Способ получения циклических амидинов



 

ОП ИСАНИЕ

ИЗОБРЕТЕН ИЯ

К ПАТЕНТУ

Союз Советских

Социалистических

Республик (tI) 614747 (61) Дополнительный к патенту—

2 (51) M. Кл.

С 07 Э 207/22 (22) Заявлено 26.11.75 (21) 1948987/

/2193152/23-04 (23) Приоритет 20.07.,73(32) 21.07.72

Государстаенный «оинтет

Совета Мнннстроа СССР ао делам нзобретеннй н открмтнй (31} Р 2235915.5 (33) ФРГ (43) Опубликовано05.07.78.Бюллетень ¹ 25 (45) Дата опубликования описания 06 06 78 (53) УДК547 582.4,07 (088.8) Иностранцы

Вернер Обендорф, Ирмгард Линднер, Эрнст Шварцннгер и Йозеф Кригер (Австрия)

Иностранная фирма

Эстеррайхише Шгикштоффверке АГ" (Австрия) о (72) Авторы изобретения (71) Заявитель (54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКИХ

АМИДИНОВ

К Я1

CON r

Y-4 0oH

М- бНз — ВНЕ ОН

1

Изобретение относится к новому способу получения циклических амидинов, находящих применение в медицине в качестве рентгеноконтрастных веществ.

Предлагаемый способ получения циклических амидинов общей формулы где Ят — водород, метил, нзопропил ипи аллил; У вЂ” CI! СН или СН СНСН, заключается в том, что амин обшей формулы

3 я

60Nrv— - аоод

2 где 3.(- алкип с 1-4 атомами углерода;

3, и Y — как указано выше, подвергают взаимодействию с лакгамом формулы

О

ll х-Сн; бн; оо-С- Сн, в присутствии хлорокиси фосфора, взятой в количестве 70-80% от веса исходного амина, и процесс ведут в среде хлороформа при кипячении реакционной смеси.

Предлагаемый способ позволяет попучать новые соединения, представляющие собой белые аморфные вещества. Выход пелевых продуктов до 60%.

Пример. 61,4 этилового эфира

g -(3-амико-2,4, 6-трийодбензоип)

-аминопропионовой кисноты растворяют в 200 мл хлороформа вместе с

25,6 r 1-(2-ацетоксиэтил)-пирролидона-2 и15,9г хпорокиси фосфора и кипятят в течение 5 ч. Затем выливают на лед, отделяют хлороформный слой, промывают хоподным разбавленным раствором едкого патра и водой, сушат сульфатом натрия и вы

Способ получения циклических амидинов Способ получения циклических амидинов 

 

Похожие патенты:

Изобретение относится к новому способу получения производных 3-пирролин-2-карбоновой кислоты формулы I, где 1 - C1-С6-алкилоксикарбонил; R2 - гидроксил, С1-С4-алкокси или их аммониевых солей, отщеплением основанием сульфокислотного остатка от соединения формулы II, где R1 и R2, как указано выше; R3 - C1-С6-алкил, бензил, трифторметил, нафтил, фенил, который может быть замещен остатком, включающий СН3, NO2, галоген

Изобретение относится к соединениям формулы 1 или его фармацевтически приемлемым солям где А обозначает R1 означает Н, C1-С6 алкил (включая разветвленный алкил и циклоалкил), (CH2 )aNHW1, (CH2)bCOW 2, (CH2)cOW3, CH(Me)OW 4, (CH2)d-C6H 4-W5, (CH2)eSW6 , где а равно 2-5, b равно 1-4, с равно 1-2, d равно 1-2, е равно 1-3, W1 обозначает COW6, CO2 W6, SO2W6, W2 обозначает ОН, NH2, OW6, NHW6, W3 обозначает H, W6, W4 обозначает H, W6, W5 обозначает Н, ОН, ОМе и W6 обозначает C1-C6 алкил, бензил, необязательно замещенный фенил, где необязательные заместители (до двух групп) выбраны из С1-С3 алкила, C1-С 3 алкоксигруппы, F и/или Cl;R2 означает Н, (CH2)nNH-C5H3N-Y, где n равно 2-4 и Y означает Н, F, Cl, NO2 и CN, или R1 и R2 вместе представляют -(СН 2)р-, где р равно 3 или 4;Х выбран из:(i) одной L-альфа-аминоацильной группы, выбранной из Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Gln, Glu, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Туг и Val, или двух таких групп, которые представляют Arg и Не,(ii) групп R3CO, где R3 обозначает Н, C1-С6 алкил (включая разветвленный алкил и циклоалкил) или фенил,(iii) групп R4COOC (R5)(R6)OCO, где R4 обозначает Н, C1-С6 алкил (включая разветвленный алкил и циклоалкил), бензил или необязательно замещенный фенил, в котором заместители (до двух групп) выбраны из С1-С3 алкила, C1-С3 алкокси, F и Cl, и R5 и R6, каждый, независимо обозначает Н или C1-C6 алкил или R 5 и R6 вместе обозначают -(СН2) m-, где m равно целому числу 4-6; и(iv) метоксикарбонильной, этоксикарбонильной и бензилоксикарбонильной групп;R 7 выбран из пиридила и необязательно замещенного фенила, где заместители (до двух групп) выбраны из C1-С 3 алкила, C1-С3 алкокси, F, Cl, NO 2, CN и CO2Н;R8 обозначает Н или C1-С3 алкил иR9 обозначает Н, C1-С6 алкил, фенил или C 1-С6 алкоксигруппу,при условии, что указанное соединение не представляет собой N(Z-Val)-2-цианопирролидин

Изобретение относится к новым улучшенным способам получения метансульфоната 4-аминометил-3-алкоксииминопирролидина формулы (I), которые являются промежуточными продуктами для получения известных хинолоновых соединений формулы VI, обладающих свойствами антибиотиков

Изобретение относится к новым полезным акарицидным и инсектицидным арилпиррольным соединениям, способам их получения, промежуточным соединениям для их получения, способам получения этих соединений, а также способам борьбы с клещами и насекомыми

Изобретение относится к новым производным 2-метил-3-этоксикарбонил-5-(2'-циано-3'-аминопроп-2'-енилиден)пирролин- 2-она-4 или 2-(2'-циано-3'-аминопроп-2'-енилиден)индолинона-3 общей формулы 1 где, если R = COOC2H5, R1 = CH3, то R2 + R3 = (CH2)5 (a) R2 + R3 = CH2CH2OCH2CH2 (б) R2 = H, R3 = CH2C6H5 (в) R2 = H, R3 = CH2C6H4OCH3-4 (г) R2 = H, R3 = CH2C6H3(OCH3)-3,4 (д) R + R1 = CH = CH-CH = CH R2 = R3 = H (е) R2 = H, R3 = (CH2)6 (ж) R2 = H, R3 = CH2CH2N(C2H5)2 (з) R2 = H, R3 = CH2CH(OH)CH2OH (и) R2 + R3 = CH2CH2OCH2CH2 (к) R2 + R3 = CH2CH2N(CH3)CH2CH2 (л) R2+R3=CH2CH (м) R2 = H, R3 = CH2C6H5 (н) R2 = H, R3 = CH2C6H4OCH3-4 (o) R2 = H, R3 = CH2C6H3(OCH3)-3,4 (п) R2 = H, R3 = CH(CH3)C6H5 (p) R2 = H, R3 = CH2CH2C6H5 (c) R2 = H, R3 = CH2СH2C6H3(OCH3)-3,4 (т) R2 = H, R3 = CH(CH3)CH2C6H5 (у) R2 = H, R3 = C6H5 (ф) R2 = H, R3 = C6H4OCH3-4 (x) обладающим антигипертензивной активностью

© Патентный поиск, поиск патентов на изобретения - FindPatent.RU 2012-2024
Политика конфиденциальности 2013-03-30T05:38:36
Наверх