Препарат для лечения собак, больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом

Авторы патента:

Оробец Владимир Александрович (RU)

Бутенко Александр Вячеславович (RU)

A61P33/02 - противопротозойные средства, например для лечения лейшманиоза, трихомоноза, токсоплазмоза

A61K47/26 - углеводы

A61K31/717 - целлюлозы

A61K31/429 - конденсированные с гетероциклическими кольцевыми системами

A61K31/4164 - 1,3-диазолы

Владельцы патента RU 2780141:

Федеральное государственное бюджетное образовательное учреждение высшего образования "Ставропольский государственный аграрный университет" (RU)

Изобретение относится к ветеринарии, а именно к паразитологии, и может быть использовано для лечения собак, больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом. Препарат содержит тинидазол, левамизола гидрохлорид и вспомогательные вещества - целлюлозу микрокристаллическую, полисорбат 80. Использование изобретения позволяет разработать средство для лечения собак, больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом, обладающее высокой эффективностью и коротким курсом лечения. 2 ил., 4 пр.

Данное изобретение принадлежит области ветеринарной медицины, в частности к паразитологии и представляет собой средство для лечения собак, больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом. Изобретение может использоваться в частных и государственных ветеринарных учреждениях для лечения животных от паразитарных заболеваний.

Уровень техники

Известно вещество по способу для лечения гельминтозов у животных содержит албендазола сульфоксид, бутафосфан и воду для инъекций при следующем массовом соотношении компонентов, %: албендазола сульфоксид (n-[6-(пропан-1-сульфинил)-1Н-1,3-бензодиазол-2-ил] метоксикарбоксимидовая кислота) 5,0-10,0; бутафосфан (1-бутиламино-1-метил) этилфосфоновая кислота) 10,0-20,0; вода для инъекций – остальное. (см. пат. RU 2571543, МПК A61K 31/415, A61K 31/66, A61P 33/10 опубл. 20.12.2015).

Недостатками вещества по способу для лечения гельминтозов у животных является низкое противопротозойное и антибактериальное действие при лечении собак больных трихомонозом, лямблиозом и амебозом.

Известно вещество по способу лечения хронического лямблиоза, включающий подготовительный, специфический и реабилитационный этапы терапии, применение антигельминтных средств на специфическом этапе, отличающийся тем, что на подготовительном этапе последовательно принимают карвипар в течение 14 дней, порошок расторопши пятнистой в течение 14 дней, на специфическом этапе в качестве противогельминтного средства последовательно принимают настой листьев березы белой, настой корня девясила высокого, настой репешка обыкновенного в течение 10 дней каждый, одновременно проводят тюбажи 1 раз в неделю; на реабилитационном этапе принимают водный настой кипрея узколистного в течение 10 дней, затем водный настой овса нешелушенного в течение 20 дней (см. пат. RU 2336086, МПК A61K 36/23, A61K 36/28, A61K 36/899, A61K 36/73, A61P 15/10 опубл. 20.10.2008).

К недостаткам данного вещества по способу лечения хронического лямблиоза следует отнести продолжительный лечебный курс, который в свою очередь вызывает определённые сложности для лечения собак.

Известен препарат тинидазол, представляющая собой ядро, покрытое оболочкой, содержащее тинидазол и в качестве целевых добавок – крахмал, сорбитол или целлюлозу микрокристаллическую, крахмал прежелатинированный или сахар молочный, тальк и стеариновую кислоту. Благодаря высокой липофильности, тинидазол легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК. (см. пат. RU 2228751, МПК A61K 31/4164, A61K 9/20, A61P 33/00 опубл. 20.05.2004).

Недостатками данного препарата является то, что он не обеспечивает противогельминтного действия.

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому положительному результату, принятый авторами за прототип является действующее вещество Тинидазол. Данное действующее вещество способно оказывать противопротозойное, противоинфекционное и антибактериальное действие. Механизм действия тинидазола – это легко проникать внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушается бактериальная ДНК. (см. пат. RU 2228751, МПК A61K 31/4164, A61K 9/20, A61P 33/00 опубл. 20.05.2004).

Недостатком применение Тинидазола для лечения собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом является слабое активное действие против гельминтов и понижение резистентности организма больного животного, а впоследствии длительное сохранения клинических признаков или летальный исход. Отсутствие в инструкции рекомендации для применения собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом.

Раскрытие изобретения

Задачей предлагаемого изобретения является разработка средства для лечения собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом, обладающего высокой эффективностью и коротким курсом лечения.

Технический результат, который может быть достигнут с помощью предлагаемого изобретения сводится к повышению эффективности лечения собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом и сокращению лечебного курса.

Технический результат, достигается с помощью средства для лечения собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом, содержащее тинидазол, отличающееся тем, что дополнительно содержит левамизола гидрохлорид и вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80 и воду для инъекций, при следующим соотношении компонентов в мас. %:

Тинидазол	86,7
Левамизола гидрохлорид	6,5
Целлюлоза микрокристаллическая	3, 5
Полисорбат 80	3,3.

Благодаря высокой липофильности, тинидазол легко проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой и разрушает бактериальную ДНК. Обладает противопротозойной активностью против возбудителей трихомоноза, лямблиоза и амебиаза., а также около 90% различных видов анаэробных микроорганизмов. (см. пат. RU 2228751, МПК A61K 31/4164, A61K 9/20, A61P 33/00 опубл. 20.05.2004).

Левамизол - высокоэффективный антгельминтик и иммуномодулятор преимущественно клеточной системы иммунитета (см. пат. RU 2514004, МПК A61K 31/429, A61K 31/194, A61K 9/08, A61P 33/10 опубл. 27.04.2014). По механизму антигельминтного действия левамизол является синергистами, воздействующим на энергетические процессы у гельминтов, левамизол подавляет гликолиз. В конечном итоге наступает паралич мускулатуры гельминтов и их гибель (см. пат. RU 2219913, МПК A61K 31/00, A61K 31/425, A61K 31/495 опубл. 27.12.2003).

Чертежи и иные материалы

На фигуре 1 продемонстрирована динамика клинических признаков девяти собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиаз и токсокарозом, %.

На фигуре 2 отображается время элиминации возбудителей трихомоноза, лямблиоза, амебиаза и токсокароза из организма больных собак, %

Осуществление изобретения

Пример №1. При осмотре 50 собак были выявлены следующие клинические признаки: диарея, жидкий стул и обезвоживание. Для установления вида и количества паразитов отобрали пробы фекалий для проведения лабораторного исследования. После лабораторного исследования из 23 проб, был подвержен диагноз на трихомоноз, лямблиоз, амебиаз и токсокароз у 9 собак.

Для лечения трёх собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом используется однократно суспензия для перорального приёма в следующем соотношении компонентов, мас.%:

Тинидазол	76,7
Левамизола гидрохлорид	16,5
Целлюлоза микрокристаллическая	3, 5
Полисорбат 80	3,3.

Ежедневно проводили наблюдение за течением клинических признаков, регистрируются динамика клинических признаков, время элиминации возбудителей паразитозов из организма собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом, и каждых два дня осуществляется сбор фекалий для проведения лабораторного исследования.

Установлено, что наибольшая эффективность данного соотношения компонентов достигается к 12 дню, а именно отсутствие клинических признаков, кал плотноватой консистенции и цилиндрической формы (см. фиг. 1). Эффективность составила 60 % против возбудителя трихомоноза, лямблиоза и амебиаза, элиминации возбудителя токсокарозом наблюдается в течение 36 часов (см. фиг. 2).

Пример №2. Проводят аналогично примеру №1, но берут следующее соотношение компонентов в мас. %:

Тинидазол	86,7
Левамизола гидрохлорид	6,5
Целлюлоза микрокристаллическая	3, 5
Полисорбат 80	3,3.

По результатам которого установлено, что наибольшая эффективность данного соотношения компонентов достигается к 7 дню, а именно отсутствие клинических признаков, кал плотноватой консистенции и цилиндрической формы (см. фиг. 1). Эффективность составляет 95 % против возбудителя трихомоноза, лямблиоза и амебиаза, элиминации возбудителя токсокарозом наблюдается в течение 36 часов (см. фиг. 2).

Пример №3. Проводят аналогично примеру №1, но берут следующее соотношение компонентов в мас. %:

Тинидазол	91,7
Левамизола гидрохлорид	1,5
Целлюлоза микрокристаллическая	3, 5
Полисорбат 80	3,3.

По результатам которого установлено, что наибольшая эффективность данного соотношения компонентов достигается к 7 дню, а именно отсутствие клинических признаков, кал плотноватой консистенции и цилиндрической формы (см. фиг. 1). Эффективность составляет 90 % против возбудителя трихомоноза лямблиоза и амебиаза, элиминации возбудителя токсокарозом наблюдается в течение 72 часов (см. фиг. 2).

Пример №4. Препарат для лечения собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом было исследовано на токсичность на белых крысах линии Wistar с массой тела 170 – 200 грамм на базе Ставропольского государственного аграрного университета кафедры терапии и фармакологии. Токсичность препарата определяют при однокаратном внутрижелудочном введении.

Для проведения опыта использована группа из 30 подопытных белых крыс, введение препарата осуществлялось при помощи специального внутрижелудочного зонда, который через заднюю стенку глотки проводится до уровня желудка. После введения препарата, в течение 14 недель проводились наблюдения за общим состояние подопытных белых крыс. В течение 14 дней никаких клинических признаков не было зарегистрировано и ни одна белая крыса не погибла.

Таким образом, наиболее оптимальным для лечения собак больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом является следующее соотношение компонентов в мас. %:

Тинидазол	86,7
Левамизола гидрохлорид	6,5
Целлюлоза микрокристаллическая	3, 5
Полисорбат 80	3,3.

В ходе проведения исследований предлагаемого препарата на собаках больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом был сокращён лечебный курс и была доказана высокая терапевтическая эффективность препарата, и как следствие ускорение выздоровления животных. Препарат обладает высокой эффективностью против возбудителя трихомоноза, лямблиоза, амебиаза и токсокарозом, оказывает противопротозойное и противогельминтное действие.

Предлагаемое изобретение по сравнению с прототипом и другими известными техническими решениями имеет следующие преимущества:

- высокая эффективность лечения;

- короткий курс лечения;

- устранение инвазии желудочно-кишечного тракта собак.

Препарат для лечения собак, больных трихомонозом, лямблиозом, амебиазом и токсокарозом, содержащий тинидазол, отличающийся тем, что дополнительно содержит левамизола гидрохлорид и вспомогательные вещества: целлюлозу микрокристаллическую, полисорбат 80, при следующим соотношении компонентов, мас. %:

Тинидазол	86,7
Левамизола гидрохлорид	6,5
Целлюлоза микрокристаллическая	3,5
Полисорбат 80	3,3

Изобретение относится к области ветеринарной медицины и представляет собой препарат для лечения собак, больных лямблиозом, амебиазом и токсокарозом. Препарат содержит, мас.

Быстрорастворимая лекарственная форма фуразолидона и способ ее получения // 2772430

Группа изобретений относится к медицине, а именно к фармацевтике и касается состава и способа получения быстрорастворимых лекарственных форм фуразолидона. Быстрорастворимая лекарственная форма фуразолидона в виде шипучего гранулята или таблетки включает фуразолидон, поливинилпирролидон (ПВП) с молекулярной массой 24000±23500, гранулирующий агент, шипучую пару - кислотный и основный компоненты и скользящее вспомогательное вещество при следующем соотношении компонентов, мас.%: фуразолидон - 0,010-1,200; ПВП-24000±23500 - 0,001-12,000; гранулирующий агент - 0,010-10,000; основный компонент - 0,010-76,000; кислотный компонент - 0,010-76,000; скользящее вещество - 0,500-4,000.

Препарат для лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом // 2772024

Заявленное изобретение относится к области ветеринарной медицины и представляет собой препарат для лечения собак, больных кокцидиозом, трихомонозом, лямблиозом и амебиазом. Заявленный препарат содержит 7,8 мас.% толтразурила, 39,0 мас.% тинидазола и 3,9 мас.% левамизола гидрохлорида и вспомогательные вещества: 0,2 мас.% бензоата натрия, 0,2 мас.% карбоксиметилцеллюлозы, 10,1 мас.% цикламата, 10,1 мас.% сахарина, 10,1 мас.% аспартама, 0,3 мас.% лактозы, 15,6 мас.% полиэтиленгликоля, 1,8 мас.% полисорбата 80, 0,9 мас.% аэросила и воду дистиллированную.

Вакцина от кокцидиоза // 2767913

Изобретение относится к ветеринарии и касается способа получения вакцины от кокцидиоза домашней птицы, содержащей живые ооцисты по меньшей мере одного вида Eimeria в фармацевтически приемлемом носителе, где вакцина содержит 0,3-1,5% в отношении веса к объему ксантановой камеди, что обеспечивает вязкость вакцины от 200 до 4000 мПз, способ включает стадию смешивания живых ооцист по меньшей мере одного вида Eimeria в фармацевтически приемлемом носителе вместе с ксантановой камедью до 0,3-1,5% в отношении веса к объему, причем в композиции представлена ксантановая камедь, концентрация которой такова, что после смешивания результирующая вакцина содержит 0,3-1,5% в отношении веса к объему ксантановой камеди, причем композиция, содержащая ксантановую камедь, дополнительно содержит соль металла в концентрации, составляющей по меньшей мере 0,1% в отношении веса к объему, и концентрация соли металла в указанной композиции такова, что результирующая вакцина содержит менее 0,4% в отношении веса к объему соли металла, причем композиция, содержащая ксантановую камедь и соль металла, была стерилизована нагреванием, и причем соль металла представляет собой хлорид натрия или хлорид калия.

Вакцина против eimeria с улучшенной эффективностью // 2764802

Изобретение относится к области биотехнологии. Изобретение относится к композиции, содержащий живые ооцисты Eimeria и фармацевтически приемлемый носитель.

Новая поливалентная вакцина против лептоспироза человека и способ её получения // 2753972

Изобретение относится к области медицинской микробиологии. Описанная поливалентная вакцина против лептоспироза человека содержит в качестве антигенов штаммы четырех серогрупп лептоспир: Leptospira interrogans Icterohaemorrhagiae copenhageni, Крыса 2/466; L.

Способ профилактики эймериоза кур // 2750707

Изобретение относится к медицине, а именно к ветеринарии, и касается профилактики эймериоза кур. Для этого орально вводят биотинилированное производное окисленного декстрана, представляющее собой коньюгат, полученный реакцией гидрозида биотина и окисленного декстрана с молекулярной массой 40-70 кДа с образованием азометиновой связи, в дозе 0,06 мг/кг живого веса цыпленка первых дней жизни, каждые 72 часа.

Олигонуклеотиды для понижения экспрессии pd-l1 // 2747822

Изобретение относится к области биотехнологии. Описана группа изобретений, включающая антисмысловой олигонуклеотид для снижения экспрессии лиганда-1 запрограммированной смерти (PD-L1), конъюгат вышеуказанного антисмыслового олигонуклеотида, содержащий конъюгатную группировку, нацеленную на рецептор асиалогликопротеина, фармацевтическую композицию для лечения или предупреждения вирусных инфекций печени, таких как инфекции HBV, HCV и HDV, паразитарных инфекций, таких как малярия, токсоплазмоз, лейшманиоз и трипаносомоз, или рака печени или метастазов в печени, способ in vivo или in vitro снижения экспрессии PD-L1 в клетке-мишени, применение антисмыслового олигонуклеотида, конъюгата антисмыслового олигонуклеотида или фармацевтической композиции для получения лекарственного средства для лечения инфекции HBV, способ лечения или предупреждения заболевания, где указанное заболевание представляет собой вирусную инфекцию печени, такую как HBV, HCV и HDV, паразитарную инфекцию, такую как малярия, токсоплазмоз, лейшманиоз и трипаносомоз, или рак печени или метастазы в печени, способ лечения или предупреждения инфекции HBV.

5,6-конденсированные бициклические соединения и композиции для лечения паразитарных заболеваний // 2738647

Изобретение относится к соединению формулы (I) и его применению в изготовлении лекарственного препарата для лечения нарушений или заболеваний, выбранных из лейшманиоза, форм болезни Шагаса и африканского трипаносомоза человека. В формуле (I) кольцо A представляет собой фенил или пиридинил; R1 выбран из (a) C1-6алкила, который не замещен или замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена и C3-6циклоалкила; (b) C1-4алкокси, который не замещен или замещен C1-4галогеналкилом; (c) -NR5aR5b, где R5a и R5b независимо представляют собой водород, C1-4алкил или C1-4галогеналкил или R5a и R5b вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 4-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-3 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S; (d) моноциклического C3-6циклоалкила, C3-6циклоалкенила или спиропентила; каждый из которых не замещен или замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-4алкила, C1-4галогеналкила и C1-4алкокси; (e) фенила или 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S; каждый из которых не замещен или замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, циано, C1-4алкила, C1-4галогеналкила, ди-C1-4алкиламино-C1-4алкила, C1-4алкоксиC1-4алкила, C1-4гидроксиалкила, C1-4алкокси и C3-6циклоалкила; R2 и R7 независимо представляют собой водород или C1-4алкил; R3 представляет собой водород или галоген и n равняется 0 или 1; R4 выбран из (a) водорода; (b) галогена; (c) C1-6галогеналкила или C1-6алкила, который не замещен или замещен C3-6циклоалкилом; (d) -NR6aR6b, где R6a представляет собой водород или C1-4алкил; R6b представляет собой водород, C1-4алкоксикарбонил, C1-4галогеналкил, C3-6циклоалкил или C1-4алкил, который не замещен или замещен C1-4алкокси; или R6a и R6b вместе с атомом азота, к которому они оба присоединены, образуют 4-7-членный гетероциклоалкил, содержащий 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S; (e) C3-6циклоалкила; (f) 4-6-членного гетероциклоалкила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S; при этом он не замещен или замещен -C(O)OR8, -C(O)R8, где R8 представляет собой C1-4алкил, и арилC1-4алкилом, который не замещен или замещен 1-2 заместителями, представляющими собой галоген; и (g) 5-6-членного гетероарила, содержащего 1-2 гетероатома, независимо выбранных из N, O и S; который не замещен или замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-4алкила, C1-4гидроксиалкила и C3-6циклоалкила.

Соединения // 2734877

Изобретение относится к соединениям формулы (I), фармацевтическим композициям, применению и способу лечения. Технический результат: получены новые соединения, обладающие противопаразитарной активностью, опосредованной Trypanosoma cruzi или Leishmania donovani, и пригодные для лечения таких болезней, как болезнь Шагаса, африканский трипаносомоз человека, африканский трипаносомоз животных и лейшманиоз, в частности висцеральный лейшманиоз.

Комплекс для усиления иммунного ответа // 2779622

Группа изобретений относится к фармацевтической промышленности, а именно к продукту для потенцирования иммунного ответа. Комбинированный продукт для потенцирования иммунного ответа, содержащий полиинозиновую-полицитидиловую кислоту (PIC), катионный стабилизатор и растворимую соль кальция в жидкой реакционной системе; при этом катионный стабилизатор представляет собой привитой сополимер олигосахарида хитозана и метоксиполиэтиленгликоля (COS-g-MPEG), где олигосахарид хитозана характеризуется молекулярным весом, составляющим 5 кДа или меньше; полиинозиновая-полицитидиловая кислота предварительно нагрета при температуре от 88 до 90°С в течение от 70 до 120 минут, соотношение PIC к COS-g-MPEG в комбинированном продукте составляет от 1:0,8 до 1:6,4.