 0,2-0,3
Вода очищенная до 100,0

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве эмульгатора используют воск эмульсионный.

3. Фармацевтическая композиция по п. 1 и 2, отличающаяся тем, что в качестве смягчающего агента используют масло касторовое.

4. Фармацевтическая композиция по п. 1 и 2, отличающаяся тем, что в качестве консерванта в лекарственную форму введен нипагин.



 

Похожие патенты:

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым пептидам на основе лактоферрина человека, и может быть использовано в медицине. Синтезируют пептиды, характеризующиеся последовательностью CFLWRRLMRKLR (SEQ ID NO: 74);CWLWRRAMRKVW (SEQ ID NO: 76); LRLWRRLMRKVW (SEQ ID NO: 77);RRLWRRWMRKVL (SEQ ID NO: 78); CRLWRRRMRKVW (SEQ ID NO: 79); LRLWRRSMRKVW (SEQ ID NO: 81); KKLWRRWWRKVL (SEQ ID NO: 90); RWCKLWRRLMRKVRRL (SEQ ID NO: 85);RWCFLWRRLMRKHRRL(SEQ ID NO: 86); WCKLWRRLMRKVRR(SEQ ID NO: 87); WRRWLRKSVKRL(SEQ ID NO: 93); WCRWLRKMVKAL(SEQ ID NO: 94) или WRRWLRKMVKRL(SEQ ID NO: 95).

Изобретение относится к медицине и заключается в способе получения депо-препарата, способ включает образование эмульсии масло-в-воде, включающей воду, фосфолипид, масло и ванкомицин и/или гентамицин; гомогенизацию; микрофлюидизацию; обеспечение рН от 3 до 6; лиофилизацию для получения сухой пасты; добавление этанола или изопропанола в количестве 25 мас.% или более от массы полученного раствора; удаление этанола или изопропанола для получения депо-препарата, содержащего от 1 до 20 мас.% этанола или изопропанола по отношению к массе депо-препарата, и стерилизацию.

Группа изобретений относится к медицине, а в частности к способу профилактики и/или лечения герпеса. Для этого пациенту вводят эффективное количество глутарилгистамина или его фармацевтически приемлемой соли.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии, и касается лечения инфекционных заболеваний. Для этого вводят лекарственное средство, содержащее активированную - потенцированную форму антител к гамма -интерферону человека в сочетании с активированной - потенцированной формой антител к CD4 рецептору Т-лимфоцитов и активированной - потенцированной формой антител к гистамину.

Группа изобретений относится к пищевой промышленности и касается композиции, представляющей собой искусственную питательную композицию, содержащую лакто-N-неотетраозу, 6′-сиалиллактозу и 2′-фукозиллактозу.

Изобретение относится к соединению формулы I или его таутомеру, энантиомеру или фармацевтически приемлемой соли, где в указанной формуле Y представляет собой -(О)х(СН2)yR11; х выбирают из 0 и 1; у выбирают из 0, 1, 2 и 3; R11 выбирают из фенила, пиридила, морфолинила, 1-оксо-1,3-дигидроизобензофуранила и 2-оксо-тетрагидрофуранила, при этом когда х равен 0, указанный фенил или пиридинил замещен -C(O)NR1R2 или Т; R1 и R2 выбирают независимо из водорода и С1-6алкила, при этом указанный алкил необязательно замещен -С(О)О(СН2)tR12, или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют насыщенный 5-членный гетероцикл, содержащий 1-4 гетероатомов, выбранных из азота, кислорода и серы; t выбирают из 0, 1, 2 и 3; R12 выбирают из С3-6циклоалкила и фенила; Т выбирают из 2-оксо-1,3-диоксолана, 2-оксотетрагидрофурана, -(CHR7)zOR9, -(О)u(СН2)sC(О)R8, -OSO2R13 и -СН(ОН)СН2ОН; R7 представляет собой Н; R8 представляет собой -OR10; R9 представляет собой Н; R10 выбирают из С1-6алкила, -(CH2)R12 и водорода, при этом указанный алкил необязательно замещен галогеном или диС1-6алкиламином; R13 представляет собой CF3; u выбирают из 0 и 1; z выбирают из 1, 2 и 3; s выбирают из 1 и 2; R5 выбирают из -NR3R4 и -OR10; R3 и R4 выбирают независимо из Н, С1-12алкила, -(О)q(СН2)rP; при этом указанный алкил необязательно замещен -ОН; q выбирают из 0 и 1; r выбирают из 0, 1, 2 и 3; Р выбирают из фенила, -SO2R6, пиперидинила и пирролидинила; и R6 представляет собой -NH2, при условии, что когда R11 представляет собой фенил или пиридил, тогда a) х+у≥1; или b) R11 замещен Т; или c) R5 представляет собой NR3R4, и по меньшей мере один из R3 или R4 представляет собой -(О)q(СН2)rP-, и q+r≥1; или d) по меньшей мере один из R1 или R2 представляет собой алкил, замещенный -С(О)О(СН2)R12.
Группа изобретений относится к области пищевой промышленности, а именно к питательной композиции, которая не является человеческим молоком и содержит фукозиллактозу и бетагалактоолигосахариды, которые имеют структуру [галактоза]n-глюкоза, где n равно целому числу от 2 до 60, и имеют более 80% бета-1,4 и бета-1,6 связей; и к применению такой композиции для предоставления питания детям, пожилым и пациентам, болеющим раком, и/или пациентам, зараженным ВИЧ, а также для лечения и/или предотвращения развития вирусных инфекций, иммунных заболеваний и/или заболевания, которое может быть предотвращено и/или вылечено путем усиления Th1 ответа и/или Th1/Th2 баланса, и для усиления ответа на вакцинацию.

Предложено применение комбинации, содержащей терапевтически эффективные количества фармацевтически приемлемого соединения цинка, аскорбиновой кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли и янтарной кислоты или ее фармацевтически приемлемой соли для повышения эффективности антибактериального лекарственного средства хлоргексидина или хлоргексидина биглюконата, входящего в состав фармацевтической композиции для местного применения или фармацевтического препарата для местного применения, причем указанные фармацевтическая композиция или фармацевтический препарат включают фармацевтически приемлемые добавки.

Группа изобретений относится к медицине, в частности к терапевтическим композициям и способу лечения инфекционного повреждения эпителиальных тканей. Композиции включают противоинфекционное активное средство, жидкий носитель и бензокаин.

Группа изобретений относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение с высокой проникающей способностью, представляющее собой HCl соль 1-пиперидинэтилового эфира 4,4-диоксида [2S-(2альфа,3бета,5альфа)]-3-метил-7-оксо-3-(1Н-1,2,3-триазол-1-илметил)-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (тазобактам-РЕЕ), HCl соль N,N-диэтиламиноэтилового эфира 4,4-диоксида (2S,5R)-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (сульбактам-DEE), HCl соль 4-пиперидинэтилового эфира (2R,5R,Z)-3-(2-гидроксиэтилиден)-7-оксо-4-окса-1-аза-бицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновой кислоты (клавулановая кислота-РЕЕ), HCl соль (4-нитрофенил)(N,N-диэтиламинометил)-ового эфира [(N-бензилоксикарбониламино)метил]-фосфоновой кислоты, HCl соль (3-пиридинил)(1-пиперидинэтил)-ового эфира [(N-бензилоксикарбониламино)метил]-фосфоновой кислоты, HCl соль 4-(4-диметиламинобутирил)амидобензолсульфонамида (DMAB-сульфаниламид), HCl соль N,N-диэтиламинопропилового эфира 6-оксо-3-(2-[4-(N-пиридин-2-илсульфамоил)фенил]гидразоно)циклогекса-1,4-диенкарбоновой кислоты (сульфасалазин-DEPE), HCl соль бутилового эфира 1-циклопропил-6-фтор-4-оксо-7-пиперазин-1-ил-хинолин-3-карбоновой кислоты (ципрофлоксацин-ВЕ), HCl соль N,N-диэтиламиноэтилового эфира 1-этил-7-метил-4-оксо-[1,8]нафтиридин-3-карбоновой кислоты (налидиксовая кислота-DEE), а также фармацевтическую композицию, содержащую эффективное количество такого соединения и фармацевтически приемлемый носитель.

Группа изобретений относится к фармацевтике. Описана фармацевтическая композиция для местного введения, содержащая терапевтически эффективное количество спиро-оксиндольного соединения, имеющего следующую формулу: В композиции спиро-оксиндольное соединение присутствует в концентрации от 1% вес./вес.

Изобретение относится к области биотехнологии, конкретно к новым пептидам на основе лактоферрина человека, и может быть использовано в медицине. Синтезируют пептиды, характеризующиеся последовательностью CFLWRRLMRKLR (SEQ ID NO: 74);CWLWRRAMRKVW (SEQ ID NO: 76); LRLWRRLMRKVW (SEQ ID NO: 77);RRLWRRWMRKVL (SEQ ID NO: 78); CRLWRRRMRKVW (SEQ ID NO: 79); LRLWRRSMRKVW (SEQ ID NO: 81); KKLWRRWWRKVL (SEQ ID NO: 90); RWCKLWRRLMRKVRRL (SEQ ID NO: 85);RWCFLWRRLMRKHRRL(SEQ ID NO: 86); WCKLWRRLMRKVRR(SEQ ID NO: 87); WRRWLRKSVKRL(SEQ ID NO: 93); WCRWLRKMVKAL(SEQ ID NO: 94) или WRRWLRKMVKRL(SEQ ID NO: 95).

Изобретение относится к области органической химии, а именно к замещенным 2-окси-хинолин-3-карбоксамидам общей формулы (I) в виде свободных соединений или в виде солей физиологически приемлемых кислот или оснований, где R1 представляет собой C1-6-алифатический остаток; 6-членный незамещенный или моно- или дизамещенный арил или незамещенный 5-членный гетероарил, выбранный из тиенила; R2 представляет собой CF3; C1-4-алифатический остаток; O-C1-4-алифатический остаток; R3, R4, R5 и R6 каждый независимо друг от друга представляют собой Н; F; Cl; Br; I; CN; CF3; R7 представляет собой С1-6-алифатический остаток, незамещенный или моно- или тризамещенный; где "алифатический остаток" может в каждом случае быть разветвленными или неразветвленными, насыщенными, где "моно- или тризамещенный" в отношении "алифатического остатка" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или трех атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алифатический остаток; где "моно- или дизамещенный" в отношении "арила" относится, в отношении соответствующих остатков, к замещению одного или двух атомов водорода, каждого независимо друг от друга, по меньшей мере одним заместителем, выбранным из группы, которая включает F, Cl, Br, I, ОН, O-C1-4-алифатический остаток, С1-4-алифатический остаток.

Изобретение относится к соединению Формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, которые являются ингибиторами киназ Trk и полезны для лечения боли, злокачественного онкологического заболевания, воспаления, нейродегенеративных заболеваний и инфекции Trypanasoma Crusi.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармацевтической композиции нимесулида в гелевой форме, обладающей противовоспалительным и анальгетическим действием.

Изобретение относится к новым пептидам, сконструированным на основании аминокислотной последовательности, соответствующей последовательности зрелого человеческого лактоферрина с 13 по 30 аминокислотный остаток, обладающим улучшенной противомикробной и/или противовоспалительной активностью, и их применению, в частности для лечения и/или предотвращения инфекций, воспалений, ран или рубцов.
Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к лекарственному составу, обладающему антибактериальным действием. Натуральный лекарственный состав, обладающий антибактериальным действием в отношении бактерий птичьего происхождения, содержит растительный активный ингредиент на основе таннина в комбинации с носителями, причем указанный растительный активный ингредиент представляет собой природный экстракт каштана (Castanea sativa).
Изобретение относится к медицине и касается композиции для наружного согревающего и обезболивающего средства, включающей (мас.%): Микропорошок минерала шунгит с размером частиц не более 300 мкм - 18,0÷21,0 Диметилсульфоксид - 12,0÷15,0 Иминодиуксусная кислота - 2,0÷3,0 Гидрофильное связующее - 17,0÷22,0 Вода - до 100. В качестве гидрофильного связующего может быть использован желатин с добавкой крахмала в количестве 2,0÷4,0% от массы желатина.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где каждый R представляет собой Н; R1 и R2 независимо выбраны из группы, состоящей из Н, С1-6алкила, С2-6алкенила, С1-6алкокси и -(СН2)n-циклопропила, где n равен 1 или 2; или R1 и R2 могут быть соединены вместе с атомом азота, к которому они присоединены, с образованием азетидина, пирролидина или изоксазолидина, где указанный С1-6алкил необязательно замещен фтором или гидрокси; R3 выбран из группы, состоящей из С1-8алкила, С2-8алкенила, С3-6циклоалкила, фенила и пиридина, каждый из которых необязательно замещен 1-3 заместителями, выбранными из фтора и ОН; R4 выбран из группы, состоящей из Н, F или С1-8алкил; или R3 и R4 и атом углерода, к которому они присоединены, могут быть объединены вместе с образованием винила или 3-7-членного карбоциклического кольца, где указанное 3-7-членное карбоциклическое кольцо необязательно содержит двойную связь; и R5 выбран из Н, F и ОН; при условии, что, когда R4 представляет собой F, тогда R5 является иным, чем ОН.

Данное изобретение относится к фармацевтической композиции для перорального введения, содержащей 4-((1-метилпиррол-2-ил)карбонил)-N-(4-(4-морфолин-1-ил-карбонилпиперидин-1-ил)фенил)-1-пиперазинкарбоксамид, его соль или его сольват в качестве активного фармацевтического ингредиента и фумаровую кислоту в качестве кислотной добавки.

Изобретение относится к медицине и представляет собой композицию для лечения анальных трещин в форме крема, содержащую в качестве активного соединения изосорбида динитрат, в качестве структурообразователя редкосшитый акриловый полимер, нейтрализующий агент и воду, отличается тем, что композиция дополнительно содержит касторовое масло, твин-80 и консервант, в качестве которого используют смесь нипагина с нипазолом в соотношении (3:1), а в качестве нейтрализующего агента используют триэтаноламин, или гидроксид натрия, или трометамол, при следующем соотношении компонентов в композиции, масс.%: изосорбид динитрата 0,1-1,0; структурообразователь 0,5-2,0; нейтрализующий агент 0,5-2,0; твин-80 0,5-2,0; касторовое масло 10,0-30,0; консерванты 0,1-0,2; вода до 100.
Наверх