Способ получения n,a-пиpидилфopmaзahob

Авторы патента:


 

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕНИЯ

Союа Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства ¹

Заявлено 02,1Х.1970 (№ 1475182, 23-4) М. Кл. С 07d 31/40 с присоединением заявки №

Приоритет

Опубликовано 23.VIII.1972. Бюллетень № 25

Дата опубликования описания 8.IX.1972 номитет по делам изобретений и открытий при Сосете Министрое

СССР

УДК 547.821.2.07(088.8) Авторы изобретения

Л. М. Шегал, Е. В. Козлова и И. Л. Шегал!!

- i|eг ° r°, г .т,>т

Мордовский государственный университет ; ». 1 ."<,".",",-,,).;;.;.". . 1" .

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N,а-П ИРИДИЛФОРМАЗАНОВ

g N — 0IVа Ar.— МН

Изобретение относится к области получения пиридилформазанов, являющихся потенциальными комплексообразователями, Известен способ получения N,à-пиридилформазанов взаимодействием а-пиридилгидразонов альдегидов с арилдиазониевыми солями.

Предлагается способ получения N,n-пиридилформазанов взаимодействием а-пиридилдиазотата натрия с арилгидразонами алифатических или ароматических альдегидов с последующим выделением целевого продукта известными способами.

Реакция протекает по схеме

Пиридилди азот ат натрия легко получают из доступного а-аминопиридина и, например, амилнитрита. Радикал К может представлять алкильную или арильную группы. Группа

Ar — представляет собой ароматический углеводородный остаток или остаток бензтиазола.

Пример 1. Получение а-диазотата пиридина.

2,4 г натрия растворяют в 30 мл абсолютного этанола, прибавляют 10 г а-аминопириl0 дина и 12 г свежеперегнанного амилнитрита.

Кипятят 5 час и после охлаждения разбавляют эфиром. Выпавший осадок фильтруют, промывают эфиром. Выход 6 г.

Is Пример 2. N,а-пиридил-C,N -дифенилформазан.

4 г фенилгидразона бензальдегида растворяют в 40 мл абсолютного этанола и к полученному раствору прибавляют 5,2 г а-пири20 дилдиазотата, растворенного в 100 мл абсолютного этанола. Через раствор периодически пропускают ток сухого углекислого газа и выдерживают в течение суток. К реакционной массе красного цвета добавляют 300 мл

25 воды и осадок фильтруют и кристаллизуют из этанола. Выход 7,5 г (94%), т. пл. 153—

154 С (красные призмы) (лит. т. пл. 154 С).

Аналогичным способом получают N,à-пиридил-N -бензтиазолил-С-фенилформазан и N,а30 пиридил-N -фе нил-С-метилформазан, 348559

Предмет изобретения

Составитель П. Терентьев

Текред Т. Ускова Корректор Е. Зимина

Редактор О. Филиппова

Заказ 2632/3 Изд. № 1158 Тираж 406 Подписное

ЦНИИПИ Комитета по делам изобретений и открытий прн Совете Министров СССР

Москва, %-35, Раушская наб., д. 4/5

Типография, пр. Сапунова, 2

Способ получения N,à-пиридилформазанов взаимодействием гидразонов альдегидов с диазосоединениями, отличающийся тем, что, с целью упрощения процесса, пиридилдиазотат натрия подвергают взаимодействию с арилгидразонами алифатических или ароматических альдегидов с последующим выделением целевого продукта известными спосо5 бами.

Способ получения n,a-пиpидилфopmaзahob Способ получения n,a-пиpидилфopmaзahob 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новым N-фениламидным и N-пиридиламидным производным формулы I в которой Х обозначает О или S; R1 и R2, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают водород, (С1-С6)алкил или (С3-С8)циклоалкил или R1 и R2 совместно с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют (С3-С8)циклоалкил; R3 обозначает (С6-С12)арил, необязательно замещенный одним или несколькими радикалами Y, которые могут быть одинаковыми или различными; Y обозначает галоген; R4 и R5 обозначают водород; Ar обозначает одну из следующих групп В или С: Т обозначает водород или (С1-С6)алкил; T3 и T4, которые могут быть одинаковыми или различными, обозначают (С1-С6)алкил, (С1-С6)алкокси, (С1-С6)алкилтиогруппу; R6 и R7 каждый обозначает водород или R6 и R7 совместно обозначают связь; Z обозначает либо (I) двухвалентную группу -CHR9-, у которой R9 обозначает водородный атом или (С1-С9)алкил, либо (II) двухвалентную группу -СНR10-СНR11-, в которой R10 и R11 совместно образуют такую связь, что Z обозначает группу -СН=СН-, или R10 и R11, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, либо (III) двухвалентную группу -CHR12-CHR13-CH2-, в которой R12 и R13 совместно образуют такую связь, что Z обозначает -СН=СН-СН2-, или R12 и R13, которые могут быть одинаковыми или различными, имеют значения, указанные выше для R9, равно как и к их аддитивным солям с фармацевтически приемлемой кислотой или основаниям, а также к способу их получения, фармацевтической композиции и лекарственному средству, проявляющим гиполипедимическое и антиатеросклеротическое действие, на их основе

Изобретение относится к замещенным производным N-фенил-2-гидрокси-2-метил-3,3,3-трифторпропанамида формулы (I) где n равняется 1 или 2; R1 представляет хлор, фтор, бром, метил или метокси; R2 выбирают из одной из следующих трех групп: i) галогена, нитро, гидрокси, амино или циано; ii) –X1-R5, в которой X 1 представляет -О-, -S-, -SO-, -SO2-, NR 6-, -CO-, -CONR6-, -NR6CO-, где R 6 представляет водород, и R5 выбран из C1-6алкила, необязательно замещенного одним или несколькими А, и т.д., iii) присоединенной атомом азота 4-8-членной гетероциклической группы, которая является насыщенным моноциклическим кольцом, содержащим 4-8 атомов углерода, из которых, по крайней мере, один является атомом азота, и т.д.; R3 представляет С1-6алкил, необязательно замещенный одним или несколькими А, и т.д.; А выбран из гидрокси, амино, галогена, карбокси, N-(С 1-С4алкил)амино, N,N-ди(С1-4 алкил)амино, карбамоил и C1-6алкокси; D выбран из: i) –Xa-Rc, где Xa представляет –SO2-, -CO-, -NRdCO-, -NRd- или –CONRd-; iv) циано или галогено; v) –Xc -Rf где Xc представляет -С(O)- и R f представляет присоединенную атомом азота 4-8-членную гетероциклическую группу, которая является насыщенным моноциклическим кольцом, содержащим 4-8 атомов углерода, из которых, по крайней мере, один является атомом азота, с необязательно, дополнительным гетероатомом независимо выбранным из G, необязательно замещенную у атома углерода кольца группой гидрокси, галогена, С1 -С4алкокси, С1-С4алкила или циано; G представляет собой C1-6алканоил; R4 представляет водород или фтор; или его фармацевтически приемлемая соль, или его гидролизуемый in vivo сложный эфир

Изобретение относится к соединениям, ингибирующим гормон-чувствительную липазу, представленным общей формулой (XXXXIVa-b) где R1ap и R 2ap независимо выбраны из C1-6алкила, арила, где каждый из C1-6алкила, арила может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из галогена, C1-6 алкила при условии, что если R1ap и R 2ap являются одинаковыми, то они не являются метилом или этилом; и где между заместителями R1ap и R2ap может, но необязательно, присутствовать ковалентная связь; и где R5ap, R 6ap и R7ap независимо выбраны из водорода и F; и R4ap выбран из водорода, сульфанила, галогена, амино, нитро, C1-6 алкила, гетероарила, С3-8гетероциклила, где каждый из сульфанила, амино, C1-6алкила, гетероарила, С3-8гетероциклила может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из гидрокси, оксо, галогена, C 1-6алкила, арила, гетероарила, где каждый из C 1-6алкила, арила, гетероарила, может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из оксо, галогена, амино, C1-6алкила, С 3-8гетероциклила, где каждый из амино, C 1-6алкила, С3-8гетероциклила может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из оксо, C1-6алкила, где C1-6алкил может быть, но необязательно, замещен одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из оксо, при условии, что R4ap не является метилом; к фармацевтической композиции, а также к применению данных соединений в целях получения лекарственного средства для ингибирования липолитической активности гормон-чувствительной липазы

Изобретение относится к области синтеза биологически активных соединений

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-04-24T19:57:52
Наверх