Вещество,обладающее транквилизирующей снотворной и противосудорожной активностью

 

ОП И

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

Союз Советских

Соцмвлкстмческкх

Ресвубвнн (») 484873

К АВТОРСКОМУ СВИДЕТЕЛЬСТВУ

{61) Дополнительное к авт. свид-ву(22) Заявлено23.01.74 (21) 1992344/28-1 (5Ц М. Кл.

А 61k 27100 с присоединением заявки №(6З) УДК 615.782 (088.8) Гесудерстеенный немнтет

Совете Мнннстрае СССР еа делам нзааретеней н аткрытнй

{23) Приоритет— (43) Опублнковано25.09.75.Бюллетень _#_o 35 (45) Дата опубликования описания 2О,11.75

pn) Авторы А, В. Богатский, С. А. Андронати, Ю. И. Вихляев, T. А. Клыгуль, изобретения О. П. Руденко, В. В. Закусов и Л. Н. Якубовская

t (71) 3

Заявитель Одесский ордена Трудового Красного Знамени государственный .университет им. И. И. Мечникова

ВЕЩЕСТВОМ ОБЛАДАЮЩЕЕ ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩЕИэ

СНОТВОРНОЙ И ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

1

Известно использование в качестве, транквилизирущих, снотворных и противосудорожных средств веществ из ряда 1,4 - бенздиазепина lхлордйазепоксид, циазепам и натразепам/. 5

Предлагаемое: вещество,: обладающее

; транквилизирующей, снотворной и противосу дорожной активностью, ранее в литературе

1 не описано и представляет собой 7-бром, -5-/О-хлорфенид/-1,2-дигидра-ЗН-1,4- 10 бенздиазепин-2-ОН! !

BeùåàòBî получают конденсаш е -51

-бром-. 2 -znop 2-аминобензофенола с хлор-", гидратом хлорангидри®а гликина в хлороформе. J x

Вещество представляет собдй порошок белого цвета с желтоватым оттенком, без запаха; не растворимо в воде, мало растворимо в 95%-ном этиловом спирте /0,3%/ о

Температура плавления - 225-228 С.

В ИК = спектре вещества l0,01 м раст вор в QQj

1690 см, С =всвязи - примерно 1615 см . Ян — группы 3380, 3330 и 3190 см

УФ = спектр соединения в эталоне характеризуется наличием двух полос поглощения при Я 230-2321 нм / t$ б — 4,5/ и 326ЗЙ1 нм / bg6- 3,3/.

В ЯМР=спектре вещества /10%-ный

; раствор в ДМСО/ - Д сигнал метиленовйх

6 протонов при 4,46 м.д.

B мар- сцектре - пики онов М (тт

350), М -Н (ted/e 349), М -СО (ттт Е 322) и др.

Установлено, что вещество обладает способностью устранения проявлений внешнего торможения, нормализует поведение

s условиях конфликтной ситуации, угнетает !

484873

Составитель А Б

Техред Корректор E.Õìåëåâà

Т.Курилко

Редактор д Бер ааааа flag Паа РР РЩ,ТиРаи ППП . Посоисиое

ЦНИИПИ Государственного комитета Совета Министров СССР по делам изобретений и открытий

Москва, И3035, Раушская наб., 4

Предприятие «Патент», Москва, Г-59, Бережковская наб., 24 ориентировочные реакдии и двигательную активность, потенцирует эффекты гексенала и мединала, устраняет судорожные припадки, вызванные проведением максимального электрошока нли введением коразала. б

По транквилизирующему, седативному и противцсудсррожному видам действия вещество превосходит наиболее известные траывилизаторы бенздиазепинового ряда с по добным типом действия, например хлордиа- lO зепоксид, диазепам, медаэепам, оксазепам, нитрозепам, и не уступает по активности еинтезипованным препаратам лоразепаму и клонаэепаму.

Побочные явления нарушения координации движений, атаксии и бокового положения наблюдаются в меньшей степени, чем у известных транквилизаторов, токсичность также меньше.

Терапевтическая широта вещества как транквилизирующего, снотворного и проти4. восудорожного средства больше, чем ннтроэепама и хлордиазепоксида.

Предмет изобретения

7-Бром-5« /О-хлорфенил/-1,2- дигидро- 3Н- 1,4- беиздиазепин- 2-ОН формулы: обладающее транквилизирующей снотворной и противосудорожной активностью.