Патент ссср 403673

Авторы патента:

C07D491/052 - в шестичленном кислородсодержащем кольце

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

403673

Союз Советских

Социалистических

Республик

Зависимое от авт. свидетельства МвЂ”

Заявлено 05.Х.1971 (¹ 1703891/23-4) М. Кл. С 07d 7/24

С 07d 31 24 с присоединением заявки МвЂ”

Гссударственный камитет

Совета Министрав СССР пв делам изасретений и аткрытий

ПриоритетвЂ”

Опубликовано 26.Х.1973. Бюллетень ¹ 43

Дата опубликования описания 6Л 1.1971

УЛК 547.8:16.547.83 (088.8) Авторы изобретения

В. А. Загоревский, Ш. М. Глозман и Л. А. Жмуренко

Научно-исследовательский институт фармакологии Академии медицинских наук СССР

Заявитель

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-AMHHO-4H-ПИРАНО (2,3-b) ПИРИДИНА

Предмет изобретения

Изобретение относится,к способу получегния нового соединения-2-амино-4Н-пирано (2,3-в) пиридипа формулы

О и который может быть использован как промежуточный продукт в синтезе биологически активных веществ.

Предлагаемый способ является многостадийным л основан íà таких реакциях, как реакция,каталитического гидрогенолиза, алко голиз нитрилов, получение бензопроизводных н-пирона.

Предлагаемый способ заключается в том, что 3-оензилокси-3- (>-цианацетил) пиридин подвергают каталитическому гидрогеполизу, образующийся промежуточный продукт 2-окси-3-(-цианацетил) пиридин кипятят в ук сусной кислоте .и выделяют целевой продукт обычными приемами.

Пример. 2-амино-4Н-пирано (2,3-в) пиридип (III).

Раствор 13 г (0,0535 лоль) 2-бензилогкси3- (>.цианацетил) пиридина (1) в 250 .и.г уксусной кислоты гидрируют над 1,5 г 10%-ного

РЮВа504 до поглощенпя 0,0535 г-экв. Не. Реакционную массу нагревают до кипения, катализатор отфильтровывают, фильтрат кипятят

30 лгин, упаривают в вакууме почти досуха, охлаждают и отделяют 8,2 г (93,5%) 2-амино4Н-пирано (2,3-в) ппридина, т. пл. 215 вЂ” 216 С (с разложением,.из уксусной кислоты, спирта).

Найдено, %.. С 58,95; Н 3,82; Х 17,40

С81-16М202

Вычислено, %. С 59,30; H 3,70; N 17,30.

Способ:|олучеппя 2-амина-4Н-.пирано (2,3-1т) пнрпдпна формулы

orëè÷àþ öèéñ.I тем, что 2-бензплоксп-3- (о -циа25 нацетил) ппрпдип подвергают,каталитическому гидрогенолпзу, образугогцийся промежуточный продукт 2-окси-3-(-гцианацетил) пиридин кипятят в уксусной кислоте и выделяют целевой продукт обычными приемами.

Способ получения солей индоло- // 194093

Производные пирано-хинолинов, способ получения и фармацевтическая композиция // 2125573

Изобретение относится к фармацевтическим соединениям, их получению и использованию

Производные диазабициклоалкенов и фармацевтическая композиция // 2126008

Изобретение относится к новому диазабициклоалкеновому соединению, которое обладает превосходной активностью, повышающей калиевый обмен путем открытия калиевых каналов и к лечебным агентам для лечения гипертензии, грудной жабы и астмы, которые содержат диазабициклоалкеновое соединение в качестве активного агента

Трициклические производные пиррола, фармацевтический препарат // 2128649

Изобретение относится к трициклическим производным пиррола общей формулы (I), где R1-R4 обозначают водород, галоген, низший алкил, фенил, циклоалкил или низший алкокси, a R2 обозначает дополнительно еще и низший алкоксикарбонил, ацилокси или мезилокси; R5 обозначает низший алкил; R6, R7 обозначают водород или низший алкил; Х обозначает -СH2CH(C6H5), -CH= C(C6H5)-, -YCH2-, -CH=CH- - либо (CR11R12)n; R11 и R12 обозначают водород, фенил, низший алкил; h обозначает 1-3 и Y обозначает O или S, а также к фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям

Замещенные дигидропиранопиридины, способ их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция и способ ее получения // 2135501

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиранопиридинам, способам их получения, фармацевтическим композициям, содержащим их, и их применению в качестве лекарственных средств, в частности для профилактики или лечения нарушений, характеризующихся избыточным расширением сосудов, в частности мигрени

Новые промежуточные продукты и способ получения производных камптотецина (срт-11) и родственных соединений // 2164917

Кумаринхинолонкарбоновые кислоты и способ их получения // 2166504

Изобретение относится к новым кумаринхинолонкарбоновым кислотам, в которых система пиридона конденсирована в 3,4-, 6,7- и 7,8-положениях кумариновой системы, общей формулы I где R1R2 = NHCH=C(CO2R6)CO, R3 = NO2 или NH2, R4 = R5 = H, R6 = H или C2H5; R1R2 = NHCH=C(CO2R6)CO, R3 = R4 = H, R5 = F, R6 = H или С2Н5; R1R2 = СО(СО2R6)С = СНNH, R3 = R4 = R5 = H, R6 = H или С2Н5; R1R2 = R3R4 = NHCH= C(CO2R6)CO, R5 = H, R6 = H или С2Н5; R1 = Н или ОН, R2 = R5 = Н, R3R4 = -NHCH=C(CO2R6)CO,R6 = H или С2Н5; R1 = ОН, R2 = R3 = Н, R4 R5 = -СО(СО2R6)С = СНNH, R6 = H или С2Н5; R1 = R5 = Н, R2 - СН3 или CF3, R3R4 = CO(CO2R6)C = CHNH, R6 = H или С2Н5, а также к их фармацевтически приемлемым солям

Производные 1-арилсульфонил-, арилкарбонил- или арилтиокарбонилпиридазина, способ их получения, фармацевтическая композиция // 2175969

Изобретение относится к производным 1-арилсульфонил-, арилкарбонил- или арилтиокарбонилпиридазина общей формулы I, где L выбрано из группы, состоящей из Со, CS и SO2; R1 и R2 независимо выбирают из группы, содержащей водород, галоген, алкил (С1-С6), галоалкил (С1-С6), при условии, что когда L - SO2, R1 и R2 одновременно не представляют собой водород; R3 независимо представляет от 1 до 3 групп, состоящих из водорода, галогена, алкила (С1-С6), галоалкила (С1-С6); Х выбирают из (СН2)n или Y(СН2)n-1, где Y - О или S, а n = 1, 2, 3

1,8-аннелированные производные хинолинона, замещенные n- или c-связанными имидазолами, ингибирующие фарнезилтрансферазу // 2204553

Изобретение относится к новым 1,8-аннелированным производным 2-хинолинона формулы (I), где А, X, R1, R2, R3, R4, R5, R6 такие, как определено в формуле изобретения

Кислотно-аддитивные нитратные соли соединений и фармацевтическая композиция // 2254330

Изобретение относится к новым кислотно-аддитивным нитратным солям соединений, выбранных из сальбутамола, цетиризина, лоратадина терфенадина, эмедастина, кетотифена, недокромила, амброксола, декстрометорфана, декстрорфана, изониазида, эритромицина, пиразинамида, сальбутамола, цетиризина, лоратадина

Производные имидазола в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы vii // 2259199

Изобретение относится к соединениям формулы I в которойR1 представляет собой Н, А, бензил, индан-5-ил, 1,2,3,4-тетрагидронафтален-5-ил, дибензотиофен-2-ил или фенил, который незамещен или моно-, ди- или тризамещен Hal, A, A-CO-NH, бензилокси, алкокси, СООН или СООА,R2 представляет собой Н или А,X представляет собой О или S,Hal представляет собой F, Cl, Br или I, А представляет собой алкил, имеющий от 1 до 6 атомов С, а также их физиологически приемлемые соли и/или сольваты в качестве ингибиторов фосфодиэстеразы VII