Способ получения водорастворимых физиологически активных полимероввобсоюо!^штшч':'.к:::5g^:^c.ti^>&t^'":^

 

О П И С А Н И Е 332l03

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

Союэ Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства №

Заявлено 30.1Ч.1970 (№ 1431245/23-5) с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 14.ill.1972. Бюллетень ¹ 10

Дата опубликования описания 29.V.1972

М. Кл. С 08f 27)06

Комитет по делим изобретений и открытий при Совете Министров

СССР

УДК 678.746.5-134.46:9 (088.8) Авторы изобретения

Л. Л, 1Цуковская, А. M. Капустянская и В, А. Кропачев

Институт высокомолекулярных соединений АН СССР

Заявитель

11 ЦАП@», „А

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОДОРАСТВОРИМЫ ВЙХ»ее -

ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ПОЛИМЕРОВ снЗ

- СН вЂ” СН-СН-СН- + Н 0г""Н

I ! 0 2

Сх

Н С =О Н н2С СН2

Снз

1 сн-GH Сн СН

Н С=В БО,ВНЕ

H2С СЭ

Н2С СН2

СН3

zoeR — — Н (СН3

Изобретение касается получения модифицированных полимеров с физиологическиактивными свойствами.

Известен способ получения физиологически активных полимеров введением в сополимеры

N-винилпирролидона с непредельными соединениями различных физиологически активных веществ.

Предлагается способ получения водорастворимых физиологически BKTHBHbIx полимеров обработкой сополимеров N-винилпирролидона с непредельными альдегидами и-аминобензол5 сульфаниламидами (белым стрептоцидом и сульфадимезином), с образованием Шиффовых оснований по следующей схеме:

332103

Составитель С, Васюков

Техред Е. Борисова

Редактор Л. Ушакова

Корректор С. Сатагулова

Заказ 1424/10 Изд. № 613 Тираж 448 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делая изобретений и открытий при Совете Министров СССР

Москва, Ж-35, Раушскаи иаб., д. 415

Типографии, ир. Сапунова, 2

Реакцию проводят в органическом растворителе при повышенной температуре при небольшом избытке сульфаниламида (относительно количества альдегидных групп в сополимере). Продукт выделяют осаждением.

Синтезированные полимеры обладают, наряду с физиологическим действием, также и рядом новых специфических свойств — пониженной токсичностью, повышенным временем действия в организме и др.

Одним из основных преимуществ предл агаемого способа является получение растворимого в воде сульфаниламидного полимерного препарата в отличие от нерастворимых исходных сульфаниламидов. Полимерные сульфаниламиды не обладают токсичностью и проявляют антибактериальную активность.

Пример 1. К раствору 20,0 г сополимера

И-винилпирролидона с кротоновым альдегидом (содержащим 13,2 мол. /о альдегидных групп) в 1000 мл метилового спирта добавляют по каплям раствор 50 г и-аминобензолсульфаниламидB в 500 ял метилового спирта (соотношение реагентов 1: 1,2) и перемеш вают в течение 2 час при комнатной температуре, а затем 5 час при температуре 50 С.

Продукт по охлаждении осаждают этиловым эфиром и переосаждают из раствора в диметилформамиде эфиро-ацетоновой смесью (1: 1), затем очищают экстракцией эфиром в течение 40 час и сушат в вакууме. Выделяют

17 г полимера (выход 68%).

По данным элементарного анализа содержание серы (в /о): найдено 1,98, вычислено

3,24 (если считать на полное замещение всех альдегидных групп) .

Полученное полимерное производное рас. творимо в холодной воде и в диметилформ5 амиде.

Пр и м е р 2. К раствору 20,0 г сополимера

N-винилпирролидона с кротоновым альдегидом (содержащим 28,0 мол. альдегидных групп) в 300 ял диметилформамида добав10 ляют по каплям раствор 15,6 г 2-(и-аминобензолсульфамидо) - 4,6 - диметилпиримидина (сульфадимезин) в 200 ял диметилформамида и перемешивают в течение 2 час при комнатной температуре, а затем еще 3 час при 90 С.

15 Продукт при охлаждении осаждают этиловым эфиром и промывают несколько раз эфиро-ацетоновой смесью. Выделяют 17,3 г (выход 70о/о) .

По данным элементарного анализа содер20 жание серы в полимере (в %): найдено 3,6, вычислено 4,55 (если считать на полное замещение альдегидных групп) .

Предмет изобретения

25 Способ получения водорастворимых физиологически активных полимеров обработкой сополимера N-винилпирролидона с непредельным альдегидом физиологически активным веществом, отличающийся тем, что, с целью

30 расширения ассортимента физиологически активных полимеров с пролонгированным действием, в качестве физиологически активного вещества применяют и-аминобензолсульфаниламиды.