Патент ссср 413678
5c(.åоv н." и<;)унт :;
О Il И (А Я И Е 41367В
ИЗОБРЕТЕНИЯ
Со3оз Советски)г
Социалистических
Республик
К ПАТЕНТУ
Зависимый от патента №
Ы. Кл. С 07d 51/54
Заявлено 09.XI.1971 (№ 1715932j23-4}
Приоритет 10.Х1.1970, Р 2055160.4, ФРГ
Государственный комитет
Совета Министров СССР оо делам изобретений и открытий
Опубликовано 30.11974. Бюллетень № 4
УДК 547.857.7.07 (088.8) Дата опубликования описания 24Х1.1974
Авторы изобретения
Иностранцы
Вольфганг Камне (Федеративная Республика Германии) Эрих Фауланд (Австрия ) Макс Тиль, Харальд Шторк и Карл Дитманн (Федеративная Респуо.))ика Германии) 11ностpa till aH фирма
«Берингер Маннхайм ГмбХ» (Федеративная Республика Германии) Заявитель
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ
N(6)-(2,5-)l,Hi l 14ЛБЕН314 Jl)-2-XJIOPA+EHO3H HA
Изобретение относится к ооласти получен !я нового соединения, которое может найги применение в фармацевтической промышл litt()сти.
Широко известен способ получения н)ор)!нных аминов, заключающийся во взаимодейс)-!
3НН соединения, имеющего атом галоида и lll реакционноспособную меркаптогруппу, с Ilepвичным амином.
Используя известный способ, получают новое соединение N (6) - (2,5-диметилбензил) -2хлораденозин.
Предлагаемый способ заключается в том, что триацетил-2,6-дихлор-9 (р-1)-рибофураltoзил)-пурин нодвергак)т взаимоде!1стви)о с 2,5диметилбензиламином в присутствии слабого основания, например трегичного амина, с tloследуtott(HM омылением триацетильно)о соединения и выделением целевого продукта известным способом.
Обы)но омыление проводят в растворе спирта, насыщенном аммиаком.
Пример 1. N(6)-(2,5-Диме1илбензил)-2хлораденозин. (),8 г три ) t!(. I 11 1-2,6-ди хлор-9- (р-I)-рибо(1)ур;3возил) -!)ур!!)!1), 3,2 г 2,5-диметилбензиламина и 3,0 г )риэ!иламина кипятгп с обратным холодильником в 50 мл изопропилового спирта в течение 2 час. Затем реакционную смесь упаривают в вакууме, остаток после унаривания сх)ешива)от с диэтиловым эфиром и водой, эфирный раствор еще дважды нромы!)аюг водой, сушат и упаривак)т. Осг;пок после ) Itd10 ривания эфирного раствор!! см(.н)иn;!к)т с
40 мл раствора ме) илового сп!!рг!1, I!it(. I!ù(.*.нН О ГО 11 М М !! 13 К О «1, (М Ct, Выдер Ж II I)i! !()т в т( ) 5 об р и 0 11 г ьl в 13 к) 1 1! к 1 и в и 1) () 131! ! н ы х1 у I . 1<. ÷ I I у и Iри всцот в вакууме. Ocl it t ()K крис lit)të è.t), åò(H при добавлении спирта, 11()еле Ilc. ð(!(1)11(. lilлл:1. зации и смеси в()ды и till(!(н! !голу litt<)l с выходом 4,9 г (77,6ОГо от 1(о1н II 1(.(ê<)«)1 N(6))2р (2,5-димет!!л))ен;и!л) -2-х)l()p;lден )II II;I с г. пл. 165--167 (. 11 р е д «е т и з о б р е ) (11 и я СПОСОб ПОЛуЧЕНИя N(6) -(2,;)-.:1И«с)ИЛбС 12 зил) -2-хлораденозина, о т л и ч а н) шийся . и, 4I3b78 Сосаавитель В. )Кесткои Техрсд 3. Тираиеико Редактор Л. Герасимова )(оррек!ор И. Торкииа Заказ !2()И/)8 Изд. К) )2! i )праги 50!! )) циигси и. Ц)П)Ш1И ) осударствеииого комитета Совета Мнш с ров СС. (Р ио делам изОбрегений и огкрытий Москва, jK-зо, Рауигская иаб., д 4)G ППП .Патент" Зак. l650 что триапетнл-2,6-дихлор-9- (P-D-рибофуранозил)-пурин подвергают взаимодействию с 2,5диметилбензиламином в присутствии слабого основании, например третичного амина, с последующим омылением чриацстильцого соедннения и выделением целевого продукта известным способом.
