Средство для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний

Авторы патента:

A61P9/00 - лекарственные средства для лечения сердечно-сосудистой системы

Владельцы патента RU 2790663:

Ласкавый Владислав Николаевич (RU)

Изобретение относится к области медицины, в частности к кардиологии и неврологии, и предназначено для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний. Представлено применение иммуномодулирующего средства для внутримышечных инъекций, содержащего муравьиный альдегид в количестве 0,073-0,075% в изотоническом растворе хлорида натрия, в качестве средства для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний. Использование изобретения обеспечивает создание физиологически приемлемого средства для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний, не обладающего токсическим действием и не вызывающего привыкания организма, а также позволяет повысить эффективность лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний за счёт активизации и репродукции естественного внутриклеточного метаболита в организме человека. 2 пр.

Изобретение относится к области медицины, в частности к кардиологии и неврологии, и может быть использовано для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний. Изобретение расширяет арсенал средств заявленного назначения.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания являются основными заболеваниями, которые угрожают жизни и здоровью людей, и характеризуются высоким уровнем смертности и высокой частотой рецидивов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные заболевания включают коронарную болезнь сердца, стенокардию, инфаркт миокарда, ишемическую энцефалопатию, тромбоз сосудов головного мозга, гипертензию, сосудистую деменцию, атеросклероз мозговых и шейных артерий и пр. Основными причинами, вызывающими эти заболевания, являются стеноз сосудов, закупорка протоков, что влечет за собой недостаточное кровоснабжение сердца и головного мозга, вызывая ощущение тяжести в голове, головокружение, головную боль, чувство сдавленности в груди и другие симптомы.

Одним из распространённых видов цереброваскулярных заболеваний является сосудистая деменция, которая связана с однократным или повторными инсультами и высоким артериальным давлением, высоким уровнем холестерина, диабетом, курением, потреблением алкоголя и т.д. Она проявляется в виде нарушений памяти, способности к счету, ориентации и способности к рассуждению и даже потери жизнеспособности при достижении поздней стадии.

Известно большое разнообразие средств для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. В частности, гликозиды, вазоконстрикторы, сосудорасширяющие препараты, кардиопротекторные средства.

Например, известно кардиопротекторное, антиаритмическое, антиишемическое средство «Кардифол» для лечения различных форм ишемической болезни сердца, содержащее ацетилсалициловую кислоту, L-аргинина гидрохлорид и фолиевую кислоту (см. патент РФ №2446806 по кл. МПК А61K 31/616, опубл. 10.04.2012 г.). Средство применяют в таблетированной форме.

Однако сфера применения препарата узка, поскольку он не используется для лечения цереброваскулярных заболеваний.

Известны композиции для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.

В частности, известна композиция для лечения ишемического инсульта, церебрального инфаркта, церебрального инсульта и церебрального атеросклероза (см. заявку WO2019196835 по кл. МПК A61K 31/401, опубл. 17.10.2019). Композиция представляет собой производное пролина, где R1, R2, R3 и R4 независимо выбраны из O (CH2) nCH3, атом галогена, H, CF3, OCF3, OH, SH, NH2, карбоксил, сложный эфир, сульфон, сульфоксид, сульфонат, сложный эфир сульфоновой кислоты, сульфонамид, кето, альдегид, нитро, нитрозо, C1-12 гидрокарбил и C1-12 арил, где n равно 0 или положительное целое число; R5 обозначает Н, CF3, OCF3, ОН, С1-12 углеводородную группу или С1-12 арильную группу; R6, R7 и R8 каждый независимо выбран из атома галогена, Н, CF3, OCF3, ОН, SH, NH2, карбоксильной группы, сложноэфирной группы, сульфоновой группы, сульфоксидной группы, сульфоната, сульфоната, сульфонамида, кето, альдегида, нитро, нитрозо С1-12 гидрокарбил и С1-12 арил; Х является О или NH; Y представляет собой R9, выбранный из боковой цепи любой из природных аминокислот, которая не включает пролин; R10 представляет собой Н, карбоксил, амид или сложный эфир.

Известно также средство для лечения кардиоваскулярных заболеваний (см. патент РФ № 2611012 по кл. МПК C07D 401/14, опубл. 17.02.2017, заявитель - Байер Интеллектуэль Проперти ГмбХ), содержащее производные дигидропиразолонов.

Однако соединения, описанные в указанных аналогах, очень сложны по своему составу, содержат ряд компонентов, вызывающих побочные эффекты.

Известно также средство для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний (см. патент РФ № 2674264 по кл. МПК А61K 36/88, опубл. 06.12.2018), содержащее 1 часть женьшеня, 0,8-1,5 части листьев гинкго, 0,018-0,030 части рылец шафрана. Средство относится к китайской лекарственной композиции, заявитель – китайская фирма «Шайнвый фармасьютикал груп Лтд.». Состав может быть использован либо в твёрдой, либо жидкой или газообразной формах. При использовании в твёрдой форме состав может представлять собой таблетки, порошки, гранулы, капсулы. При использовании в жидкой форме состав может представлять собой жидкость для перорального введения, суспензии, сиропы, настойки, составы для инъекций. Газообразный состав представляет собой аэрозоль или состав для ингаляции. Данная композиция может быть использована при лечении ишемического цереброваскулярного заболевания, ишемической болезни сердца, стенокардии и сосудистой деменции. Дозы композиции, приготовленной из женьшеня, листьев гинкго и рылец шафрана, могут быть уменьшены, обеспечивая таким образом снижение побочных эффектов, вызванных долгосрочным применением композиции.

Однако, препарат содержит биологически активную добавку – женьшень, что может привести к непредсказуемым последствиям при его применении. Препараты на основе растительных компонентов вызывают, как правило, тяжёлые аллергические реакции.

Наиболее близким к заявляемому является иммуномодулирующее средство, содержащее активное начало и целевые добавки (см. патент РФ № 2077882 по кл. МПК А61K 31/115, опубл. 27.04.1997). В качестве активного начала оно содержит формальдегид, а в качестве целевых добавок NaCl и дистиллированную воду, при этом оно представляет собой инъекционный раствор, содержащий, мас.%: формальдегид 0,07-0,24, NaCl 0,9- 0,95, дистиллированная вода - остальное до 100%.

Однако иммуномодулирующее средство не использовалось для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.

Технической проблемой заявляемого изобретения является создание физиологически приемлемого средства для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний, не обладающего токсическим действием и не вызывающего привыкания организма.

Техническим результатом является повышение эффективности лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний за счёт активизации и репродукции естественного внутриклеточного метаболита в организме человека.

Техническая проблема достигается применением иммуномодулирующего средства для внутримышечных инъекций, содержащего муравьиный альдегид в количестве 0,073-0,075% в изотоническом растворе хлорида натрия в качестве средства для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.

Известно, что естественный метаболит – альдегид муравьиной кислоты используется для лечения онкологических и инфекционных заболеваний, для иммунокоррекции при различных нарушениях иммунного статуса организма (см. патент РФ № 2077882), для лечения вирусных инфекций (см. патент РФ № 2146134), в качестве холестеринорегулирующего средства (см. патент РФ № 2352331), для активизации собственных стволовых клеток организма (см. патент РФ № 2376985).

Однако до настоящего времени неизвестно использование препарата на основе муравьиного альдегида для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.

Впервые установлено, что введение муравьиного альдегида в узком диапазоне концентраций приводит к нормализации физиологического состояния клеток сердечно-сосудистой системы на уровне изменения соотношения гликолиза в цитоплазме клеток и аэробного окисления, связанного с митохондриальной активностью.

Водный раствор муравьиного альдегида (альдегид муравьиной кислоты) - прозрачная бесцветная жидкость со своеобразным острым запахом, смешивающаяся с водой и спиртом во всех соотношениях.

Муравьиный альдегид - представитель класса альдегидов НСОН. Представляет собой бесцветный газ с резким запахом, мол. массой 30,03, плотность его при 20°С равна 0,815, температура плавления 92°С, температура кипения 19,2°С. Хорошо растворим в воде, спирте.

Изотонический раствор натрия хлорида для инъекций - бесцветная прозрачная жидкость солоноватого вкуса. Раствор стерилен, апирогенен.

Хлорид натрия - кубические кристаллы или белый кристаллический порошок соленого вкуса, без запаха. Растворим в воде (1:3).

Заявляемое средство представляет собой прозрачную бесцветную жидкость без запаха слегка солоноватого вкуса.

Средство готовят следующим образом.

Берут 2 весовых части 36,5-37,5%-ного медицинского раствора муравьиного альдегида, добавляют его в 998 весовых частей стерильного 0,85-0,95%-ного раствора хлорида натрия для инъекций до получения 0,073-0,075%-ного раствора альдегида. Средство хранят в темном месте при температуре 15-35°С.

Пример 1. Берут 0,2 мл 37%-ного медицинского раствора муравьиного альдегида, добавляют его в 99,8 мл стерильного 0,9%-ного (или 0,95%-ного) изотонического раствора хлорида натрия. Смесь растворов тщательно перемешивают. Конечная концентрация муравьиного альдегида в полученном средстве будет составлять 0,074 мас.%.

Пример 2. Берут 0,2 мл 36,5%-ного медицинского раствора муравьиного альдегида, добавляют его в 99,8 мл стерильного 0,9%-ного (или 0,95%-ного) изотонического раствора хлорида натрия. Смесь растворов тщательно перемешивают. Конечная концентрация муравьиного альдегида в полученном средстве будет равна 0,073 мас.%.

Средство применяют перорально и/или внутримышечно.

При внутримышечном применении средство вводят по 5 мл 1 раз в день на 3, 7, 10, 14 день после первой инъекции.

При пероральном применении средство вводят по 10 мл два раза в день: утром натощак и вечером через 1-1,5 часа после последнего приёма пищи. Средство вводят в течение пяти, семи или десяти дней. Курс может быть повторён через 10, 20 или 30 дней после последнего приёма препарата.

Повторные курсы перорального и/или внутримышечного применения назначают с учётом физиологического состояния пациента: его клинических и биохимических показателей.

Применение иммуномодулирующего средства для внутримышечных инъекций, содержащего активную часть в виде муравьиного альдегида в количестве 0,073-0,075% и добавку в виде изотонического раствора хлорида натрия для инъекций 0,85-0,95%-ной концентрации - остальное, в качестве средства для лечения сердечно-сосудистых и цереброваскулярных заболеваний.

Изобретение относится к медицине, а именно к кардиологии, курортологии и физиотерапии, и может быть использовано для восстановительного лечения больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и для вторичной профилактики ИБС на санаторно-курортном этапе. Способ включает использование климатотерапии, терренкура, диеты, лечебной гимнастики и применение препарата растительного происхождения.

2-((n,n'-дифенилкарбамидимидоил)карбамоил)бензойная кислота, способ ее получения и антигипоксическое средство // 2789695

Изобретение относится к 2-((N,N'-дифенилкарбамидимидоил)карбамоил)бензойной кислоте формулы I, способу ее получения и антигипоксическому средству на ее основе. Технический результат: получено новое соединение, обладающее выраженной антигипоксической активностью.

Способ стабилизации гемодинамики у пациентов с осложненной травмой шейного отдела позвоночника // 2788866

Изобретение относится к медицине, а именно к реанимации и интенсивной терапии, и может быть использовано для стабилизации центральной гемодинамики у пациентов с осложненной травмой шейного отдела позвоночника. Для этого определяют показатели центральной гемодинамики посредством неинвазивного мониторинга центральной гемодинамики при поступлении, а затем ежедневно, на основании которого определяют тип нарушения центральной гемодинамики и назначают терапию.

Композиции, содержащие берберин // 2788599

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к композиции для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, содержащей: a) берберин (BBR); b) белки гороха; c) одно или несколько поверхностно-активных веществ, выбранных из лецитинов, полисорбата 80 или их комбинаций; где соотношение между берберином (BBR) и белками гороха находится в диапазоне от 1:1 до 10:1 масс./масс., также относится к применению композиции для получения лекарственного средства для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, также относится к применению композиции для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, также относится к способу получения композиции, включающему получение раствора или дисперсии поверхностно-активного вещества, выбранного из лецитинов, полисорбата 80 или их комбинаций, и добавление на одной или нескольких последовательных стадиях BBR и белков гороха, также относится к составу для предупреждения и/или лечения дислипидемии и/или гиперхолестеринемии, и/или метаболического синдрома, и/или сердечно-сосудистого заболевания, содержащему композицию, и по меньшей мере один подходящий фармацевтически приемлемый эксципиент, и способу получения состава.

Фармацевтическая композиция для коррекции нарушений мозгового кровообращения интраназального применения // 2787824

Изобретение относится к фармацевтической композиции для коррекции нарушений мозгового кровообращения, которая предназначена для интраназального применения. Фармацевтическая композиция для коррекции нарушений мозгового кровообращения интраназального применения характеризуется тем, что в качестве активного компонента содержит густой экстракт гикго билоба, а в качестве целевых добавок глицерин, кислоту аскорбиновую, нипагин, нипазол, хитозан и воду очищенную при определённом соотношении ингредиентов.

Дипептидилкетоамид meta-метоксифенилпроизводные и их применения // 2787766

Изобретение относится к производным дипептидилкетоамид м-метоксифенила формулы II, где R1a выбран из группы, состоящей из C1-C6 алкила и C3-C6 циклоалкила, R2a выбран из группы, состоящей из H и C1-C6 алкила, R3a представляет собой C3-C6 циклоалкил или метокси, при условии, что когда R3a представляет собой метокси, R1a представляет собой циклопропил, и R2a представляет собой H, или его фармацевтически приемлемой соли или стереоизомеру, которые могут быть использованы для лечения заболеваний и состояний, ассоциированных с повышенной активностью кальпаина, таких как повреждение сердца, вызванное инфарктом, ишемией с реперфузией или без нее, нейродегенеративные нарушения, малярия, диабетическая нефропатия, нейротоксичность, индуцированная вирусом ВИЧ, злокачественная опухоль и фиброзные заболевания.

Депротеинизированный препарат из телячьей крови для применения в предотвращении или лечении болезни периферических артерий (бпа) // 2787368

Группа изобретений относится к медицине, а именно к применению депротеинизированного препарата из телячьей крови для предотвращения или лечения болезни периферических артерий стадии IIB по Фонтейну и способу лечения. Предлагается применение депротеинизированного препарата из телячьей крови для предотвращения или лечения болезни периферических артерий стадии IIB по Фонтейну, где указанный депротеинизированный препарат из телячьей крови вводят по меньшей мере один раз внутривенно посредством инфузии в дозе 1200 мг один раз в день в течение периода 14 последовательных дней, с последующим периодом перорального введения дозы в форме двух таблеток по 200 мг, принимаемых три раза в день в течение периода 70 последовательных дней.

Бензотиа(ди)азепины и их применение в качестве модуляторов желчных кислот // 2785867

Группа изобретений относится к области медицины, а именно к терапии, и предназначена для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, нарушений метаболизма жирных кислот и использования глюкозы, желудочно-кишечных заболеваний и заболеваний печени. Представлены производные 1,5-бензотиазепина и 1,2,5-бензотиадиазепина формулы (I).

Замещенные производные бисфенилового эфира масляной кислоты в качестве ингибиторов nep // 2784522

Изобретение относится к соединению формулы (I), где R1 представляет собой H или (C1-C4)алкил; R2 представляет собой Н, (С1-С4)алкил, где алкил необязательно является замещенным одним R3, каждый R3 независимо представляет собой в каждом случае -NH2, -NHC(NH)NH2, C6-арил или 5-9-членный моноциклический или бициклический гетероарил, содержащий 1-2 гетероатома, выбранных из N, или к его фармацевтически приемлемой соли.

Ингибиторы регулирующей апоптотические сигналы киназы 1 и способы их получения // 2783647

Настоящее изобретение относится к соединению, представленному формулой (I), или его фармацевтически приемлемой соли. В формуле (I) выбирают из и , X1 выбирают из N и C(R5); каждый X2 или X3 независимо выбирают из N и СН; R4 представляет собой водород; R3 выбирают из группы, состоящей из: 1) водорода, 2) -С1-С8 алкила и 3) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного алкилом; R5 выбирают из группы, состоящей из: 1) галогена и 2) -С1-C8 алкокси; R представляет собой , где R1 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном, -ОС(О) C1-C8-алкилом, ОН, -С(O)ОН, -NHC(O)CH3 или -ОС(O)фенилом, 2) -С3-С8 циклоалкила, необязательно замещенного галогеном, гидроксилом или алкилом, 3) 5-членного гетероциклоалкила, где гетероатом представляет собой О; R2 выбирают из группы, состоящей из: 1) -С1-С8 алкила, необязательно замещенного галогеном или ОН, 2) галогена и 3) 5- или 6-членного гетероциклоалкила, включающего 1 или 2 гетероатома, выбранные из N и О, необязательно замещенного алкилом.

Противовирусная фармацевтическая композиция, содержащая фавипиравир и гидрат аминокислоты и/или ее фармацевтически приемлемой соли // 2789612

Группа изобретений относится к области химико-фармацевтической промышленности и медицины и касается новой фармацевтической композиции фавипиравира, лекарственного средства на ее основе и применения указанной композиции. Предлагается фармацевтическая композиция, проявляющая профилактическую и/или терапевтическую противовирусную активность, содержащая в терапевтически эффективных количествах фавипиравир и по меньшей мере один гидрат протеиногенной аминокислоты и/или ее фармацевтически приемлемой соли, где массовое соотношение фавипиравира к гидрату протеиногенной аминокислоты и/или ее фармацевтически приемлемой соли составляет 1,0:0,1-1,0:1,1 соответственно.