Патент ссср 387550
ОПИСАНИЕ
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Союз Советских
Социвдистических
Республик
Зависимый от патента №
М. Кл. С 07d 49„18
Заявлено ЗО.Ч1.1971 (№ 1670144/23-4) Приоритет 13.VII.1970, № 33824, Великобритания
Опубликовано 21 VI.1973. Бюллетень № 27
Государственный комитет
Совета Министров СССР ло делам изобретений и открытии
УДК 547.772-1 07(088.8) Дата опубликования описания 22.Х.1973
Авторы изобретения
Иностранцы
Ласло Б режи Пьер Хюгон и Жан-Клод ле Дуарэк (Франция) Иностранная фирма
«Сьянс Унион э Си» (Франция) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРАЗОЛА
Х
5 — СΠ— В
С гН2 или -СНИзобретение относится к области получения новых производных пиразола, которые обладают улучшенными лекарственными. свойствами и могут найти применение в фармацевтической промышленности.
Предложен основанный на известной реакции способ получения производных пиразола общей формулы н1,где К, и Яг одинаковые или различные и представляют собой атом водорода, метил или этил;
 — радикал, имеющий строение
Х вЂ”,водород или галоид.
Способ заключается в том, что соединения общей формулы
2 где RI и Ко имеют приведенные значения, подвергают взаимодействию с соединениями общей формулы
10 где В и Х имеют указанные значения, с последующим выделением целевых соединений известными приемами.
В приведенных примерах точки плавления определены по методу Кофлера.
Пример 1. 1-(4-Бифенилилацетил) -3,5-диметил|пиразол.
К раствору 23,9 вес. ч. 3,5-диметилпиразола в 500 вес. ч. безводного эфира .прибавляют в
20 течение 30 мин при размеши вании раствор
28,7 вес. ч. хлорида бифенилил-4-ацетилхлорида в 500 вес. ч. безводного эфира.
Реакционную смесь выдерживают при температуре кипения с обратным холодильни25 ком в течение 1 час, затем охлаждают и отфильтровывают твердый хлоргидрат 3,5-диметилпиразола. Фильтрат вьопаривают в вакууме и остаток перекристаллизовывают из
80 вес. ч. без водного этанола. При этом поЗ0 лучают 37,5 вес. ч. 1- (4-бифенилилацетил)3,5-диметилпиразола, т. пл. 64 — 66 .
Пример ы 2 — 6. По способу, описанному в примере l, получают следующие,производные: 1- (а- (4-бифе|нилил) -пропионил) -3,5-диметилпиразол, т. пл. 73 (петролейный эфир) из сг,-4-бифенилилпропионилхлорида |и 3,5-диметил пиразола; 1-(а-(4-бифенилил-бутирил)3,5-диметилпиразола, т. пл, 77 (изопропанол), из а-4-бифенилилбутирилхлорида и
3,5-диметилпиразола; 1- (4 -фтор - 4 — бифенилилацетил) -3,5-диметилпиразол, т. пл. 73—
74 (изопропанол), из 4 -фтор-4 -,бифенилилацетилхлорида и 3 5-диметилпиразола; 1- (а(4-фтор-4-бифенилил) -п|ропионил) - 3,5-диметилпиразол, т. пл. 59 — 61 (изопро панол), из а- (4-фтор-4-би фенилил) - про пионилхлорида и
3,5-,диметил пиразола; 1- (а- (4- бифенилил) -бутирил)-пиразол, т. пл. 117 (изопропанол), из а-(4-бифенилил)- бутирилхлорида и пиразола.
 — радикал, имеющий строение
Х вЂ Водор или галоид, отличающийся тем, что соединение формулы
10 общей
15 где R) и 14 имеют приведенные з начения, подвергают взаимодействию с соединениями общей формулы
Предмет изобретения
Способ получения производных пиразола общей формулы
В
С1- СО-В
25 где R и R> одинаковые или различные и где В и Х имеют указанное значение, с поп редставляют собой атом водорода, метил 30 следующим выделением целевых соединений или этил; известными приемами.
Составитель Ф. Михайлицын
Редактор T. Загребельная Техред Е. Борисова Корректор С. Сатагулова
Заказ 2802/17 Изд. № 715 Тираж 523 Подписное
ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий
Москва, Ж-35, Раушская наб., д. 4/5
Типография, пр. Сапунова. 2
