Способ получения имидазолинона-2

Авторы патента:

C07D233/70 - один атом кислорода

О П И C А Н И -"Е 329!79

ИЗОБРЕТЕНИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союз Советских

Социалистических

Республик

ttf®!"» >

Зависимое от авт. свидетельства №вЂ”

Заявлено 04.II.1970 (№ 1403042/23-4) с присоединением заявки ¹â€”

Приоритет

Опубликовано 09.II.1972. Бюз!летень № 7

Дата опубликов lííÿ опиcяння 27.111.1972

"i. К,7. С 07(I 49/Ж

Комитет по делам изобретений и открытий при Совете Министров

СССР Д1 ; 547.783(088.8) Л вторы изобретения

О. M. Радул, В. И. Гунар и С. И. Завьялов

Институт органической xèìèè имени Н. Д. Зелинского

3 <1 5! В и т сл ь

1.;ПОСОЬ 11ОЛУт!ЕНИЯ И)ЧИДАЗОЛИ НОНА-2

Изобрст(Ill((. от(о нтс51 к усовсршс(ствов;1IIII(0 СНОСO() IЕ!I.IX биологif÷åñê(1 TIKT(113! IBIX веществ.

Известен способ получения импдязо I I(,i()- 5

IIB-2 . дека рбоксил н рован нем им !!д 1:30 i! !i(oil-2к ip601(OBoll-4(5) кислоты ((pl(н;1! 13(ид;)зол н 10!! 11-2. I I!. fi)cT< гКlxoД 10

1I (. е В 0 ГО I I 1) 0 д ><. к т <1 > I I L B o B xi 0 )K i! Î с 1 (>1;); I t ) o T I c ()O;l I>i(Ill!>l l l .3 I l P01f CCC< 1.

Ц(.Л I>(0 !(HO()j)CT»ll IIH

В1>!ходя ц(. л(.1301 0 прод > ктя II уl(J)011!(IIII» тек вЂ” 15

НОЛО!7(И ПРОЦЕCC
Для достижения tiocTBB.IB!I!Ioé цел!1 предложено процесс вести в IlpoTollllh(x рястворнгс"IHX В Н РИС> ТСТВ(:.И ОСНОВ)1 ННЯ. 20

В качестве растворителя моiK(lo (lpf!)fcl(HTI>, наприм р, воду, этянол, и-I(ðî:I I!loл. В K
cTB(> ocIIoBf Ill(f51 применяют преимуществ»1(110

TpIIeTII.7i )x(1!I! 1!лн поташ.

Образунмцийся с почти коли fecTI)el(1!Int вы- 25

x0+oI(f им яд !з07111(011-2 можно применять проведения дальнейших синтезов без дополнительной очистки. При кипячении с уксус)п>(м аНГИДРИДОМ IICIIE.PCKPIICTcl;(,7(IBOBcl(l(II>lll ИМИД!

I. Олино!1-2 Д!1»T N,Õ-7!! Ill(! ll.1 !10t> I!1)o(I >Bo 1-!

1о» с Bl>lxî;tом 86, 11осл(однократной персКРНСТ!1,1.!!(3 (f!1!1 Н(О Н(II(»IIIIOÃO ИМИДЯЗО, 111(IO

I 1
11 р 11 м с р 1. (месь 12,8 г нмидя;олш(он-2! (1 II 1 1 <. Il0ã 11(t;l

300 .!!.1 1307!>i к:!!!ят IT 4 чпс з;!т»м отгоняют около 80",, B,)äl>1 В в;iк л с Водостр нного ня(0<. я II t)c II i Oli Выд» ржи ii<1101 1 1() c il p ll !)вЂ”

10"(. 1)ын;!!!и(ни о ч!Док огф I;II> роилв;(н)т, и ром) I B,!!o ò;! ö TO! 1 0xl, с у ll I;l т l i;1 воздухе 70 l loCTO5l i! IOI () 13»(:1 I I I 1 i) 73 !I!! !OT 6 38,> It O 111il0i!;)-2, т. л. - 230 "()1!!Точный j);I»T!301) унярнв;!н)г В «;!кГум» (вЂ” 20 !!.!(/)т, ст,) нянолоп:il! ó, выпав!I(I!(i oc;!10(о гфиг!Втро!3(н)ян)т, I!POX(I>!В
1,87 < ! I) 07X Ii TB О() (If í é

IIj30äóKT;I 8.25, 98о() от теории, Pf 0,59 1 тонко; 10!!! i B 5! кром;! тог(7я фи!! и <1 511 >03, м я р к и (), снст»ма я(Г»тон вЂ” вЂ” вода (9: 1), обнаружение

IIHTll!1 l1Bð;!ìt! йод I). ГIосле перекр)(ст 17лнзяции из воды получают 6>73 г (80",о) продукта, т. л. 240 вЂ” 241 С. При кипячении с уксусным;ttlriiдр:iäîì (3 ис) неперекptlcTяллизо829179

П р е д м с т и з о О р е т е 1115! (. <>(f:ii;ii i(.ii 3. Jl<(tl>IIIOBI(Тсхрс;(Т, Ускова

1 сдактор 3. Горбунова

1;орректор Е. Михеева

Заказ 714, 16 Изд. ¹ 252 Тираж 4411 H()!(Il((clio(.

Ц11ИИПИ Козл(!ета ио >!ела)(изобретен(ьй и открытий нри Совете >>1ии;!с>ров СССР

Москва, ®-35, Раугискаи иаб., а, 4>б

Ти носf!(i()>!(>i, i(1>. С;> и > и!ова, 2 ванный продукт пере)(одг!т в Х,N-диацетильиое производное. Выход 86о/о, т. пл. 104вЂ”

105 C 1из гептяня), П 1) II.» е 1) 2. С:hl(.>сь 5,12 .> и)1ид !зо.lll!!011-2

К;!рбОИОВО!1-415) КИСЛОТЫ !I 8,1 с Тр!!Вт!171;1>XIII120,1!.1 CI I Il ))т;! II I il !4- и р0! I I IIO.I I I .> 1 1 1 IIT5IT

19 час, 3!òåì мпярпвают в вя.ц Уме (-20 11,(! рт. ст. ) досуха, oc T(I ToK перекр и с f clëë,!00 âûвают !Рз воды ll полу>1!!!От 2,14 вЂ” 2,78 г (7?>88% ) продукт;), т, нл 241 вЂ” 2 12 С.

>.. по со о 11071у I(. I!!151 IDI и;!сl зол и!10 нс1-2 Д кя,)001 силиров illll(ì при нагрева:lllil имидязоли5 11011-2-I! II))()olloBol!-415) кис >!0TI>l с лыд(.ление)1

Ц(ЛЕБОГO ПРОД > КТс! 0()Ы>I III>DI I! II ()IIC)I I! I, От.1!! ЧЙ!О !!1!11(Сс! Т(. М, IT О, С Ц(Л l>10 МП РО ГЦЕ И И 5! ТЕ. (-!

О 1 01 ll il И РОЦЕССс! И ВЕЛИ I(. il!!51 ВЫ>(0:!c(ПЕ: I(лого продукты, процесс провоT5IT в протопи(,)х

jQ Рс! СТВОР ИТ(. 15!X и 111) !1СМТС !Вп И OCIIOВс(111151, !! ипример триэтплямипя.

Похожие патенты:

Способ получения а,а'-кислородзал\ещенных производных дегидродестиобиотина // 327199

Способ получения ы-л10нозал1ещенных имидазолонов-2 // 287023

Способ получения 4 // 196869

Способ получения n-арилзамещенных имидазол-2-альдегида // 178384

Производные имидазола, способ их получения и фармацевтическая композиция, понижающая кровяное давление // 2104272
Изобретение относится к производным азола, к способу их получения и к фармацевтическим композициям на их основе

N-замещенные производные имидазола или их соли, способ их получения, промежуточное соединение и фармацевтическая композиция, являющаяся антагонистом ангиотенсина ii // 2107062

2,6-дизамещенные пиридины или 2,4-дизамещенные пиримидины, способы их получения, гербицидная композиция на их основе и способ борьбы с нежелательной растительностью // 2134261
Изобретение относится к некоторым 2,6-дизамещенным пиридинам и 2,4-дизамещенным пиримидинам, способу их получения, к гербицидной композиции на их основе и к способу борьбы с ростом нежелательной растительности

Дифенильные гетероциклические соединения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения // 2175319
Изобретение относится к дифенильным гетероциклическим соединениям формулы 1, в которой Het обозначает фрагмент, выбранный из группы, состоящей из (А) - (Н)

Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе // 2246488
Изобретение относится к новым производным имидазола формулы I в которой символы имеют следующие значения R(1) - С аН2а-фенил, причем фенильная часть незамещена, а - нуль, или R(2) и R(3) независимо друг от друга CO-R(6), О-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(17), R(17) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, R(6) - водород, R(4) и R(5) независимо друг от друга водород, F, Cl, Br, I, SOp-R(16) или О-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(33), p - 2, R(16) - алкил c 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, R(33) - алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также их физиологически приемлемые соли, при условии, что по меньшей мере один из остатков R(2) или R(3) означает O-(алкилен с 2, 3 или 4 С-атомами)-OR(17)

Производные имидазола с бифенилсульфонильным замещением и фармацевтическая композиция на их основе // 2246489
Изобретение относится к новым производным имидазола формулы I в которой символы имеют следующие значения: R(1) означает -СаН2а-фенил, причем фенильная часть незамещена; а означает нуль; R(2) и R(3) означают, независимо друг от друга, F, Cl, Br, I, CO-R(6) или O-R(7); R(6) означает водород; R(7) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами; R(4) означает S(O)p-R(16); р означает 2; R(16) означает алкил с 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 С-атомами, а также к их физиологически переносимым солям

4-замещенные имидазол-2-тионы и имидазол-2-оны в качестве агонистов альфа2b- и альфа2c - адренергических рецепторов // 2318816
Изобретение относится к соединениям формулы где переменная Y в кольце является необязательной и представляет собой гетероатом, выбранный из N, О и S, при условии, что атом N является трехвалентным, а атомы О или S - двухвалентными; k - целое число от 0 до 1; n - целое число, равное 0, 1 или 2; р - целое число, равное 0, 1 или 2; Х означает О или S; пунктирные линии представляют собой связь или ее отсутствие при условии, что в кольце имеется только одна двойная связь, а две примыкающие пунктирные линии связью не являются; R1 , R2, R3 и R 4 независимо представляют собой Н, фенил, где указанная фенильная группа необязательно независимо замещена одним, двумя или тремя заместителями - C1-6-алкилом, SO3Н, N3, галогеном, CN, NO2, NH2, C 1-6-алкокси, C1-6-тиоалкокси, C 1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С2-6-алкинилом, С2- C6-алкенилом; 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, где указанные гетероарильные группы необязательно независимо замещены одним, двумя или тремя заместителями - C1-6 -алкилом, SO3Н, N3 , галогеном, CN, NO2, NH 2, C1-6-алкокси, C 1-6-тиоалкокси, C1-6-алкиламиногруппой, C1-6-диалкиламиногруппой, С 2-6-алкинилом, С2-6-алкенилом, или указанные группы R1, R2 , R3 и R4 независимо представляют собой алкил, содержащий от 1 до 4 атомов угдерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 5 атомов углерода, CH2CN, CH 2SR5, CH2NR 6R6, COR5, CH2OR5, OR 6, SR6, NR6 R6, алкенил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, алкинил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фтор, хлор, бром, иод, CF3 или CN, атом кислорода, соединенный двойной связью с углеродом кольца, при условии, что примыкающая пунктирная линия внутри кольца означает отсутствие связи; R 5 означает Н, OR7, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, CF3, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фенил, фенил, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF 3, либо R5 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, и 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF3; R6 означает Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, аллил, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фенил, фенил, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF3, либо R 6 представляет собой 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, либо 5- или 6-членный гетероарил, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из О, S и N, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF3; R7 означает Н, алкил, содержащий от 1 до 4 атомов углерода, аллил, циклоалкил, содержащий от 3 до 6 атомов углерода, фенил, фенил, замещенный одной или двумя алкильными группами, содержащими от 1 до 4 атомов углерода, фтором, хлором, бромом, иодом или CF 3; R1 и R2 или R2 и R3, или R3 и R4 вместе могут образовывать кольцо с соответствующими атомами углерода, к которым они присоединены; фрагменты, представленные заместителями R 1 и R2 или R2 и R3, или R3 и R 4 имеют формулы (i), (ii), (iii), (iv) или (v) где m - целое число от 0 до 3; R 8 независимо представляет собой Н, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, алкенил, содержащий от 2 до 6 атомов углерода, алкинил, содержащий от 2 до 6 атомов углерода, SO 3Н, N3, CN, NO2 , F, Cl, Br, I, CF3, COR 9, CH2OR9, OR10; SR10, C 1-6-алкиламиногруппу или C 1-6-диалкиламиногруппу, R 9 означает Н, алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода, или OR10, и R10 независимо представляет собой Н или алкил, содержащий от 1 до 6 атомов углерода

Ингибитор связывания сфингозин-1-фосфата // 2395499

Замещенные арилимидазолоны и -триазолоны в качестве ингибиторов рецепторов вазопрессина // 2460724

Производные имидазохиназолина, обладающие положительными инотропными и лузитропными свойствами, способ их получения, фармацевтическая композиция и способ лечения // 2057753
Изобретение относится к новым 3,5-дигидроимидазо[2,1-b] хиназолин-2 (1Н)-он-производным формулы I O (I) где R атом водорода, С1-6-алкил, фенил, возможно замещенный 1-3 заместителями, независимо друг от друга выбранными из атомов галогена, окси- С1-6-алкилокси-, С1-6- алкильных или трифторметильных групп, пиридинил, или тиенил, незамещенный или замещенный галогеном или С1-6алкилом; R1 атом водорода или С1-6-алкил; R2 атом водорода, С1-6-алкил, окси-С1-6 алкил или фенил, или R1 и R2 вместе могут образовывать С1-5-алкандиил; Х радикал формулы 0 (а) N-O-R3 (b) или СН-R4 (c); R3 атом водорода, три (С1-6-алкил)-силил или С1-6-алкил, который может быть замещен СООН, СООС1-4-алкилом, СОNR5R6 или СООСН2-CONR7R8; R4 COOH, COOC1-4-алкил, СОNR5R6, COOCH2CONR7R8 или С1-6-алкил, который может быть замещен СООН, СООС1-4-алкилом, CONR5R6 или COOCH2CONR7R8; R5 атом водорода, С1-4-алкил, окси-С1-4-алкил, С1-4-алкилокси-С1-4-алкил, оксикарбонил-С1-4-алкил, С1-4-алколоксикарбо- нил-С1-4-алкил; R6 атом водорода, С1-5-алкил, окси-С1-4 -алкил или С3-7-циклоалкил, или R5 и R6 вместе с атомом азота, с которым они связаны, могут образовывать пирролидинил, морфолинил или пиперазинил, который может быть замещен у атома азота С1-4-алкилом или окси-С1-4-алкилом; R7 и R8 независимо друг от друга означают атом водорода, С1-4-алкил или окси-С1-4-алкил, их фармацевтически приемлемые соли и стереоизомеры